Fesoterodine

识别

总结

Fesoterodine是一种抗马碱类药物，用于治疗膀胱过度活动伴急迫性尿失禁、急迫性和频繁性症状。

品牌名称

Toviaz

通用名称

Fesoterodine

药物库登录号

DB06702

背景

亚索特罗定是一种治疗膀胱过度活动综合征的抗马碱前药。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

非索特罗定结构(DB06702)

×

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重量

平均:411.5769
单一同位素的:411.277344055

化学公式

C₂₆H₃₇没有_3.

同义词

• FESO
• Fesoterodina
• Fesoterodine

药理学

指示

亚梭特罗定适用于有急迫性尿失禁、急迫性和频繁性症状的成人患者膀胱过度活动。^3.它也适用于6岁以上、体重>25 kg的儿童神经源性逼尿肌过度活动的治疗。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 神经源性逼尿肌过度活跃
• 膀胱过度活动综合征(OABS)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

在体内，亚梭特里定前药被血浆酯酶分解为其活性代谢物，5-羟甲基托特罗定(5-HMT)。5-羟甲基代谢物，表现出抗鼠碱活性。膀胱收缩和唾液分泌都是通过胆碱能毒蕈碱受体介导的。因此，作为一种竞争性的毒蕈碱受体拮抗剂，亚梭特罗定最终通过其毒蕈碱拮抗剂降低逼尿肌压力，从而减少膀胱收缩，从而减少排尿冲动。

作用机制

亚梭特罗定一旦转化为其活性代谢物5-羟甲基特罗定，就会作为毒蕈碱受体的竞争性拮抗剂。这会导致膀胱收缩受到抑制，逼尿肌压力降低，膀胱排空不完全。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

Tmax (5- hmt):给药5小时后。AUC(0，∞)= 49.5 ng·h/ ml
生物利用度，5-HMT = 52%

配送量

Iv, 5 hmt: 169 l

蛋白结合

5-HMT: 50%为白蛋白和α -酸性糖蛋白

新陈代谢

通过普遍存在的非特异性酯酶代谢，将亚梭特罗定转化为5-HMT通过CYP2D6和CYP3A4广泛代谢为非活性代谢产物

淘汰路线

肾脏:70%的亚梭特罗定在尿液中以5-HMT的形式回收;35%羧基代谢物;18%羧- n -去异丙基代谢物和1% n -去异丙基代谢物粪便:7%肝脏:通过CYP2D6和CYP3A4消除亚索特罗定

半衰期

7-8小时为活性代谢物5-羟甲基托特罗定

间隙

5-HMT，健康受试者:14.4 L/h 5-HMT也分泌到肾单位。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

大鼠，口服，LD50: ~ 681 mg/kg小鼠，口服，LD50: ~ 316 mg/kg大鼠，静脉，NOAEL: 10 mg/kg小鼠，静脉，NOAEL: 10 mg/kg

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6杂交基因结构	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 40	不可用	1863_1864ins(TTT CGC CCC	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68 b	不可用	与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加非索特罗定的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir	阿巴卡韦可降低Fesoterodine的排泄率，从而导致血清中Fesoterodine水平升高。
Abametapir	亚索特罗定与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	亚索特罗定与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低亚梭特罗定的代谢。
醋丁洛尔	亚梭特罗定与乙酰丁胺醇联用可降低代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低亚苏特罗定的排泄率，从而导致血清中亚苏特罗定水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低亚索特罗定的排泄率，从而导致血清中亚索特罗定水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低亚苏特罗定的排泄率，从而导致血清中亚苏特罗定水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加非索特罗定中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fesoterodine延胡索酸酯	EOS72165S7	286930-03-8	MWHXMIASLKXGBU-RNCYCKTQSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Toviaz	片剂，覆膜，缓释	4毫克/ 1	口服	美国药品	2008-10-31	不适用
Toviaz	片剂，缓释	8毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Toviaz	片剂，缓释	4毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Toviaz	片剂，覆膜，缓释	8毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2008-10-31	2020-11-30
Toviaz	片剂，覆膜，缓释	4毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2015-04-01	不适用
Toviaz	片剂，缓释	4毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Toviaz	片剂，缓释	8毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Toviaz	片剂，缓释	4毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Toviaz	片剂，缓释	4毫克	口服	辉瑞加拿大Ulc	2012-04-19	不适用
Toviaz	片剂，缓释	4毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-fesoterodine	片剂，缓释	8毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-fesoterodine	片剂，缓释	4毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Fesoterodine延胡索酸酯	片剂，缓释	4毫克/ 1	口服	Ascend实验室有限责任公司	2022-06-09	不适用
Fesoterodine延胡索酸酯	片剂，覆膜，缓释	4毫克/ 1	口服	Zydus制药美国公司	2017-12-07	不适用
Fesoterodine延胡索酸酯	片剂，缓释	8毫克/ 1	口服	雷迪博士实验室公司，	2022-06-10	不适用
Fesoterodine延胡索酸酯	片剂，覆膜，缓释	4毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2022-06-17	不适用
Fesoterodine延胡索酸酯	片剂，缓释	8毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2019-08-13	不适用
Fesoterodine延胡索酸酯	片剂，覆膜，缓释	8毫克/ 1	口服	凯迪拉医疗有限公司	2017-12-07	不适用
Fesoterodine延胡索酸酯	片剂，缓释	4毫克/ 1	口服	雷迪博士实验室公司，	2022-06-10	不适用
Fesoterodine延胡索酸酯	片剂，缓释	8毫克/ 1	口服	Ascend实验室有限责任公司	2022-06-09	不适用

类别

ATC代码

G04BD11 -非索特罗定

• G04BD -用于尿频和失禁的药物
• G04b -泌尿科
• G04 -泌尿科
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 产生心动过速的药物
• 抗胆碱能药物
• 苯衍生物
• 胆碱能药物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 治疗尿频和尿失禁的药物
• 主要由肾排泄的药物
• 生殖器泌尿系统与性激素
• 泌尿生殖器的代理
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 神经递质代理
• 22基板
• 泌尿代理
• 泌尿

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

苯酚酯/含苯氧基的化合物/苄醇/Aralkylamines/三烷基胺/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/主要醇/Organopnictogen化合物 /有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/芳香醇

再看4个

基

酒精/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香醇/芳香族同单环化合物/苯甲醇/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯 /二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚酯/含苯氧基的化合物/伯醇/叔脂肪胺/叔胺

显示14个

分子框架

芳香族同单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

621年g617227

化学文摘号

286930-02-7

InChI关键

DCCSDBARQIPTGU-HSZRJFAPSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H37NO3 c1-18 (2) 26 - 24 (29) 30-25-13-12-21 (17-28) (25) 23 (22-10-8-7-9-11-22) 14-15-27 (19 (3) 4) 20 (5) 6 / h7-13, 16, 18 - 20, 23日,28 h, 14日至15日,17个h2, 1-6H3 / t23 - m1 / s1

国际命名

2 - [(1 r) 3 - [bis (propan-2-yl)氨基]1-phenylpropyl] 4 -(羟甲基)苯基2-methylpropanoate

微笑

CC (C) N (CC (C@H) (C1 = CC = CC = C1) C1 = C (OC (= O) C (C) C) C = CC (CO) = C1) C (C) C

参考文献

合成参考

手性中间体，其生产工艺及其在托特罗定、亚梭特罗定或其活性代谢物生产中的应用。美国专利US20090192224, 2009年7月30日发布。

US20090192224

一般引用

1. Malhotra B, Dickins M, Alvey C, Jumadilova Z, Li X, Duczynski G, Gandelman K:中度CYP3A4抑制剂氟康唑对非索特罗定在健康人体内药代动力学的影响。中国临床药物学杂志，2011年8月;72(2):263-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.04007.x。［文章］
2. Malhotra B, Gandelman K, Sachse R, Wood N, Michel MC:托特罗定的活性代谢产物5-羟甲基托特罗定(5-HMT)的前药fesoterodine的设计与开发。中国医学杂志，2009;16(33):4481-9。［文章］
3. FDA批准药品:TOVIAZ(富马酸非索特罗定)缓释片[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015648

KEGG药物

D07226

PubChem化合物

6918558

PubChem物质

99443256

ChemSpider

5293755

RxNav

797195

ChEBI

135920

ChEMBL

CHEMBL1201764

锌

ZINC000001552908

网页

PA165958376

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Fesoterodine

FDA的标签

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化学物质

下载 (102 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	腺癌、前列腺癌	1
4	完成	治疗	膀胱出口梗阻	1
4	完成	治疗	膀胱过度活动综合征(OABS)	9
4	完成	治疗	膀胱过度活动综合征(OABS)/尿促性失禁	1
4	完成	治疗	尿失禁(UI)/尿紧迫性	1
4	终止	治疗	膀胱过度活动综合征(OABS)	1
4	终止	治疗	膀胱过度活动综合征(OABS)/帕金森病(PD)	1
4	未知的状态	治疗	膀胱过度活动综合征(OABS)	1
3.	完成	不可用	膀胱过度活动综合征(OABS)	3.
3.	完成	治疗	神经性膀胱功能障碍	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，缓释	口服	4毫克/ 1
片剂，缓释	口服	8毫克/ 1
片剂，缓释	口服
片剂，覆膜，缓释	口服	4毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	8毫克/ 1
片剂，缓释	口服	4毫克
片剂，覆膜，缓释	口服
片剂，缓释	口服	8毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6858650	是的	2005-02-22	2023-01-03
US7384980	没有	2008-06-10	2019-05-11
US7807715	是的	2010-10-05	2027-12-07
US7855230	没有	2010-12-21	2019-05-11
US7985772	没有	2011-07-26	2019-05-11
US8088398	是的	2012-01-03	2027-12-07
US8338478	没有	2012-12-25	2019-05-11
US8501723	是的	2013-08-06	2027-12-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	高度可溶	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00205毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.45	ALOGPS
logP	5.7	ChemAxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.98	ChemAxon
pKa(最强基础)	10.64	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	49.772	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	124.08米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	48.293.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9535
血脑屏障	+	0.5648
Caco-2渗透	+	0.7699
22基板	底物	0.5268
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5556
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.625
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6025
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.6853
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.5151
CYP450 3A4衬底	底物	0.5939
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.6306
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7227
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.6255
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7334
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5718
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6144
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.646
致癌性	Non-carcinogens	0.7213
生物降解	未准备好生物可降解	0.9385
大鼠急性毒性	2.4003 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9196
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5602

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2010年5月6日16:47 /更新于2022年10月13日04:06