Reslizumab

识别

总结

Reslizumab是一种IL-5拮抗剂，用于成人重度嗜酸性粒细胞性哮喘患者的附加维持治疗。

品牌名称

Cinqair

通用名称

Reslizumab

DrugBank加入数量

DB06602

背景

Reslizumab是一种人源化白介素-5 (IL-5)拮抗剂单克隆抗体(IgG4 kappa)，由重组DNA技术在小鼠骨髓瘤非分泌0 (NS0)细胞中产生。IL-5是一种促炎细胞因子，负责嗜酸性粒细胞的生长、分化、招募、激活和存活^标签．嗜酸性粒细胞水平升高增加哮喘加重的风险，包括过敏性和非过敏性类型的哮喘，其中嗜酸性粒细胞增多突出。通过靶向IL-5并破坏其信号通路，reslizumab旨在抑制嗜酸性粒细胞成熟并促进程序性细胞死亡²．

哮喘是一种慢性呼吸道疾病，在哮喘发作时引起肺部炎症，导致严重的呼吸困难。尽管有传统的一线治疗方法，但患者经常会经历持续或恶化的症状。炎症性哮喘是由气道粘膜嗜酸性粒细胞浸润和血液、痰液和BAL液中嗜酸性粒细胞水平升高引起的，与复发加重和哮喘相关住院的风险增加有关^3.．在四项双盲、随机、安慰剂对照试验中，采用现有治疗方法的严重哮喘患者中，接受reslizumab治疗的患者哮喘发作次数较少，且与接受安慰剂治疗的患者相比，第一次发作的时间更长^标签，3.．此外，通过测量患者在一秒钟内呼出的空气量，可以看到肺功能的显著改善⁴．研究表明，reslizumab对无嗜酸性粒细胞增多症患者的各种哮喘结局无效¹．

Reslizumab由Teva制药公司开发。reslizumab于2016年3月获得FDA批准，以品牌名Cinqair上市，用于静脉注射。每四周通过静脉滴注注射一次。Cinqair是一种附加维持疗法，用于成人重度哮喘伴嗜酸性粒细胞表型。它被批准用于有严重哮喘发作(加重)史的患者，尽管他们正在服用目前的哮喘药物。Reslizumab在欧洲作为Cinqaero上市。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: 不可用
蛋白质平均体重: 147000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

Reslizumab

外部id

cep - 38072
DCP 835
dcp - 835
原理图- 55700
SCH55700

药理学

指示

适用于18岁及以上嗜酸性粒细胞表型的严重哮喘患者的附加维持治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

严重的哮喘嗜酸性

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

在临床研究中观察到，在最初输注3 mg/kg的瑞利单抗后，血液中嗜酸性粒细胞计数减少，并维持了52周的治疗，无过敏反应迹象。在reslizumab血清浓度较高的受试者中，观察到血液中嗜酸性粒细胞减少更大。这一效应与治疗产生的抗reslizumab抗体的存在无关^标签．

的作用机制

Reslizumab是一种白细胞介素-5 (IL-5)拮抗剂(IgG4, kappa)，与IL-5结合，解离常数为81 pM。IL-5是一种促炎细胞因子，负责嗜酸性粒细胞的最终成熟，并增加嗜酸性粒细胞的趋化性、内皮粘附、活化和存活。嗜酸性粒细胞在许多哮喘患者的病理生理中起着重要作用;激活后，嗜酸性粒细胞释放白三烯、血小板激活因子、主要碱性蛋白、嗜酸性粒细胞阳离子蛋白、嗜酸性粒细胞过氧化物酶、嗜酸性粒细胞衍生神经毒素和其他细胞因子，这些细胞因子对支气管上皮具有细胞毒性，导致气道炎症和支气管痉挛¹．IL-5的产生在抗原暴露后通过激活TH2淋巴细胞而增加，IL-5刺激骨髓中嗜酸性粒细胞前体的产生和成熟¹．IL-5通过与表达在嗜酸性粒细胞表面的IL-5受体相互作用，促进嗜酸性粒细胞的生长、分化、招募、激活和存活^标签．嗜酸性粒细胞产生和激活的增加在非过敏性哮喘中尤为突出¹．

Reslizumab是一种人源化单克隆抗体，占据IL-5上89-92氨基酸对应的ERRR区域(谷氨酸、精氨酸、精氨酸、精氨酸)，该区域是其与嗜酸性粒细胞表面IL-5受体相互作用的关键区域¹．reslizumab通过与IL-5结合并破坏其与IL-5受体复合体α链的结合，抑制IL-5的生物活性并减弱IL-5信号。阻断IL-5信号通路从而减少嗜酸性粒细胞的产生和存活，并抑制嗜酸性粒细胞驱动的炎症。

目标	行动	生物
一个Interleukin-5	拮抗剂监管机构	人类

吸收

reslizumab的血清浓度峰值通常在输注结束时观察到，血清浓度从峰值逐渐下降，呈双期变化。多次给药后，reslizumab的血清浓度累积约1.5至1.9倍。在药代动力学研究中，健康人、哮喘患者和其他人群的峰值暴露和总体暴露的个体间变异性约为20-30%^标签．全身暴露于reslizumab似乎不受治疗产生的抗reslizumab抗体的影响。

的体积分布

reslizumab的分布体积约为5L，提示血管外组织分布最小^标签．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

与其他单克隆抗体一样，reslizumab被认为可以通过酶促蛋白水解生成更小的肽和氨基酸。由于reslizumab与靶点结合，预计不会发生靶点介导的清除^标签．

路线的消除

不可用

半衰期

半衰期约为24天^标签．

间隙

Reslizumab的清除率约为7 mL/h^标签．

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

在临床试验中，单剂量高达732毫克的静脉注射给受试者，没有剂量相关毒性的证据。reslizumab对过量用药没有特异性治疗方法。如果药物过量，患者应接受支持性治疗，必要时进行适当的监测^标签．

基于6个月的生物测定结果，reslizumab没有致癌的证据。在一项生育研究中，reslizumab给亲代小鼠的剂量高达50 mg/kg(大约是MRHD的6倍，以AUC为基础)对雄性或雌性交配或生育没有影响。瑞珠单抗对人类肿瘤生长影响的恶性风险尚未确定^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Reslizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Reslizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Reslizumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Reslizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Reslizumab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Reslizumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Reslizumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Reslizumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	当Reslizumab与炭疽免疫球蛋白联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当Reslizumab与抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cinqaero	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用
Cinqaero	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用
Cinqaero	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用
Cinqaero	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	Teva帐面价值	2016-09-08	不适用
Cinqair	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	2016-12-19	不适用
Cinqair	注入,解决方案,集中精神	10毫克/ 1毫升	静脉注射	呼吸Teva)有限责任公司	2016-04-18	不适用

类别

ATC代码

R03DX08——Reslizumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 35 a26e427h
化学文摘号: 241473-69-8

参考文献

一般引用

Maselli DJ, Velez MI, Rogers L: Reslizumab治疗控制不良的哮喘:目前的数据。哮喘过敏杂志。2016年8月31日;9:155-62。doi: 10.2147 / JAA.S94164。eCollection 2016。［文章］
Castro M, Zangrilli J, Wechsler ME, Bateman ED, Brusselle GG, Bardin P, Murphy K, Maspero JF, O'Brien C, Korn S: Reslizumab治疗血液嗜酸粒细胞计数升高且控制不充分的哮喘:来自两个多中心、平行、双盲、随机、安慰剂对照三期试验的结果。《柳叶刀呼吸医学》2015年5月;3(5):355-66。doi: 10.1016 / s2213 - 2600(15) 00042 - 9。Epub 2015年2月23日。［文章］
Bjermer L, Lemiere C, Maspero J, Weiss S, Zangrilli J, Germinaro M: Reslizumab治疗伴有嗜酸性粒细胞水平升高的控制不充分哮喘:一项随机3期研究。胸部。2016年10月,150(4):789 - 798。doi: 10.1016 / j.chest.2016.03.032。Epub 2016年4月4日。［文章］
FDA批准Cinqair治疗严重哮喘[链接］

外部链接

PubChem物质: 347910352
RxNav: 1746889
维基百科: Reslizumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	嗜酸性的哮喘	1
4	终止	治疗	哮喘	1
3.	完成	治疗	哮喘	1
3.	完成	治疗	哮喘/嗜酸性粒细胞增加/口服皮质类固醇依赖性	1
3.	完成	治疗	嗜酸性的哮喘	4
3.	完成	治疗	嗜酸性食管炎(EoE)	1
3.	终止	治疗	嗜酸性的哮喘	1
3.	终止	治疗	嗜酸性粒细胞、哮喘	1
3.	未知的状态	治疗	鼻窦炎	1
2	完成	治疗	哮喘	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	10 mg / mL

价格