Cangrelor

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总结

Cangrelor是一种P2Y12血小板受体拮抗剂，用于经皮冠状动脉介入治疗，以降低术周心肌梗死(MI)、重复冠脉血运重建和支架血栓形成(ST)的风险。

品牌名称

Kengreal, Kengrexal

通用名称

Cangrelor

DrugBank加入数量

DB06441

背景

Cangrelor是一种静脉、直接作用、可逆的P2Y12抑制剂，适用于接受经皮冠状动脉介入治疗(PCI)但尚未接受口服P2Y12抑制剂治疗的患者。与口服P2Y12抑制剂(如普拉格雷、替格瑞洛和氯吡格雷)相比，坎格瑞洛的一个优势是，它是一种活性药物，不需要代谢转化，因此可以快速起效和抵消作用。Cangrelor于2015年6月获FDA批准用于静脉注射。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:776.35
单一同位素的:774.9483145
化学公式: C₁₇H₂₅Cl₂F_3.N₅O₁₂P_3.年代₂

同义词

[二氯- [[[(2 r, 3 s 4 r 5 r) 3, 4-dihydroxy-5 - [6 - (2-methylsulfanylethylamino) 2 (3 3 3-trifluoropropylsulfanyl) purin-9-yl] oxolan-2-yl] methoxy-hydroxyphosphoryl] oxy-hydroxyphosphoryl)甲基]膦酸
Cangrelor

外部id

AR-C69931XX
AR69931

药理学

指示

在未使用P2Y12血小板抑制剂和未使用糖蛋白IIb/IIIa抑制剂的患者中，作为经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的辅助药物，用于降低术周心肌梗死(MI)、重复冠状动脉血管重建和支架血栓形成(ST)的风险。

降低药物开发失败率

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Cangrelor是一种选择性、可逆的P2Y12血小板受体拮抗剂，可抑制ADP血小板聚集。由于激动剂刺激血小板活性，ADP通常由受损的血管、红细胞和/或血小板释放。ADP与P2Y12结合，通过Gi蛋白抑制腺苷酸环化酶来刺激和完成血小板聚集，从而增强致密颗粒的分泌和提高凝血活性。Cangrelor与口服不可逆抑制剂氯吡格雷和噻氯匹定作用于相同的靶点，具有相似的作用机制，但是可逆的，可快速起效和抵消作用。

目标	行动	生物
一个P2Y purinoceptor 12	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

在一项对健康志愿者的研究中，30 mcg/kg的剂量加上4 mcg/kg/min的剂量，其体积分布为3.9 L。

蛋白结合

大约97 - 98%。

新陈代谢

通过去磷酸化到其主要代谢物核苷，cangreor在循环中迅速失活，其抗血小板活性可以忽略不计。Cangrelor的代谢不依赖于肝功能，也不干扰其他药物的肝酶代谢。

路线的消除

静脉给予[3H] cangrelor后，尿中放射性恢复58%。其余35%的放射性物质在粪便中，可能是在胆道排泄之后。

半衰期

canrelor的平均消除半衰期约为3-6分钟。

间隙

平均间隙约为43.2 L/h。

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Cangrelor合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abrocitinib	当坎格瑞洛与阿布罗替尼合用时，出血和血小板减少的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当Aceclofenac与Cangrelor合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当坎格瑞洛与阿西美辛合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当Cangrelor与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高康瑞乐的抗血小板活性。
Albutrepenonacog阿尔法	当与康瑞乐合用时，其疗效会降低。
Alclofenac	当Alclofenac与Cangrelor合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当cangreor与Aldesleukin合用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗	当Cangrelor与Alemtuzumab合用时，出血的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cangrelor四钠	2144年g00y7w	163706-36-3	COWWROCHWNGJHQ-OPKBHZIBSA-J

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Kengreal	冻干针剂，粉剂，溶液用	50毫克/ 1	静脉注射	基耶西美国公司。	2015-07-08	不适用
Kengreal	冻干针剂，粉剂，溶液用	50毫克/ 1	静脉注射	药品公司	2015-07-08	2019-02-28
Kengrexal	注射剂，粉末，用于溶液	50毫克	静脉注射	基耶西Farmaceutici S.P.A.	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

B01AC25——Cangrelor

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物称为嘌呤核糖核苷单磷酸。这些核苷酸由嘌呤碱基与核糖相连，核糖上有一个单磷酸基。
王国: 有机化合物
超类: 核苷，核苷酸和类似物
类: 嘌呤核苷酸
子课: 嘌呤核苷酸
直接父: 嘌呤核糖核苷一磷酸
选择父母: 戊糖磷酸/6-alkylaminopurines/Glycosylamines/单糖磷酸盐/磷酸盐/Alkylarylthioethers/Aminopyrimidines和衍生品/二次alkylarylamines/单烷基磷酸/n -咪唑类

显示18个更多
基: 1,可/6-alkylaminopurine/6-aminopurine/酒精/烷基氯/氟烷基/卤代烷/烷基磷酸/Alkylarylthioether/胺

显示46更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 aq1y404u7
化学文摘号: 163706-06-7
InChI关键: PAEBIVWUMLRPSK-IDTAVKCVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H25Cl2F3N5O12P3S2 / c1-43-5-3-23-12-9-13(26-15(25-12) 44-4-2-16(20、21)22)27日(7-24-9)14-11(29)10(28)8(38-14)6-37-42(35、36)39-41(33、34)17(18、19)40(30、31)32 / h7-8,年级,14日28-29H, 2-6H2, 1 h3 (H, 33岁,34)(H, 35岁,36)(H, 23日,25日,26)(H2、30、31、32)/ t8 -, 10、11 - 14 / m1 / s1
国际命名: (二氯({[({[(2 r, 3 s 4 r 5 r) 3, 4-dihydroxy-5 - (6 - {(2 - (methylsulfanyl)乙基)氨基}2 - [(3 3 3-trifluoropropyl) sulfanyl] 9 h-purin-9-yl) oxolan-2-yl)甲氧基}(羟基)磷酰氧)(羟基)磷酰})甲基]膦酸
微笑: CSCCNC1 = C2N = CN ([C@@H] 3 O [C@H] (COP (O) (= O) OP (O) (= O) C (Cl) (Cl) P (O) (O) = O) [C@@H] (O) [C@H] 3 O) C2 =数控(SCCC (F) (F) F) = N1

参考文献

一般引用

Keating GM: Cangrelor:经皮冠状动脉介入治疗综述。药。2015年8月,75(12):1425 - 34。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0445 - 3。［文章］
Fugate SE, Cudd LA: Cangrelor治疗冠状动脉血栓形成。Ann Pharmacother。2006年5月;40(5):925-30。Epub 2006年4月4日。［文章］
FDA批准药品:KENGREAL (cangreor)注射液[链接］

外部链接

KEGG药物: D03359
PubChem化合物: 9854012
PubChem物质: 310264872
ChemSpider: 8029718
BindingDB: 50118225
RxNav: 1656052
ChEBI: 90841
ChEMBL: CHEMBL334966
锌: ZINC000085537017
网页: PA165945763
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Cangrelor

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征/治疗中血小板高反应性(HTPR)/微血管阻塞(微血管)/ST段抬高型心肌梗死(STEMI)/心肌梗死溶栓/不稳定心绞痛	1
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征/院外心脏骤停(OHCA)	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病/ST段抬高型心肌梗死(STEMI)	1
4	完成	治疗	经皮冠状动脉介入治疗/ST段抬高型心肌梗死(STEMI)	1
4	完成	治疗	ST段抬高型心肌梗死(STEMI)	1
4	招聘	治疗	急性冠状动脉综合征/成功复苏的心肺骤停/体温过低,诱导	1
4	招聘	治疗	急性冠状动脉综合征/冠状动脉疾病	1
4	招聘	治疗	急性心肌梗死(AMI)/休克、心原性的	1
4	招聘	治疗	ST段抬高型心肌梗死(STEMI)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50毫克/ 1
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	50毫克
粉	静脉注射;注射用药物的	50毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6130208	没有	2000-10-10	2018-06-29
US6114313	没有	2000-09-05	2017-12-11
US8680052	没有	2014-03-25	2033-03-09
US8759316	没有	2014-06-24	2029-05-13
US9295687	没有	2016-03-29	2035-07-10
US9439921	没有	2016-09-13	2035-07-10
US9427448	没有	2016-08-30	2030-11-10
US9700575	没有	2017-07-11	2035-07-10
US9925265	没有	2018-03-27	2029-05-13
US10039780	没有	2018-08-07	2035-07-10

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.33毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.21	ALOGPS
logP	-0.12	ChemAxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	0.8	ChemAxon
pKa最强(基本)	2.61	ChemAxon
生理上的电荷	3	ChemAxon
氢受体数	14	ChemAxon
氢供体数	7	ChemAxon
极地表面面积	255.91²	ChemAxon
可旋转键数	16	ChemAxon
折射性	153.78米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	63.92^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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了解更多

细节 1.P2Y purinoceptor 12

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能: ADP和ATP受体与抑制腺苷酸环化酶第二信使系统的g蛋白偶联。不被UDP和UTP激活。正常血小板聚集和凝血。
基因名字: P2RY12
Uniprot ID: Q9H244
Uniprot名字: P2Y purinoceptor 12
分子量: 39438.355哒

参考文献

甘晓东，魏伯忠，方东，方强，李凯凯，丁林林，彭松，万杰:新型P2Y12抑制剂与氯吡格雷在经皮冠状动脉介入治疗患者中的疗效和安全性分析:一项meta分析。《当代医学与医学评论》2015年12月31日(12):2313-23。doi: 10.1185 / 03007995.2015.1098600。2015年11月4日。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:33 /更新于2021年8月7日00:11

Cangrelor

识别

canrelor的结构(DB06441)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献