识别
- 总结
-
Desvenlafaxine是一种抗抑郁剂和SNRI,用于治疗成人重度抑郁症。
- 品牌名称
-
Pristiq
- 通用名称
- Desvenlafaxine
- 药物库登录号
- DB06700
- 背景
-
地文拉法辛(o -去甲基文拉法辛)是文拉法辛的主要活性代谢物,是一种抗抑郁药,属于血清素去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类标签.Desvenlafaxine可用于治疗重度抑郁症标签.它是一种缓释片标签.Desvenlafaxine于2008年获得FDA批准7.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:263.3752
单一同位素的:263.188529049 - 化学公式
- C16H25没有2
- 同义词
-
- Desvenlafaxina
- Desvenlafaxine
- O-desmethylvenlafaxine
- ODV
- 外部id
-
- 德国焊接学会233
药理学
- 指示
-
Desvenlafaxine适用于成人重度抑郁症的治疗3.,4,标签.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
Desvenlafaxine是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂3.,4,标签.对毒蕈碱-胆碱能H1-组胺能,或α1肾上腺素能受体在体外.4.心脏钾通道hERG也没有明显的活性,在体外6.与其他SNRIs相比,地文拉法辛代谢简单,药物相互作用的风险低,不需要大量滴定来达到治疗剂量标签.
- 作用机理
-
地文拉法辛是文拉法辛的活性代谢物,是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂3.,4,标签.Desvenlafaxine抑制血清素、去甲肾上腺素和多巴胺转运体中的神经递质再摄取4.Desvenlafaxine抑制血清素转运蛋白的亲和力是去甲肾上腺素转运蛋白的10倍,而多巴胺转运蛋白的亲和力最低4.在体外实验中,地文拉法辛对单胺氧化酶无抑制作用,对毒蕈碱受体、胆碱能受体、h1 -组胺能受体和α - 1肾上腺素能受体几乎无亲和力4.
目标 行动 生物 一个钠依赖性去甲肾上腺素转运体 抑制剂人类 一个钠依赖性血清素转运体 抑制剂人类 U钠依赖性多巴胺转运蛋白 抑制剂人类 - 吸收
- 分布量
-
3.4 l /公斤标签.
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
Desvenlafaxine也通过细胞色素P450 3A4进行少量的氧化n -去甲基化4.CYP2D6不参与地文拉法辛的代谢4.
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- 消除路线
-
Desvenlafaxine主要通过尿液排出4.45%的剂量在尿液中不变,19%作为葡萄糖醛酸苷代谢物排出,<5%作为N, o -二去甲基文拉法辛排出4.不需要根据性别、种族、食物或与其他精神药物的组合调整剂量1.
- 半衰期
-
平均终末半衰期为11.1小时,在肾和/或中度至重度肝损害患者中可能延长4.
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
Desvenlafaxine是通过母乳排出的,因此,哺乳的母亲必须停药或停止母乳喂养,这取决于对母亲和孩子的风险和好处标签,2.
- 通路
-
通路 类别 文拉法辛代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与Desvenlafaxine联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abacavir 阿巴卡韦可降低Desvenlafaxine的排泄率,导致血清水平升高。 Abaloparatide 阿巴巴拉肽与Desvenlafaxine合用可降低疗效。 Abametapir Desvenlafaxine与Abametapir合用可提高血清浓度。 Abciximab 当Desvenlafaxine与Abciximab合用时,出血的风险或严重程度会增加。 Abemaciclib Abemaciclib与Desvenlafaxine合用可降低其代谢。 Abiraterone Desvenlafaxine与阿比特龙合用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与地文拉法辛合用可降低其代谢。 阿卡波糖 当Desvenlafaxine与阿卡波糖合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 乙酰胆醇与地文拉法辛合用可提高血药浓度。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 不要吃圣约翰草。
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Desvenlafaxine延胡索酸酯 ATX24E9M6L 93414-04-1 SQTJDJZCPOSWSC-WLHGVMLRSA-N 富马酸德文拉法辛一水 R5JHD7L72A 313471-75-9 YETWCSLOYUZBLK-JITBQSAISA-N Desvenlafaxine盐酸盐 3 tp4e4f972 300827-87-6 IMWPSXHIEURNKZ-UHFFFAOYSA-N Desvenlafaxine琥珀酸 ZB22ENF0XR 386750-22-7 PWPDEXVGKDEKTE-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Khedezla/Zyven-OD
- 品牌处方产品
- 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ag-desvenlafaxine 平板电脑,扩展版 50毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-desvenlafaxine 平板电脑,扩展版 100毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-desvenlafaxine 平板电脑,扩展版 50毫克 口服 Apotex公司 2017-10-20 不适用 加拿大 Apo-desvenlafaxine 平板电脑,扩展版 100毫克 口服 Apotex公司 2017-10-20 不适用 加拿大 Desvenlafaxine 平板电脑,扩展版 25毫克/ 1 口服 阿伦比克制药有限公司 2018-09-14 不适用 我们 Desvenlafaxine 片剂,覆膜,缓释 100毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2017-03-01 2019-04-30 我们 Desvenlafaxine 平板电脑,扩展版 100毫克/ 1 口服 阿伦比克制药有限公司 2017-03-01 2018-10-25 我们 Desvenlafaxine 片剂,覆膜,缓释 50毫克/ 1 口服 Hikma制药美国公司 2017-03-01 不适用 我们 Desvenlafaxine 平板电脑,扩展版 25毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2021-08-17 不适用 我们 Desvenlafaxine 平板电脑,扩展版 100毫克/ 1 口服 布莱恩特牧场预包装 2020-08-01 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N06AX23 - desven拉法辛
- 药物类别
-
- 产生心动过速的药物
- 降低发作阈值的药物
- 醇
- 抗抑郁的药物
- 针对抑郁症的抗抑郁药物
- 苯衍生物
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 复合血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂
- 环己烷
- 环己醇
- 环烷烃
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 主要由肾脏排泄的药物
- 脂肪醇
- 己醇
- Hypoglycemia-Associated代理
- 脂质
- 膜传输调制器
- 神经系统
- 神经递质代理
- 神经递质摄取抑制剂
- 去甲肾上腺素摄取抑制剂
- 酚类
- 精神兴奋剂
- 精神药品
- 选择性血清素再吸收抑制剂
- 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
- 5 -羟色胺剂
- 血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
- 5 -羟色胺调节器
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于环己醇类有机化合物。这些化合物含有一个醇基连在环己烷环上。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 醇和多元醇
- 直接父
- 环己醇
- 选择父母
- Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/苯及其取代衍生物/叔醇/1, 3-aminoalcohols/三烷基胺/环醇及其衍生物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1, 3-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香同单环化合物/苯环型的/循环酒精/环己醇/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分
- 分子框架
- 芳香同单环化合物
- 外部描述符
- 叔氨基化合物、酚、环己醇(CHEBI: 83527)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- NG99554ANW
- 化学文摘号
- 93413-62-8
- InChI关键
- KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H25NO2 c1-17 (2) 12 - 15 (13-6-8-14 (18) 9-7-13) 16 (19) 10-4-3-5-11-16 / h6-9, 15日18-19H, 3 - 5, 10-12H2 1-2H3
- 国际命名
-
4 -[2 -(二甲胺基)1 (1-hydroxycyclohexyl)乙基]苯酚
- 微笑
-
CN (C) CC (C1 = CC = C (O) C = C1) C1 CCCCC1 (O)
参考文献
- 合成参考
-
Karel posspisilik, Lambertus Thijs,“制备desvenlafaxine的过程。”美国专利US20070299283, 2007年12月27日发布。
US20070299283 - 一般引用
-
- Pae CU: Desvenlafaxine治疗重度抑郁症。药物学专家意见。2011年12月;12(18):2923-8。doi: 10.1517 / 14656566.2011.636033。[文章]
- Ilett KF, Watt F, Hackett LP, Kohan R, Teoh S:哺乳期妇女服用氨硫孕和地文拉法辛治疗难治性抑郁症的婴儿剂量评估。药物监测。2010年12月32(6):704-7。doi: 10.1097 / FTD.0b013e3181f88f70。[文章]
- Kornstein SG, Jiang Q, Reddy S, Musgnung JJ, guco - pabia CJ:德文拉法辛在围绝经期和绝经后重度抑郁症妇女中的短期疗效和安全性的随机、安慰剂对照研究。临床精神病学杂志。2010年8月;71(8):1088-96。doi: 10.4088 / JCP.10m06018blu。[文章]
- Liebowitz MR, Tourian KA: Desvenlafaxine 50mg /d治疗重度抑郁症的疗效、安全性和耐受性:一项临床试验的系统综述。临床精神病学杂志2010;12(3)。pii: PCC.09r00845。doi: 10.4088 / PCC.09r00845blu。[文章]
- Reddy S, Kane C, Pitrosky B, Musgnung J, Ninan PT, guisco - pabia CJ:地文拉法辛50mg /d治疗MDD的临床疗效:对两项临床医师随机对照试验的综述。《当代医学与医学评论》2010年1月26(1):139-50。doi: 10.1185 / 03007990903408678。[文章]
- Jasiak NM, Bostwick JR:新型非ssri抗抑郁药QT/QTc延长的风险。Ann Pharmacother. 2014 12月;48(12):1620-8。doi: 10.1177 / 1060028014550645。Epub 2014年9月9日[文章]
- FDA批准Desvenlafaxine的药品包[链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0060532
- KEGG药物
- D07793
- PubChem化合物
- 125017
- PubChem物质
- 99443254
- ChemSpider
- 111300
- BindingDB
- 86748
- 734064
- ChEBI
- 83527
- ChEMBL
- CHEMBL1118
- 网页
- PA165958374
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药品页
- 维基百科
- Desvenlafaxine
- FDA的标签
-
下载 (1.02 MB)
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 CYP3A4蛋白,人/细胞色素P-450 CYP2D6/药物动力学 1 4 完成 基础科学 药物动力学 1 4 完成 其他 快感缺乏/抑郁症 1 4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症(MDD) 1 4 完成 治疗 慢性抑郁症/持续性抑郁障碍(心境不良) 1 4 完成 治疗 抑郁症/美沙酮治疗/阿片类药物依赖 1 4 完成 治疗 广泛性焦虑障碍 1 4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 5 4 完成 治疗 社交焦虑障碍 1 4 招聘 其他 认知变化/重度抑郁症(MDD)/神经质/压力(心理学) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,扩展版 口服 25毫克/ 1 片剂,覆膜,缓释 口服 100毫克/ 1 片剂,覆膜,缓释 口服 25毫克/ 1 片剂,覆膜,缓释 口服 50毫克/ 1 缓释胶囊 口服 150毫克 平板电脑,扩展版 口服 100毫克/ 1 平板电脑,扩展版 口服 平板电脑,扩展版 口服 50毫克/ 1 平板电脑,扩展版 口服 100毫克 平板电脑,扩展版 口服 50毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 普瑞提克缓释片100mg 4.46美元 平板电脑 普瑞提克缓释片50mg 4.31美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2436668 没有 2009-05-26 2022-02-11 加拿大 US6673838 没有 2004-01-06 2022-03-01 我们 US8269040 没有 2012-09-18 2027-07-05 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.4毫克/毫升 ALOGPS logP 2.6 ALOGPS logP 2.29 ChemAxon 日志 -2.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 10.11 ChemAxon pKa(最强基础) 8.87 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数量 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极表面积 43.72 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 78.54米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 30.323. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9772 血脑屏障 + 0.7722 Caco-2渗透 + 0.8404 22基板 底物 0.6918 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7835 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.5921 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5894 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7837 CYP450 2D6衬底 底物 0.7753 CYP450 3A4衬底 底物 0.6997 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.6816 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.757 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.6334 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7811 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8646 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8888 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8084 致癌性 Non-carcinogens 0.7648 生物降解 无法生物降解 0.9927 大鼠急性毒性 2.4429 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6046 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5603
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 去甲肾上腺素:钠转运体活性
- 特定的功能
- 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止去甲肾上腺素的作用。
- 基因名字
- SLC6A2
- Uniprot ID
- P23975
- Uniprot名字
- 钠依赖性去甲肾上腺素转运体
- 分子量
- 69331.42哒
参考文献
- Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S,阿布- gharbia M, Andree TH:琥珀酸Desvenlafaxine:一种新的血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。2006年8月318(2):657-65。Epub 2006年5月4日。[文章]
- Mason JN, Deecher DC, Richmond RL, Stack G, Mahaney PE, Trybulski E, Winneker RC, Blakely RD:琥珀酸Desvenlafaxine确定了人类去甲肾上腺素转运蛋白中新的拮抗剂结合决定因子。J Pharmacol Exp Ther. 2007 11月;323(2):720-9。Epub 2007年8月2日。[文章]
- Desvenlafaxine:一种新的血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于治疗成人重度抑郁症。Clin Ther. 2009 Jun;31 Pt:1374-404。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.07.012。[文章]
- Kamath J, Handratta V:琥珀酸Desvenlafaxine治疗重度抑郁症:一项证据的批判性回顾。《神经科学》2008年12月8日(12):1787-97。doi: 10.1586 / 14737175.8.12.1787。[文章]
- Liebowitz MR, Tourian KA: Desvenlafaxine 50mg /d治疗重度抑郁症的疗效、安全性和耐受性:一项临床试验的系统综述。临床精神病学杂志2010;12(3)。pii: PCC.09r00845。doi: 10.4088 / PCC.09r00845blu。[文章]
- Reddy S, Kane C, Pitrosky B, Musgnung J, Ninan PT, guisco - pabia CJ:地文拉法辛50mg /d治疗MDD的临床疗效:对两项临床医师随机对照试验的综述。《当代医学与医学评论》2010年1月26(1):139-50。doi: 10.1185 / 03007990903408678。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血清素:钠转运体活性
- 特定的功能
- 5 -羟色胺转运蛋白,它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞,从而调节5 -羟色胺能信号传递。
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- 钠依赖性血清素转运体
- 分子量
- 70324.165哒
参考文献
- Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S,阿布- gharbia M, Andree TH:琥珀酸Desvenlafaxine:一种新的血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。2006年8月318(2):657-65。Epub 2006年5月4日。[文章]
- Mason JN, Deecher DC, Richmond RL, Stack G, Mahaney PE, Trybulski E, Winneker RC, Blakely RD:琥珀酸Desvenlafaxine确定了人类去甲肾上腺素转运蛋白中新的拮抗剂结合决定因子。J Pharmacol Exp Ther. 2007 11月;323(2):720-9。Epub 2007年8月2日。[文章]
- Desvenlafaxine:一种新的血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于治疗成人重度抑郁症。Clin Ther. 2009 Jun;31 Pt:1374-404。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.07.012。[文章]
- Kamath J, Handratta V:琥珀酸Desvenlafaxine治疗重度抑郁症:一项证据的批判性回顾。《神经科学》2008年12月8日(12):1787-97。doi: 10.1586 / 14737175.8.12.1787。[文章]
- Liebowitz MR, Tourian KA: Desvenlafaxine 50mg /d治疗重度抑郁症的疗效、安全性和耐受性:一项临床试验的系统综述。临床精神病学杂志2010;12(3)。pii: PCC.09r00845。doi: 10.4088 / PCC.09r00845blu。[文章]
- Reddy S, Kane C, Pitrosky B, Musgnung J, Ninan PT, guisco - pabia CJ:地文拉法辛50mg /d治疗MDD的临床疗效:对两项临床医师随机对照试验的综述。《当代医学与医学评论》2010年1月26(1):139-50。doi: 10.1185 / 03007990903408678。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 单胺跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止多巴胺的作用。
- 基因名字
- SLC6A3
- Uniprot ID
- Q01959
- Uniprot名字
- 钠依赖性多巴胺转运蛋白
- 分子量
- 68494.255哒
参考文献
- Liebowitz MR, Tourian KA: Desvenlafaxine 50mg /d治疗重度抑郁症的疗效、安全性和耐受性:一项临床试验的系统综述。临床精神病学杂志2010;12(3)。pii: PCC.09r00845。doi: 10.4088 / PCC.09r00845blu。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
药物创建于2010年5月06日16:22 /更新于2022年8月28日01:06