识别

总结

Oxymetholone是一种合成代谢类固醇,用于治疗各种类型的贫血,如获得性再生障碍性贫血、先天性再生障碍性贫血、骨髓纤维化和发育不良贫血。

品牌名称
Anadrol-50
通用名称
Oxymetholone
DrugBank加入数量
DB06412
背景

羟甲氧酮是一种合成合成类固醇,由罗氏公司以Anapolon的品牌上市,用于治疗骨质疏松症、贫血,并作为一种促进营养不良或发育不全患者肌肉生长的药物。合成代谢雄激素(AAS),如氧甲氧酮,已经被健美运动员和运动员滥用。不受控制地滥用羟甲氧酮可导致各种各样的有害影响,其中最常报告的是心血管事件。2009年,全球没有确定羟甲氧酮生产商(SRI 2009),但有14个供应商提供羟甲氧酮,包括8个美国供应商(ChemSources 2009)。

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:332.484
单一同位素的:332.23514489
化学公式
C21H32O3.
同义词
  • 17β-Hydroxy-2-hydroxymethylidene-17α-methyl-3-androstanone
  • Oximetolona
  • Oxymetholon
  • Oxymetholone
  • Oxymetholone
  • Oxymetholonum
外部id
  • CI 406
  • ci - 406

药理学

指示

用于治疗红细胞产生不足引起的贫血。获得性再生障碍性贫血、先天性再生障碍性贫血、骨髓纤维化和骨髓毒性药物引起的发育不全贫血常有反应。羟甲氧酮不应取代其他支持性措施,如输血、纠正铁、叶酸、维生素B12或吡哆辛缺乏症、抗菌治疗和适当使用皮质类固醇。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

羟甲氧酮是一种17 α烷基化的合成代谢雄激素类固醇,是睾酮的合成衍生物,其合成代谢作用被用于治疗艾滋病毒患者的肌肉萎缩。睾酮对人类和其他脊椎动物的作用主要通过两种机制发生:一是激活雄激素受体(直接或作为DHT),二是转化为雌二醇并激活某些雌激素受体。游离睾酮(T)被运输到靶组织细胞的细胞质中,与雄激素受体结合,或被细胞质酶5α-还原酶还原为5α-双氢睾酮(DHT)。DHT与同一雄激素受体的结合比T更强,因此它的雄激素作用大约是T的2.5倍。T受体或DHT受体复合体经历了一种结构变化,使其能够进入细胞核,并直接与染色体DNA的特定核苷酸序列结合。结合的区域称为激素反应元件(HREs),影响某些基因的转录活性,产生雄激素效应。

目标 行动 生物
一个雄性激素受体
受体激动剂
激活剂
人类
U利钠肽B 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

可能会导致癌症。不受控制地滥用羟甲氧酮可导致各种各样的有害影响,其中最常报告的是心血管事件。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
阿卡波糖 羟甲氧酮可增加阿卡波糖的降糖活性。
苊香豆醇 与羟甲氧酮合用可提高血清浓度。
Acetohexamide 羟甲氧酮可增加乙酰六醇的降糖活性。
Albiglutide 羟甲氧酮可增加Albiglutide的降糖活性。
Alfuzosin 与羟甲氧酮合用可降低阿尔夫佐辛的代谢。
尿囊素 尿囊素与羟甲氧酮合用可提高治疗效果。
Alogliptin 羟甲氧酮可增加阿格列汀的降糖活性。
阿普唑仑 阿普唑仑与羟甲氧酮合用可降低其代谢。
阿米替林 阿米替林与羟甲氧酮合用可降低其代谢。
阿立哌唑 阿立哌唑与羟甲氧酮合用可降低其代谢。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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国际/其他品牌
Anapolon (Abdi Ibrahim)/Androlic(英国药房)/Hemogenin(赛诺菲-安万特)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲基雄烯二醇 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Unimed制药有限公司 2006-06-12 2006-06-12 美国国旗
Anadrol-50 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Alaven制药有限责任公司 1972-06-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A14AA05——Oxymetholone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类,称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知,它们有利于男性特征的发展。它们还对人类的头皮和体毛产生了深远的影响。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
雄烷类固醇
直接父
雄激素和衍生品
选择父母
3-oxo-5-alpha-steroids/17-hydroxysteroids/Vinylogous酸/叔醇/环酮/环醇及其衍生物/烯醇/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
17-hydroxysteroid/3-oxo-5-alpha-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Androgen-skeleton/羰基/循环酒精/环酮/烯醇
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
雄甾烷及其衍生物(C07393
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
L76T0ZCA8K
化学文摘号
434-07-1
InChI关键
ICMWWNHDUZJFDW-DHODBPELSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H32O3 c1-19-11-13)(12日至22日18 (23)10 - 14 (19)4-5-15-16 (19)6-8-20 (2)17 (15)6-8-20 (20,3)24 / h12, 14日至17日,22日,24 h, 4-11H2, 1-3H3 / b13-12 - / t14, 15 + 16、17、19、20、21 / mo / s1
国际命名
(1 s, 2 s, 4 z, 7 s, 10, 11, 14, 15秒)14-hydroxy-4——(hydroxymethylidene) 2、14日15-trimethyltetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadecan-5-one
微笑
[H] [C@@] 12 CC (C@) (C) (O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CC (C@@) 2 ([H]) CC (= O) \ C (C [C@] 12 C) = C / O

参考文献

一般引用
  1. Pavlatos AM, Fultz O, Monberg MJ, vottkur A,药理学:17 α烷基化合成代谢雄激素羟甲氧酮综述。中华临床杂志2001年6月;23(6):789-801;讨论771年。[文章
  2. 作者不明:Oxymetholone。代表Carcinog。2011;12:338-40。[文章
  3. 维格尔:为了生存而建造你的身体:用合成代谢类固醇治疗HIV。《姿态意识》1998年3 -4月9(2):37-41。[文章
  4. Davison SL, Bell R:雄激素生理学。2006年4月24日(2):71-7。[文章
  5. 致癌物报告第十三版[链接
KEGG药物
D00490
KEGG化合物
C07393
PubChem化合物
5281034
PubChem物质
310264869
ChemSpider
4444502
RxNav
7813
ChEBI
7864
ChEMBL
CHEMBL1200585
ZINC000118912450
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Oxymetholone
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 50mg / TAB
平板电脑 口服
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 100毫克
胶囊 50毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 178°C到180°C 致癌物报告第十三版
水溶度 5.21毫克/升 致癌物报告第十三版
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0349毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.17 ALOGPS
logP 3.55 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.87 ChemAxon
pKa最强(基本) -0.53 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 57.532 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 94.6米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 38.843. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
激活剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体是配体激活的转录因子,调节真核基因表达,影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
参考文献
  1. Davison SL, Bell R:雄激素生理学。2006年4月24日(2):71-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体结合
特定的功能
心脏激素,可能作为心脏的旁分泌抗纤维化因子。通过利钠、利尿、血管松弛和抑制,在心血管稳态中也起关键作用…
基因名字
NPPB
Uniprot ID
P16860
Uniprot名字
利钠肽B
分子量
14725.825哒

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化生物胺和异生物胺的氧化脱胺,在中枢神经系统和外周神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素]A
分子量
59681.27哒
参考文献
  1. Thiblin I, Finn A, Ross SB, Stenfors C:长期使用合成代谢雄激素治疗后,雄性大鼠大脑多巴胺能和5-羟色胺能活性增加。中国药理学杂志1999年3月126(6):1301-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Pavlatos AM, Fultz O, Monberg MJ, vottkur A,药理学:17 α烷基化合成代谢雄激素羟甲氧酮综述。中华临床杂志2001年6月;23(6):789-801;讨论771年。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
激活剂
通用函数
电子载体活动
特定的功能
将睾酮转化为5- α -双氢睾酮,将孕酮或皮质酮转化为相应的5- α -3-氧甾体。它在性别分化和性别分化中起着核心作用。
基因名字
SRD5A1
Uniprot ID
P18405
Uniprot名字
3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1
分子量
29458.18哒
参考文献
  1. Pavlatos AM, Fultz O, Monberg MJ, vottkur A,药理学:17 α烷基化合成代谢雄激素羟甲氧酮综述。中华临床杂志2001年6月;23(6):789-801;讨论771年。[文章
  2. Davison SL, Bell R:雄激素生理学。2006年4月24日(2):71-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Thacker DL, Wainer IW, Lerch C, Fried K, Flockhart DA:人细胞色素P450s对合成代谢雄激素类固醇氧甲氧酮的代谢。1999年2月1日,65(2):136 - 137。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Thacker DL, Wainer IW, Lerch C, Fried K, Flockhart DA:人细胞色素P450s对合成代谢雄激素类固醇氧甲氧酮的代谢。1999年2月1日,65(2):136 - 137。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Thacker DL, Wainer IW, Lerch C, Fried K, Flockhart DA:人细胞色素P450s对合成代谢雄激素类固醇氧甲氧酮的代谢。1999年2月1日,65(2):136 - 137。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
单氧酶活动
特定的功能
睾丸素6- β -羟化酶活性低。
基因名字
CYP3A43
Uniprot ID
Q9HB55
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a43
分子量
57669.21哒
参考文献
  1. Thacker DL, Wainer IW, Lerch C, Fried K, Flockhart DA:人细胞色素P450s对合成代谢雄激素类固醇氧甲氧酮的代谢。1999年2月1日,65(2):136 - 137。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
作为雄激素转运蛋白的功能,但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -双氢睾酮,睾酮…
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
性hormone-binding球蛋白
分子量
43778.755哒

药物创建于2008年3月19日16:31 /更新于2021年10月09日02:48