Dalfampridine

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总结

Dalfampridine是一种钾通道阻滞剂，用于改善多发性硬化症(MS)患者的运动功能。

品牌名称

Ampyra, Fampyra

通用名称

Dalfampridine

DrugBank加入数量

DB06637

背景

Dalfampridine是一种钾通道阻滞剂，用于帮助多发性硬化症患者行走。这是第一种被专门批准用于帮助这些病人活动的药物。FDA于2010年1月22日批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:94.1145
单一同位素的:94.053098202

化学公式

C₅H₆N₂

同义词

• 4-Aminopyridine
• 4-AP
• 4-Pyridinamine
• 4-Pyridylamine
• Dalfampridine
• Fampridina
• Fampridine
• Fampridinum
• p-Aminopyridine
• γ氨基比林

外部id

• el - 970
• nsc - 15041

药理学

指示

Dalfampridine是一种神经功能调节剂，有助于提高多发性硬化症(MS)患者的行走速度。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 多发性硬化症

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

达伐普定是一种板谱亲脂性钾通道阻滞剂，与中枢神经系统钾通道的开放状态相比，更有利于结合。其药理靶点为MS患者暴露的钾离子通道。不会延长QTc间隔。

的作用机制

多发性硬化症中，轴突逐渐脱髓鞘，暴露钾离子通道。结果，钾离子泄漏，导致细胞复极和神经元兴奋性降低。总的影响是神经肌肉传递的损伤，因为它更难触发动作电位。达拉福定抑制中枢神经系统电压门控钾通道，维持跨膜电位，延长动作电位。换句话说，达法普林的作用是确保可用的电流足够高，以刺激多发性硬化症患者暴露在外的脱髓鞘轴突的传导。此外，它通过缓解脱髓鞘轴突的传导阻滞促进神经肌肉和突触的传递。

目标	行动	生物
一个钾电压门控通道亚族A成员1	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族A成员2	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族A成员3	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族A成员4	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族A成员5	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族A成员6	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员7	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族A成员10	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族B成员1	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族B成员2	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族C成员1	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族C成员2	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族C成员3	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族D成员1	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族D成员2	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族D成员3	拮抗剂	人类

吸收

口服达法普定可迅速完全从胃肠道吸收。Tmax，立即释放形式= 1小时;Tmax，延长释放形式= 3.5小时;Cmax, 10 mg缓释= 17.3 - 21.6 ng/mL;10mg缓释片相对于口服液的相对生物利用度= 96%

的体积分布

10毫克延长释放= 2.6升/公斤

蛋白结合

10毫克延长释放= 1-3%的蛋白结合

新陈代谢

由于没有被肝脏广泛代谢，因此与达法普林同时给药的影响细胞色素P450酶系统的药物不会相互作用。代谢物包括3-羟基-4-氨基吡啶和3-羟基-4-氨基吡啶硫酸盐，两者都是不活性的。CYP2E1是负责达法普林3-羟基化的酶。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• Dalfampridine
  • 3-hydroxy-4-aminopyridine
  • 3-hydroxy-4-aminopyridine硫酸

路线的消除

几乎所有的剂量及其代谢物都在24小时后被肾脏完全清除。尿(96%;总剂量的90%为原药);粪便(0.5%)

半衰期

即时释放表= 3.5小时;延长释放表= 5.47小时;

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

LD50，口服，大鼠= 21 mg/kg

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低达法普定的排泄率，导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低达法普定的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低达法普定的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低达法普定的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加达法普定的排泄率，导致血清水平降低，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低达伐普定的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium	达法咪定可降低阿克立定的排泄率，从而提高血清中阿克立定的水平。
Acrivastine	达法比定可降低吖伐他汀的排泄率，从而使血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低达法普定的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低达法普定的排泄率，导致血清水平升高。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。高脂肪食物增加药物吸收，但没有到临床显著程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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国际/其他品牌

Avitrol/Fampridine-SR

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ampyra	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	依兰药业国际有限公司	2010-03-01	2010-05-13
Ampyra	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	Acorda疗法公司。	2010-03-01	不适用
Fampridine协议	平板电脑,延长释放	10毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2020-12-16	不适用
Fampridine协议	平板电脑,延长释放	10毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2020-12-16	不适用
Fampyra	平板电脑,延长释放	10毫克	口服	生原体	2012-02-24	不适用
Fampyra	平板电脑,延长释放	10毫克	口服	生原体荷兰帐面价值	2016-09-08	不适用
Fampyra	平板电脑,延长释放	10毫克	口服	生原体荷兰帐面价值	2016-09-08	不适用
Fampyra	平板电脑,延长释放	10毫克	口服	生原体荷兰帐面价值	2016-09-08	不适用
Fampyra	平板电脑,延长释放	10毫克	口服	生原体荷兰帐面价值	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2018-09-10	2022-05-31
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	2022-05-31	不适用
Dalfampridine	平板电脑,延长释放	10毫克/ 1	口服	微型实验室有限公司	2019-03-21	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	协议医疗公司。	2018-09-18	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2018-07-11	不适用
Dalfampridine	平板电脑,延长释放	10毫克/ 1	口服	太阳制药工业公司	2019-05-22	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	Hikma制药美国公司	2020-07-13	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2018-07-31	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2018-06-25	不适用
PMS-fampridine	平板电脑,延长释放	10毫克	口服	Pharmascience公司	2021-04-12	不适用

类别

ATC代码

N07XX07——Fampridine

• N07XX -其他神经系统药物
• N07x -其他神经系统药物
• N07 -其他神经系统药物
• N神经系统

药物类别

• 胺
• 氨基比林
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素p - 450基质
• 主要由肾脏排泄的药物
• 膜运输调节器
• 窄治疗指数药物
• 神经系统
• OCT2基质
• OCT2底物具有狭窄的治疗指数
• 其他治疗药物
• 钾离子通道阻滞剂
• 吡啶

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于氨基吡啶类有机化合物及其衍生物。这是一种有机杂环化合物，含有一个氨基和一个吡啶环相连。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

氨基比林和衍生品

直接父

氨基比林和衍生品

选择父母

Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

胺/氨基比林/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/伯胺

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

芳香胺、氨基吡啶(CHEBI: 34385）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

BH3B64OKL9

化学文摘号

504-24-5

InChI关键

NUKYPUAOHBNCPY-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C5H6N2 / c6-5-1-3-7-4-2-5 / h1-4H (H2, 6、7)

国际命名

1, 4-dihydropyridin-4-imine

微笑

NC1 = CC =数控= C1

参考文献

合成参考

法比奥·加拉瓦格利亚，亚历山德罗·巴罗扎，雅可布·罗莱托，保罗·派索尼，“一锅法合成达法普定”。美国专利US20110319628, 2011年12月29日发布。

US20110319628

一般引用

1. Panitch H, Applebee A:多发性硬化症行走障碍的治疗:对疾病特异性残疾的未满足需求。药物学专家意见。2011年7月;12(10):1511-21。doi: 10.1517 / 14656566.2011.586338。Epub 2011年6月2日［文章］
2. Pikoulas TE, Fuller MA: Dalfampridine:一种改善多发性硬化症患者行走能力的药物。Ann Pharmacother. 2012 7-8;46(7-8):1010-5。doi: 10.1345 / aph.1Q714。Epub 2012年7月3日。［文章］
3. DR, Bienen EJ, Blight AR:达法普定缓释在多发性硬化症临床试验中的安全性。中华临床杂志2012年5月;34(5):1056-69。doi: 10.1016 / j.clinthera.2012.03.007。Epub 2012年4月11日。［文章］
4. McDonald S, Clements JN: Dalfampridine:一种治疗多发性硬化症的新药物。Am J Health Syst Pharm. 2011 12月15日;68(24):2335-40。doi: 10.2146 / ajhp110134。［文章］
5. 法官SI, Bever CT Jr:钾通道阻滞剂在多发性硬化:神经Kv通道和对症治疗的效果。药典，2006 7月;111(1):224-59。Epub 2006年2月9日。［文章］
6. FDA批准药品:AMPYRA (dalfampridine)片[链接］

外部链接

KEGG药物

D04127

KEGG化合物

C13728

PubChem化合物

1727

PubChem物质

175427081

ChemSpider

1664

BindingDB

10458

RxNav

897018

ChEBI

34385

ChEMBL

CHEMBL284348

锌

ZINC000000599985

网页

PA166123389

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

4-Aminopyridine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	多发性硬化症	6
4	完成	治疗	非动脉缺血性视神经病变	1
4	完成	治疗	原发性进行性多发性硬化(PPMS)/继发性进行性多发性硬化(SPMS)	1
4	终止	治疗	横向脊髓炎	1
4	未知的状态	治疗	多发性硬化症	1
3.	积极不招聘	治疗	慢性/脊髓损伤(SCI)	1
3.	完成	治疗	多发性硬化症	8
3.	完成	治疗	多发性硬化症/多发性硬化症，张张进行性/原发性进行性多发性硬化(PPMS)/复发缓解性多发性硬化(RRMS)/继发性进行性多发性硬化(SPMS)	1
3.	完成	治疗	Post-Ischemic中风	1
3.	完成	治疗	痉挛状态,肌肉/脊髓损伤(SCI)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜，缓释	口服	10毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	10毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	10毫克
平板电脑,延长释放	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5540938	没有	1996-07-30	2018-07-30
US8007826	没有	2011-08-30	2027-05-26
US8354437	没有	2013-01-15	2026-12-22
US8440703	没有	2013-05-14	2025-04-08
US8663685	没有	2014-03-04	2025-01-18
US9918973	没有	2018-03-20	2024-12-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	157 - 161°C	化学物质
沸点(°C)	273°C	化学物质
水溶度	74克/升	化学物质
pKa	11	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	271.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.08	ALOGPS
logP	0.29	ChemAxon
日志	0.46	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.04	ChemAxon
pKa最强(基本)	12.18	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	35.882	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	40.09米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	9.663.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.961
血脑屏障	+	0.9544
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	Non-substrate	0.8619
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9916
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9885
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8423
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8832
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.887
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.8181
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8657
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7984
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8637
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8154
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.572
致癌性	Non-carcinogens	0.822
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9426
大鼠急性毒性	2.5498 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9785
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9385

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0006 - 9000000000 - d76cf775a4e0c55c9a50
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0006 - 9000000000 - 8298 - bac1cfd86955d1ee
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用
13 c NMR谱	一维核磁共振	不适用

药物创建于2008年3月19日16:42 /更新于2022年9月20日00:05