识别

总结

服用莫达非尼是一种兴奋剂,用于改善伴有阻塞性睡眠呼吸暂停、嗜睡症或轮班工作障碍的过度嗜睡的成年患者的清醒状态。

品牌名称
Nuvigil
通用名称
服用莫达非尼
DrugBank加入数量
DB06413
背景

阿莫达非尼是唤醒促进剂莫达非尼(Provigil)的对映嘌呤,被指改善伴有阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)、嗜睡症或轮班工作障碍(SWD)的过度嗜睡的成年患者的清醒状态。研究必威国际app表明,armodafinil显著改善了SWD患者的驾驶模拟器性能。莫达非尼由外消旋莫达非尼的(-)- r对映体组成。Armodafinil由Cephalon制药公司(Teva制药工业公司的全资子公司)生产,并于2007年6月获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:273.35
单一同位素的:273.082349901
化学公式
C15H15没有2年代
同义词
  • (-) 2 - [(R) - (diphenylmethyl)亚磺酰基]乙酰胺
  • 莫达非尼(−)- (R)
  • (−)莫达非尼
  • 莫达非尼(R) -(−)
  • (R)莫达非尼
  • 服用莫达非尼
  • Armodafinilo
  • Armodafinilum
外部id
  • CEP 10953
  • cep - 10952
  • cep - 10953
  • CRL 40982
  • crl - 40982

药理学

指示

对睡眠障碍、阻塞性睡眠呼吸暂停、精神分裂症和分裂情感性障碍、抑郁症和双相情感障碍的使用/治疗进行了调查。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

Nuvigil(莫达非尼)是莫达非尼的单一异构体。确切的作用机制尚不清楚。阿莫达非尼属于一种被称为优生药的药物,这是一种提供持久精神唤醒的兴奋剂。从药理学上讲,达摩达非尼不结合或抑制与睡眠/觉醒调节可能相关的几种受体和酶。阿莫达非尼不是直接或间接作用的多巴胺受体激动剂。然而,在体外,莫达非尼和莫达非尼都与多巴胺转运体结合并抑制多巴胺再摄取。(Medilexicon)

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent多巴胺转运体
拮抗剂
抑制剂
人类
吸收

禁食时Tmax为2小时,可因食物延迟约2-4小时,可能影响行动的开始。

的体积分布

分布表观体积:42L。

蛋白结合

特定的数据不可用。类似于莫达非尼:大约60%,主要是白蛋白。

新陈代谢

体外和体内实验数据表明,达摩达非尼经历水解脱酰胺、s -氧化和芳环羟基化,随后羟基化产物与葡萄糖醛酸酯结合。酰胺水解是唯一最重要的代谢途径,其次是通过细胞色素P450 (CYP) 3A4/5形成砜。其他氧化产物在体外形成太慢,无法鉴定出负责的酶。只有两种代谢物在血浆中达到可观浓度(即r -莫达非尼酸和莫达非尼砜)。目前还没有关于阿莫达非尼处置的具体数据。

路线的消除

不可用

半衰期

终端半衰期约为15小时。

间隙

口服阿莫达非尼的清除率约为33毫升/分钟。

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abemaciclib 阿贝马昔利与阿莫达非尼合用可促进代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与阿莫达非尼合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与阿莫达非尼合用可提高其代谢。
苊香豆醇 与阿莫达非尼合用可提高棘豆酚的代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与阿莫达非尼合用可促进其代谢。
Acetohexamide 与阿莫达非尼合用可降低乙酰六酰肼的代谢。
乙酰水杨酸 与阿莫达非尼联用可降低乙酰水杨酸的代谢。
无环鸟苷 阿昔洛韦与阿莫达非尼合用可提高其代谢。
Agomelatine 阿戈美拉汀与达摩达非尼合用可提高其代谢。
阿苯达唑 阿苯达唑与阿莫达非尼合用可降低其代谢。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 慎用葡萄柚产品。阿米达非尼的部分代谢由CYP3A4,葡萄柚是CYP3A4抑制剂。
  • 慎用圣约翰草。阿莫达非尼部分被CYP3A4代谢,圣约翰草是CYP3A4诱导剂。
  • 带或不带食物服用。与食物一起服用达摩达非尼可将Tmax延迟2-4小时。

产品

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产品图片
国际/其他品牌
Neoresotyl (Drugtech)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
服用莫达非尼 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2016-08-03 2023-05-31 美国国旗
Nuvigil 平板电脑 250毫克/ 1 口服 美国统计处方 2009-06-01 不适用 美国国旗
Nuvigil 平板电脑 50毫克/ 1 口服 凯泽医院基金会 2011-01-28 2013-08-31 美国国旗
Nuvigil 平板电脑 150毫克/ 1 口服 头有限公司 2009-05-26 不适用 美国国旗
Nuvigil 平板电脑 150毫克/ 1 口服 美国统计处方 2009-06-01 不适用 美国国旗
Nuvigil 平板电脑 100毫克/ 1 口服 头有限公司 2009-06-01 2009-08-14 美国国旗
Nuvigil 平板电脑 250毫克/ 1 口服 头有限公司 2009-05-26 不适用 美国国旗
Nuvigil 平板电脑 150毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA优质护理产品有限责任公司 2009-06-01 2018-12-31 美国国旗
Nuvigil 平板电脑 150毫克/ 1 口服 A S药物解决方案 2009-06-01 不适用 美国国旗
Nuvigil 平板电脑 250毫克/ 1 口服 凯泽医院基金会 2011-01-28 2013-07-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
服用莫达非尼 平板电脑 50毫克/ 1 口服 山德士公司 2016-12-01 不适用 美国国旗
服用莫达非尼 平板电脑 150毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2016-11-28 不适用 美国国旗
服用莫达非尼 平板电脑 250毫克/ 1 口服 山德士公司 2016-12-01 不适用 美国国旗
服用莫达非尼 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2018-03-06 不适用 美国国旗
服用莫达非尼 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2016-06-01 2021-05-31 美国国旗
服用莫达非尼 平板电脑 150毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2016-11-28 不适用 美国国旗
服用莫达非尼 平板电脑 250毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2016-12-01 不适用 美国国旗
服用莫达非尼 平板电脑 150毫克/ 1 口服 首选Pharmacceuticals公司。 2020-03-11 不适用 美国国旗
服用莫达非尼 平板电脑 200毫克/ 1 口服 首选的制药公司。 2021-01-05 不适用 美国国旗
服用莫达非尼 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2018-03-06 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
服用莫达非尼N06BA13 -
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物,由一个甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
烷基苯亚砜/亚砜/伯羧酸酰胺/亚磺酰基化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
芳香homomonocyclic化合物/烷基苯亚砜/苄亚砜/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
2 - [(diphenylmethyl)亚磺酰基]乙酰胺(CHEBI: 77590
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
V63XWA605I
化学文摘号
112111-43-0
InChI关键
YFGHCGITMMYXAQ-LJQANCHMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H15NO2S / c16-14 (17) 11-19 (18) 15 (12-7-3-1-4-8-12) 13-9-5-2-6-10-13 / h1-10 15 h, 11 H2 (H2, 16、17)/ t19 - m1 / s1
国际命名
2 - ((R) -diphenylmethanesulfinyl)乙酰胺
微笑
数控(= O) C [S@@] (= O) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

http://www.google.com/patents/EP2649187A2?cl=en http://www.google.com/patents/US20100036164

一般引用
  1. Lankford DA: Armodafinil:一种治疗过度困倦的新疗法。《药品调查专家意见》2008年4月17(4):565-73。doi: 10.1517 / 13543784.17.4.565。[文章
  2. 陈晓燕,陈晓燕,陈晓燕,等。达摩达非尼对轮班工作障碍患者模拟驾驶和警觉性的影响。睡眠。2014年12月1日;37(12):1987-94。doi: 10.5665 / sleep.4256。[文章
  3. 链接(链接
KEGG药物
D03215
PubChem化合物
9690109
PubChem物质
310264870
ChemSpider
7962943
BindingDB
50336892
RxNav
641465
ChEBI
77590
ChEMBL
CHEMBL1201192
ZINC000003831139
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
服用莫达非尼
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 伴有路易体病的痴呆 1
4 完成 治疗 乏力/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 纤维肌痛、主 1
4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD)/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)/持续性抑郁障碍(心境不良)/睡眠障碍和障碍 1
4 完成 治疗 更年期 1
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 治疗 嗜眠症 2
4 终止 治疗 麻醉后延迟苏醒/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
4 终止 治疗 丙型肝炎病毒感染 1
3. 完成 预防 肥胖/麻醉后过早恢复 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 250毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4927855 没有 1990-05-22 2010-04-22 美国国旗
US7297346 是的 2007-11-20 2024-05-29 美国国旗
US7132570 是的 2006-11-07 2024-06-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.622毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.75 ALOGPS
logP 1.53 ChemAxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.84 ChemAxon
pKa最强(基本) -4.4 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 60.162 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 77.39米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 28.23. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. Loland CJ, Mereu M, Okunola OM, Cao J, Prisinzano TE, Mazier S, Kopajtic T, Shi L, Katz JL, Tanda G, Newman AH: r -莫达非尼(armodafinil):一种独特的多巴胺摄取抑制剂和潜在的精神兴奋剂滥用药物。生物精神病学杂志。2012年9月1日;72(5):405-13。doi: 10.1016 / j.biopsych.2012.03.022。Epub 2012年4月25日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Robertson P Jr, Hellriegel ET:莫达非尼的临床药代动力学分析。Pharmacokinet。2003;42(2):123 - 37。[文章
  2. Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A:莫达非尼对人肝细胞色素P450酶的体外抑制和诱导。药物处理。2000年6月;28(6):664-71。[文章
  3. Darwish M, Kirby M, Robertson P Jr, Hellriegel ET:健康受试者中armodafinil与细胞色素P450酶1A2、3A4和2C19代谢药物的相互作用研究Pharmacokinet。2008;47(1):61 - 74。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Robertson P Jr, Hellriegel ET:莫达非尼的临床药代动力学分析。Pharmacokinet。2003;42(2):123 - 37。[文章
  2. Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A:莫达非尼对人肝细胞色素P450酶的体外抑制和诱导。药物处理。2000年6月;28(6):664-71。[文章
  3. Darwish M, Kirby M, Robertson P Jr, Hellriegel ET:健康受试者中armodafinil与细胞色素P450酶1A2、3A4和2C19代谢药物的相互作用研究Pharmacokinet。2008;47(1):61 - 74。[文章
  4. Robertson P Jr, helriegel ET, Arora S, Nelson M:莫达非尼对乙炔雌二醇和三唑仑在健康志愿者体内药代动力学的影响。临床药理学杂志2002年1月;71(1):46-56。[文章
  5. FDA相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Robertson P Jr, Hellriegel ET:莫达非尼的临床药代动力学分析。Pharmacokinet。2003;42(2):123 - 37。[文章
  2. Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A:莫达非尼对人肝细胞色素P450酶的体外抑制和诱导。药物处理。2000年6月;28(6):664-71。[文章
  3. Robertson P Jr, helriegel ET, Arora S, Nelson M:莫达非尼对乙炔雌二醇和三唑仑在健康志愿者体内药代动力学的影响。临床药理学杂志2002年1月;71(1):46-56。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Robertson P Jr, Hellriegel ET:莫达非尼的临床药代动力学分析。Pharmacokinet。2003;42(2):123 - 37。[文章
  2. Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A:莫达非尼对人肝细胞色素P450酶的体外抑制和诱导。药物处理。2000年6月;28(6):664-71。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Robertson P Jr, Hellriegel ET:莫达非尼的临床药代动力学分析。Pharmacokinet。2003;42(2):123 - 37。[文章
  2. Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A:莫达非尼对人肝细胞色素P450酶的体外抑制和诱导。药物处理。2000年6月;28(6):664-71。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Robertson P Jr, Hellriegel ET:莫达非尼的临床药代动力学分析。Pharmacokinet。2003;42(2):123 - 37。[文章
  2. Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A:莫达非尼对人肝细胞色素P450酶的体外抑制和诱导。药物处理。2000年6月;28(6):664-71。[文章

药物创建于2008年3月19日16:32 /更新于2021年2月21日18:52