识别
- 总结
-
Doxercalciferol是一种合成的维生素D2类似物，用于治疗患有慢性肾病的继发性甲状旁腺功能亢进患者，无论是否接受透析治疗。
- 品牌名称
-
Hectorol
- 通用名称
- Doxercalciferol
- DrugBank加入数量
- DB06410
- 背景
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Doxercalciferol是一种合成的维生素D2类似物，在体内经过代谢激活形成1α，25-二羟基维生素D2 (1α，25-(OH)2D2)，一种天然存在的、具有生物活性的维生素D2形式。多沙钙铁醇适用于透析慢性肾病患者继发性甲状旁腺功能亢进的治疗，也适用于3期或4期慢性肾病患者继发性甲状旁腺功能亢进的治疗。Doxercalciferol由Genzyme公司在品牌名称hecstral下销售，并由Catalent Pharma Solutions, Inc.生产。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
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平均:412.6478
单一同位素的:412.334130652 - 化学公式
- C28H44O2
- 同义词
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- (1 s, 3 r 5 z 7 e, e 22日)9日10-Secoergosta-5, 7日,10日22-tetraene-1 3-diol
- 1-Hydroxyergocalciferol
- 1-Hydroxyvitamin D2
- 1α-Hydroxyergocalciferol
- 1α-hydroxyvitamin D2
- Doxercalciferol
- Doxercalciferolum
- Doxercalciferolum
- 外部id
-
- BRN 4716774
- 运输安全管理局840年
- tsa - 840
药理学
- 指示
-
多沙钙铁醇适用于透析慢性肾病患者继发性甲状旁腺功能亢进的治疗，也适用于3期或4期慢性肾病患者继发性甲状旁腺功能亢进的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
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骨化三醇(1α，25-(OH)2D3)和1α，25-(OH)2D2调节血钙的水平，以维持必要的身体功能。具体来说，具有生物活性的维生素D代谢物控制肠道对膳食钙的吸收，肾对钙的管状重吸收，以及与甲状旁腺激素(PTH)结合，从骨骼动员钙。它们直接作用于骨细胞(成骨细胞)以刺激骨骼生长，并作用于甲状旁腺抑制甲状旁腺激素(甲状旁腺激素)的合成和分泌。这些功能是由这些具有生物活性的代谢物与不同目标组织中的特定受体蛋白的相互作用介导的。在慢性肾病(CKD)患者中，生物活性维生素D代谢物产生不足(由于缺乏或不足25-羟基维生素D-1- α -羟化酶活性)导致继发性甲状旁腺功能亢进，这有助于代谢性骨病的发展。
目标 行动 生物 U维生素D3受体 抑制器人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
多沙钙化醇从胃肠道被吸收，在肝脏中被cyp27激活形成1α，25-(OH)2D2(主要代谢物)和1α，24-二羟基维生素D2(次要代谢物)。多沙钙化醇的激活不需要肾脏的参与。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
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32到37小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Acetyldigitoxin 室性心律失常和心律失常的风险或严重程度可增加，当多沙钙化醇与乙酰地地黄毒素合用时。 Alfacalcidol 当阿法骨化醇与多沙钙化醇合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 氢氧化铝 氢氧化铝与多沙钙化醇合用可提高血清浓度。 二丙酸倍氯米松 多薛钙化醇与二丙酸倍氯米松合用可降低疗效。 苄氟噻嗪 高钙血症的风险或严重程度可增加当苯德氟甲氮嗪与多沙钙化醇联合使用时。 Benzthiazide 当苯噻嗪与多沙钙化醇合用时，高钙血症的风险或严重程度会增加。 倍他米松 多沙钙化醇与倍他米松合用可降低疗效。 倍他米松磷酸 多泽钙化醇与磷酸倍他米松合用可降低疗效。 布地奈德 多薛钙化醇与布地奈德合用可降低疗效。 骨化二醇 当钙化二醇与多沙钙化醇合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免抗酸药。具体来说，要避免含镁抗酸剂，因为与多沙钙化醇联合用药会增加高镁血症的风险。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Hectoral (Genzyme)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Doxercalciferol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-10-24 不适用 我们 
Doxercalciferol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-10-24 2019-10-24 我们 Hectorol 胶囊、液体填充 ug / 1 口服 Genzyme公司 2009-08-03 2019-01-31 我们 Hectorol 胶囊、液体填充 2.5 ug / 1 口服 Genzyme公司 2009-08-03 2019-01-31 我们 Hectorol 胶囊、液体填充 0.5 ug / 1 口服 补救重新打包 2012-07-24 2013-12-12 我们 Hectorol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Genzyme公司 2008-12-08 2021-04-30 我们 Hectorol 胶囊、液体填充 0.5 ug / 1 口服 Genzyme公司 2009-08-03 2019-01-31 我们 Hectorol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 Genzyme公司 2008-12-08 不适用 我们 Hectorol 胶囊 2.5微克 口服 赛诺菲健酶，赛诺菲安万特加拿大公司的一个部门 2001-09-26 2008-10-30 加拿大 
Hectorol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 Genzyme公司 2006-07-20 2006-07-20 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Doxercalciferol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 阿肯 2015-05-08 不适用 我们 Doxercalciferol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2022-01-24 不适用 我们 Doxercalciferol 胶囊、液体填充 2.5 ug / 1 口服 Prasco实验室 2014-01-14 2019-01-31 我们 Doxercalciferol 胶囊 ug / 1 口服 d/b/a Avet制药公司 2020-10-31 不适用 我们 Doxercalciferol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2020-02-11 不适用 我们 Doxercalciferol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 山德士公司 2014-02-04 2017-08-31 我们 Doxercalciferol 胶囊 2.5 ug / 1 口服 不断上升的药品 2016-09-09 不适用 我们 Doxercalciferol 注射 2 ug / 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2013-08-30 不适用 我们 Doxercalciferol 注射 4 ug / 2毫升 静脉注射 Dr.Reddy的实验室公司 2019-11-13 不适用 我们 Doxercalciferol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2017-05-24 不适用 我们
类别
- ATC代码
- H05BX03——Doxercalciferol
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为维生素d及其衍生物的有机化合物类别。这些是含有seco甾基的化合物，通常是seco麦角烷或secocholestane。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- 类固醇及类固醇衍生物
- 子课
- 维生素D及其衍生物
- 直接父
- 维生素D及其衍生物
- 选择父母
- 常用药用/二级醇/环醇及其衍生物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/二次酒精/三萜
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 维生素D (CHEBI: 4712）/维生素D2及其衍生物(LMST03010028）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 3 diz9lf5y9
- 化学文摘号
- 54573-75-0
- InChI关键
- HKXBNHCUPKIYDM-CGMHZMFXSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C28H44O2 c1-18 19 (2) (3) 9-10-20 (4) 9-10-20 (8-7-15-28 (25,26) 6) 8-7-15-28 (29) 17-27 (30) 21 (23) 5 / h9-12, 18 - 20, 24 - 27日,29-30H, 5、7 - 8,13-17H2, 1 - 4, 6 h3 / b10-9 + 22 + 23-12——/ t19 - 20 + 24 + 25 +, 26 - 27 - 28 + / mo / s1
- 国际命名
-
(1 r, 3, 5 z) 5 - {2 - [(1 r, 3, 4 e, 7 ar) 1 - [(2 r, 3 e、5 r) 5, 6-dimethylhept-3-en-2-yl] 7 a-methyl-octahydro-1h-inden-4-ylidene)亚乙基}4-methylidenecyclohexane-1, 3-diol
- 微笑
-
[H] [C@@) 1 (CC (C@@) 2 ([H]) \ C (CCC (C@) 12 C) C = C \ C = C1 \ [C@@H] (O) C [C@H] (O) C1 = C) (C@H) (C) \ C = C \ [C@H] (C) C (C) C
参考文献
- 合成参考
-
“专利链接”:http://www.google.ca/patents/US7148211
- 一般引用
-
- Dheerendra PC, Sakhuja V, Kohli HS, Jha V:口服多羟钙铁醇治疗慢性肾病4期继发性甲状旁腺功能亢进的疗效和安全性。印度肾肿瘤杂志。2013 7月;23(4):271-5。doi: 10.4103 / 0971 - 4065.114492。［文章］
- Ritter CS, Brown AJ:维生素D前激素多羟钙铁醇和钙二醇直接抑制Pth基因表达需要维生素D受体。中华分子内分泌杂志2011 Feb 15;46(2):63-6。期刊doi: 10.1677 / - 10 - 0128。2011年4月出版[文章］
- FDA批准药品:HECTOROL(多沙钙化醇)胶囊和注射液[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01009
- KEGG化合物
- C08211
- PubChem化合物
- 46705423
- PubChem物质
- 347827769
- ChemSpider
- 4444554
- 11516
- ChEBI
- 4712
- ChEMBL
- CHEMBL1200810
- 锌
- ZINC000004641374
- PDBe配体
- V2H
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Doxercalciferol
- PDB项
- 3 dl9
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/肾移植 1 4 完成 治疗 肾功能衰竭/肾功能不全、慢性/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 4 4 完成 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进(船期)/5期慢性肾病(CKD) 1 4 终止 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 撤销 预防 冠状动脉钙化/终末期肾病(ESRD)/甲状旁腺激素 1 3. 积极不招聘 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进，慢性肾病 1 3. 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/维生素D缺乏,/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 0.5 ug / 1 胶囊 口服 ug / 1 胶囊 口服 2.5 ug / 1 注射 静脉注射 2 ug / 1毫升 注射 静脉注射 4 ug / 2毫升 胶囊 口服 2.5微克 胶囊、液体填充 口服 0.5 ug / 1 胶囊、液体填充 口服 ug / 1 胶囊、液体填充 口服 2.5 ug / 1 注入,解决方案 静脉注射 2 ug / 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 4 ug / 2毫升 胶囊、液体填充 口服 2.5 cg 胶囊、液体填充 口服 0.5 cg - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7148211 没有 2006-12-12 2023-09-14 我们 US5707980 没有 1998-01-13 2010-08-17 我们 US6903083 没有 2005-06-07 2021-07-18 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 相对不溶性 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00168毫克/毫升 ALOGPS logP 6.27 ALOGPS logP 5.75 ChemAxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.39 ChemAxon pKa最强(基本) -2.8 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 40.462 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 130.36米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 51.583. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 多沙钙化醇需要在肝脏中被cyp27激活形成1α，25-(OH)2D2(主要代谢物)和1α，24-二羟基维生素D2(次要代谢物)。
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 催化甾醇中间体侧链氧化的第一步;5- -胆固醇-3-，7- -，12- -三醇的27-羟基化。还含有维生素d3 -25-羟化酶a。
- 基因名字
- CYP27A1
- Uniprot ID
- Q02318
- Uniprot名字
- 甾醇26-hydroxylase,线粒体
- 分子量
- 60234.28哒
参考文献
- Dheerendra PC, Sakhuja V, Kohli HS, Jha V:口服多羟钙铁醇治疗慢性肾病4期继发性甲状旁腺功能亢进的疗效和安全性。印度肾肿瘤杂志。2013 7月;23(4):271-5。doi: 10.4103 / 0971 - 4065.114492。［文章］
药物创建于2008年3月19日16:30 /更新于2021年10月7日12:08