识别
- 总结
-
Lonafarnib是一种有效的法尼酯基转移酶抑制剂,用于降低与Hutchinson-Gilford早衰症综合征(HGPS)和其他早衰症相关的死亡率。
- 品牌名称
-
Zokinvy
- 通用名称
- Lonafarnib
- DrugBank加入数量
- DB06448
- 背景
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Hutchinson-Gilford早衰综合征(HGPS)是一种罕见的常染色体显性疾病,估计影响约2000万分之一的个体,导致与早衰相关的不良症状:骨骼发育不良、关节挛缩、动脉粥样硬化、心肌纤维化/功能障碍、硬皮病样皮肤效应、脂肪萎缩、脱发和严重发育不良;HGPS都是致命的。1,2,3.,4,5从机制上说,HGPS是由一个杂合的C-to-T突变在1824的位置LMNA这种基因会导致一种被称为孕激素的纤层蛋白A的异常形式在核膜中积累。1,4洛那法尼是一种法尼酰基转移酶(FTI)抑制剂,可降低许多细胞蛋白的法尼酰基化,包括孕激素;由于progerin farnesylation是重要的定位到核膜,洛那法尼抑制progerin积累,改善HGPS患者的症状。1,9,10,13
默克公司最初开发了Lonafarnib,随后将其授权给Eiger Biopharmaceuticals Inc.,该公司目前以ZOKINVY™商标进行销售。13,14洛那法尼于2020年11月20日获得FDA批准,是FDA批准的首个治疗HGPS和其他相关早衰症椎板病的药物。13,15
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:638.822
单一同位素的:636.050229257 - 化学公式
- C27H31Br2ClN4O2
- 同义词
-
- Lonafarnib
- Lonafarnibum
- 外部id
-
- 原理图66336
- 原理图- 66336
- SCH66336
药理学
- 指示
-
洛那法尼是一种法尼转移酶抑制剂,适用于12月龄及以上,体表面积至少为0.39 m的患者2降低与Hutchinson-Gilford早衰症(HGPS)相关的死亡风险。在相同的人群中,它也被用于处理缺陷的早衰类椎板病的治疗,要么涉及杂合子LMNA突变导致孕激素样蛋白的积累或纯合/复合杂合突变ZMPSTE24.13
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
- 药效学
-
洛那法尼是一种直接的法尼酰基转移酶抑制剂,可降低许多细胞蛋白的法尼酰基化,包括孕激素,这是一种在早衰症(如Hutchinson-Gilford早衰综合征)中积累的纤层蛋白a的异常切断形式。洛那法尼治疗与电解质异常、骨髓抑制和肝酶水平升高(AST/ALT)有关,尽管原因尚不清楚。此外,洛那法尼已知会引起大鼠肾毒性,并在猴子体内引起杆状物依赖的弱光视力下降,其血浆水平与在推荐剂量指南下获得的人类水平相似;服用洛那法尼的患者应定期监测肾功能和眼科功能。此外,根据对大鼠、猴子和兔子进行的动物研究观察,洛那法尼的血浆药物浓度与人类的血浆药物浓度大致相等,洛那法尼可能会导致男性和女性生育能力受损和胚胎-胎儿毒性。13
- 的作用机制
-
Hutchinson-Gilford早衰综合征(HGPS)是一种罕见的常染色体显性疾病,估计约2000万人中就有一人患病,在14岁左右导致早衰、相关的心脑血管和肌肉骨骼影响和早死。1,2,3.,4的LMNA该基因编码层蛋白A和层蛋白C,这两种蛋白参与核膜内部的核完整性和功能。正常情况下,12外显子LMNA该基因产生全长的层前蛋白A,经过c末端的法尼丝化CaaX基序,然后是末端3个氨基酸的蛋白水解裂解(aaX),然后进行羧甲基化,最后去除最后15个氨基酸,得到成熟的、未法芳基化的纤层蛋白A。1,4在HGPS中,1824位的C-to-T杂合突变导致了一个隐式剪接位点,该剪接位点去除了11外显子的最后150个核苷酸,并伴随缺失了层前蛋白ac末端的50个氨基酸。这种异常的层前蛋白A蛋白,通常被称为孕激素,被永久法恩基化,但由于去除第二个内蛋白水解裂解位点,不能完全成熟。1,4
虽然确切的机制尚不清楚,但孕激素积累会导致与衰老相关的一系列不良症状,如骨骼发育不良、关节挛缩、动脉粥样硬化、心肌纤维化/功能障碍、硬皮病样皮肤效应、脂肪萎缩、脱发和严重的发育不良。1,2,3.,4,5HGPS的另一个显著作用是增加血管和周围的钙化。6受HGPS影响的儿童通常死于心肌梗死或中风。5虽然最近的一项研究将孕激素积累、端粒功能障碍、DNA损伤介导的炎症细胞因子释放与HGPS症状联系起来,但对HGPS的机制仍不清楚,这表明孕激素积累的核效应可能会导致多因子下游效应。7
洛那法尼是一种法尼酰基转移酶(FTI)抑制剂,据报道有IC50值为1.9 nM;洛那法尼对FTase具有特异性,因为在50 μM浓度下,它对相关的GGPT-1酶没有明显的抑制作用。8抑制孕激素法尼酯化可以减少孕激素在核膜内的积累,从而延缓HGPS和其他早衰症的进展。1,9,10,13
目标 行动 生物 一个蛋白法兰基转移酶/香叶香叶转移酶-1亚基 抑制剂人类 一个蛋白法尼酰基转移酶亚基 抑制剂人类 - 吸收
-
洛那法尼的绝对口服生物利用度尚不清楚;在健康受试者中,每天给药两次75或100 mg洛那法尼可导致平均峰值血浆浓度(%CV)分别为834(32%)和964 (32%)ng/mL。每日两次服用,115mg /m2洛那法尼在HGPS患者中导致中位t马克斯(范围0-6),平均C马克斯平均AUC为1777±1083 ng/mL0-8hr为9869±6327 ng*hr/mL,平均AUCτ为12365±9135 ng*hr/mL。对应的剂量值为150 mg/m2分别为:4小时(范围0-12)、2695±1090 ng/mL、16020±4978 ng*hr/mL和19539±6434 ng*hr/mL。13
在健康受试者单次口服75 mg后,C马克斯与空腹相比,高/低脂膳食组的洛那法尼下降了55%和25%,AUC下降了29%和21%。13
- 的体积分布
-
健康患者每天两次服用75或100 mg洛那法尼,其稳态表观分布体积分别为97.4 L和87.8 L。13
- 蛋白结合
-
Lonafarnib展品在体外在0.5 ~ 40.0 μg/mL浓度范围内,血浆蛋白结合率≥99%。13
- 新陈代谢
-
Lonafarnib是代谢在体外以CYP3A4/5为主,部分为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1。11,13主要代谢物的形成涉及到氧化和随后的脱水垂哌啶环。11,12
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- 路线的消除
-
在禁食的健康受试者口服104 mg [14C]-洛那法尼达240小时后,粪便和尿液中分别回收约62%和<1%的初始放射性标记剂量。两种最常见的代谢物是活性HM21和HM17,它们占血浆放射性的14%和15%。13
- 半衰期
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在健康受试者中,洛那法尼口服100mg每日两次,平均半衰期约为4-6小时。13
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
关于洛那法尼的毒性信息尚不清楚。服药过量的患者发生严重不良反应的风险增加,如改变电解质、血细胞和肝酶水平、视网膜毒性、肾毒性、生育能力损害和胚胎-胎儿毒性。建议采取对症和支持措施。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 与洛那法尼联合可降低1,2-苯并二氮卓的代谢。 Abametapir 洛那法尼与阿巴美替匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 洛那法尼与Abatacept合用可增加其代谢。 Abemaciclib 阿培昔布与洛那法尼合用可降低其代谢。 Abiraterone 阿比特龙与洛那法尼合用可降低阿比特龙的代谢。 Abrocitinib 阿布罗西替尼与洛那法尼合用可降低其代谢。 Acalabrutinib Acalabrutinib与Lonafarnib合用可降低其代谢。 苊香豆醇 与洛那法尼合用可降低乙酰香豆醇的代谢。 对乙酰氨基酚 与洛那法尼合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 Acetohexamide 与乙酰己甲胺合用可降低洛那法尼的代谢。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。与强、中度CYP3A抑制剂合用禁忌;避免食用葡萄柚或塞维利亚橙子。
- 带食物。建议与食物同时服用,以减少胃肠道不良反应。然而,与食物同时给药确实会影响洛那法尼的吸收。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Sarasar
- 品牌名称
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Zokinvy 胶囊 75毫克/ 1 口服 艾格尔峰生物制药有限公司 2020-11-20 不适用 我们 Zokinvy 胶囊 50毫克/ 1 口服 艾格尔峰生物制药有限公司 2020-11-20 不适用 我们
类别
- 药物类别
-
- BCRP / ABCG2抑制剂
- CYP1A2底物
- CYP2A6底物
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
- CYP2C19底物
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
- CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- CYP2E1底物
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- CYP3A底物
- CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强)
- CYP3A4底物
- CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强)
- CYP3A5底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 酶抑制剂
- 批抑制剂
- 批抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B3抑制剂
- 有机阴离子转运多肽1B1抑制剂
- 有机阴离子转运多肽1B3抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯并环七吡啶类有机化合物。这些芳香族化合物包含一个苯环和一个吡啶环,并融合成一个七元碳环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzocycloheptapyridines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Benzocycloheptapyridines
- 选择父母
- Piperidinecarboxamides/N-acylpiperidines/吡啶和衍生品/芳基溴化物/芳基氯化物/苯环型的/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/尿素酶/Azacyclic化合物 显示7多
- 基
- 1-piperidinecarboxamide/芳香heteropolycyclic化合物/芳基溴化/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzocycloheptapyridine/碳酸衍生物/羰基 展示19日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- IOW153004F
- 化学文摘号
- 193275-84-2
- InChI关键
- DHMTURDWPRKSOA-RUZDIDTESA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H31Br2ClN4O2 c28-20-12-19-2-1-18-13-21(30) 14-22(29日)24 (18)25 (26 (19)32-15-20)17-5-9-33 (10-6-17)23 (35)17-5-9-33 (8-4-16)27 (31)36 / h12-17 25 h, 1-11H2 (H2, 31日36)/汽车/ m1 / s1
- 国际命名
-
4 - (2 - {4 - [(2 r) 6、15-dibromo-13-chloro-4-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(11)、3(8),4,6,12日14-hexaen-2-yl] piperidin-1-yl} 2-oxoethyl) piperidine-1-carboxamide
- 微笑
-
数控(= O) N1CCC (CC (= O) N2CCC (CC2) [C@H] 2 c3 = C (CCC4 = C2C (Br) = CC (Cl) = C4) C = C (Br) C = N3) CC1
参考文献
- 合成参考
-
Njoroge FG, Taveras AG,凯利J, Remiszewski年代,Mallams AK,沃林R,阿方索,库珀AB,美国莱恩DF,刘次,黄J, Vibulbhan B,平托P, Deskus J,阿尔瓦雷斯CS,罗萨里奥J, Connolly M,王J,德赛J -罗兹曼RR,主教WR,巴顿R, L, Kirschmeier P, Ganguly AK, et al。(+)4 - [2 - (4 - (8-Chloro-3、10-dibromo-6 11-dihydro-5H-benzo(5、6)cyclohepta [1, 2 B] - pyridin-11 (R) - yl) 1-piperidinyl] 2-oxo-ethyl] 1-piperidinecarboxamid e(原理图- 66336):作为一种新型抗肿瘤药物的一种非常有效的法尼酯蛋白转移酶抑制剂。医学化学。1998年11月19日;41(24):4890-902。
- 一般引用
-
- Cubria MB、Suarez S、Masoudi A、Oftadeh R、Kamalapathy P、DuBose A、Erdos MR、Cabral WA、Karim L、Collins FS、Snyder BD、Nazarian A:以洛那法尼、普伐他汀和唑来膦酸为治疗组的G608G早衰小鼠模型的肌肉骨骼表型评估。美国科学院学报2020年6月2日,117(22):12029-12040。doi: 10.1073 / pnas.1906713117。5月13日。[文章]
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- 杨晓光,杨珊珊,Davies BS, Jung HJ, Fong LG:针对早衰症的蛋白前化作用。中国生物医学杂志2013年2月6日;5(4):491 - 496。doi: 10.1126 / scitranslmed.3005229。[文章]
- 徐松,金志刚:Hutchinson-Gilford早衰综合征:心血管病理与潜在治疗。生物化学学报。2019年7月;44(7):561-564。doi: 10.1016 / j.tibs.2019.03.010。Epub 2019年4月26日[文章]
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- 李艳,周刚,Bruno IG,张宁,Sho S, Tedone E, Lai TP, Cooke JP, Shay JW:人端粒酶mRNA的瞬时导入改善早衰细胞的特征。老化细胞。2019年8月;18(4):e12979。doi: 10.1111 / acel.12979。Epub 2019年5月31日。[文章]
- Njoroge FG, Taveras AG,凯利J, Remiszewski年代,Mallams AK,沃林R,阿方索,库珀AB,美国莱恩DF,刘次,黄J, Vibulbhan B,平托P, Deskus J,阿尔瓦雷斯CS,罗萨里奥J, Connolly M,王J,德赛J -罗兹曼RR,主教WR,巴顿R, L, Kirschmeier P, Ganguly AK, et al。(+)4 - [2 - (4 - (8-Chloro-3、10-dibromo-6 11-dihydro-5H-benzo(5、6)cyclohepta [1, 2 B] - pyridin-11 (R) - yl) 1-piperidinyl] 2-oxo-ethyl] 1-piperidinecarboxamid e(原理图- 66336):作为一种新型抗肿瘤药物的一种非常有效的法尼酯蛋白转移酶抑制剂。医学化学。1998年11月19日;41(24):4890-902。[文章]
- Gordon LB, Shappell H, Massaro J, D’agostino RB Sr, Brazier J, Campbell SE, Kleinman ME, Kieran MW:洛那法尼治疗与不治疗对Hutchinson-Gilford早衰综合征患者死亡率的影响。《美国医学协会杂志》上。2018年4月24日,319(16):1687 - 1695。doi: 10.1001 / jama.2018.3264。[文章]
- Gordon LB, Kleinman ME, Massaro J, D'Agostino RB Sr, Shappell H, Gerhard-Herman M, Smoot LB, Gordon CM, Cleveland RH, Nazarian A, Snyder BD, Ullrich NJ, Silvera VM, Liang MG, Quinn N, Miller DT, Huh SY, Dowton AA, Littlefield K, Greer MM, Kieran MW:蛋白法奈基化抑制剂洛那法尼布,普伐他汀和唑来磷酸在儿童Hutchinson-Gilford早衰症中的临床试验。循环。2016年7月12日;134(2):114-25。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.116.022188。[文章]
- Ghosal A, Chowdhury SK, Tong W, Hapangama N, Yuan Y, Su AD, Zbaida S:负责洛那法尼(Sarasar)代谢的人肝细胞色素P450酶的鉴定。Metab Dispos. 2006年4月;34(4):628-35。doi: 10.1124 / dmd.105.007906。Epub 2006年1月27日。[文章]
- 佟伟,Chowdhury SK, Su AD, Feng W, Ghosal A, Alton KB:液相色谱-四极杆飞行时间质谱法鉴定洛那法尼不稳定代谢物,稳定同位素加入和离子源温度变化。质谱。2006年11月;41(11):1430-41。doi: 10.1002 / jms.1114。[文章]
- FDA批准的药品:佐金维(洛那法尼)胶囊[链接]
- Eiger Bio: Lonafarnib许可协议[链接]
- FDA新闻公告:FDA批准首个治疗Hutchinson-Gilford早衰症综合征和一些早衰症椎板病的方法[链接]
- 开曼化学:洛那法尼MSDS [链接]
- EMA批准药品:Zokinvy(洛那法尼)胶囊[链接]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 148195
- ChemSpider
- 130645
- BindingDB
- 14459
- 2467553
- ChEBI
- 47097
- ChEMBL
- CHEMBL298734
- 锌
- ZINC000003950115
- 网页
- PA166129466
- PDBe配体
- 336
- 维基百科
- Lonafarnib
- PDB项
- 1 o5m
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 招聘 治疗 D型肝炎、慢性 1 3. 招聘 治疗 δ型肝炎病毒 1 3. 终止 治疗 慢性粒细胞白血病(CMML)/脊髓发育不良/骨髓增生异常综合征(MDS)/Myelomonocytic 1 3. 终止 治疗 肿瘤转移/非小细胞肺癌(NSCLC) 1 2 积极不招聘 治疗 Hutchinson-Gilford早衰症综合征 1 2 完成 治疗 膀胱癌、癌症/肾盂及输尿管移行细胞癌/尿道癌症 1 2 完成 治疗 乳腺癌 1 2 完成 治疗 慢性D型肝炎感染 2 2 完成 治疗 慢性肝炎δ 1 2 完成 治疗 卵巢上皮癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 50毫克/ 1 胶囊 口服 75毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8828356 没有 2014-09-09 2023-10-17 我们 US7838531 没有 2010-11-23 2024-07-26 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 ~ 3毫克/毫升 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000829毫克/毫升 ALOGPS logP 5.34 ALOGPS logP 4.74 ChemAxon 日志 -5.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 15.75 ChemAxon pKa最强(基本) 3.28 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 79.532 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 149.31米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 60.093. ChemAxon 数量的戒指 5 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9971 血脑屏障 + 0.9837 Caco-2渗透 - 0.6451 22基板 底物 0.6145 我22抑制剂 抑制剂 0.8218 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7588 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6161 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.849 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6877 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5869 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6897 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6924 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8235 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5078 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5372 CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.776 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6428 致癌性 Non-carcinogens 0.9177 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9858 大鼠急性毒性 2.6286 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7635 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8517
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 洛那法尼抑制法尼酰基转移酶,IC50为1.9nM。
- 通用函数
- Rab geranylgeranyltransferase活动
- 特定的功能
- 法呢酰基转移酶和香叶酰基转移酶复合物的重要亚基。有助于从法尼基或香叶基二磷酸转移一个法尼基或香叶基部分…
- 基因名字
- FNTA
- Uniprot ID
- P49354
- Uniprot名字
- 蛋白法兰基转移酶/香叶香叶转移酶-1亚基
- 分子量
- 44408.32哒
参考文献
- 李海燕,李文华,陈国华,张永华,陈国华,陈国华,陈国华,陈国华:胰岛素样生长因子结合蛋白-3和法尼丝基转移酶抑制剂SCH66336对非小细胞肺癌细胞Akt表达和凋亡的影响。中华肿瘤杂志2004年10月20日;96(20):1536-48。[文章]
- Medeiros BC, Landau HJ, Morrow M, Lockerbie RO, Pitts T, Eckhardt SG:法尼酰基转移酶抑制剂tipifarnib是MDR1基因产物p -糖蛋白的有效抑制剂,对人类白血病细胞系具有显著的细胞毒性协同作用。白血病。2007年4月,21(4):739 - 46所示。Epub 2007年2月1日。[文章]
- FDA批准的药品:佐金维(洛那法尼)胶囊[链接]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 洛那法尼主要由CYP3A代谢,也是一种有效的时间依赖性CYP3A抑制剂。
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
细胞色素P450 3 a4 | P08684 |
细胞色素P450 3 a43 | Q9HB55 |
细胞色素P450 3 a5 | P20815 |
细胞色素P450 3 a7 | P24462 |
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶的活性,作用于成对的供体,与分子氧结合或还原,还原性黄素或黄素蛋白作为一个供体,并与一个氧原子结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
药物创建于2008年3月19日16:33 /更新于2021年10月21日04:40