睾酮是雄激素中的一种类固醇激素。睾丸素主要由男性的睾丸分泌。在女性中，它是由卵巢、肾上腺和周边的睾酮二酮转化产生的。它是男性主要的性激素和合成代谢类固醇。在男性和女性中，它在健康和幸福方面发挥着关键作用。例如增强性欲、能量、免疫功能和预防骨质疏松症。平均而言，成年男性身体产生的睾丸激素大约是成年女性的20倍。

的作用机制

睾酮对人类和其他脊椎动物的作用主要通过两种机制发生:一是激活雄激素受体(直接或作为DHT)，二是转化为雌二醇并激活某些雌激素受体。游离睾酮(T)被运输到靶组织细胞的细胞质中，与雄激素受体结合，或被细胞质酶5α-还原酶还原为5α-双氢睾酮(DHT)。DHT与同一雄激素受体的结合比T更强，因此它的雄激素作用大约是T的2.5倍。T受体或DHT受体复合体经历了一种结构变化，使其能够进入细胞核，并直接与染色体DNA的特定核苷酸序列结合。结合的区域称为激素反应元件(HREs)，影响某些基因的转录活性，产生雄激素效应。

目标	行动	生物
一个雄性激素受体	受体激动剂	人类
U雌激素受体α	不可用	人类

吸收

甲基有助于增加口服生物利用度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

血浆中40%的睾酮与结合性激素的球蛋白结合，2%未结合，其余与白蛋白和其他蛋白质结合。

新陈代谢

肝。睾酮通过两种不同的途径代谢为17-酮类类固醇。主要活性代谢物是雌二醇和双氢睾酮(DHT)。

路线的消除

90%的尿液/ 10%的粪便

半衰期

6 - 8小时

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

副作用包括健忘症、焦虑、头发变色、头晕、皮肤干燥、多毛症、敌意、排尿障碍、感觉异常、阴茎紊乱、外周水肿、出汗和血管舒张。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低甲基睾酮的排泄率，从而导致血清睾酮水平升高。
Abametapir	甲基睾酮与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	甲基睾酮与阿巴他普合用可促进甲基睾酮代谢。
Acamprosate	阿camprost与甲基睾酮合用可增加其排泄。
阿卡波糖	甲基睾酮可增加阿卡波糖的降糖活性。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低甲基睾酮的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低甲基睾酮的排泄率，导致血清中甲基睾酮水平升高。
苊香豆醇	甲基睾酮可增加棘香豆醇的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低甲基睾酮的排泄率，导致血清中甲基睾酮水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加甲基睾酮的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品图片

国际/其他品牌

Testred/Virilon

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
安卓	胶囊	10毫克/ 1	口服	Valeant制药北美公司	1973-12-03	2018-04-30
Methitest	平板电脑	10毫克/ 1	口服	纽约安尼尔制药有限责任公司	1974-10-17	不适用
MethylTESTOSTERone	胶囊	10毫克/ 1	口服	纽约安尼尔制药有限责任公司	2015-09-21	不适用
Methyltestosterone	胶囊	10毫克/ 1	口服	Novitium制药有限责任公司	2022-02-18	不适用
Testred C-III	胶囊	10毫克/ 1	口服	Valeant制药北美公司	1973-12-03	2018-04-30

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ยาผสมฮอร์โมนชายที。พี	Methyltestosterone(10毫克)+维生素E(10毫克)	平板电脑、糖涂层	口服	บริษัทที。พี。ดรักแลบบอราทอรี่ส์(1969)จำกัด	2008-10-27	不适用
เทสโทฮอฟ	Methyltestosterone(5毫克)+维生素E(3毫克)	平板电脑,涂	口服	บริษัทโรงงานเภสัชอุตสาหกรรมเจเอสพี(ประเทศไทย)จำกัด(มหาชน)	2017-08-09	2020-09-29

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Covaryx	Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	CENTRIX制药公司,	2007-04-01	不适用
Covaryx Hs	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	CENTRIX制药公司,	2007-04-01	不适用
Eemt	Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	CREEKWOOD制药公司,	2011-09-01	不适用
Eemt科学博士	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+雌激素酮硫酸酯钠(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	出台制药有限公司	2003-11-01	2012-01-31
Eemt H.S.	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	医生全面护理公司	2006-06-27	2013-01-15
Eemt H.S.	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+雌激素酮硫酸酯钠(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	出台制药有限公司	2003-11-01	2012-01-31
Eemt Hs	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	CREEKWOOD制药公司,	2011-09-01	不适用
Essian	Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1)	平板电脑	口服	Prasco、实验室	2005-09-01	2010-01-31
Essian H.S.	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑	口服	Prasco、实验室	2005-09-01	2010-01-31
酯化雌激素和甲基睾酮	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑	口服	串线制药	2021-03-05	不适用

类别

ATC代码

G03BA02——Methyltestosterone

G03EA01 -甲基睾酮和雌激素

G03EK01——Methyltestosterone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知，它们有利于男性特征的发展。它们还对人类的头皮和体毛产生了深远的影响。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 雄烷类固醇
直接父: 雄激素和衍生品
选择父母: 3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/叔醇/环醇及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Androgen-skeleton/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 烯酮，3-氧基δ(4)甾体，17beta-羟基甾体CHEBI: 27436）/C19类固醇(雄激素)及其衍生物(C07198）/C19类固醇(雄激素)及其衍生物(LMST02020029）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: V9EFU16ZIF
化学文摘号: 58-18-4
InChI关键: GCKMFJBGXUYNAG-HLXURNFRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H30O2 / c1-18-9-6-14(21) 12 - 13(18) 4-5-15-16(18) 7-10-19(2) 17(15) 7-10-19(19日3)22 / h12, 15 - 17日,22 h, 4-11H2, 1-3H3 / t15 - 16 + 17 + 18 + 19 + 20 + / m1 / s1
国际命名: (1, 3, 3 br, 9, 9 b, 11时)1-hydroxy-1, 9、11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@) (C) (O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015655
KEGG药物: D00408
KEGG化合物: C07198
PubChem化合物: 6010
PubChem物质: 99443262
ChemSpider: 5788
BindingDB: 50410531
RxNav: 6904
ChEBI: 27436
ChEMBL: CHEMBL1395
锌: ZINC000003814422
网页: PA165958383
维基百科: Methyltestosterone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	潮热，更年期，绝经后	1
2	完成	治疗	更年期	1
2	招收的邀请	诊断	高血压(Hypertension)/多囊卵巢综合征(PCOS)	1
2	终止	治疗	更年期	2
1	招聘	支持性护理	性腺机能减退/泌尿系统恶性肿瘤/泌尿系统疾病/泌尿系统肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	10mg / TAB
平板电脑	口服	25mg / TAB
平板电脑	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	10毫克/ 1
平板电脑、糖涂层	口服
胶囊	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	163°C	PhysProp
水溶度	33.9 mg/L(25°C)	雅可夫斯基，sh & he, y (2003)
logP	3.36	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0139毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.61	ALOGPS
logP	3.65	ChemAxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.52	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.53	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	37.3²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	89.07米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.85^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9774
Caco-2渗透	+	0.8737
22基板	底物	0.6431
我22抑制剂	抑制剂	0.5981
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.732
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.757
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8075
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8604
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7916
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8619
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8844
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.951
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6629
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8713
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8711
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9429
致癌性	Non-carcinogens	0.9361
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9494
大鼠急性毒性	2.0516 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.886
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7219

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 006 - x - 7921000000 - 0 - e8f2747a2f3c8166048
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 udi c8db8c2a5d8403c476e1——1329000000
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用
13 c NMR谱	一维核磁共振	不适用

目标

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细节 1.雄性激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
基因名字: 基于“增大化现实”技术
Uniprot ID: P10275
Uniprot名字: 雄性激素受体
分子量: 98987.9哒

参考文献

Small EJ, Ryan CJ:在化疗时代，二次激素治疗的情况。J urrol . 2006 Dec;176(6 Pt 2):S66-71。(文章］
选择性雄激素受体调节剂:追求组织选择性雄激素。《药物调查》2006年10月7(10):873-81。(文章］
Petraki CD, Sfikas CP:良性前列腺癌和前列腺腺癌治疗引起的组织病理学改变。组织酚。2007 1月;22(1):107-18。(文章］
Maudsley S, Davidson L, Pawson AJ, Freestone SH, Lopez de Maturana R, Thomson AA, Millar RP:促性腺激素释放激素通过涉及Hic-5的局灶黏附复合物，功能性地拮抗前列腺细胞中人类雄激素受体的睾酮激活。神经内分泌学。2006;84(5):285 - 300。Epub 2007年1月4日。(文章］
Lapauw B, Goemaere S, Crabbe P, Kaufman JM, Ruige JB:雄性激素受体基因CAG重复多态性是否调节睾酮对老年男性身体成分的影响?《内分泌杂志》2007年3月156(3):395-401。(文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。(文章］

细节 2.雌激素受体α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
策展人评论: 相互作用的药物是一种代谢物:甲基睾酮被芳香化为甲基雌二醇，与雌激素受体结合

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字: ESR1
Uniprot ID: P03372
Uniprot名字: 雌激素受体
分子量: 66215.45哒

参考文献

黄R, Sakamuru S, Martin MT, Reif DM, Judson RS, Houck KA, Casey W, Hsieh JH, Shockley KR, Ceger P, Fostel J, Witt KL, Tong W, Rotroff DM, Zhao T, Shinn P, Simeonov A, Dix DJ, Austin CP, Kavlock RJ, Tice RR, Xia M:雌激素受体α信号通路激动剂和拮抗剂的Tox21 10K化合物文库的分析。Sci代表2014年7月11日;4:5664。doi: 10.1038 / srep05664。(文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。(文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Rendic S, Nolteernsting E, Schanzer W:重组人细胞色素P450酶对合成代谢类固醇的代谢。代谢物的气相色谱-质谱测定。中华生物医学杂志1999 11月26日;735(1):73-83。(文章］

细节 3.细胞色素P450 19 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化C19雄激素形成芳香性C18雌激素。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

参考文献

蔡春玲，王丽梅，方丽娟:雌二醇和对氯苯丙氨酸对罗非鱼雌性化关键期脑芳化酶和雌激素受体α mRNA表达的影响。神经内分泌学。2001年11月,74(5):325 - 34。doi: 10.1159 / 000054699。(文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

性类固醇激素的血清生物利用度。临床内分泌病学杂志。1986 5月;15(2):259-78。(文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	3．7	N/A	N/A	A27953

细节 2.性hormone-binding球蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 雄激素绑定
特定的功能: 作为雄激素转运蛋白的功能，但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -双氢睾酮，睾酮…
基因名字: SHBG
Uniprot ID: P04278
Uniprot名字: 性hormone-binding球蛋白
分子量: 43778.755哒

参考文献

性类固醇激素的血清生物利用度。临床内分泌病学杂志。1986 5月;15(2):259-78。(文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

诱导物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

吕锐，王晓燕，王晓燕，王晓燕。睾丸激素对肾脏oatp mRNA表达的影响。Am J Physiol. 1996 Feb;270(2 Pt 2):F332-7。(文章］
N Kanai, Lu R, Bao Y, Wolkoff AW, Vore M, Schuster VL:雌二醇17 β - d -葡醛酸酯是oatp有机阴离子转运体的高亲和力底物。Am J Physiol. 1996 Feb;270(2 Pt 2):F326-31。(文章］
bosuyt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏中有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。1996年3月276(3):891-6。(文章］

细节 2.溶质载体家族22个成员8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员8
分子量: 59855.585哒

参考文献

Kobayashi Y, Hirokawa N, Ohshiro N, Sekine T, Sasaki T, Tokuyama S, Endou H, Yamamoto T:有机阴离子转运蛋白在雌雄大鼠体内的差异基因表达。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;290(1):482-7。(文章］

药物创建于2010年5月16日15:41 /更新于2021年2月21日18:52

Methyltestosterone

识别

甲基睾酮的结构(DB06710)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献