识别

总结

Midostaurin是一种抗肿瘤药物,用于治疗具有特异性突变的高危急性髓系白血病(AML)、侵袭性全身性肥大细胞增多症(ASM)、全身性肥大细胞增多症伴相关血液学肿瘤(SM-AHN)或肥大细胞白血病(MCL)。

品牌名称
Rydapt
通用名称
Midostaurin
DrugBank加入数量
DB06595
背景

米多斯妥林(Rydapt)是一种多靶点激酶抑制剂,用于治疗新诊断的具有FLT3基因突变的急性髓系白血病(AML)成人患者。它最初被认为是一种潜在的广谱抗肿瘤药物,对各种实体肿瘤和造血肿瘤具有活性4.它于2017年4月28日获批,并已被证明作为化疗药物的辅助治疗可提高AML患者的总生存率。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:570.649
单一同位素的:570.226705462
化学公式
C35H30.N4O4
同义词
  • 4 ' -N-benzoylstaurosporine
  • Midostaurin
外部id
  • 本金保证产品41251
  • 本金保证产品- 41251
  • NVP-PKC412
  • PKC 412
  • pkc - 412

药理学

指示

研究了FLT3突变阳性的高危急性髓系白血病(AML)、侵袭性全身性肥大细胞增多症(ASM)、全身性肥大细胞增多症伴相关血液学肿瘤(SM-AHN)或肥大细胞白血病(MCL)的使用/治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

它针对多种WT和突变激酶,当激活时,构成刺激异常信号级联,导致恶性肿瘤,如AML和ASM。与安慰剂相比,米多斯妥林延长QTc间隔的替代药效在晚期SM或AML患者中没有显著的临床意义。米多斯妥林作为化疗患者的联合治疗是有益的。

的作用机制

它能有效抑制多种受体酪氨酸激酶。米朵斯特林及其主要活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制蛋白激酶C α (PKCalpha)、VEGFR2、KIT、PDGFR和WT和/或突变FLT3酪氨酸激酶的活性。抑制FLT3受体信号级联可诱导表达靶受体和肥大细胞的靶白血病细胞凋亡,此外还可抑制多种癌细胞的增殖活性4.初步体外研究表明,米多司妥林还与有机阴离子转运蛋白(OATP) 1A1和多药耐药蛋白(MRP)-2相互作用。

目标 行动 生物
一个蛋白激酶C型
拮抗剂
抑制剂
人类
一个血管内皮生长因子受体2
拮抗剂
抑制剂
人类
一个血小板衍生生长因子受体
拮抗剂
抑制剂
人类
一个血小板衍生生长因子受体
拮抗剂
抑制剂
人类
一个受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
拮抗剂
抑制剂
人类
U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
拮抗剂
抑制剂
人类
吸收

禁食患者达到最大浓度的时间为1-3小时。在有标准餐的情况下,它的最大浓度和达到这个浓度所需的时间减少了20%。

的体积分布

midostroin的Vd为95.2L。母药及其主要代谢物(CGP62221、CGP52421)体外分布于血浆中。

蛋白结合

米朵斯妥林在体外主要与α1-酸糖蛋白结合。母药物及其代谢物在体外与血浆蛋白结合率为99.8%。

新陈代谢

米朵斯妥林主要通过肝脏CYP3A4酶活性代谢为CGP62221和CGP52421。CGP62221的代谢最初是线性关系,而CGP52421的形成是一个诱导过程5

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

通过粪便排泄消除的回收剂量占95%,91%为代谢物,4%为原药。剩余5%的恢复剂量通过肾脏排泄消除。

半衰期

米多斯妥林的消除半衰期约为21小时,CGP62221为32小时,CGP52421为482小时。

间隙

代谢产物形成初期的清除率CGP62221为1.47 L/h, CGP52421为0.501 L/h。口服米朵斯托林28天后,在推荐剂量为25mg时,CGP52421的清除率可增加5.2倍,导致米朵斯托林的总清除率增加2.1- 2.5倍5

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

在一项涉及雄性和雌性大鼠的生育研究中,有证据表明,当给人类剂量为推荐剂量的0.01至0.1倍时,会导致精子数量减少和怀孕率下降等生殖毒性。小鼠、大鼠和家兔口服米朵斯托林的LD50分别为300mg/kg、980mg/kg和3200mg/kg8.包括间质性肺疾病和肺炎在内的肺毒性的发生率在接受米奥多斯汀单药或联合治疗的少数患者中已经发生。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 与米多斯妥林合用可降低1,2-苯二氮卓的代谢。
Abaloparatide 阿巴巴拉肽与米多斯妥林合用可降低疗效。
Abametapir 米多斯妥林与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 米多斯妥林与阿巴他普合用可促进代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与米朵斯妥林合用可降低其代谢。
Abiraterone 阿比特龙与米多斯妥林合用可促进代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与米多斯妥林合用可降低其代谢。
苊香豆醇 与米朵斯妥林合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与米朵斯妥林合用可降低其代谢。
乙酰唑胺 米多斯妥林与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
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食物相互作用
  • 不要吃圣约翰草。该药可诱导米朵斯托林的CYP3A4代谢,并可降低其血清浓度。
  • 慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制midostrain的CYP3A4代谢,可能使其血清浓度升高。
  • 带食物。与食物同时服用米多斯妥林可增加AUC,但可延长Tmax,降低Cmax。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rydapt 胶囊 25毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Rydapt 胶囊 25毫克 口服 诺华制药 2017-09-08 不适用 加拿大的国旗
Rydapt 胶囊 25毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Rydapt 胶囊、液体填充 25毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2017-04-28 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01XE39——Midostaurin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为吲哚咔唑类的有机化合物。这些多环芳香族化合物含有吲哚和咔唑熔合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吲哚类和衍生品
子课
咔唑
直接父
Indolocarbazoles
选择父母
Pyrrolo[2、3]咔唑/Pyrroloindoles/Isoindolones/苯甲酰胺/吲哚/苯甲酰衍生物/环氧乙烷/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/吡咯
显示9更
芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物/二烷基醚/
显示22日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
苯甲酰胺、-内酰胺、有机杂环化合物、吲哚咔唑(CHEBI: 63452
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ID912S5VON
化学文摘号
120685-11-2
InChI关键
BMGQWWVMWDBQGC-IIFHNQTCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H30N4O4 c1-35-32 (42-3) 25 (37 (2) 34 (41) 19-11-5-4-6-12-19) 17-26 (43-35) 38-23-15-9-7-13-20 (23) 38-23-15-9-7-13-20 (18-36-33 (29) 40) 18-36-33 (21) 39 (35) 31 (27) 30 (28) 38 / h4-16, 25日至26日,32 H, 17-18H2, 1-3H3, (H, 36岁,40)/进口汽车,26 - 32 - 35 + m1 / s1
国际命名
N - [(2 s, 3 r, 4 r, r) 6 3-methoxy-2-methyl-16-oxo-29-oxa-1, 7日17-triazaoctacyclo[12.12.2.1 ^{2,6} 0 ^{7日,28日}0 ^{8、13}0 ^{15、19}0 ^{20、27}0 ^{21日26日}]nonacosa-8(13), 9日,11日,14(28),15(19),20(27),21(26),22日24-nonaen-4-yl] -N-methylbenzamide
微笑
有限公司[C@@H] 1 [C@@H] C [C@H] 2 O (C@) 1 (C) N1C3 = C (C = CC = C3) C3 = C1C1 = C (C4 = C (C = CC = C4) N21) C1 = C3CNC1 = O) N (C) C (= O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. Fischer T, Stone RM, Deangelo DJ, Galinsky I, Estey E, Lanza C, Fox E, Ehninger G, Feldman EJ, Schiller GJ, Klimek VM, Nimer SD, Gilliland DG, Dutreix C, Huntsman-Labed A, Virkus J, Giles FJ:在伴有野生型或突变FLT3的急性骨髓性白血病和高风险骨髓增生异常综合征患者中,口服midosturin (PKC412), fms样酪氨酸激酶3受体(FLT3)和多靶向激酶抑制剂的IIB期试验。中华临床杂志2010年10月1日;28(28):4339-45。doi: 10.1200 / JCO.2010.28.9678。Epub 2010 8月23日。[文章
  2. Millward MJ, House C, Bowtell D, Webster L, Olver IN, Gore M, Copeman M, Lynch K, Yap A, Wang Y, Cohen PS, Zalcberg J:一项IIA期临床和生物学研究表明,多激酶抑制剂midostastin (PKC412A)在转移性黑色素瘤中缺乏活性。中华癌症杂志2006 10月9日;95(7):829-34。Epub 2006 9月12日。[文章
  3. Gotlib J, Kluin-Nelemans HC, George TI, Akin C, Sotlar K, Hermine O, Awan FT, Hexner E, Mauro MJ, Sternberg DW, Villeneuve M, Huntsman Labed A, Stanek EJ, Hartmann K, Horny HP, Valent P, Reiter A: midostrad治疗晚期系统性肥大细胞增多症的疗效和安全性。2016年6月30日;374(26):2530-41。doi: 10.1056 / NEJMoa1513098。[文章
  4. Gallogly MM, Lazarus HM:米多斯妥林:急性髓系白血病患者的一种新兴治疗方法。《血液医学杂志》2016年4月19日;7:73-83。doi: 10.2147 / JBM.S100283。eCollection 2016。[文章
  5. 尹oq,王赟,Schran H:基于机制的人群药代动力学模型,用于表征米朵妥林及其代谢物在人体中的时间依赖性药代动力学。Pharmacokinet。2008;47(12):807 - 16。doi: 10.2165 / 0003088-200847120-00005。[文章
  6. Abmole midostolin MSDS [链接
  7. Alfa Aesar midorestaurin MSDS [链接
  8. 开曼岛米多斯特林岛MSDS [链接
  9. FDA批准药品:RYDAPT(米多斯妥林)胶囊[链接
KEGG药物
D05029
PubChem化合物
9829523
PubChem物质
347827778
ChemSpider
8005258
BindingDB
50326053
RxNav
1919083
ChEBI
63452
ChEMBL
CHEMBL608533
ZINC000100013130
PDBe配体
2 k2
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Midostaurin
PDB项
4 nct
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 积极不招聘 治疗 白血病 1
3. 完成 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
3. 招聘 治疗 急性髓系白血病(AML)/骨髓增生异常综合征伴过度增生-2 1
3. 招聘 治疗 FLT3/ITD突变的急性髓系白血病 1
3. 招聘 治疗 新诊断的FLT3突变AML 1
3. 终止 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
2 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
2 积极不招聘 治疗 AML / MDS 1
2 完成 预防 急性髓系白血病(AML) 1
2 完成 治疗 急性髓系白血病(AML) 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊、液体填充 口服 25毫克/ 1
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服
胶囊、液体填充 口服 25毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8575146 没有 2013-11-05 2030-12-02 美国国旗
US7973031 没有 2011-07-05 2024-10-17 美国国旗
US8222244 没有 2012-07-17 2022-10-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 235 - 260 阿尔法蛇丘MSDS
水溶度 < 1毫克/毫升 Abmole MSDS
logP 5.89 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0157毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.52 ALOGPS
logP 5.43 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.45 ChemAxon
pKa最强(基本) -0.83 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 77.732 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 162.61米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 60.583. ChemAxon
数量的戒指 9 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
钙活化,磷脂和二酰基甘油(DAG)依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与细胞增殖,凋亡,分化和凋亡的正向和负向调控。
基因名字
PRKCA
Uniprot ID
P17252
Uniprot名字
蛋白激酶C型
分子量
76749.445哒
参考文献
  1. Millward MJ, House C, Bowtell D, Webster L, Olver IN, Gore M, Copeman M, Lynch K, Yap A, Wang Y, Cohen PS, Zalcberg J:一项IIA期临床和生物学研究表明,多激酶抑制剂midostastin (PKC412A)在转移性黑色素瘤中缺乏活性。中华癌症杂志2006 10月9日;95(7):829-34。Epub 2006 9月12日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为细胞表面受体的VEGFA, VEGFC和VEGFD。在调节血管生成、血管发育、血管通透性等方面起重要作用。
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
参考文献
  1. Millward MJ, House C, Bowtell D, Webster L, Olver IN, Gore M, Copeman M, Lynch K, Yap A, Wang Y, Cohen PS, Zalcberg J:一项IIA期临床和生物学研究表明,多激酶抑制剂midostastin (PKC412A)在转移性黑色素瘤中缺乏活性。中华癌症杂志2006 10月9日;95(7):829-34。Epub 2006 9月12日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为PDGFA、PDGFB和PDGFC的细胞表面受体,在胚胎发育、细胞增殖、存活和化学反应中起着重要的调节作用。
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
122668.46哒
参考文献
  1. Millward MJ, House C, Bowtell D, Webster L, Olver IN, Gore M, Copeman M, Lynch K, Yap A, Wang Y, Cohen PS, Zalcberg J:一项IIA期临床和生物学研究表明,多激酶抑制剂midostastin (PKC412A)在转移性黑色素瘤中缺乏活性。中华癌症杂志2006 10月9日;95(7):829-34。Epub 2006 9月12日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子结合
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶是同源二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异质二聚体的细胞表面受体,在胚胎发育过程中起着重要的调控作用。
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
123966.895哒
参考文献
  1. Millward MJ, House C, Bowtell D, Webster L, Olver IN, Gore M, Copeman M, Lynch K, Yap A, Wang Y, Cohen PS, Zalcberg J:一项IIA期临床和生物学研究表明,多激酶抑制剂midostastin (PKC412A)在转移性黑色素瘤中缺乏活性。中华癌症杂志2006 10月9日;95(7):829-34。Epub 2006 9月12日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体,调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
分子量
112902.51哒
参考文献
  1. Millward MJ, House C, Bowtell D, Webster L, Olver IN, Gore M, Copeman M, Lynch K, Yap A, Wang Y, Cohen PS, Zalcberg J:一项IIA期临床和生物学研究表明,多激酶抑制剂midostastin (PKC412A)在转移性黑色素瘤中缺乏活性。中华癌症杂志2006 10月9日;95(7):829-34。Epub 2006 9月12日。[文章
  2. Gallogly MM, Lazarus HM:米多斯妥林:急性髓系白血病患者的一种新兴治疗方法。《血液医学杂志》2016年4月19日;7:73-83。doi: 10.2147 / JBM.S100283。eCollection 2016。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体,在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞等方面起着重要作用。
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量
109863.655哒
参考文献
  1. Millward MJ, House C, Bowtell D, Webster L, Olver IN, Gore M, Copeman M, Lynch K, Yap A, Wang Y, Cohen PS, Zalcberg J:一项IIA期临床和生物学研究表明,多激酶抑制剂midostastin (PKC412A)在转移性黑色素瘤中缺乏活性。中华癌症杂志2006 10月9日;95(7):829-34。Epub 2006 9月12日。[文章

种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:
参考文献
  1. 何红,陈鹏,顾红,Tedesco V,张娟,林伟,Gatlik E, Klein K, Heimbach T:一种用于治疗急性粒细胞性白血病的蛋白激酶抑制剂midostriin:一种BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究。2017年5月;45(5):540-555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017 3月7日。[文章
  2. FDA批准药品:RYDAPT(米多斯妥林)胶囊[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 何红,陈鹏,顾红,Tedesco V,张娟,林伟,Gatlik E, Klein K, Heimbach T:一种用于治疗急性粒细胞性白血病的蛋白激酶抑制剂midostriin:一种BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究。2017年5月;45(5):540-555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017 3月7日。[文章
  2. FDA批准药品:RYDAPT(米多斯妥林)胶囊[链接
  3. Midostaurin食品及药物管理局(文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 何红,陈鹏,顾红,Tedesco V,张娟,林伟,Gatlik E, Klein K, Heimbach T:一种用于治疗急性粒细胞性白血病的蛋白激酶抑制剂midostriin:一种BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究。2017年5月;45(5):540-555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017 3月7日。[文章
  2. FDA批准药品:RYDAPT(米多斯妥林)胶囊[链接
  3. 米朵妥宁FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 何红,陈鹏,顾红,Tedesco V,张娟,林伟,Gatlik E, Klein K, Heimbach T:一种用于治疗急性粒细胞性白血病的蛋白激酶抑制剂midostriin:一种BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究。2017年5月;45(5):540-555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017 3月7日。[文章
  2. 米朵妥宁EMA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 何红,陈鹏,顾红,Tedesco V,张娟,林伟,Gatlik E, Klein K, Heimbach T:一种用于治疗急性粒细胞性白血病的蛋白激酶抑制剂midostriin:一种BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究。2017年5月;45(5):540-555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017 3月7日。[文章
  2. 米多斯妥林FDA标签[文件
  3. 米朵妥宁EMA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 何红,陈鹏,顾红,Tedesco V,张娟,林伟,Gatlik E, Klein K, Heimbach T:一种用于治疗急性粒细胞性白血病的蛋白激酶抑制剂midostriin:一种BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究。2017年5月;45(5):540-555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017 3月7日。[文章
  2. 米朵斯妥林,一种治疗急性粒细胞白血病的新型蛋白激酶抑制剂:来自BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究的见解[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 何红,陈鹏,顾红,Tedesco V,张娟,林伟,Gatlik E, Klein K, Heimbach T:一种用于治疗急性粒细胞性白血病的蛋白激酶抑制剂midostriin:一种BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究。2017年5月;45(5):540-555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017 3月7日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种致癌前物质,药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活,也使许多外来生物底物生物活化,使其具有肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. 何红,陈鹏,顾红,Tedesco V,张娟,林伟,Gatlik E, Klein K, Heimbach T:一种用于治疗急性粒细胞性白血病的蛋白激酶抑制剂midostriin:一种BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究。2017年5月;45(5):540-555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017 3月7日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 何红,陈鹏,顾红,Tedesco V,张娟,林伟,Gatlik E, Klein K, Heimbach T:一种用于治疗急性粒细胞性白血病的蛋白激酶抑制剂midostriin:一种BDDCS II类药物的人体吸收、代谢和排泄研究。2017年5月;45(5):540-555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017 3月7日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
单氧酶活动
特定的功能
睾丸素6- β -羟化酶活性低。
基因名字
CYP3A43
Uniprot ID
Q9HB55
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a43
分子量
57669.21哒

药物创建于2008年3月19日16:39 /更新于2022年8月04日14:16