识别
- 总结
-
Iobenguane是一种用于诊断原发性和转移性嗜铬细胞瘤或成神经细胞瘤的放射性药物。
- 品牌名称
-
Azedra
- 通用名称
- Iobenguane
- 药物库登录号
- DB06704
- 背景
-
定位嗜铬细胞瘤和成神经细胞瘤的合成胍乙啶衍生物。所使用的放射性同位素可以是用于成像的碘-123，也可以是用于破坏去甲肾上腺素代谢的组织的碘-131。碘123是回旋加速器产生的放射性核素，通过电子俘获衰变为Te 123。图像由I123 MIBG闪烁成像产生。FDA于2008年9月19日批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
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平均:275.0896
单一同位素的:274.991940755 - 化学公式
- C8H10在3.
- 同义词
-
- ((3-iodophenyl)甲基)胍
- 3-iodobenzylguanidine
- m-iodobenzylguanidine
- Metaiodobenzylguanidine
- mIBG
药理学
- 指示
-
原发性和转移性嗜铬细胞瘤或成神经细胞瘤的检测
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
AdreView是一种诊断性放射性药物，其中含有少量的异苯鸟烷，预计不会产生药效学效果。肾功能不全的患者可能经历辐射暴露增加和成像结果受损。
- 作用机制
-
异苯鸟烷的结构类似于去甲肾上腺素，因此它可以被肾上腺髓质、肝脏、心脏和脾脏中的肾上腺素能组织所吸收。一旦被肾上腺素能神经末梢的去甲肾上腺素转运体吸收，它就储存在突触前储存囊泡中。放射性碘成分负责它的成像特性。
- 吸收
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约苯烷从血液中迅速清除，并高度保留在肾上腺素能组织中。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
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只有不到10%的剂量代谢为间碘hippuric acid (MIHA)。然而，这种代谢物产生的机制尚不清楚。
- 淘汰路线
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经肾小球滤过，肾排泄不变(70%-90%);粪便(< 1%)
- 半衰期
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物理半衰期= 13.2小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
口服小鼠:LD50 = 300 mg/kg;口服，家兔:LD50 = 3200 mg/kg;大鼠口服:LD50=980 mg/kg。最常见的不良反应为头晕、皮疹、瘙痒、潮红、头痛和注射部位出血，发生率< 1.3%。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互醋丁洛尔 乙酰丁醇可导致异苯鸟烷吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 阿米替林 阿米替林可导致约苯鸟烷吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 Amitriptylinoxide 阿米替林氧化物可能会降低约苯鸟烷作为诊断试剂的有效性。 阿莫沙平 阿莫沙平可导致约苯鸟烷吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 安非他命 安非他明可导致约苯鸟烷吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 Benzphetamine 苯安非他明可导致异苯鸟烷吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 Bethanidine 异苯鸟烷与乙太脒合用可降低疗效。 溴麦角环肽 异苯鸟烷与溴隐亭合用可降低疗效。 Butriptyline 丁替林可能会降低约苯鸟烷作为诊断试剂的有效性。 塞 塞利洛尔可导致约苯鸟烷吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Iobenguane I 123 P2TH1XYZ84 76924-93-1 PDWUPXJEEYOOTR-IUAIQHPESA-N 约苯鸟烷I 131 Q461L7AK4R 77679-27-7 PDWUPXJEEYOOTR-JRGAVVOBSA-N Iobenguane硫酸 S8I0922465 87862-25-7 XNACDNPGABUBFR-UHFFFAOYSA-N 硫酸异苯鸟烷I 123 不可用 139755-80-9 不适用 硫酸异苯鸟烷I 131 M575VKV19N 149210-33-3 不适用 - 品牌处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 AdreView 注射 2 mCi / 1毫升 静脉注射 Medi-Physics Inc .) 2008-09-19 不适用 我们 
Azedra 注入,解决方案 15 mCi / 1毫升 静脉注射 Progenics制药公司 2018-07-30 不适用 我们 硫酸异苯醚I 131注射液 注射 2.3 mCi / 2毫升 静脉注射 Pharmalucence公司。 1994-03-25 2009-09-07 我们
类别
- ATC代码
- V09IX01 -约本鸟烷(123i) V09IX02 -约苯鸟烷(131i) 约苯鸟烷(131i)
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为碘苯的有机化合物。这是一种芳香化合物，含有一个或多个碘原子附着在苯上。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- Halobenzenes
- 直接父
- 碘代苯
- 选择父母
- 芳基碘化/胍/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/Organoiodides/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 芳香族同单环化合物/芳基卤化物/芳基碘化物/Carboximidamide/胍/碳氢化合物的衍生物/碘代苯/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/有机卤素的化合物
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 35 mrw7b4ad
- 化学文摘号
- 80663-95-2
- InChI关键
- PDWUPXJEEYOOTR-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C8H10IN3 c9-7-3-1-2-6 (4 - 7) 5-12-8 (10) 11 / h1-4H 5 h2 (H4, 10, 11, 12)
- 国际命名
-
N”——(3-iodophenyl)甲基胍
- 微笑
-
数控(N) = NCC1 = CC (I) = CC = C1
参考文献
- 一般引用
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D04559
- PubChem化合物
- 60860
- PubChem物质
- 175427085
- ChemSpider
- 54847
- 14448
- ChEBI
- 92769
- ChEMBL
- CHEMBL818
- 锌
- ZINC000001538318
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Iobenguane
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 诊断 心肌病/心脏衰竭 1 4 完成 诊断 心脏衰竭/左心室功能不全 1 3. 完成 诊断 充血性心力衰竭(CHF) 2 3. 完成 诊断 冠状动脉疾病(CAD)/心脏衰竭 1 3. 完成 诊断 神经母细胞瘤(NB)/嗜铬细胞瘤 1 3. 完成 治疗 肿瘤转移/神经内分泌肿瘤 1 3. 终止 预防 心脏衰竭 1 2 完成 治疗 神经母细胞瘤(NB) 1 2 招聘 治疗 恶性肿瘤 1 2 招聘 治疗 肿瘤疾病/神经母细胞瘤(NB)/Neuroectodermal肿瘤 1
药物经济学
- 制造商
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不可用
- 外包商
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不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 2 mCi / 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 注入,解决方案 静脉注射 15 mCi / 1毫升 注射 静脉注射 2.3 mCi / 2毫升 注入,解决方案 静脉注射 9.25兆贝可/毫升 注射，溶液，浓缩 静脉注射 185兆贝可/毫升 注射，溶液，浓缩 静脉注射 246.7兆贝可/毫升 注射，溶液，浓缩 静脉注射 493.3兆贝可/毫升 解决方案 静脉注射 0.5毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 0°C 化学物质 沸点(℃) 100°C 化学物质 水溶度 可溶性 化学物质 - 预测性能
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财产 价值 源 水溶度 0.0878毫克/毫升 ALOGPS logP 1.53 ALOGPS logP 1.64 ChemAxon 日志 -3.5 ALOGPS pKa(最强基础) 11.27 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 2 ChemAxon 极表面积 64.42 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 58.32米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 21.933. ChemAxon 环数 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9057 血脑屏障 + 0.9003 Caco-2渗透 + 0.5774 22基板 Non-substrate 0.6467 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9591 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8833 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5244 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8712 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6132 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7951 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9029 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9069 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9122 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7308 致癌性 Non-carcinogens 0.9184 生物降解 未准备好生物可降解 0.9961 大鼠急性毒性 2.9081 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9369 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9283
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 去甲肾上腺素:钠转运体活性
- 特定的功能
- 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
- 基因名字
- SLC6A2
- Uniprot ID
- P23975
- Uniprot名字
- 钠依赖性去甲肾上腺素转运体
- 分子量
- 69331.42哒
参考文献
- Gerson MC, Wagoner LE, McGuire N, Liggett SB:通过I-123 MIBG检测突触前α - c -肾上腺素能受体功能缺失多态性心衰患者中吸收-1去甲肾上腺素转运体的活性。中华核心学杂志2003 11 - 12;10(6):583-9。［文章］
药物创建于2010年5月16日00:19 /更新于2021年10月7日12:08