Dabigatran etexilate

识别

总结

Dabigatran etexilate是一种抗凝剂，用于预防近期选择性髋关节或膝关节置换术和房颤患者的静脉血栓栓塞事件或中风。

品牌名称

Pradaxa

通用名称

Dabigatran etexilate

DrugBank加入数量

DB06695

背景

达比加群酯是一种口服前体药物，水解成竞争性和可逆的直接凝血酶抑制剂dabigatran．^{5，16，18，19}在需要抗凝治疗的患者中，达比加群酯可用于降低静脉血栓栓塞事件的风险。⁵与华法林相比，由于其抗凝血作用是可预测的，所以不需要实验室监测。⁵达比加群酯于2010年获得FDA批准。¹⁷

类型

小分子

组

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结构

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重量

平均:627.7332
单一同位素的:627.316917457

化学公式

C₃₄H₄₁N₇O₅

同义词

• Dabigatran etexilate

外部id

• BIBR 1048
• Bibr 1048 bs rs1
• bibr - 1048
• bibr - 1048 - b -卢比

药理学

指示

达比加群酯有口服颗粒和胶囊两种形式。达比加群酯微丸适用于3个月至12岁之间的儿童患者静脉血栓栓塞事件(VTE)的治疗，这些患者已经接受了至少5天的肠外抗凝治疗。在相同年龄组中，它们也被用于降低既往治疗过的静脉血栓栓塞患者复发的风险。¹⁸

以胶囊形式，达比加群酯适用于成年人，以降低与非瓣膜性心房颤动相关的中风和全身性栓塞的风险，并用于治疗经肠外抗凝治疗5-10天的深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)患者。在成人中，它还可降低既往治疗过的患者DVT和PE复发的风险，并可预防髋关节置换术患者DVT和PE的发生。最后，它适用于8 - 18岁的儿童患者，用于静脉血栓栓塞事件(VTE)的治疗，这些患者已经接受了至少5天的肠外抗凝剂治疗，并降低了静脉血栓栓塞事件的复发风险。¹⁹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 脑血管意外
• 深静脉血栓形成
• 深静脉血栓复发
• 肺栓塞
• 复发性肺栓塞(紊乱)
• 系统性栓塞
• 静脉血栓栓塞

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

达比加群酯是一种水解至活性的双前体药物dabigatran通过肠道和肝脏羧酸酯酶。^12，13，14达比加群是一种可逆性竞争性凝血酶抑制剂，可直接抑制纤维蛋白原的凝血酶转化为纤维蛋白，破坏凝血过程，具有抗凝血作用。^{4，7，8，18，19}达比加群的使用延长了凝血标志物，如活化部分凝血活酶时间(aPTT)、ecarin凝血时间(ECT)、凝血酶时间(TT)和稀释凝血酶时间(dTT)，但不延长国际归一化比(INR)，不能在此背景下使用华法令阻凝剂监控。^18，19

与所有抗凝治疗一样，达比加群有出血的风险，出血可能与抗血小板药物、纤溶药物、肝素或慢性非甾体抗炎药的使用同时增加，应进行监测。在没有替代抗凝剂的情况下，过早停用达比加群也会增加血栓栓塞事件的风险。由于硬膜外或脊柱血肿的风险，达比加群一般不应用于神经轴向麻醉或脊柱穿刺;如果这种使用是不可避免的，就应该进行仔细的监测。由于大出血和血栓栓塞事件的增加，达比加群不应用于人工心脏瓣膜患者。达比加群是P-gp转运体的底物，一般不应与P-gp抑制剂或诱导剂一起使用，特别是在肾功能受损的患者中。最后，由于血栓事件复发的风险增加，达比加群或任何其他直接作用的口服抗凝药不应应用于三阳性抗磷脂综合征(APS)患者。如果需要紧急逆转idarucizumab可用于成年患者;的安全性和有效性idarucizumab尚未在儿童患者中建立，对于这些患者，可能通过血液透析、凝血酶原复合物浓缩物或重组fvia实现逆转。然而，这些都没有在临床试验中得到充分评估。^18，19

的作用机制

止血是一个复杂的过程，平衡凝血以防止过多血栓形成或过多出血。凝血过程的核心是丝氨酸蛋白酶凝血酶(FIIa)，它被合成为非活性凝血酶原(FII)，随后被FXa/FVa激活，导致一个正反馈循环和大量凝血酶的产生;一旦形成足够多的凝血酶，它将可溶性纤维蛋白原裂解成不溶性纤维蛋白纤维，与聚集的血小板一起形成凝块。虽然对伤口愈合有益，但异常血栓的形成可能导致严重的健康后果。⁶

达比加群是一种单价可逆直接凝血酶抑制剂(DTI)，竞争性地抑制凝血酶与K_我4.5±0.2 nmol/L。^{7，8，18，19}此外，抑制的可逆性被认为允许一些正常的生理凝血酶功能，这可能有助于减轻一些与抗凝治疗相关的不良反应。⁹此外，达比加群有几个葡萄糖醛酸化代谢物，所有这些已被证明具有在体外活性类似于母体化合物。⁴

除了直接影响凝血酶活性外，达比加群还被证明可以抑制血小板聚集，这是凝血途径的另一个步骤。然而，其机制尚不清楚，因为达比加群抑制凝血酶和血管性血友病因子(vWF)刺激的血小板聚集，但不抑制其他途径，如ADP-或血栓素a2诱导的聚集。^{8，10，11，18，19}

目标	行动	生物
一个凝血酶原	抑制剂	人类

吸收

口服达比加群的生物利用度为3-7%，但达比加群丸的相对生物利用度比胶囊高37%，去壳后生物利用度可达75%;达比加群胶囊在给药前不应以任何方式篡改。C_马克斯口服给药后一小时即可达到，如果同时食用高脂肪食物，则可延长至两小时。达比加群可随食物服用，也可不带食物服用。达比加群在健康成人和成人患者体内的药代动力学在10-400 mg范围内近似为线性，在成人和儿童患者中有2个累积因子。^18，19

的体积分布

达比加群的体积分布在50-70L之间。^18，19

蛋白结合

达比加群约35%与血浆蛋白结合，包括人血清白蛋白。^15，18，19

新陈代谢

达比加群作为口服可得的前药达比加群酯，随后代谢为活性形式。^12，18，19在体外关于口服生物利用度和血浆前药水平的研究和观察表明，羧酸酯酶的第一程代谢广泛，首先通过肠道CES2形成BIBR0951(也称为M2)，然后通过肝脏CES1形成dabigatran．达比加群酯也可先经ces1介导水解至BIBR1087 (M1)，然后经ces2介导水解至dabigatran尽管有假说认为前者的途径占血浆中的大部分活性形式。^13，14达比加群可以经历1-O由UGT1A9、UGT2B7和UGT2B15进行-酰葡糖醛酸化，然后酰迁移形成相应的2-O- 3 -O和4 -O酰基葡糖苷酸;所有这些酰基葡糖苷酸酯的活性类似于dabigatran但只占回收代谢物的一小部分。^{12，4，18，19}

除了这些更好表征的代谢途径，详细的LC/MS表征表明，口服或静脉给药后可能存在各种各样的代谢物，其中大多数仅以微量的形式存在于血浆、尿液或粪便中。这些包括各种氧化、水解和共轭产物，包括通过添加甘露醇。¹²

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• Dabigatran etexilate
  • BIBR0951 / M2
    • Dabigatran
      • Dabigatran 1-O-acylglucuronide代谢物
        • Dabigatran M636
        • Dabigatran M486-2
        • Dabigatran M690
        • Dabigatran 4-O-acylglucuronide代谢物
        • Dabigatran 3-O-acylglucuronide代谢物
        • Dabigatran 2-O-acylglucuronide代谢物
      • Dabigatran M355
        • Dabigatran M354
          • Dabigatran M396
        • Dabigatran M369
          • Dabigatran M325
      • Dabigatran M486
        • Dabigatran M369
          • Dabigatran M325
      • BIBR1151 / M324
        • Dabigatran M500
      • Dabigatran M400
  • BIBR1087 / M1
    • Dabigatran M630
      • Dabigatran M602
        • Dabigatran M574
    • Dabigatran

路线的消除

达比加群主要通过尿液排出。口服标有放射性标签的达比加群后，在尿液中恢复了7%的放射性，在粪便中恢复了86%的放射性。^18，19

半衰期

达比加群在成人患者的半衰期为12-17小时，在儿科患者的半衰期为12-14小时。^18，19

间隙

静脉给药后，肾脏清除率约占达比加群总清除率的80%。^18，19

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

没有涉及怀孕、分娩、护理或儿科的人体研究^标签．老年患者发生不良反应的风险高于年轻患者，但风险收益比一般仍有利于老年患者^标签．肌酐清除率为15-30mL/min的患者应减少其达比加群酯的剂量，但没有关于肌酐清除率低于15mL/min的患者的数据^标签．

在动物研究中，达比加群增加了后代的死亡率，并在分娩前引起子宫和阴道出血^标签．达比加群可能随母乳排出也可能不排出，因此必须考虑停药或停止母乳喂养的风险和好处^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低达比加群酯的排泄率，导致血清水平升高。
Abciximab	达比加群酯可增加阿昔单抗的抗凝活性。
Abemaciclib	阿贝马昔库与达比加群酯合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	达比加群酯与阿溴替尼合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与达比加群酯合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	达比加群与乙酰美辛合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	达比加群酯可提高棘豆酚的抗凝活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低达比加群酯的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加达比加群酯的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高达比加群酯的抗凝血活性。

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食物相互作用

• 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。
• 不要吃圣约翰草。该药诱导PGP，可降低血清达比加群的水平。
• 用满满一杯水服用。
• 带或不带食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dabigatran etexilate甲磺酸盐	SC7NUW5IIT	872728-81-9	XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N

活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
Dabigatran	前体药物	I0VM4M70GC	211914-51-1	YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Pradax(勃林格殷格翰集团)/Rendix

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Pradaxa	胶囊	110毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	110毫克	口服	勃林格殷格翰(加拿大)有限公司	2008-07-03	不适用
Pradaxa	胶囊	75毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰制药公司	2011-08-08	2019-09-30
Pradaxa	胶囊	75毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	75毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	75毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰制药公司	2011-08-08	不适用
Pradaxa	胶囊	75毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰制药公司	2010-11-08	2010-10-25
Pradaxa	胶囊	110毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	75毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	150毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-dabigatran	胶囊	110毫克	口服	Apotex公司	2019-02-04	不适用
Apo-dabigatran	胶囊	75毫克	口服	Apotex公司	2019-08-14	不适用
Apo-dabigatran	胶囊	150毫克	口服	Apotex公司	2019-02-04	不适用
Dabigatran Etexilate	胶囊	75毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2020-05-06	不适用
Dabigatran Etexilate	胶囊	150毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2020-05-06	不适用
Dabigatran Etexilate	胶囊,涂层颗粒	75毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2022-06-20	不适用
Dabigatran Etexilate	胶囊,涂层颗粒	150毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2022-06-20	不适用
Teva-dabigatran	胶囊	75毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	不适用	不适用
Teva-dabigatran	胶囊	150毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

达比加群酯

• 直接凝血酶抑制剂
• B01a -抗血栓药物
• B01 -抗血栓药物
• B型血和造血器官

药物类别

• 抗凝血剂
• 抗凝血酶
• 苯并咪唑
• 血液和造血器官
• 主要由肾脏排泄的药物
• 酶抑制剂
• 血液制剂
• 稠环杂环化合物,
• 22基板
• 蛋白酶抑制剂
• 吡啶
• 丝氨酸蛋白酶抑制剂
• UGT1A9基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯并咪唑类有机化合物。这是一种有机化合物，包含一个苯环和一个咪唑环(五元环包含一个氮原子，4个碳原子和两个双键)。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯并咪唑

子课

不可用

直接父

苯并咪唑

选择父母

Phenylalkylamines/苯胺和取代苯胺/二次alkylarylamines/吡啶和衍生品/n -咪唑类/Imidolactams/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氨基酸及其衍生物/羧酸酯类 /有机碳酸及其衍生物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Carboxamidines/Carboximidamides/单羧酸及其衍生物/羰基化合物/有机氧化物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示10

基

脒/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑 /碳酸衍生物/羰基/甲酰胺组/Carboximidamide/羧酸脒/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidolactam/一羧酸或衍生物/单环苯一半/n -咪唑/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylalkylamine/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/吡啶/二级脂肪族/芳香胺/仲胺/叔羧酸酰胺

显示27日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

羧基酯、羧脒、-丙氨酸衍生物、吡啶、芳香酰胺、苯并咪唑(CHEBI: 70746）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

2 e18wx195x

化学文摘号

211915-06-9

InChI关键

KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C34H41N7O5 / c1-4-6-7-10-21-46-34 (44) 39-32 (35) 24-12-15-26 (16-13-24) 24-12-15-26 (14-17-28 (27) 40 (30) 3) 33 (43) 41 (20-18-31 (42) 45-5-2) 20-18-31 / h8-9, 17岁,19岁,22岁,37 h, 4 - 7, 10日,18日20日至21日,23日H2, 1-3H3, (H2, 35岁,39岁,44)

国际命名

乙3 - (1 - {2 - [({4 - [(1 e)氨基({((hexyloxy)羰基)亚氨基的})甲基]苯基}氨基)甲基]1-methyl-1h-1, 3-benzodiazol-5-yl} - n - (pyridin-2-yl) formamido) propanoate

微笑

CCCCCCOC (= O) \ N = C (\ N) C1 = CC = C (NCC2 = NC3 = C (C = CC (= C3) C (= O) N (CCC (= O) OCC) C3 =数控= CC = C3) N2C) C = C1

参考文献

合成参考

Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban，“达比加群酯中间产物的生产方法”。美国专利US20110118471, 2011年5月19日发布。

US20110118471

一般引用

1. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR:口服达比加群酯与皮下依诺肝素预防全膝关节置换术后静脉血栓栓塞:RE-MODEL随机试验中华血液学杂志2007 11月5(11):2178-85。［文章］
2. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR:达比加群酯与依诺肝素预防全髋关节置换术后静脉血栓栓塞:一项随机、双盲、非劣效性试验。柳叶刀。2007年9月15日;370(9591):949-56。［文章］
3. Scaglione F:新型口服抗凝剂:与维生素K拮抗剂的药理学比较。临床药物通讯。2013年2月;52(2):69-82。doi: 10.1007 / s40262 - 012 - 0030 - 9。［文章］
4. Ebner T, Wagner K, Wienen W:达比加群的主要人体代谢物达比加群酰基葡醛酸酯:体外形成、稳定性和药理活性。药物Metab Dispos. 2010年9月38(9):1567-75。doi: 10.1124 / dmd.110.033696。Epub 2010年6月15日。［文章］
5. van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A:达比加群酯的发现。2013年2月12日;4:12。doi: 10.3389 / fphar.2013.00012。eCollection 2013。［文章］
6. Negrier C, Shima M, Hoffman M:凝血酶在出血障碍中的中心作用。血液版2019年11月38:100582。doi: 10.1016 / j.blre.2019.05.006。2019年5月22日。［文章］
7. Wienen W, Stassen JM, Priepke H, Ries UJ, Hauel N:凝血酶直接抑制剂达比加群及其口服活性前药达比加群酯的体外及体内抗凝血活性研究。血栓血肿杂志2007 7月;98(1):155-62。［文章］
8. 艾塞特WG, Hauel N, Stangier J, Wienen W, Clemens A, van Ryn J:达比加群:一种新型、有效、可逆的凝血酶非肽抑制剂。动脉血栓血管生物学杂志2010 10月30(10):1885-9。doi: 10.1161 / ATVBAHA.110.203604。Epub 2010年7月29日。［文章］
9. 口服凝血酶直接抑制剂达比加群酯的临床药代动力学和药效学研究。Pharmacokinet。2008;(5):285 - 95。doi: 10.2165 / 00003088-200847050-00001。［文章］
10. Vinholt PJ, Nielsen C, Soderstrom AC, Brandes A, Nybo M:达比加群以剂量依赖性的方式降低凝血酶诱导的血小板聚集和激活。2017年8月;44(2):216-222。doi: 10.1007 / s11239 - 017 - 1512 - 2。［文章］
11. Trabold K, Makhoul S, Gambaryan S, van Ryn J, Walter U, Jurk K:直接凝血酶抑制剂Dabigatran和Lepirudin抑制gpibalpha介导的血小板聚集。血栓血肿杂志。2019年6月;119(6):916-929。doi: 10.1055 / s - 0039 - 1685139。2019年4月20日。［文章］
12. Blech S, Ebner T, Ludwig-Schwellinger E, Stangier J, Roth W:口服凝血酶直接抑制剂达比加群在人体内的代谢和处置。2008年2月;36(2):386-99。doi: 10.1124 / dmd.107.019083。Epub 2007年11月15日。［文章］
13. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC:基于常规液相色谱/三重四极杆质谱的代谢物鉴定和半定量估计方法在达比加群酯体外代谢研究中的应用。肛门生物肛门化学。2013年2月;405(5):1695-704。doi: 10.1007 / s00216 - 012 - 6576 - 4。Epub 2012年12月14日［文章］
14. Laizure SC, Parker RB, Herring VL, Hu ZY:羧酸酯酶依赖性达比加群酯水解的鉴定。药物Metab处置。2014 Feb;42(2):201-6。doi: 10.1124 / dmd.113.054353。Epub 2013年11月8日［文章］
15. De Simone G, Pasquadibisceglie A, di Masi A, Buzzelli V, Trezza V, Macari G, Polticelli F, Ascenzi P:直接口服抗凝剂与人血清白蛋白FA1位点的结合。J Mol recognition . 2021 3月34(3):e2877。doi: 10.1002 / jmr.2877。Epub 2020 10月9日。［文章］
16. Bauer KA:新的口服抗凝剂正在开发中:有改进安全性的潜力。神经科学杂志2010;7(1):1-8。［文章］
17. 达比加群酯的FDA药品批准包[链接］
18. FDA批准药品:PRADAXA(达比加群)口服颗粒[链接］
19. FDA批准药品:PRADAXA(达比加群)口服胶囊[链接］
20. Apotex Inc .)产品专著:达比加群酯[文件］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015641

KEGG药物

D07144

PubChem化合物

6445226

PubChem物质

99443249

ChemSpider

4948999

BindingDB

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RxNav

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ChEBI

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ChEMBL

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锌

ZINC000003943279

网页

PA165958369

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维基百科

Dabigatran

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	置换、更换/中度肾损害(CrCl 30- 50ml /Min)/静脉血栓栓塞的预防	1
4	完成	预防	心房纤颤/静脉血栓栓塞	1
4	完成	治疗	心房纤颤	1
4	招聘	预防	心房纤颤	2
4	未知的状态	治疗	心房纤颤	1
4	未知的状态	治疗	深静脉血栓形成/肺栓塞	1
4	撤销	治疗	血栓栓塞	1
3.	完成	预防	置换,置换,膝盖/血栓栓塞	2
3.	完成	预防	脑血管意外/二级预防	1
3.	完成	预防	人工髋关节置换术/血栓栓塞	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂层颗粒	口服	150毫克/ 1
胶囊,涂层颗粒	口服	75毫克/ 1
胶囊	口服
胶囊	口服	110毫克/ 1
胶囊	口服	150毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
胶囊	口服	30毫克
胶囊	口服	40毫克
胶囊	口服	50毫克
胶囊	口服	6.25毫克/毫升
胶囊	口服	75毫克/ 1
球团	口服	110毫克/ 1
球团	口服	150毫克/ 1
球团	口服	20毫克/ 1
球团	口服	30毫克/ 1
球团	口服	40毫克/ 1
球团	口服	50毫克/ 1
胶囊	口服	150.00毫克
胶囊,涂	口服	150毫克
胶囊	口服	110毫克
胶囊	口服	150毫克
胶囊	口服	75毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9034822	是的	2015-05-19	2031-07-20
US6087380	是的	2000-07-11	2022-06-28
US7932273	是的	2011-04-26	2026-03-07
US7866474	是的	2011-01-11	2028-03-02
US9925174	是的	2018-03-27	2023-12-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	132	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html
水溶度	1.8毫克/毫升,部分可溶性	化学物质
logP	3.8	Apotex Inc .)产品专著:达比加群酯

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00466毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.17	ALOGPS
logP	4.59	ChemAxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.89	ChemAxon
pKa最强(基本)	4.48	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	154.032	ChemAxon
可旋转键数	17	ChemAxon
折射性	176.43米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	70.653.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.942
血脑屏障	+	0.8673
Caco-2渗透	-	0.7014
22基板	底物	0.7412
我22抑制剂	抑制剂	0.7539
22抑制剂二世	抑制剂	0.8443
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.701
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.858
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.837
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6154
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6906
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5102
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8417
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5157
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.781
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5789
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6292
致癌性	Non-carcinogens	0.8065
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9931
大鼠急性毒性	2.7093 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9047
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6181

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - kk - 0981100000 - 78856 - b63936cf67ebce2
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - r - 0292116000 - 55 - b368cbe92da888e681

目标

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细节 1.凝血酶原

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

达比加群是一种可逆的、剂量依赖的竞争性凝血酶抑制剂，Ki为4.5±0.2 nmol/L。此外，达比加群的各种酰基葡萄糖醛酸酯代谢物也显示出体外活性。

通用函数

血小板反应蛋白受体的活动

特定的功能

凝血酶，在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，激活因子V, VII, VIII, XIII，并与血栓调节蛋白结合，蛋白c。

基因名字

F2

Uniprot ID

P00734

Uniprot名字

凝血酶原

分子量

70036.295哒

参考文献

1. Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W:新型直接凝血酶抑制剂。实习医师。2009年12月4(6):479-84。doi: 10.1007 / s11739 - 009 - 0314 - 8。Epub 2009年9月15日。［文章］
2. Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J:直接凝血酶抑制剂达比加群对骨科手术患者体外凝血时间的影响:一个群体模型分析。临床药理学杂志。2006 11月62(5):527-37。［文章］
3. Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran:准备好迎接黄金时间了吗?Pol Arch Med Wewn. 2010年4月120(4):137-42。［文章］
4. Wienen W, Stassen JM, Priepke H, Ries UJ, Hauel N:凝血酶直接抑制剂达比加群及其口服活性前药达比加群酯的体外及体内抗凝血活性研究。血栓血肿杂志2007 7月;98(1):155-62。［文章］
5. Ebner T, Wagner K, Wienen W:达比加群的主要人体代谢物达比加群酰基葡醛酸酯:体外形成、稳定性和药理活性。药物Metab Dispos. 2010年9月38(9):1567-75。doi: 10.1124 / dmd.110.033696。Epub 2010年6月15日。［文章］
6. 艾塞特WG, Hauel N, Stangier J, Wienen W, Clemens A, van Ryn J:达比加群:一种新型、有效、可逆的凝血酶非肽抑制剂。动脉血栓血管生物学杂志2010 10月30(10):1885-9。doi: 10.1161 / ATVBAHA.110.203604。Epub 2010年7月29日。［文章］
7. FDA批准药品:PRADAXA(达比加群)口服颗粒[链接］
8. FDA批准药品:PRADAXA(达比加群)口服胶囊[链接］

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药物创建于2010年5月03日18:25 /更新于2022年9月09日23:41