Belatacept

识别

总结

Belatacept是一种选择性t细胞共刺激阻滞剂，用于预防接受肾移植的成人患者的器官排斥反应。

品牌名称

Nulojix

通用名称

Belatacept

DrugBank加入数量

DB06681

背景

Belatacept是一种可溶性融合蛋白，它将人细胞毒性t淋巴细胞相关抗原4 (CTLA-4)的胞外结构域连接到人免疫球蛋白G1 (IgG1)的修饰Fc(铰链、CH2和CH3结构域)部分。在结构上，abatacept是一种糖基化融合蛋白，MALDI-MS分子量为92300 Da，是由两个同源多肽链组成的同源二聚体，每个同源多肽链含有357个氨基酸。它是通过重组DNA技术在哺乳动物CHO细胞中产生的。该药具有选择性共刺激调制剂的活性，对T淋巴细胞具有抑制活性。它被批准用于类风湿性关节炎的治疗。Belatacept选择性地阻断t细胞激活的过程。它是由百时美施贵宝公司开发的。贝拉他普与阿巴他普(奥伦西亚)只有2个氨基酸不同。FDA于2011年6月15日批准。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
融合蛋白

蛋白质的化学公式

C₃₅₀₈H₅₄₄₀N₉₂₂O₁₀₉₆年代₃₂

蛋白质平均体重

92300.0 Da(含糖基化)

序列

>序列belatacept MHVAQPAVVLASSRGIASFVCEYASPGKYTEVRVTVLRQADSQVTEVCAATYMMGNELTF LDDSICTGTSSGNQVNLTIQGLRAMDTGLYICKVELMYPPPYYEGIGNGTQIYVIDPEPC PDSDQEPKSSDKTHTSPPSPAPELLGGSSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHED PEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPA PIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENN YKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

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同义词

Belatacept

外部id

bms - 224818
BMS224818

药理学

指示

预防器官排斥反应。它也与巴利昔单抗同时用于诱导治疗，霉酚酸酯和皮质类固醇，用于血清eb病毒阳性的肾移植受者。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

肾移植排斥反应

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Belatacept与CD86结合的亲和力是abatacept的4倍。它与CD80结合的亲和力是abatacept的2倍。在非人灵长类动物中观察到，belatacept通过减少针对供体器官的抗体产生来延长移植物的存活时间。此外，贝拉他普还抑制初级体液免疫反应，这表明移植后IgG、IgM和IgA水平下降。与环孢素相比，贝拉拉西普的这种效应幅度更显著。

的作用机制

Belatacept是一种融合蛋白，其中人类IgG1的Fc部分连接到人类CTLA-4的细胞外部分(CD152)。Belatacept特异性结合CD80和CD86受体，这些受体存在于抗原呈递细胞(B细胞、巨噬细胞、树突状细胞)上，以阻断选择性t细胞淋巴细胞共刺激。CD80和CD86通常作为CD28受体T细胞的配体，这种相互作用触发T淋巴细胞的激活。然而，在贝拉他普存在的情况下，由于细胞外CTLA-4组分与CD28结合的亲和力高于CD80或CD86, T淋巴细胞无能(抗原特异性耐受的一种状态)反而发生。T细胞也不再能够对它们的抗原产生反应。

目标	行动	生物
一个t淋巴细胞活化抗原CD86	拮抗剂	人类
一个t淋巴细胞活化抗原CD80	拮抗剂	人类

吸收

肾移植受者多次静脉注射初始剂量为10mg /kg，随后维持剂量为5mg /kg，这些是以下药代动力学参数:Cmax, 10mg /kg = 247 μ g/mL;Cmax, 5 mg/kg = 139µg/mL;AUC, 10 mg/kg = 22252µg·h/mL;AUC, 5 mg/kg = 14,090µg·h/mL;贝拉他普具有线性和剂量相关的药代动力学特征。

的体积分布

Vd，稳态，移植患者，10 mg/kg = 0.11 L/kg;Vd，稳态，移植患者，5 mg/kg = 0.12 L/kg

蛋白结合

不可用

新陈代谢

细胞色素P450酶系统或尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶预计不会参与贝拉他普的代谢。由于药物是蛋白质，belatacept被蛋白质水解酶降解为更小的肽和氨基酸。

路线的消除

不可用

半衰期

平均终末消除半衰期:10 mg/kg，肾移植受者= 9.8天;5毫克/公斤，肾移植受者= 8.2天

间隙

体重增加可增加belatacept的清除率。平均全身清除率:10 mg/kg，肾移植受者= 0.49 mL/h/kg;5 mg/kg，肾移植受体= 0.51 mL/h/kg。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Abatacept与Belatacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Belatacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	当7型腺病毒活疫苗与贝拉他普联合使用时，感染的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin	当aldes白细胞素与Belatacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept	当阿莱facept与Belatacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与Belatacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
异体加工的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织与贝拉他普合用可降低治疗效果。
Altretamine	当阿曲他明与贝拉他普合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amsacrine	当Amsacrine与Belatacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anakinra	当Anakinra与Belatacept合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

没有发现的交互。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nulojix	注射剂，粉末，用于溶液	250毫克	静脉注射	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用
Nulojix	冻干针剂，粉剂，溶液用	250毫克/ 1	静脉注射	施贵宝父子有限公司	2011-06-15	不适用
Nulojix	注射剂，粉末，用于溶液	250毫克	静脉注射	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L04AA28——Belatacept

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: E3B2GI648A
化学文摘号: 706808-37-9

参考文献

一般引用

Belatacept:从合理设计到临床应用。交通运输学报，2012年2月;25(2):139-50。doi: 10.1111 / j.1432-2277.2011.01386.x。Epub 2011年12月7日［文章］
Garnock-Jones KP: Belatacept:用于成人肾移植受者。BioDrugs。2012年12月1日,26(6):413 - 24。doi: 10.2165 / 11208900-000000000-00000。［文章］
FDA批准药品:静脉注射用Nulojix (beltacept) [链接］

外部链接

KEGG药物: D03222
PubChem物质: 347910359
RxNav: 1112973
ChEMBL: CHEMBL1742990
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Belatacept

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	诊断	免疫抑制/肾移植排斥反应	1
4	完成	基础科学	器官移植排斥反应	1
4	完成	预防	肾移植排斥反应	1
4	完成	支持性护理	肾移植	1
4	完成	治疗	EBV/肾衰竭，肾移植	1
4	完成	治疗	植入或贪污;拒绝	1
4	完成	治疗	肾移植	2
4	完成	治疗	肾毒性	1
4	招聘	治疗	肾移植免疫抑制	1
4	招聘	治疗	肾移植排斥反应	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	250毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	250毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	250毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

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细节 1.t淋巴细胞活化抗原CD86

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: 该受体通过结合CD28或CTLA-4参与t淋巴细胞增殖和白细胞介素-2产生所必需的共刺激信号。可能在t细胞的早期事件中起关键作用。
基因名字: CD86
Uniprot ID: P42081
Uniprot名字: t淋巴细胞活化抗原CD86
分子量: 37681.97哒

参考文献

自体免疫和移植中的共刺激阻断。过敏临床免疫杂志2008年2月;121(2):299-306;测试307 - 8。doi: 10.1016 / j.jaci.2008.01.002。［文章］

细节 2.t淋巴细胞活化抗原CD80

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: 参与t淋巴细胞激活所必需的共刺激信号。与CD28结合可诱导t细胞增殖和细胞因子的产生，与CTLA-4结合则有相反的作用。
基因名字: CD80
Uniprot ID: P33681
Uniprot名字: t淋巴细胞活化抗原CD80
分子量: 33047.625哒

参考文献

Yabu JM, Vincenti F:新型免疫抑制:小分子和生物制剂。Semin Nephrol. 2007 7;27(4):479-86。［文章］
特德斯科·席尔瓦H Jr, Pinheiro Machado P, Rosso Felipe C, Medina Pestana JO: De Novo肾移植的免疫疗法:什么正在进行中?药。2006;66(13):1665 - 84。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:48 /更新于2021年4月30日13:06