Rilonacept

识别

总结

Rilonacept是一种白介素-1抑制剂，用于治疗冷比林相关的周期性综合征，一种罕见的遗传性炎症紊乱。

品牌名称

Arcalyst

通用名称

Rilonacept

药物库登录号

DB06372

背景

利那西普是一种二聚融合蛋白，由IL-1R的部分和与免疫球蛋白G1的Fc部分相连的IL-1R附属蛋白组成。利那普是一种白介素1抑制剂，用于治疗cap，也称为冷比林相关的周期性综合征，包括家族性感冒自身炎症综合征(FCAS)和Muckle-Wells综合征(MWS)，适用于成人和大于12岁的儿童。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
融合蛋白

蛋白质化学公式

C₉₀₃₀H₁₃₉₃₂N₂₄₀₀O₂₆₇₀年代₇₄

蛋白质平均体重

251000.0哒

序列

>8750_M|rilonacept|智人||融合-IL1RAP-IL1R1- gama -1 (IL1RAP+(Pr21-359)(1-339)+IL1R1+(Pr22-333)(340-651)+HINGE-REGION(652-663)+CH2(664-773)+ CH2(664-773)+ CH2(664-773)+ CH2(664- 663)+CH2(664-773)+CH3(774-880))|||||||880||||MW 100630.6|MW 100630.6| SERCDDWGLDTMRQIQVFEDEPARIKCPLFEHFLKFNYSTAHSAGLTLIWYWTRQDRDLE epinfrpenriskekdvlwfrptllndtgnytcmlrnttyvafplevvqkdscfns PMKLPVHKLYIEYGIQRITCPNVDGYFPSSVKPTITWYMGCYKIQNFNNVIPEGMNLSFL ialisngnytcvvtypengrtfhltrtvkvvgspknavppvihspndhvvyekegeEllipctvyfsflmdsrnevwwtidgkkpdditidvtinesishsrtedetrtqilsikk vtsedlkrsyvcharsakvakakaakvkkvkvvpaprytvekkereekiilvssaneidvr pcplnpnehkgtitwykddsktpvqqrihqhkkklsktpvpakvedsghyycvvrnss yclrikisakfvenepnlcynaqaifkqklpvagdgglvcpymeffknennelpklqwyk dckpllldnihfsgvkkllivmnvaekhrgnytchsytylgkqypitrviefitleenk ptrpvipspanetmevdlgsqiqlicnvtgqlsdiaysvideddpvgedyysve npankrrlitvlniseiesrfykhpftcfaknthgidaayiqliypvtnsgkthtcp pcpapellggpsvflfppkpkdtlmistpevtcvvvdvshedpevkfnwyvdgvevhnaKtkpreeqynstyrvvsvltvlhqdwlngkeykckvsnkalpapiektiskakgqprepq vytlppsrdeltknqvsltclvkgfypsdiavewesngqpennykttppvldsdgsffly skltvdksrwqqgnvfscsvmhealhnhytqkslslspgk

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同义词

• 白细胞介素-1 (IL-1)陷阱
• Rilonacept

药理学

指示

利那普适用于治疗12岁及以上患者的超低温相关周期性综合征(CAPS)，包括家族性感冒自身炎症综合征(FCAS)和Muckle-Wells综合征(MWS)。利那普也适用于体重至少10公斤的成人和儿童患者维持白介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏的缓解。最后，利那普可用于治疗复发性心包炎(RP)，并可降低12岁及以上患者RP复发的风险。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 低温比林相关周期性综合征(CAPS)
• 白细胞介素-1受体拮抗剂的缺乏
• 家族性感冒自身炎症综合征(FCAS)
• 麦氏综合征(MWS)
• 复发性心包炎

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

用利那西普治疗可降低平均c反应蛋白(CRP)和血清淀粉样蛋白A (SAA)水平。在低温比林相关周期性综合征患者中，较高水平的CRP和SAA与炎症活性相关。

作用机理

CAPS是指由NLRP-3[核苷酸结合域，富含亮氨酸家族(NLR)，含有3的pyrin结构域]基因(又称冷诱导自体炎症综合征-1 [CIAS1])突变引起的罕见遗传综合征。CAPS疾病以常染色体显性遗传模式遗传，男性和女性后代同样受影响。发烧、荨麻疹样皮疹、关节痛、肌痛、疲劳和结膜炎是所有疾病的共同特征。在大多数情况下，CAPS的炎症与NLRP-3基因的突变有关，该基因编码蛋白质低温蛋白，是炎症小体的一个重要组成部分。crypyrin调节蛋白酶caspase-1和控制白细胞介素-1β (IL-1β)的激活。NLRP-3突变导致炎症小体过度活跃，导致激活的IL-1β过度释放，从而引发炎症。Rilonacept作为一种可溶性诱饵受体，结合IL-1β，阻止其与细胞表面受体的相互作用，从而阻断IL-1β信号。Rilonacept还与IL-1α和IL-1受体拮抗剂(IL-1ra)结合，亲和力降低。通过与IL-1结合，rilonacept可以阻止IL-1受体的激活，从而减少炎症反应和其他与IL-1过量相关的影响。

目标	行动	生物
UInterleukin-1β	粘结剂	人类
UInterleukin-1α	粘结剂	人类
U白细胞介素-1受体拮抗剂蛋白	粘结剂	人类

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

8.6天

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	当Abatacept与Rilonacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿比马昔利与利那普联用可提高阿比马昔利的代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与利罗尼普合用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布鲁替尼与利罗纳普合用可提高其代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与利隆那普合用可促进乙酰丁醇的代谢。
苊香豆醇	与利隆那普合用可提高棘胞霉素的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与利洛那普合用可促进其代谢。
Acetohexamide	与利隆那普合用可促进乙酰六甲酰胺的代谢。
乙酰水杨酸	利那普与乙酰水杨酸联用可促进乙酰水杨酸的代谢。
无环鸟苷	阿昔洛韦与利罗纳普合用可提高其代谢。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Arcalyst	冻干针剂，粉剂，溶液用	160毫克/毫升	皮下	Kiniksa制药(英国)有限公司	2008-02-27	不适用
Arcalyst	冻干针剂，粉剂，溶液用	160毫克/毫升	皮下	Regeneron制药公司	2008-02-27	2022-01-31
Rilonacept Regeneron	注射剂，粉末，用于溶液	80毫克/毫升	皮下	Regeneron制药	2016-09-07	2012-10-30

类别

ATC代码

利洛那普

• L04AC -白介素抑制剂
• L04a -免疫抑制剂
• L04 -免疫抑制剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 降低细胞因子水平的药物
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗炎剂
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 白介素抑制剂
• Interleukin-1阻滞剂
• 白介素-1受体辅助蛋白
• 蛋白质
• 受体，白细胞介素-1型
• 重组蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

8 k80yb5gmg

化学文摘号

501081-76-1

参考文献

合成参考

利罗纳普在重组中国仓鼠卵巢细胞中表达。

一般引用

1. Hoffman HM, Throne ML, Amar NJ, Cartwright RC, Kivitz AJ, Soo Y, Weinstein SP:利洛那普治疗低温蛋白相关周期性综合征的长期疗效和安全性:一项72周开放标签扩展研究的结果。中华临床杂志2012年10月;34(10):2091-103。doi: 10.1016 / j.clinthera.2012.09.009。Epub 2012年9月29日。［文章］
2. Tran TH, Pham JT, Shafeeq H, Manigault KR, Arya V:白细胞介素-1抑制剂在痛风治疗中的作用。药物治疗。2013年7月;33(7):744-53。doi: 10.1002 / phar.1265。Epub 2013年4月3日［文章］
3. Hawkins PN, Lachmann HJ, McDermott MF: Muckle-Wells综合征中的白细胞介素1受体拮抗剂。中华医学杂志2003年6月19日;348(25):2584 -4。［文章］
4. 急性痛风性关节炎的炎症机制和炎症的临床处理。中华风湿病杂志。2013年1月19(1):19-29。doi: 10.1097 / RHU.0b013e31827d8790。［文章］
5. FDA批准药品:皮下注射用ARCALYST(利那昔普)[链接］

外部链接

KEGG药物

D06635

PubChem物质

347910349

RxNav

763450

ChEMBL

CHEMBL1201830

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Rilonacept

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	肾功能不全、慢性	1
3.	完成	预防	痛风性关节炎	1
3.	完成	治疗	急性痛风发作	1
3.	完成	治疗	家族性感冒自身炎症综合征(FCAS)/遗传疾病，天生的/麦氏综合征(MWS)	1
3.	完成	治疗	痛风性关节炎	1
3.	完成	治疗	临界区痛风	1
3.	完成	治疗	复发性心包炎	1
3.	终止	治疗	痛风性关节炎	1
2	完成	治疗	酒精性肝炎(AH)	1
2	完成	治疗	动脉粥样硬化/冠状动脉疾病/内皮功能障碍/炎症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
冻干针剂，粉剂，溶液用	皮下	160毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液	皮下	80毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5844099	没有	1998-12-01	2020-01-01
US8114394	没有	2012-02-14	2020-01-01
US8080248	没有	2011-12-20	2020-01-01

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2008年3月19日16:27 /更新于2022年2月18日00:37