抑肽酶

识别

总结

抑肽酶是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于降低冠状动脉搭桥术中体外循环中高危患者围术期失血的风险和输血需要。

品牌名称

阿提斯动物园,Tisseel Trasylol

通用名称

抑肽酶

DrugBank加入数量

DB06692

背景

抑肽酶是一种基于蛋白质的药物，也被称为牛胰蛋白酶抑制剂(BPTI)。由于它证明了减缓纤维蛋白溶解的能力，它已被用于减少复杂的手术出血，如心脏和肝脏手术。在这种情况下，它通常是注射给药。应用抑肽酶的目的是尽量减少手术中失血引起的低血压对末端器官的损伤，减少手术中输血的必要性。然而，2008年5月，在研究证实使用该药会增加并发症或死亡的风险后，该药在全球范围内被正式停用。因此，这种物质只能用于非常有限的研究用途。必威国际app

类型

生物技术

组

批准,临床实验,撤回

生物分类

基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法

蛋白质结构

蛋白质的化学公式

C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉年代₇

蛋白质平均体重

6511.439哒

序列

抑肽蛋白(牛胰蛋白酶抑制剂

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同义词

• 抑肽酶
• 抑肽酶(牛)
• 抑肽酶生物合成的
• 抑肽酶牛
• 抑肽酶浓缩液
• Aprotinina
• Aprotinine
• Aprotininum
• 牛抑肽酶
• 牛胰蛋白酶抑制剂
• BPTI
• 纤维蛋白溶解抑制剂
• 胰蛋白酶抑制剂，胰碱性

外部id

• 232-994-9
• 拜耳128
• 拜耳- a - 128
• bayera - 128
• 瑞克52克
• Riker-52G
• 9921卢比
• rp - 9921

药理学

指示

用于预防使用，以减少围术期出血量和冠状动脉搭桥移植手术过程中接受体外循环患者的输血需要，这些患者的失血和输血风险增加。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关的治疗

• 促进伤口愈合
• 维持手术止血治疗

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

抑肽酶是一种广谱蛋白酶抑制剂，调节与体外循环(CPB)手术相关的全身炎症反应(SIR)。SIR导致止血、纤溶、细胞和体液炎症系统的相关激活。抑肽酶通过抑制多种介质[例如，激肽酶、纤溶酶]，导致炎症反应、纤维蛋白溶解和凝血酶生成的衰减。抑肽酶抑制促炎细胞因子的释放，维持糖蛋白的内稳态。在血小板中，抑肽蛋白减少了糖蛋白的损失(如GpIb, GpIIb/IIIa)，而在粒细胞中，抑肽蛋白可阻止促炎粘附糖蛋白(如CD11b)的表达。体外循环中应用抑肽酶的效果包括减少炎症反应，从而减少对异体输血的需求，减少出血，减少纵隔再探查出血。

的作用机制

抑肽酶抑制包括胰蛋白酶、糜凝蛋白酶和纤溶酶在内的丝氨酸蛋白酶，其浓度约为125000 IU/mL，抑肽酶抑制浓度为300000 IU/mL。抑制激肽激酶抑制因子XIIa的形成。这抑制了固有的凝血和纤溶途径。抑制纤溶酶也减慢纤维蛋白溶解。

目标	行动	生物
UTrypsin-1	不可用	人类
U胰凝乳蛋白酶原B	不可用	人类
UPlasminogen	不可用	人类
UKallikrein-1	不可用	人类

吸收

100% (IV)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

抑肽酶被溶酶体酶缓慢降解。

路线的消除

单次静脉注射放射标记抑肽酶后，约25-40%的放射性在48小时内随尿液排出。注射100万KIU 30分钟后，约2%作为原药排出体外。在注入大剂量200万KIU超过30分钟后，尿排出的不变抑肽酶约占剂量的9%。

半衰期

在这个分布阶段之后，可以观察到大约150分钟的等离子半衰期。在之后的时间点(即给药后超过5小时)，有一个半衰期约为10小时的终末消除阶段。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
抑肽酶作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
醋丁洛尔	抑肽酶可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
乙酰胆碱	抑肽酶与乙酰胆碱合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Aclidinium	抑肽酶可能增加阿克立定的神经肌肉阻断活性。
Albutrepenonacog阿尔法	抑肽酶可增加白曲霉的血栓形成活性。
Alpha-1-proteinase抑制剂	α -1蛋白酶抑制剂可增加抑肽酶的血栓形成活性。
溶栓	阿替普酶与抑肽酶合用可降低疗效。
金刚烷胺	金刚烷胺与抑肽酶联用可降低疗效。
Amifampridine	抑肽酶与阿米脒合用可增加不良反应的风险或严重程度。
氨基己酸	氨基戊酸可增加抑肽酶的血栓形成活性。
阿米替林	阿米替林与抑肽酶联用可降低疗效。

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食物相互作用

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Trasylol	解决方案	10000单位/毫升	静脉注射	北欧集团Bv	1997-12-15	不适用
Trasylol	解决方案	1000000 1/100mL	静脉注射	拜耳医药公司	1993-12-29	2008-05-22
Trasylol	解决方案	2000000 1/200mL	静脉注射	拜耳医药公司	1993-12-29	2008-05-22
曲西洛注射液10000 Kiu/ml	液体	100000单位/安培	静脉注射	英里的加拿大公司。制药部门	1981-12-31	1998-09-25

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
阿提斯动物园	抑肽酶(3000侨/毫升)+氯化钙(40 mcmol / mL)+人纤维蛋白原(125毫克/毫升)+人凝血酶(4单位/毫升)	解决方案	局部	巴克斯特的实验室	2011-12-18	不适用
ARTISS - Lösungen für einen Gewebekleber	抑肽酶(1500 KIE /毫升)+氯化钙(20μ摩尔/毫升)+人纤维蛋白原(45.5毫克/毫升)+凝血酶(2国际单位/毫升)	解决方案	局部	百特医疗用品有限公司	2009-03-19	不适用
Artiss 10 ml ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir enjektor, 1 adet	抑肽酶(3000桥/毫升)+二水氯化钙(40 mcmol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+凝血酶(4国际单位/毫升)	解决方案	局部	百特火鸡肾hİzmetler a.Ş。	2020-08-14	不适用
Artiss 2 ml ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir enjektor, 1 adet	抑肽酶(3000桥/毫升)+二水氯化钙(40 mcmol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+凝血酶(4国际单位/毫升)	解决方案	局部	百特火鸡肾hİzmetler a.Ş。	2020-08-14	不适用
Artiss 4 ml ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir enjektor, 1 adet	抑肽酶(3000桥/毫升)+二水氯化钙(40 mcmol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+凝血酶(4国际单位/毫升)	解决方案	局部	百特火鸡肾hİzmetler a.Ş。	2020-08-14	不适用
Artiss密封胶溶液，深度冷冻	抑肽酶(3000桥/毫升)+氯化钙(40 umol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+人凝血酶(4.1国际单位/毫升)	解决方案	局部	百特医疗保健(亚洲)私人有限公司	2015-01-06	不适用
Beriplast-p combi set 1 ml trombİn ÇÖzeltİsİ ve 1 ml fİbrİnojen ÇÖzeltİsİ İÇeren fİbrİn yapiŞtirici	抑肽酶(1000桥/毫升)+Antihemophilic因素人类(60个国际单位/毫升)+二水氯化钙(5.9毫克/毫升)+人纤维蛋白原(90毫克/毫升)+凝血酶(500国际单位/毫升)	解决方案		CSL behrİng bİyoterapİ İlaÇ diŞ tİc。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Beriplast-p combi set 3 ml trombİn ÇÖzeltİsİ ve 1 ml fİbrİnojen ÇÖzeltİsİ İÇeren fİbrİn yapiŞtirici	抑肽酶(1000桥/毫升)+Antihemophilic因素人类(60个国际单位/毫升)+二水氯化钙(5.9毫克/毫升)+人纤维蛋白原(90毫克/毫升)+凝血酶(500国际单位/毫升)	解决方案		CSL behrİng bİyoterapİ İlaÇ diŞ tİc。答:Ş。	2020-08-14	不适用
TİSSEİNTERNASYONEL SAĞ。你的。İTH。İ人力资源。巴斯。圣。TİC。有限公司ŞTİ。El lyo 1 ml trombin ÇÖzeltİsİ ve 1 ml fiberinojen ÇÖzeltİsİ iceren iki bilesenli fiberin yapistirici，组1 (2 İĞne +2 enjektÖr)组2 (2 İĞne +2 enjektÖr +1 enjektÖr klİpsİ +2 bİrleŞtİrme parÇasi + 4 aplİkasyon İĞnesİ	抑肽酶(3000桥/毫升)+氯化钙(40µ摩尔/毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+凝血酶(500国际单位/毫升)	设备;解决方案		EczacibaŞi-baxter hastane ÜrÜnlerİ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	2017-11-02
Tisseel	抑肽酶(3000侨/毫升)+氯化钙(40 mcmol / mL)+人纤维蛋白原(125毫克/毫升)+人凝血酶(500单位/毫升)	解决方案	局部	巴克斯特的实验室	2011-06-20	不适用

类别

ATC代码

B02AB01——抑肽酶

• B02AB -蛋白酶抑制剂
• B02A -纤溶
• B02——ANTIHEMORRHAGICS
• B型血和造血器官

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 纤溶药物
• 血液和造血器官
• 胆碱酯酶抑制剂
• 凝结剂
• 降低纤维蛋白溶解
• 酶抑制剂
• 血液制剂
• 止血
• 蛋白酶抑制剂
• 蛋白酶抑制剂
• 蛋白质
• 丝氨酸蛋白酶抑制剂
• 胰蛋白酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

04 xpw8c0fl

化学文摘号

9087-70-1

参考文献

合成参考

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby，“固定化抑肽酶层析法制备活化蛋白C的方法”。美国专利US5198534, 1985年2月发布。

US5198534

一般引用

1. Mahdy AM, Webster NR:围术期全身止血药。中华麻醉学杂志2004 12月93(6):842-58。Epub 2004年7月26日。［文章］

外部链接

KEGG药物

D02971

PubChem物质

347910361

RxNav

353110

ChEMBL

CHEMBL1201619

治疗目标数据库

DAP000185

网页

PA448472

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

抑肽酶

FDA的标签

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化学物质

下载 (19.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	前列腺切除术患者局部出血的控制	1
3.	完成	预防	手术中出血量	1
3.	完成	治疗	接受外周血管膨胀聚四氟乙烯(ePTFE)移植假体的止血作用	1
3.	终止	预防	手术中出血量/术后出血	1
3.	终止	治疗	手术中出血量	1
3.	终止	治疗	手术中出血量/术后出血	1
3.	未知的状态	预防	同种异体输血/主动脉瓣置换术/出血与心脏外科/冠状动脉旁路移植术	1
2	完成	治疗	硬脑膜缺损/后窝的病理过程	1
2	完成	治疗	面部整容术(翻新)	1
2	未知的状态	治疗	胆汁泄漏/胆总管结石/感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 巴克斯特国际公司。
• 拜耳医药保健有限公司的

剂型

形式	路线	强度
解决方案	局部	3000桥/毫升
解决方案
粉	局部
粉,为解决方案	局部
工具包	局部
设备;解决方案
粉	软组织
解决方案	局部
解决方案	静脉注射	10000单位/毫升
解决方案	静脉注射	1000000 1/100mL
解决方案	静脉注射	2000000 1/200mL
解决方案	静脉注射	10000 KIE /毫升
液体	静脉注射	100000单位/安培
注射	静脉注射	500000桥/ 50毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	> 100°C	不可用

药物创建于2009年2月12日16:44 /更新于2022年10月23日09:25