足够的镇静了7分钟后四丸剂量的10毫克/公斤。需要21-45分钟fospropopol-induced镇静的患者恢复。后静脉丸6毫克/公斤管理局在一个健康的主题,fospropofol的药代动力学参数如下:Cmax = 78.7μg /毫升;达峰时间= 4分钟;AUC(0 -∞) = 19.0μg⋅h /毫升;

的体积分布

Fospropofol = 0.33±0.069 L /公斤;异丙酚代谢物= 5.8 L /公斤。

蛋白结合

fospropofol及其活性代谢物异丙酚都是高度蛋白结合的(约98%),主要是白蛋白。Fospropofol并不影响异丙酚对白蛋白的绑定。

新陈代谢

磷酸Fospropofol代谢成异丙酚、甲醛和内皮细胞碱性磷酸酶。代谢物,甲醛,很快氧化成甲酸的依赖和独立的脱氢酶和红细胞谷胱甘肽。多余的甲酸通过氧化消除二氧化碳通过tetrahydrofolate通路。异丙酚是进一步代谢为异丙酚葡糖苷酸、quinol-4-sulfate quinol-1-fluronide, quinol-4-glucuronide。细胞色素P450酶系统不参与fospropofol的新陈代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Fospropofol
- 甲酸
- 甲醛
- 磷酸
- 异丙酚

路线的消除

主要通过肝结合活性代谢产物,消除由肾脏排泄。有微不足道的肾脏消除不变fospropofol (< 0.02%)。

半衰期

当给一个病人,半衰期如下:Fospropofol = 0.81小时;异丙酚代谢物= 1.13小时

间隙

全身间隙(CLp)、Fospropofol、健康主题= 0.28 L / h /公斤;CLp、fospropofol患者L / h = 0.31 /公斤;CLp / F,异丙酚,健康受试者或患者L / h = 2.74 /公斤。

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

过剂量可能会导致心肺抑郁,甲酸毒性(甲醇toxicity-like效应),和/或phosphate-induced hypocalemia。最常见的不良反应(> 20%)是感觉异常和瘙痒。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Fospropofol加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Fospropofol相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Fospropofol时可以增加。
Aclidinium	Fospropofol可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Agomelatine结合Fospropofol时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Fospropofol时可以增加。
阿利马嗪	不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Fospropofol相结合。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Fospropofol时可以增加。
Alosetron	不利影响的风险或严重性Alosetron结合Fospropofol时可以增加。
阿普唑仑	不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与Fospropofol相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fospropofol二钠	30868 ay0if	258516-87-9	LWYLQNWMSGFCOZ-UHFFFAOYSA-L

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
异丙酚	前体药物	YI7VU623SF	2078-54-8	OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Aquavan

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lusedra	注射	35毫克/ 1毫升	静脉注射	卫材有限	2008-12-12	2012-07-31

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为异丙基苯。这些是包含prop-2-ylbenzene基的芳香族化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 异丙基苯
直接父: 异丙基苯
选择父母: 丙苯/含苯氧基的化合物/酚醚/单烷基磷酸/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 烷基磷酸/芳香homomonocyclic化合物/异丙基苯/碳氢化合物的衍生物/单烷基磷酸/有机氧化/有机氧化合物/有机磷酸衍生物/Organooxygen化合物/酚醚
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: LZ257RZP7K
化学文摘号: 258516-89-1
InChI关键: QVNNONOFASOXQV-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C13H21O5P c1-9 (2) 11-6-5-7-12 (10 (3) 4) 13 (11) 17-8-18-19 (14、15) 16 / h5-7 9-10H, 8 H2, 1-4H3, (H2, 14、15、16)
国际命名: {[2,6-bis (propan-2-yl)苯氧基)甲氧基}膦酸
微笑: CC (C) C1 = CC = CC (C (C) C) = C1OCOP (O) (O) = O

引用

一般引用

Garnock-Jones KP,斯科特LJ: Fospropofol。药物。2010年3月5日,70 (4):469 - 77。doi: 10.2165 / 11204450-000000000-00000。(文章]
Schywalsky M, Ihmsen H, Tzabazis Fechner J, Burak E, Vornov J, Schwilden H:新的异丙酚前体药物的药代学和药效学谷歌15715年的老鼠。J Anaesthesiol欧元。2003年3月,20 (3):182 - 90。(文章]
Bengalorkar通用,Bhuvana K, Sarala N, Kumar T: Fospropofol:临床药理学。J Anaesthesiol杂志。2011年1月,27 (1):79 - 83。(文章]
Patwardhan, Edelmayer R, Annabi E,价格T,马伦P, Dussor G:受体特异性定义产生疼痛的异丙酚和fospropofol的属性。10月Anesth。2012; 115 (4): 837 - 40。2012年5月14日Epub。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015661
KEGG药物: D04257
PubChem化合物: 3038498
PubChem物质: 99443268
ChemSpider: 2302062
RxNav: 828682年
ChEBI: 135193年
ChEMBL: CHEMBL1201766
锌: ZINC000002519740
网页: PA165958389
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Fospropofol

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	麻醉治疗	1
4	完成	治疗	注的并发症/疼痛	1
4	完成	治疗	镇静	1
4	终止	治疗	整形外科手术/程序镇静/区域麻醉神经阻滞	1
3	完成	治疗	麻醉治疗/支气管镜检查;	1
3	完成	治疗	血管成形术/冠状动脉导管插入术	1
3	完成	治疗	结肠息肉/结肠镜检查	1
3	完成	治疗	镇静,有意识的	1
3	终止	治疗	关节镜检查/Bunionectomy/腕管综合征(CTS)/截骨术	1
3	终止	治疗	灵活的支气管镜检查	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	35毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6204257	没有	2001-03-20	2022-07-01
US6872838	没有	2005-03-29	2018-08-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
pKa	8.2 - 9.0	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.302毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.23	ALOGPS
logP	3.6	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.44	ChemAxon
pKa最强(基本)	5	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	75.99²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	72.88米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	29日一³	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5105
血脑屏障	+	0.8462
Caco-2渗透	- - - - - -	0.546
22基板	Non-substrate	0.6735
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8244
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9747
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9124
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8021
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8086
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5052
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7667
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7807
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9205
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7375
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8538
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8754
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7212
致癌性	Non-carcinogens	0.6902
生物降解	没有准备好可生物降解	0.7478
大鼠急性毒性	2.3516 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8892
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.926

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1。γ-氨基丁酸受体亚基beta 2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRB2
Uniprot ID: P47870
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基beta 2
分子量: 59149.895哒

引用

弗兰克斯NP:分子目标潜在的全身麻醉。Br J杂志。2006年1月,147增刊1:s72 - 81。(文章]

细节 2。γ-氨基丁酸受体亚基β3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: Gaba-gated氯离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRB3
Uniprot ID: P28472
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基β3
分子量: 54115.04哒

引用

弗兰克斯NP:分子目标潜在的全身麻醉。Br J杂志。2006年1月,147增刊1:s72 - 81。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

药物在2010年5月16日23:53 /更新在03年2月,2022 21:14

Fospropofol

识别

结构Fospropofol (DB06716)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

航空公司