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识别
- 通用名称
- Tesaglitazar
- 药物库登录号
- DB06536
- 背景
-
Tesaglitazar是一种双过氧化物酶体增殖物激活受体α / γ激动剂，可改善非糖尿病患者胰岛素抵抗的载脂蛋白水平。Tesaglitazar是一种治疗2型糖尿病的药物，已经完成了几项III期临床试验，但在2006年5月，阿斯利康宣布停止进一步的开发。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:408.465
单一同位素的:408.124273812 - 化学公式
- C20.H24O7年代
- 同义词
-
- Tesaglitazar
- 外部id
-
- ar - h - 039242
- AR-H039242XX
- 阿兹- 242
- br - 44608
药理学
- 指示
-
研究了2型糖尿病的使用/治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
替格列撒治疗可降低空腹血糖，改善糖耐量，显著降低空腹和负荷后胰岛素水平，显著降低空腹TG和改善脂耐量。
- 作用机制
-
目标 行动 生物 U过氧化物酶体增殖物激活受体 不可用 人类 U过氧化物酶体增殖物激活受体 不可用 人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- 机器人(阿斯利康)
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 6734037 o3l
- 化学文摘号
- 251565-85-2
- InChI关键
- CXGTZJYQWSUFET-IBGZPJMESA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H24O7S c1-3-25-19(20(21) 22) 14-16-6-8-17(9-7-16) 14-16-6-8-17(11-5-15) 27 - 28日(23)24 / h4-11 19 H, 3, 12-14H2, 1-2H3, (22) H, 21日/ t19 - / mo / s1
- 国际命名
-
(2) 2-ethoxy-3 - (4 - {2 - [4 - (methanesulfonyloxy)苯基)乙氧基的}苯基)丙酸
- 微笑
-
CCO [C@@H] (CC1 = CC = C (OCCC2 = CC = C (OS (C) (= O) = O) C = C2) C = C1) C = O (O)
参考文献
- 一般引用
-
- Oakes ND, Thalen P, Hultstrand T, Jacinto S, Camejo G, Wallin B, Ljung B: Tesaglitazar，一种双PPAR{α}/{γ}激动剂，改善肥胖Zucker大鼠的葡萄糖和脂质不耐受。中华物理学报。2005年10月;289(4):R938-46。［文章］
- Schuster H, Fagerberg B, Edwards S, Halmos T, Lopatynski J, Stender S, Birketvedt GS, Tonstad S, gauss - nilsson I, Halldorsdottir S, Ohman KP: Tesaglitazar是一种双过氧化物酶体增殖激活受体α / γ激动剂，可改善非糖尿病患者胰岛素抵抗的载脂蛋白水平。动脉粥样硬化。2008年3月197(1):355-62。Epub 2007 7月13日。［文章］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 208901
- ChemSpider
- 180999
- BindingDB
- 28798
- ChEMBL
- CHEMBL282686
- 锌
- ZINC000001550769
- PDBe配体
- AZ2
- 维基百科
- Tesaglitazar
- PDB项
- 1 i7g/1 i7i
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 终止 治疗 2型糖尿病 13 2 完成 治疗 2型糖尿病 1 2 终止 不可用 2型糖尿病 1 2 终止 治疗 2型糖尿病 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00351毫克/毫升 ALOGPS logP 3.18 ALOGPS logP 3.14 Chemaxon 日志 -5.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.73 Chemaxon pKa(最强基础) -4.1 Chemaxon 生理上的电荷 －1 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 99.132 Chemaxon 可旋转键数 11 Chemaxon 折射性 103.52米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 42.563. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9156 血脑屏障 + 0.8918 Caco-2渗透 - 0.6095 22基板 Non-substrate 0.5288 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5859 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9059 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7945 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.813 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8296 CYP450 3A4衬底 底物 0.598 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7271 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7522 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8978 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6884 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9581 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8034 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5309 致癌性 致癌物质 0.5139 生物降解 未准备好生物可降解 0.6566 大鼠急性毒性 2.1971 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7874 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5843
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
创建于2008年3月19日16:36 /更新于2021年2月21日18:52