Teplizumab

识别

总结

Teplizumab是一种人源化IgG1κ fc -非结合抗cd3单克隆抗体，目前正在开发作为一种免疫疗法，以延长高风险患者向1型糖尿病的进展。

通用名称

Teplizumab

药物库登录号

DB06606

背景

1型糖尿病(T1D)是一种自身免疫性疾病，在这种疾病中，T细胞介导的胰腺β细胞的破坏导致胰岛素生成的丧失，血糖控制受损，并依赖外源性胰岛素。¹靶向T细胞可以通过针对T细胞受体(TCR)成分CD3 ε的抗体来实现。然而，如果Fc结合完好无损，则观察到与细胞因子释放综合征(CRS)相关的严重不良反应，因此Fc非结合抗体是首选的方法。^3.抗cd3治疗传统上用于预防器官移植中的移植物抗宿主病，但最近已被探索用于延长高危患者(T1D)的发病时间。^3.，6

Teplizumab是一种人源化IgG1κ fc -非结合抗cd3单克隆抗体，目前正在开发中，用于T1D。^3.，4，5

类型

生物技术

组

临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学式

不可用

平均体重

不可用

序列

>8869_H|teplizumab|Humanized|| h - gma -1 (VH(1-119)+CH1(120-217)+HINGE-REGION(218-232)+CH2(233-342)+CH3(343-449))|||||||449||||MW 49611.9|MW 49611.9| qvqlvqsgggqpgrslrlsckasgytftrytmhwvrqapgkqapgkgllewigyinpsrgytny nqkvkdrftisrdnskntaflqmdslrpedtgvyfcaryyddhycldywgqgtpvtvsa stkgpsvfplapsskststsggtaalgclvssg lyslssvvtvpssslgtqtyicnvhkpsntkvdkkpkpevkfnwyvdgvvhnaktkpreeqynsTyrvvsvltvlhqdwlngkeykckvsnkalpapiektiskakgqprepqvytlppsrdel tknqvsltclvkgfypsdiavewesngqpennykttppvldsdgsfflyskltvdksrwq qgnvfscsvmhealhnhytqkslslspgk

>8869_L|teplizumab|Humanized||L-KAPPA (V-KAPPA(1-105)+C-KAPPA(107-213))|||||||213||||MW 23304.7|MW 23304.7| DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCSASSSVSYMNWYQQTPGKAPKRWIYDTSKLASGVPSR fsgsgtdytftisslqpediatyycqqwssnpftfgqgtklqitrtvaapsvfifpps DEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTL SKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

• Teplizumab

外部id

• 公司- 031
• MGA031

药理学

指示

研究了1型糖尿病的使用/治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

作用机制

1型糖尿病(T1D)是一种自身免疫性疾病，在这种疾病中，T细胞介导的胰腺β细胞的破坏导致胰岛素生成的丧失，血糖控制受损，并依赖外源性胰岛素。T1D是一种进行性疾病，有三个可识别的阶段，其中只有第3阶段与临床明显症状相关。¹T1D风险的最早迹象是至少存在两种针对相关抗原的自身抗体，证实了B细胞在传统上被认为是T细胞主导的疾病中的重要作用。^1，2结合动物和人类研究的其他观察结果，很明显T-B轴在T1D中起着作用;治疗的重点是独立靶向B细胞和T细胞，以及它们的相互作用。²

T细胞受体(TCR)由TCR α和β链以及6个CD3分子组成，其中包括2个CD3 ε链。它负责识别其他细胞的MHC复合体上显示的抗原，从而引发反应。^3.Teplizumab是一种人源化IgG1κ fc -非结合版本的现有小鼠OKT3抗体(也称为huOKT3γala-ala)，特异性针对CD3 ε，并通过抗原识别的空间抑制抑制T细胞活化。^3.，4，5最近，teplizumab已显示出在T1D高风险患者中延迟诊断时间的有效性。⁶然而，这种效应背后的确切机制仍然很清楚。

一种假设是teplizumab在TCR中起到部分激动剂的作用，增加KLRG1、TIGIT和CD8阳性的耗尽T细胞的数量。这些耗尽的T细胞持续存在，但不能执行效应功能，因此不太可能促进β细胞的进一步破坏。^1，7其他研究注意到临床应答者T细胞群的变化，包括循环CD8的增加⁺中央记忆(CD8CM) T细胞。⁸然而，很明显，治疗对最近或尚未进展到3期且有积极免疫反应的患者最有效。¹

目标	行动	生物
一个t细胞表面糖蛋白CD3 epsilon链	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Teplizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Teplizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Teplizumab联合Aducanumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Teplizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Teplizumab联合Alirocumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Teplizumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Teplizumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Teplizumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	Teplizumab联合炭疽免疫球蛋白可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当Teplizumab联合抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源化
• 血液蛋白质
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

S4M959U2IJ

化学文摘号

876387-05-2

参考文献

一般引用

1. Dayan CM, Korah M, Tatovic D, Bundy BN, Herold KC:改变1型糖尿病的现状:预防的第一步。柳叶刀2019年10月5日;394(10205):1286-1296。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(19) 32127 - 0。Epub 2019 9月15日。［文章］
2. Felton JL, Conway H, Bonami RH: B安静:自身抗原特异性策略沉默沙哑的B淋巴细胞和停止与T细胞的交叉对话在1型糖尿病。生物医药。2021年1月6日;9(1)。pii: biomedicines9010042。doi: 10.3390 / biomedicines9010042。［文章］
3. Gaglia J, Kissler S:抗cd3抗体预防1型糖尿病:一个坚持不懈的故事。生物化学，2019年10月8日;58(40):4107-4111。doi: 10.1021 / acs.biochem.9b00707。Epub 2019 9月24日。［文章］
4. Kaplon H, Reichert JM: 2021年的抗体值得关注。马伯。Jan-Dec 2021; 13(1): 1860476。doi: 10.1080 / 19420862.2020.1860476。［文章］
5. Xu D, Alegre ML, Varga SS, Rothermel AL, Collins AM, pullito VL, Hanna LS, Dolan KP, Parren PW, Bluestone JA, Jolliffe LK, Zivin RA: 5种人源化OKT3效应因子功能变异抗体的体外鉴定细胞免疫2000 Feb 25;200(1):16-26。doi: 10.1006 / cimm.2000.1617。［文章］
6. Herold KC, Bundy BN, Long SA, Bluestone JA, DiMeglio LA, Dufort MJ, Gitelman SE, Gottlieb PA, Krischer JP, Linsley PS, Marks JB, Moore W, Moran A, Rodriguez H, Russell WE, Schatz D, Skyler JS, Tsalikian E, Wherrett DK, Ziegler AG, Greenbaum CJ:抗cd3抗体Teplizumab在1型糖尿病风险亲属中的应用。中华外科杂志2019年8月15日;381(7):603-613。doi: 10.1056 / NEJMoa1902226。Epub 2019 6月9日。［文章］
7. Linsley PS, Long SA:加强检查点:利用t细胞衰竭治疗T1D。《内分泌糖尿病杂志》2019年8月26日(4):213-218。doi: 10.1097 / MED.0000000000000488。［文章］
8. Tooley JE, Vudattu N, Choi J, Cotsapas C, Devine L, Raddassi K, Ehlers MR, McNamara JG, Harris KM, Kanaparthi S, Phippard D, Herold KC: t细胞亚群变化识别1型糖尿病患者对fcr -非结合抗cd3单抗(teplizumab)的反应。中华免疫杂志，2016年1月;46(1):230-41。doi: 10.1002 / eji.201545708。Epub 2015 12月14日。［文章］

外部链接

维基百科

Teplizumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	1型糖尿病	1
3.	完成	治疗	1型糖尿病	1
2	完成	治疗	自身抗体阳性/高的风险/葡萄糖耐量受损/非糖尿病亲属有患1型糖尿病的风险	1
2	完成	治疗	1型糖尿病	2
2	招聘	治疗	1型糖尿病	1
2	终止	治疗	1型糖尿病	1
2、3	完成	治疗	1型糖尿病	1
2、3	终止	治疗	1型糖尿病	1
1、2	完成	治疗	1型糖尿病	1
1、2	终止	治疗	银屑病(PsO)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

创建于2008年3月19日16:40 /更新于2021年11月09日18:49