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Dexmethylphenidate

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总结

Dexmethylphenidate是一种去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂，用于与其他疗法联合治疗多动症。

品牌名称
Azstarys, Focalin
通用名称
Dexmethylphenidate
DrugBank加入数量
DB06701
背景

哌醋右甲酯是2002年推出的哌醋甲酯的右旋形式2．它是一种去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂(NDRI)，因此是一种精神兴奋剂5．用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)标签，2．d-异构体被认为比l-异构体或外消旋混合物有更大的效果和更少的副作用2．

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:233.3062
单一同位素的:233.141578857
化学公式
C14H19没有2
同义词
  • (+) -threo-methylphenidate
  • d-threo-methylphenidate
  • D-TMP
  • Dexmethylphenidate
  • Dexmethylphenidate
  • Dexmethylphenidatum
  • Dexmetilfenidato
  • 甲基(R)苯乙酸((R) -piperidin-2-yl)

药理学

指示

哌醋右甲基可用于多动症的治疗，理想情况下可与心理、教育、行为或其他形式的治疗相结合4，标签．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

哌醋右甲酯是哌醋甲酯的d-对映体标签．这种对映体比外消旋混合物具有更强的药理活性，并可能阻断突触中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取标签．

的作用机制

哌醋甲酯抑制突触中的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体，尤其是丘脑和纹状体5．一项研究表明，接受治疗的猴子和未接受治疗的猴子的前额叶皮层没有可检测到的差异，但多项大鼠研究显示，前额叶皮层有活动5．服用哌醋甲酯后的人脑成像显示大脑各区域的血流变化，包括纹状体、补充运动区和后顶叶皮层5．

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent多巴胺转运体
抑制剂
 人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
抑制剂
 人类
USodium-dependent羟色胺转运体
抑制剂
 人类
吸收

服用右哌甲酯与食物或不与食物在临床相关的方式不影响患者4．口服剂量的90%被吸收标签但由于肝脏第一通过代谢，右哌甲酯的口服生物利用度为23%，而左哌甲酯的口服生物利用度为5%4．一般在1-1.5小时内达到最大浓度标签．

的体积分布

静脉注射时为2.65L/kg4．

蛋白结合

12-15%的哌醋右甲酯与蛋白质结合标签．然而，其他研究发现，儿童蛋白结合率为15.2±5.2%，成人为16.2±1.1%4．

新陈代谢

哌醋右甲酯在肝脏中被羧酸酯酶1A1代谢为不活跃的代谢物利他酸标签，1．其他的小途径是将苯醋右甲酯代谢为非活性代谢物6-氧基苯醋甲酯和对羟基苯醋甲酯，这些代谢物被去酯化并结合到其他未知代谢物中4．

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路线的消除

哌醋右甲酯主要由肾脏排出4．48小时后，90%的剂量从尿液中收集，3.3%从粪便中收集4．

半衰期

平均终端半衰期约为2.2小时标签．然而，其他研究显示是3.8-3.9小时3.静脉给药后5.96小时，口服给药后5.69小时4．

间隙

0.40升/小时/公斤后静脉剂量和肾脏清除率为0.005升/小时/公斤4，标签．

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

这种效果在性别之间没有差异3.，标签．不同种族、6岁以下患者、肾损害、肝损害、妊娠、哺乳期和老年患者之间的效果差异尚未得到充分研究。肾损害患者预计不需要调整剂量，因为药物不是主要清除肾脏标签．对怀孕和哺乳期大鼠的动物研究显示，胎儿骨化延迟，雄性后代体重增加减少标签．由于这些研究，必须谨慎行事，服用这种药物的好处和风险必须权衡标签．哌醋右甲酯不太可能致癌，但B6C3F1小鼠对肝肿瘤的发展很敏感，在2倍于人类建议的最大剂量下发展成肝母细胞瘤标签．甲酯对中国仓鼠卵巢细胞无致突变性，但有微弱的致裂作用标签．在动物研究中，哌醋甲酯不损害生育能力标签．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当哌醋右甲酯与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 哌醋右甲酯可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当哌醋右甲酯与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当哌醋右甲酯与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 在与哌醋右甲酯合用时，可提高棘豆蔻醇活性代谢物的血清浓度。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与哌醋酯合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 当苯乙嗪与苯甲酯合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与苯甲酯合用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 哌醋右甲酯可增加阿克利定中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine 当阿戈美拉汀与哌醋右甲酯合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精能抑制哌醋右甲酯的代谢。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dexmethylphenidate盐酸盐 1678年ok0e08 19262-68-1 JUMYIBMBTDDLNG-OJERSXHUSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Attenade (Celgene公司)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Focalin 平板电脑 5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-11-30 不适用 美国国旗
Focalin 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-11-30 不适用 美国国旗
Focalin 平板电脑 10毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-11-30 不适用 美国国旗
Focalin XR 胶囊,延长释放 25毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 美国国旗
Focalin XR 胶囊,延长释放 10毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 美国国旗
Focalin XR 胶囊,延长释放 40毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 美国国旗
Focalin XR 胶囊,延长释放 30毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 美国国旗
Focalin XR 胶囊,延长释放 5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 美国国旗
Focalin XR 胶囊,延长释放 35毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 美国国旗
Focalin XR 胶囊,延长释放 20毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 35毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 20毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 5毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 30毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 15毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 40毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 25毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 10毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
Dexmethylphenidate盐酸盐 胶囊,延长释放 5毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2021-12-08 不适用 美国国旗
Dexmethylphenidate盐酸盐 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 罗氏制药石油醚 2017-12-01 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Azstarys Dexmethylphenidate盐酸盐(10.4毫克/ 1)+Serdexmethylphenidate氯(52.3毫克/ 1) 胶囊 口服 真皮公司 2021-07-16 不适用 美国国旗
Azstarys Dexmethylphenidate盐酸盐(7.8毫克/ 1)+Serdexmethylphenidate氯(39.2毫克/ 1) 胶囊 口服 真皮公司 2021-07-16 不适用 美国国旗
Azstarys Dexmethylphenidate盐酸盐(5.2毫克/ 1)+Serdexmethylphenidate氯(26.1毫克/ 1) 胶囊 口服 真皮公司 2021-07-16 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N06BA11——Dexmethylphenidate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为烷基胺。这些是烷基胺，其中的烷基在一个碳原子上被芳香羰基取代。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
类
Organonitrogen化合物
子课
胺
直接父
Aralkylamines
选择父母
哌啶/苯及其取代衍生物/甲基酯/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
显示一个
基
氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/碳氢化合物的衍生物/甲基酯
显示10
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
甲基苯乙酸(piperidin-2-yl) (CHEBI: 51860）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
M32RH9MFGP
化学文摘号
40431-64-9
InChI关键
DUGOZIWVEXMGBE-CHWSQXEVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H19NO2 c1-17-14 (16) 13 (11-7-3-2-4-8-11) 12-9-5-6-10-15-12 / h2-4, 7 - 8、12 - 13、15 h, 5 - 6, 9-10H2, 1 h3 /病人,13 - m1 / s1
国际命名
甲基(2 r) 2-phenyl-2 - [(2 r) -piperidin-2-yl]醋酸
微笑
[H] [C@@] (C = O OC) (C1 = CC = CC = C1) [C@@] 1 [H] CCCCN1

参考文献

合成参考

Arie Gutman，“盐酸哌醋右甲酯的制备过程”。美国专利US20040180928, 2004年9月16日发布。

 US20040180928
一般引用
  1. 孙Z, Murry DJ, Sanghani SP, Davis WI, Kedishvili NY, Zou Q, Hurley TD, Bosron WF:人羧酸酯酶CES1A1立体选择性水解苯甲酯。J Pharmacol Exp Ther. 2004 8月;310(2):469-76。doi: 10.1124 / jpet.104.067116。Epub 2004年4月13日［文章]
  2. 刘芳，Minami H, Silva RR:盐酸哌醋右甲酯治疗注意缺陷多动障碍。神经精神疾病治疗。2006年12月2(4):467-73。［文章]
  3. 莫迪NB，王波，Noveck RJ, Gupta SK:渗透控释口服哌醋甲酯的剂量比例和立体特异性药代动力学。临床药理学杂志。2000 10月40(10):1141-9。［文章]
  4. Kimko HC, Cross JT, Abernethy DR:哌醋甲酯的药代动力学和临床疗效。临床药物通讯1999年12月37(6):457-70。doi: 10.2165 / 00003088-199937060-00002。［文章]
  5. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。哌醋甲酯(利他林)对猕猴尾部前额叶皮层神经生理的影响。eNeuro。2019年3月4日,6(1)。pii: en - nwr - 0371 - 18。doi: 10.1523 / eneuro.0371 - 18.2018。eCollection 2019 1。［文章]
  6. 福卡林(哌醋右甲酯)FDA标签[文件]
  7. 哌醋右甲基XR FDA标签[文件]
人类代谢组数据库
HMDB0015647
PubChem化合物
154101
PubChem物质
99443255
ChemSpider
135807
BindingDB
50062915
RxNav
352372
ChEBI
51860
ChEMBL
CHEMBL827
锌
ZINC000000896711
网页
PA10054
维基百科
Dexmethylphenidate
FDA的标签
下载 (1.11 MB)
化学物质
下载 (242 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 2
4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/情绪自我调节不足(DESR) 1
4 完成 治疗 结节病 1
4 招聘 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/行为问题 1
3. 完成 预防 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1
3. 完成 治疗 多动症,添加 1
3. 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 3.
3. 没有招聘 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/注意缺陷多动障碍合并/注意缺陷/多动障碍，合并表现 1
2 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/情绪自我调节不足(DESR) 1
2 完成 治疗 乏力/肿瘤疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 15毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 25毫克/ 1
胶囊 口服 30毫克/ 1
胶囊 口服 35毫克/ 1
胶囊 口服 40毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 25毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 30毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 35毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 15毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 40毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 10毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 20毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 5毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5908850 没有 1999-06-01 2015-12-04 美国国旗
US6355656 没有 2002-03-12 2015-12-04 美国国旗
US6528530 没有 2003-03-04 2015-12-04 美国国旗
US6228398 没有 2001-05-08 2019-11-01 美国国旗
US6635284 没有 2003-10-21 2015-12-04 美国国旗
US7431944 没有 2008-10-07 2015-12-04 美国国旗
US5837284 没有 1998-11-17 2015-12-04 美国国旗
US6730325 没有 2004-05-04 2019-11-01 美国国旗
US8062667 没有 2011-11-22 2029-03-29 美国国旗
US8465765 没有 2013-06-18 2031-02-15 美国国旗
US8778390 没有 2014-07-15 2031-02-15 美国国旗
US8563033 没有 2013-10-22 2031-02-15 美国国旗
US8956649 没有 2015-02-17 2031-02-15 美国国旗
US9040083 没有 2015-05-26 2031-02-15 美国国旗
US8287903 没有 2012-10-16 2031-02-15 美国国旗
US7438930 是的 2008-10-21 2020-06-16 美国国旗
US9066869 是的 2015-06-30 2020-06-16 美国国旗
US7247318 是的 2007-07-24 2020-06-16 美国国旗
US7083808 是的 2006-08-01 2020-06-16 美国国旗
US6419960 是的 2002-07-16 2020-06-16 美国国旗
US8580310 是的 2013-11-12 2020-06-16 美国国旗
US9801823 是的 2017-10-31 2020-06-16 美国国旗
US10039719 是的 2018-08-07 2020-06-16 美国国旗
US9498447 没有 2016-11-22 2032-03-23 美国国旗
US9283214 没有 2016-03-15 2032-03-23 美国国旗
US9023389 没有 2015-05-05 2032-03-23 美国国旗
US8927010 没有 2015-01-06 2032-03-23 美国国旗
US9028868 没有 2015-05-12 2032-03-23 美国国旗
US9034902 没有 2015-05-19 2032-03-23 美国国旗
US9603809 没有 2017-03-28 2032-03-23 美国国旗
US8916588 没有 2014-12-23 2032-03-23 美国国旗
US10182995 没有 2019-01-22 2032-03-23 美国国旗
US10111839 没有 2018-10-30 2035-10-30 美国国旗
US9974752 没有 2018-05-22 2035-10-30 美国国旗
US10292939 没有 2019-05-21 2035-10-30 美国国旗
US10292938 没有 2019-05-21 2035-10-30 美国国旗
US10292937 没有 2019-05-21 2032-03-23 美国国旗
US10449159 没有 2019-10-22 2035-10-30 美国国旗
US10463624 没有 2019-11-05 2019-12-16 美国国旗
US10512613 没有 2019-12-24 2035-10-30 美国国旗
US10500162 没有 2019-12-10 2035-10-30 美国国旗
US10507186 没有 2019-12-17 2035-10-30 美国国旗
US10512612 没有 2019-12-24 2035-10-30 美国国旗
US10568841 没有 2020-02-25 2035-10-30 美国国旗
US10617651 没有 2020-04-14 2032-03-23 美国国旗
US10688060 没有 2020-06-23 2035-10-30 美国国旗
US10722473 没有 2020-07-28 2038-11-19 美国国旗
US10881618 没有 2021-01-05 2032-03-23 美国国旗
US10905652 没有 2021-02-02 2032-03-23 美国国旗
US10858341 没有 2020-12-08 2037-12-09 美国国旗
US10954213 没有 2021-03-23 2037-12-09 美国国旗
US10584112 没有 2020-03-10 2037-12-09 美国国旗
US9079928 没有 2015-07-14 2032-07-27 美国国旗
US10584113 没有 2020-03-10 2037-12-09 美国国旗
US10759778 没有 2020-09-01 2037-12-09 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) > 203 (化学)
预测性能
财产 价值 源
logP 2.25 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.09 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 38.332 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 66.73米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 26.153. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9941
血脑屏障 + 0.9663
Caco-2渗透 + 0.6564
22基板 底物 0.5466
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7964
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9601
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.532
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5985
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.592
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.897
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5245
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9265
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8539
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9328
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.9648
生物降解 没有准备好可生物降解 0.5759
大鼠急性毒性 2.7718 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8466
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7491
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
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目标

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细节 1.Sodium-dependent多巴胺转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. 马科维茨JS, Patrick KS:哌醋甲酯对映体的差异药代动力学和药效学:手性是否重要?临床精神药理学杂志。2008年6月;28(3增刊2):554 -61。doi: 10.1097 / JCP.0b013e3181733560。［文章]
  2. 丁永春，王光杰，王光杰，王光杰，王光杰。[11C]d-苏氨酸和l -三甲基哌醋酯在人和狒狒脑内的药代动力学比较。精神药理学(Berl)。131年5月,1997(1):71 - 8。［文章]
  3. 张凯，张丽娟，张丽娟，等:哌醋甲酯对新生儿6-羟多巴胺损伤所致幼年大鼠运动多动的立体选择作用。精神药理学(Berl)。2002年2月,160(1):92 - 8。Epub 2001年12月18日。［文章]
  4. Volkow ND, Fowler JS, Gatley SJ, Dewey SL, Wang GJ, Logan J, Ding YS, Franceschi D, Gifford A, Morgan A, Pappas N, King P:哌甲酯和可卡因诱导狒狒大脑突触多巴胺的比较变化。Synapse。1999年1月,31(1):59 - 66。［文章]
  5. 韦门HK, Deutsch H, Schweri MM, Schenk JO:苯甲酯类似物对纹状体多巴胺转运体苯乙胺底物的影响:作为安非他明拮抗剂的潜力?神经化学杂志1999年3月72(3):1266-74。［文章]
  6. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕:血清素转运蛋白[99mTc] trodata -1在非人灵长类动物体内的表达。《欧洲核医学杂志》1999年4月26(4):342-7。［文章]
  7. Volkow ND, Wang GJ, Fowler JS, Fischman M, Foltin R, Abumrad NN, Gatley SJ, Logan J, Wong C, Gifford A, Ding YS, Hitzemann R, Pappas N:哌甲酯和可卡因对阻断人脑中多巴胺转运体具有相似的体内效力。生命科学。1999;65 (1):PL7-12。［文章]
  8. Izenwasser S, Coy AE, Ladenheim B, Loeloff RJ, Cadet JL, French D:慢性哌醋甲酯对运动体活动和多巴胺转运的影响与可卡因不同。欧洲药理学杂志1999年6月4日;373(2-3):187-93。［文章]
  9. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]
  10. Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E:抗抑郁药及其相关化合物在人单胺转运蛋白上的药理概况。欧洲药理学杂志。1997 12月11日;340(2-3):249-58。［文章]
  11. Viggiano D, Vallone D, Sadile A:多巴胺系统功能障碍与多动症:来自动物和模型的证据。神经体。2004;11(2):97 - 114。［文章]
  12. Tilley MR, Gu HH:哌甲酯对苯甲酯耐药多巴胺转运体敲入小鼠的影响。J Pharmacol Exp Ther。2008年11月;327(2):554-60。doi: 10.1124 / jpet.108.141713。Epub 2008年8月12日。［文章]
细节 2.Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. 马科维茨JS, Patrick KS:哌醋甲酯对映体的差异药代动力学和药效学:手性是否重要?临床精神药理学杂志。2008年6月;28(3增刊2):554 -61。doi: 10.1097 / JCP.0b013e3181733560。［文章]
  2. 丁永春，王光杰，王光杰，王光杰，王光杰。[11C]d-苏氨酸和l -三甲基哌醋酯在人和狒狒脑内的药代动力学比较。精神药理学(Berl)。131年5月,1997(1):71 - 8。［文章]
  3. 张凯，张丽娟，张丽娟，等:哌醋甲酯对新生儿6-羟多巴胺损伤所致幼年大鼠运动多动的立体选择作用。精神药理学(Berl)。2002年2月,160(1):92 - 8。Epub 2001年12月18日。［文章]
  4. 杨丽，王艳芳，李娟，Faraone SV:去甲肾上腺素转运蛋白基因与哌醋甲酯反应的关系。儿童青少年精神病学杂志。2004年9月43日(9):1154-8。［文章]
  5. 朱海杰，王晓明，王晓明，王晓明:哌醋甲酯及其乙醇酯交换代谢产物哌醋乙酯:脑功能、单胺转运蛋白与运动活性的关系。行为药典。2007 2月;18(1):39-51。［文章]
  6. Chuhan YS, Taukulis HK:口服哌醋甲酯对大鼠单次记忆形成的损害。神经生物学学习医学杂志。2006年3月85(2):125-31。Epub 2005年10月24日。［文章]
  7. Gray JD, Punsoni M, Tabori NE, Melton JT, Fanslow V, Ward MJ, Zupan B, Menzer D, Rice J, Drake CT, Romeo RD, Brake WG, Torres-Reveron A, Milner TA:给幼年大鼠服用苯甲酯会改变与认知、动机行为、食欲和压力有关的大脑区域。神经科学杂志2007 7月4日;27(27):7196-207。［文章]
  8. Sandoval V, Riddle EL, Ugarte YV, Hanson GR, Fleckenstein AE:甲基苯丙胺诱导的多巴胺转运体功能的快速和可逆改变:一个体外模型。神经科学杂志，2001 2月15日;21(4):1413-9。［文章]
  9. Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E:抗抑郁药及其相关化合物在人单胺转运蛋白上的药理概况。欧洲药理学杂志。1997 12月11日;340(2-3):249-58。［文章]
  10. Tilley MR, Gu HH:哌甲酯对苯甲酯耐药多巴胺转运体敲入小鼠的影响。J Pharmacol Exp Ther。2008年11月;327(2):554-60。doi: 10.1124 / jpet.108.141713。Epub 2008年8月12日。［文章]
细节 3.Sodium-dependent羟色胺转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞，从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕:血清素转运蛋白[99mTc] trodata -1在非人灵长类动物体内的表达。《欧洲核医学杂志》1999年4月26(4):342-7。［文章]
  2. Izenwasser S, Coy AE, Ladenheim B, Loeloff RJ, Cadet JL, French D:慢性哌醋甲酯对运动体活动和多巴胺转运的影响与可卡因不同。欧洲药理学杂志1999年6月4日;373(2-3):187-93。［文章]
  3. Stehouwer JS, Jarkas N, Zeng F, Voll RJ, Williams L, Owens MJ, Votaw JR, Goodman MM:碳-11标记的2beta-碳氧甲氧基-3beta-(3’-((Z)-2-卤化乙烯基)苯基)nortropanes的合成、放射合成和生物学评价:用于血清素转运体正电子发射断层成像的候选放射配体。医学化学。2006 11月16日;49(23):6760-7。［文章]

酶

细节 1.羧酸酯酶
种类
蛋白质
生物
产碱杆菌属sp。
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
不可用
Uniprot ID
Q7SIA5
Uniprot名字
羧酸酯酶
分子量
35647.555哒
参考文献
  1. 孙Z, Murry DJ, Sanghani SP, Davis WI, Kedishvili NY, Zou Q, Hurley TD, Bosron WF:人羧酸酯酶CES1A1立体选择性水解苯甲酯。J Pharmacol Exp Ther. 2004 8月;310(2):469-76。doi: 10.1124 / jpet.104.067116。Epub 2004年4月13日［文章]
  2. 哌醋右甲基XR FDA标签[文件]

药物创建于2010年5月06日16:32 /更新于2021年3月04日11:02