Apixaban

识别

总结

Apixaban是一种抗凝剂，用于预防脑卒中和非瓣膜性房颤的全身栓塞，以及导致肺栓塞(PE)的深静脉血栓形成(DVT)，包括髋关节或膝关节置换术后的患者。

品牌名称

Eliquis

通用名称

Apixaban

药物库登录号

DB06605

背景

阿哌沙班是一种口服、直接、高选择性的自由和结合FXa因子(FXa)抑制剂，以及凝血酶原酶，独立于抗凝血酶III，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病^标签，2．它在市场上的名字是Eliquis^标签，3.．Apixaban于2012年12月28日获得FDA批准^3.．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

阿哌沙班结构(DB06605)

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重量

平均:459.4971
单一同位素的:459.190654313

化学公式

C₂₅H₂₅N₅O₄

同义词

• apixaban
• Apixaban
• apixabanum

外部id

• 百时美施贵宝562247 - 01
• bms - 562247
• bms - 562247 - 01

药理学

指示

阿哌沙班可用于降低非瓣膜性房颤患者中风和全身栓塞的风险，预防髋关节或膝关节置换术后深静脉血栓形成(DVT)导致肺栓塞(PE)的患者，以及治疗DVT和PE以降低复发风险^{标签，1，2}．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 脑血管意外
• 深静脉血栓形成
• 深静脉血栓复发
• 肺栓塞
• 复发性肺栓塞(疾病)
• 系统性栓塞

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

阿哌沙班选择性抑制Xa因子在其自由和结合形式，独立于抗凝血酶III^标签．阿哌沙班也抑制凝血酶原^标签．这些作用可以防止血栓的形成^标签．

作用机制

阿哌沙班选择性抑制Xa因子在其自由和结合形式，独立于抗凝血酶III^标签．阿哌沙班也抑制凝血酶原^标签．这些作用可以防止血栓的形成^标签．

目标	行动	生物
一个凝血因子X	抑制剂	人类

吸收

阿哌沙班的生物利用率约为50%^标签虽然其他研究报告43% -46%的口服生物利用度¹．

配送量

大约21个l^标签．

蛋白结合

92 - 94%^标签．

新陈代谢

口服给药剂量的50%作为不变的母体化合物排出体外，然而25%的剂量以o -去甲基硫酸阿哌沙班排出体外^标签，1．所有阿哌沙班代谢物约占排泄剂量的32%，但所有代谢物的结构尚不清楚¹．阿哌沙班主要由细胞色素p450(CYP)3A4代谢，少量由CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2J2代谢^标签．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Apixaban
  • 阿哌沙班M2代谢物

淘汰路线

口服剂量的56%在粪便中回收，24.5-28.8%在尿液中回收^{标签，1，2}．在尿液中回收的剂量中，83-88%是不变的母体化合物¹．

半衰期

12.7±8.55 h^{标签，1，2}．

间隙

3.3升/小时^标签尽管其他研究报告为4876mL/h¹．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

动物研究表明，怀孕期间产妇出血的风险增加，但胎儿畸形或胎儿或产妇死亡的风险没有增加^标签．目前尚不清楚这些动物数据是否也适用于人类，所以只有在益处大于风险的情况下，阿哌沙班才应该在怀孕期间使用^标签．目前尚不清楚阿哌沙班在分娩和分娩过程中是否安全有效，尽管动物研究表明产妇出血率增加^标签．在老鼠身上进行的动物研究显示，阿哌沙班会从牛奶中排泄出来，但尚不清楚这是否也适用于人类^标签．哺乳期母亲应停止母乳喂养或停止服用阿哌沙班，这取决于每种选择的风险和益处^标签．在儿科患者中确定安全性和有效性的研究尚未进行^标签．与年轻患者相比，涉及老年患者(至少75岁)的研究在安全性或有效性方面没有差异，尽管年龄特别大的老年患者可能更容易受到不良反应的影响^标签．终末期肾病(ESRD)患者的剂量调整是基于药代动力学原理的估计，而不是临床研究^标签．ESRD患者可能会经历与良好对照研究中所见相似的药效学，但可能不会导致相同的临床效果^标签．轻度肝功能损害患者不需要调整剂量^标签．中度肝损害患者可能已经出现凝血功能异常，因此没有剂量建议是可能的^标签．阿哌沙班不推荐用于严重肝功能损害患者^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	阿哌沙班与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	阿哌沙班与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	阿哌沙班可增加阿昔单抗的抗凝血活性。
Abemaciclib	阿贝昔利可降低阿哌沙班的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abiraterone	阿哌沙班与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿哌沙班与阿曲替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	阿哌沙班与阿卡拉替尼联用可降低代谢。
Aceclofenac	当阿克氯芬酸联合阿哌沙班时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	阿哌沙班联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	阿哌沙班可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。
• 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。
• 避免圣约翰草。圣约翰草会降低这种药物的水平。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2021-02-08	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apixaban	片剂，覆膜	2.5毫克/ 1	口服	Indoco药品有限公司	2020-09-16	不适用
Apixaban	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	Indoco药品有限公司	2020-09-16	不适用
Apo-apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Apotex公司	2022-06-20	不适用
Apo-apixaban	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	2022-06-20	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ELIQUIS 30天入门包	Apixaban(5毫克/ 1)+ Apixaban(5毫克/ 1)	平板电脑	口服	E.R.施贵宝父子有限责任公司	2017-11-29	不适用
ELIQUIS 30天入门包	Apixaban(5毫克/ 1)+ Apixaban(5毫克/ 1)	平板电脑	口服	E.R.施贵宝父子有限责任公司	2017-11-29	不适用

类别

ATC代码

B01AF02 -阿哌沙班

• B01AF - Xa直接因子抑制剂
• B01a -抗血栓药物
• B01 -抗血栓药物
• B -血液和造血器官

药物类别

• 抗凝血剂
• 抗凝血酶
• BCRP / ABCG2基质
• 血液和造血器官
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 直接Xa因子抑制剂
• 酶抑制剂
• Xa因子抑制剂
• 血液制剂
• 22基板
• 蛋白酶抑制剂
• 吡啶
• 丝氨酸蛋白酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这些化合物含有一个苯基哌啶骨架，由一个哌啶与一个苯基结合而成。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

哌啶

子课

Phenylpiperidines

直接父

Phenylpiperidines

选择父母

Phenylpyrazoles/Pyridinecarboxamides/Methoxyanilines/2-heteroaryl甲酰胺/Pyrazole-5-carboxamides/苯甲醚/含苯氧基的化合物/茴香醚/烷基芳醚/三角洲内酰胺 /Piperidinones/Heteroaromatic化合物/叔羧酸酰胺/伯羧酸酰胺/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Organonitrogen化合物

再展示10个

基

2-heteroaryl甲酰胺/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物 /Delta-lactam/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/Methoxyaniline/茴香醚/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylpiperidine/Phenylpyrazole/Piperidinone/伯羧酸酰胺/邻二氮杂茂/Pyrazole-5-carboxamide/Pyridinecarboxamide/叔羧酸酰胺

显示24个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

芳香醚、内酰胺、哌啶酮、吡唑吡啶(CHEBI: 72296）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

3 z9y7uwc1j

化学文摘号

503612-47-3

InChI关键

QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C25H25N5O4 c1-34-19-11-9-18(10-12-19) 30-23-20(22(观众)24 (26)32)13-15-29 (25 (23)33)13-15-29 (6-8-17)28-14-3-2-4-21 (28)31 / h5-12H, 2 - 4, 13-15H2, 1 h3 (H2, 26岁,32)

国际命名

(1) - 4-methoxyphenyl 7-oxo-6 - [4 - (2-oxopiperidin-1-yl)苯基]1 h, 4 h, 5 h, 6 h, 7 h-pyrazolo pyridine-3-carboxamide 3上

微笑

COC1 = CC = C (C = C1) N1N = C (C O (N) =) C2 = C1C (= O) N (CC2) C1 = CC = C (C = C1) N1CCCCC1 = O

参考文献

一般引用

1. Raghavan N, Frost CE, Yu Z, He K, Zhang H, Humphreys WG, Pinto D, Chen S, Bonacorsi S, Wong PC, Zhang D:阿哌沙班口服后代谢及药代动力学研究。《药物代谢处置》2009 Jan;37(1):74-81。doi: 10.1124 / dmd.108.023143。Epub 2008年10月2日。［文章］
2. Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, Lopes RD, Hylek EM, Hanna M, Al-Khalidi HR, Ansell J, Atar D, Avezum A, Bahit MC, Diaz R, Easton JD, Ezekowitz JA, Flaker G, Garcia D, Geraldes M, Gersh BJ, Golitsyn S, Goto S, Hermosillo AG, Hohnloser SH, Horowitz J, Mohan P, Jansky P, Lewis BS, Lopez-Sendon JL, Pais P, Parkhomenko A, Verheugt FW, Zhu J, Wallentin L:心房纤颤患者中阿哌沙班与华法林的比较。中华外科杂志，2011年9月15日;36(11):981-92。doi: 10.1056 / NEJMoa1107039。Epub 2011年8月27日。［文章］
3. FDA药物批准包:阿哌沙班[链接］

外部链接

KEGG药物

D03213

PubChem化合物

10182969

PubChem物质

175427077

ChemSpider

8358471

BindingDB

19023

RxNav

1364430

ChEBI

72296

ChEMBL

CHEMBL231779

锌

ZINC000011677837

网页

PA166163740

PDBe配体

GG2

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Apixaban

PDB项

2 p16/6 w70

FDA的标签

下载 (926 KB)

化学物质

下载 (52.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	预防	抗磷脂综合征(APS)/血栓形成	1
4	主动不招聘	预防	抗凝治疗/静脉血栓栓塞	1
4	主动不招聘	预防	心房纤颤/脑血管意外	1
4	完成	不可用	终末期肾病(ESRD)	1
4	完成	基础科学	肥胖/胃肠旁路手术	1
4	完成	其他	急性冠状动脉综合征	1
4	完成	其他	肾移植/肺移植/药物动力学	1
4	完成	其他	非瓣膜性心房颤动(nv AF)	1
4	完成	其他	术后房颤(POAF)	1
4	完成	预防	依从性、药物/肿瘤、恶性/预防/手术/静脉血栓栓塞	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	2.5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	2.5毫克
平板电脑	口服
片剂，覆膜	口服	2.5毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2349330	没有	2009-09-29	2019-12-17
CA2461202	没有	2011-07-12	2022-09-17
US6413980	没有	2002-07-02	2019-12-22
US6967208	没有	2005-11-22	2023-02-03
US9326945	没有	2016-05-03	2031-02-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	326.53	(化学)
沸点(℃)	770.5	(化学)
水溶度	0.11毫克/毫升	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8358471.html?rid=2f601343-f676-4fcd-ad7d-1151c737876f
logP	2.71	(化学)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0679毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.22	ALOGPS
logP	1.83	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.07	ChemAxon
pKa(最强基础)	-1.6	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	110.762	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	126.9米3.·摩尔1	ChemAxon
极化率	49.743.	ChemAxon
环数	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9974
血脑屏障	+	0.9329
Caco-2渗透	-	0.5308
22基板	底物	0.6144
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6804
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.594
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5628
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8528
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.811
CYP450 3A4衬底	底物	0.764
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9271
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.5555
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0．5
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0．5
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6447
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5062
致癌性	Non-carcinogens	0.8796
生物降解	未准备好生物可降解	0.9965
大鼠急性毒性	2.3038 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8351
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6205

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0210900000 - 941 cd1e773f20ff3a0d7

创建于2008年3月19日16:40 /更新于2022年8月04日14:16