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Pasireotide

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总结

Pasireotide是一种生长抑素类似物，用于治疗库欣病，特别是那些不适合进行垂体手术的患者。

品牌名称
Signifor
通用名称
Pasireotide
药物库登录号
DB06663
背景

Pasireotide是一种合成的具有生长抑素样活性的长效环六肽。它是一种名为Signifor的离散盐，用于治疗库欣病。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1047.2062
单一同位素的:1046.50142376
化学公式
C58H66N10O9
同义词
  • 三轮车((4 r) 4 - (2-aminoethylcarbamoyloxy) -L-prolyl-L-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-4-O-benzyl-L-tyrosyl-L phenylalanyl)
  • Pasireotida
  • Pasireotide
  • Pasireotide
  • Pasireotidum
外部id
  • 耶鲁大学管理学院230
  • som - 230
  • SOM230

药理学

指示

用于库欣病的治疗，特别是那些垂体手术不能治愈或不能选择的患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Signifor®是一种生长抑素类似物，促进降低库欣病患者皮质醇分泌水平。

作用机制

Pasireotide激活了广谱的生长抑素受体，在体外实验中，与奥曲肽相比，Pasireotide对生长抑素受体1、3和5的结合亲和力要高得多，对生长抑素受体2的结合亲和力也相当。生长抑素受体的结合和激活导致ACTH分泌抑制，并导致库欣病患者皮质醇分泌减少。此外，这种药物在抑制人类生长激素(HGH)、胰高血糖素和胰岛素的释放方面比生长抑素更有效。

目标 行动 生物
U生长抑素受体1型 不可用 人类
U生长抑素受体2型 不可用 人类
U生长抑素受体3型 不可用 人类
U生长抑素受体5型 不可用 人类
吸收

帕斯瑞肽血药浓度峰值出现在0.25 ~ 0.5 h。单次和多次给药后，Cmax和AUC呈剂量比例增加。

配送量

Pasireotide分布广泛，分布体积为>100L。

蛋白结合

血浆蛋白结合率为88%。

新陈代谢

新陈代谢很少。

淘汰路线

Pasireotide主要通过肝脏清除(胆道排泄)(约48%)和少量肾脏清除(约7.63%)来消除。

半衰期

半衰期是12小时。

间隙

健康患者清除率约7.6 L/h，库欣病患者清除率约3.8 L/h。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

观察到的最常见的毒性反应是高血糖、胆石症、腹泻、恶心、头痛、腹痛、疲劳和糖尿病。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abemaciclib 与Pasireotide联用可降低阿贝马昔利的代谢。
Acalabrutinib Acalabrutinib与Pasireotide联用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与帕西瑞肽合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加帕西瑞肽的心动过缓活性。
苊香豆醇 Acenocoumarol与Pasireotide合用可提高血清浓度。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与帕西瑞肽合用可降低其疗效。
Acrivastine Pasireotide联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷 当Pasireotide与腺苷联合使用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
西萝芙木碱 Ajmaline联合Pasireotide可增加QTc延长的风险或严重程度。
阿苯达唑 阿苯达唑与帕西瑞肽联用可降低代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Pasireotide醋酸 662年x0vfr9l 396091-76-2 WFKFNBBHVLMWQH-QKXVGOHISA-N
Pasireotide diaspartate I4P76SY3N4 820232-50-6 NEEFMPSSNFRRNC-HQUONIRXSA-N
Pasireotide pamoate 04 f55a7uz3 396091-79-5 HSXBEUMRBMAVDP-QKXVGOHISA-N
国际/其他品牌
Signifor/Signifor守护神
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Signifor 注入,解决方案 0.9毫克 皮下 罕见病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注射 0.3毫克/ 1毫升 皮下 诺华制药公司 2012-12-14 2022-09-30 美国国旗
Signifor 注入,解决方案 0.6毫克 皮下 罕见病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注射剂、粉剂、悬浮剂 60毫克 肌肉内的 罕见病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注入,解决方案 0.3毫克 皮下 罕见病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 解决方案 0.6 mg / mL 皮下 加拿大罕见病公司 2013-11-26 不适用 加拿大的国旗
Signifor 注射剂、粉剂、悬浮剂 40毫克 肌肉内的 罕见病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注射 0.9毫克/ 1毫升 皮下 诺华制药公司 2012-12-14 2022-09-30 美国国旗
Signifor 注入,解决方案 0.9毫克 皮下 罕见病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注入,解决方案 0.6毫克 皮下 罕见病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
Pasireotide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为寡肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有3到10个由肽键连接的α -氨基酸序列。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
寡肽
选择父母
环肽/Macrolactams/3-alkylindoles/氨基酸及其衍生物/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳醚/取代吡咯/吡咯烷/Heteroaromatic化合物
再展示11个
基
3-alkylindole/烷基芳基醚/氨基酸或衍生物/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯
显示28个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
同源环肽，肽激素(CHEBI: 72312）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
98年h1t17066
化学文摘号
396091-73-9
InChI关键
VMZMNAABQBOLAK-DBILLSOUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C58H66N10O9 c59-27-13-12-22-46-52 (69) 64 - 47 (30-38-23-25-42 (26-24-38) 30-38-23-25-42) 53 (70) 66 - 49 (31-37-14-4-1-5-15-37) 57 (74) 68-35-43 (77 - 58 (75) 61-29-28-60) 33-50 55 (68) (72) 67 - 51 (40-18-8-3-9-19-40) 56 (73) 65 - 48 (54 (71) 63 - 46) 32-41-34-62-45-21-11-10-20-44 (41) 45 / h1-11, 14号至21号23日,34岁的43岁46-51,62 H、12 - 13日,22日,即,35-36,59-60H2, (H、61、75)(H、63、71)(H、64、69)(H、65、73)(H、66、70)(H、67、72)/ t43 - 46 + 47 + 48 - 49 + 50 +, 51 + / m1 / s1
国际命名
(3 s, 6 r, 9, 12个年代,15秒,r, 19日20时)9 - (4-aminobutyl) 15-benzyl-12 - {(4 - (benzyloxy)苯基)甲基}6 - [(1 h-indol-3-yl)甲基]1、4、7、10、13日16-hexaoxo-3-phenyl-icosahydropyrrolo (1 a) 1、4、7、10、13日16-hexaazacyclooctadecan-19-yl N -氨基甲酸(2-aminoethyl)
微笑
NCCCC [C@@H] 1数控(= O) [C@@H] (CC2 = CNC3 = C2C = CC = C3)数控(= O) [C@@H] (NC (= O) [C@@H] 2 C [C@H] (CN2C (= O) [C@H] (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC2 = CC = C (OCC3 = CC = CC = C3) C = C2) NC1 = O) OC (= O)机构)C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Bruns C, Lewis I, Briner U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:一种新型生长抑素类肽，具有广泛的生长抑素释放抑制因子(SRIF)受体结合和独特的抗分泌特征。中华内分泌杂志，2002;5(5):707-16。
一般引用
  1. 韦克贝克G, Briner U, Lewis I, Bruns C: SOM230:一种新的生长抑素类肽，对大鼠、灵长类动物和狗的生长激素/胰岛素样生长因子-I轴具有有效抑制作用。内分泌学。2002年10月;143(10):4123-30。［文章］
KEGG药物
D10147
PubChem化合物
9941444
PubChem物质
175427082
ChemSpider
8117062
RxNav
1364105
ChEBI
72312
ChEMBL
CHEMBL3349607
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pasireotide
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 预防 肿瘤、胰腺癌/胰瘘 1
4 主动不招聘 治疗 肢端肥大症/库兴氏病/倾倒综合征/异位ACTH分泌(EAS)肿瘤/黑色素瘤bRAF阴性/黑色素瘤nRAS阴性/神经内分泌肿瘤/垂体肿瘤/前列腺癌 1
4 完成 支持性护理 肢端肥大症/库兴氏病 1
4 完成 治疗 库兴氏病 1
4 完成 治疗 低血糖症/肥胖/手术 1
4 未知的状态 治疗 肢端肥大症 1
4 未知的状态 治疗 反应性低血糖症 1
4 撤销 治疗 胃肠胰腺神经内分泌肿瘤 1
3. 完成 治疗 肢端肥大症 3.
3. 完成 治疗 库兴氏病 3.

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 0.3毫克/ 1毫升
注射 皮下 0.6毫克/ 1毫升
注射 皮下 0.9毫克/ 1毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌肉内的 10毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌肉内的 30毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌内;注射用药物的 10毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌内;注射用药物的 20毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌内;注射用药物的 30毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌内;注射用药物的 40毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌内;注射用药物的 60毫克
解决方案 皮下 0.3 mg / mL
解决方案 皮下 0.6 mg / mL
解决方案 皮下 0.9 mg / mL
解决方案 0.3毫克/ 1毫升
解决方案 0.6毫克/ 1毫升
解决方案 0.9毫克/ 1毫升
注射 皮下
解决方案 口服 0.3毫克/ 1毫升
解决方案 口服 0.6毫克/ 1毫升
解决方案 口服 0.9毫克/ 1毫升
注射、粉状、悬浮剂、缓释剂;工具包 肌肉内的 10毫克
注射、粉状、悬浮剂、缓释剂;工具包 肌肉内的 20毫克
注射、粉状、悬浮剂、缓释剂;工具包 肌肉内的 30毫克
注射、粉状、悬浮剂、缓释剂;工具包 肌肉内的 40毫克
注射、粉状、悬浮剂、缓释剂;工具包 肌肉内的 60毫克
注射剂、粉末，用于悬浮;工具包 肌肉内的 10毫克/ 1毫升
注射剂、粉末，用于悬浮;工具包 肌肉内的 15毫克/ 1毫升
注射剂、粉末，用于悬浮;工具包 肌肉内的 20毫克/ 1毫升
注射剂、粉末，用于悬浮;工具包 肌肉内的 30毫克/ 1毫升
工具包 肌肉内的 5毫克/ 1毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂 10毫克/ 1瓶
注射剂、粉剂、悬浮剂 20毫克/ 1瓶
注射剂、粉剂、悬浮剂 30毫克/ 1瓶
注射剂、粉剂、悬浮剂 40毫克/ 1瓶
粉末，用于溶液 口服 20毫克
粉末，用于溶液 口服 40毫克
粉末，用于溶液 口服 60毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌肉内的 20毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌肉内的 60毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 60毫克/ 1瓶
注入,解决方案 皮下 0.3毫克
注入,解决方案 皮下 0.6毫克
注入,解决方案 皮下 0.9毫克
解决方案 皮下 0.3毫克
解决方案 皮下 0.6毫克
解决方案 皮下 0.9毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌肉内的 27.42毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌肉内的 40毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6225284 没有 2001-05-01 2016-06-28 美国国旗
US7473761 没有 2009-01-06 2025-07-29 美国国旗
US8299209 没有 2012-10-30 2025-12-27 美国国旗
US8822637 没有 2014-09-02 2023-08-06 美国国旗
US7759308 没有 2010-07-20 2026-10-25 美国国旗
US9351923 没有 2016-05-31 2028-05-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 溶于水。 来自默克指数。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00203毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.03 ALOGPS
logP 2.67 ChemAxon
日志 -5.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.08 ChemAxon
pKa(最强基础) 10.41 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体计数 10 ChemAxon
氢供体数量 9 ChemAxon
极表面积 281.22 ChemAxon
可旋转键数 18 ChemAxon
折射性 286.66米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 111.083. ChemAxon
环数 8 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9926
血脑屏障 - 0.5389
Caco-2渗透 - 0.8325
22基板 底物 0.656
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6717
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6843
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.777
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8878
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.758
CYP450 3A4衬底 底物 0.521
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7641
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7676
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8704
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5307
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.575
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6561
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7722
致癌性 Non-carcinogens 0.8568
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 2.4609 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8711
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7476
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.生长抑素受体1型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
生长抑素受体活性
特定的功能
生长抑素受体对生长抑素14的亲和力高于-28。该受体通过百日咳毒素敏感G蛋白偶联抑制腺苷酸环化酶。此外，它还刺激……
基因名字
SSTR1
Uniprot ID
P30872
Uniprot名字
生长抑素受体1型
分子量
42685.77哒
参考文献
  1. Zatelli MC, Piccin D, Vignali C, Tagliati F, Ambrosio MR, Bondanelli M, Cimino V, Bianchi A, Schmid HA, Scanarini M, Pontecorvi A, De Marinis L, Maira G, degli Uberti EC: Pasireotide是一种多种生长抑素受体亚型配体，通过抑制血管内皮生长因子分泌来降低无功能垂体腺瘤的细胞活力。Endocr相关癌症杂志2007 3月14日(1):91-102。［文章］
  2. Bruns C, Lewis I, Briner U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:一种新型生长抑素类肽，具有广泛的生长抑素释放抑制因子(SRIF)受体结合和独特的抗分泌特征。中华内分泌杂志，2002;5(5):707-16。［文章］
细节 2.生长抑素受体2型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
生长抑素受体活性
特定的功能
生长抑素14和-28受体。该受体通过百日咳毒素敏感G蛋白偶联抑制腺苷酸环化酶。此外，它还能刺激磷酸酪氨酸磷酸酶和…
基因名字
SSTR2
Uniprot ID
P30874
Uniprot名字
生长抑素受体2型
分子量
41332.37哒
参考文献
  1. Zatelli MC, Piccin D, Vignali C, Tagliati F, Ambrosio MR, Bondanelli M, Cimino V, Bianchi A, Schmid HA, Scanarini M, Pontecorvi A, De Marinis L, Maira G, degli Uberti EC: Pasireotide是一种多种生长抑素受体亚型配体，通过抑制血管内皮生长因子分泌来降低无功能垂体腺瘤的细胞活力。Endocr相关癌症杂志2007 3月14日(1):91-102。［文章］
  2. Bruns C, Lewis I, Briner U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:一种新型生长抑素类肽，具有广泛的生长抑素释放抑制因子(SRIF)受体结合和独特的抗分泌特征。中华内分泌杂志，2002;5(5):707-16。［文章］
细节 3.生长抑素受体3型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
生长抑素受体活性
特定的功能
生长抑素14和-28受体。该受体通过百日咳毒素敏感G蛋白偶联抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
SSTR3
Uniprot ID
P32745
Uniprot名字
生长抑素受体3型
分子量
45846.995哒
参考文献
  1. Zatelli MC, Piccin D, Vignali C, Tagliati F, Ambrosio MR, Bondanelli M, Cimino V, Bianchi A, Schmid HA, Scanarini M, Pontecorvi A, De Marinis L, Maira G, degli Uberti EC: Pasireotide是一种多种生长抑素受体亚型配体，通过抑制血管内皮生长因子分泌来降低无功能垂体腺瘤的细胞活力。Endocr相关癌症杂志2007 3月14日(1):91-102。［文章］
  2. Bruns C, Lewis I, Briner U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:一种新型生长抑素类肽，具有广泛的生长抑素释放抑制因子(SRIF)受体结合和独特的抗分泌特征。中华内分泌杂志，2002;5(5):707-16。［文章］
细节 4.生长抑素受体5型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
生长抑素受体活性
特定的功能
生长抑素28受体和较小程度的生长抑素14受体。该受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。增加细胞生长抑制作用…
基因名字
SSTR5
Uniprot ID
P35346
Uniprot名字
生长抑素受体5型
分子量
39201.925哒
参考文献
  1. Zatelli MC, Piccin D, Vignali C, Tagliati F, Ambrosio MR, Bondanelli M, Cimino V, Bianchi A, Schmid HA, Scanarini M, Pontecorvi A, De Marinis L, Maira G, degli Uberti EC: Pasireotide是一种多种生长抑素受体亚型配体，通过抑制血管内皮生长因子分泌来降低无功能垂体腺瘤的细胞活力。Endocr相关癌症杂志2007 3月14日(1):91-102。［文章］
  2. Bruns C, Lewis I, Briner U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:一种新型生长抑素类肽，具有广泛的生长抑素释放抑制因子(SRIF)受体结合和独特的抗分泌特征。中华内分泌杂志，2002;5(5):707-16。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒

创建于2008年3月19日16:46 /更新于2022年6月03日07:24