识别
- 通用名称
- Aceclofenac
- DrugBank加入数量
- DB06736
- 背景
-
醋氯芬酸是一种口服非甾体抗炎药(NSAID)，具有显著的抗炎和镇痛特性，用于治疗骨关节炎，类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。据报道，在双盲研究中，它有更高的抗炎作用，或至少与传统的非甾体抗炎药的效果相当2，3.，5．醋酸氯芬酸能有效抑制环加氧酶(COX)，这种酶与前列腺素的合成有关，而前列腺素是引起疼痛、肿胀、炎症和发烧的炎症介质。乙酸氯芬酸由于水溶性较差，属于BCS II类2．它表现出高渗透性，可渗透到滑膜关节，在有骨关节炎和相关疾病的患者中，该区域的关节软骨丢失会导致关节疼痛、压痛、僵硬、咯动和局部炎症1．据报道，醋酸氯芬酸对其他疼痛的情况也有效，如牙科和妇科的情况7．1991年，醋氯芬酸被开发出来，作为一种常用的非甾体抗炎药的类似物，双氯芬酸通过化学修饰，努力提高该药物的胃肠道耐受性。在欧洲，它是一种更常见的处方药。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:354.18
单一同位素的:353.0221633 - 化学公式
- C16H13Cl2没有4
- 同义词
-
- 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸羧甲基酯
- 2 - [(2, 6-dichlorophenyl)氨基]phenylacetoxyacetic酸
- 2 - [(2 ', 6 ' -dichlorophenyl)氨基]phenylacetoxyacetic酸
- Aceclofenac
- Aceclofenac
- Aceclofenac betadex
- Aceclofenaco
- Aceclofenacum
- 乙醇酸[邻-(2,6-二氯苯基)苯]乙酸酯
药理学
- 指示
-
醋酸氯芬酸用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的疼痛和炎症。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
醋酸氯芬酸是一种非甾体抗炎药，可以抑制COX酶的两种亚型，COX酶是参与炎症级联的关键酶。COX-1酶是一种参与前列环素产生和胃粘膜保护功能的组成酶，而COX-2酶是一种诱导酶，参与炎症介质的产生，以应对炎症刺激。乙酸氯芬酸对COX-2的选择性(IC50为0.77uM)高于COX-1 (IC50为>100uM)，与其他非甾体抗炎药相比，乙酸氯芬酸增强了其胃耐受性。主要代谢物4'-羟基乙酸氯芬酸对COX-2的抑制作用最小，IC50值为36uM2．虽然醋酸氯芬酸的作用模式被认为主要来自于抑制前列腺素(PGE2)的合成，但醋酸氯芬酸也抑制炎症细胞因子、白细胞介素(IL-1β、IL-6)和肿瘤坏死因子(TNF)的产生。1，2．据报道，醋酸氯芬酸也影响中性粒细胞的细胞粘附分子8．乙酸氯芬酸还靶向糖胺聚糖的合成，并介导生物钟保护作用1．
- 的作用机制
-
通过抑制COX-2，醋酸氯芬酸下调了花生四烯酸(AA)通路中各种炎症介质的产生，包括前列腺素E2 (PGE2)、IL-1β和TNF。IL-6的抑制被认为是由乙酰氯芬酸转化为双氯芬酸介导的6．抑制炎症细胞因子的作用会减少活性氧的产生。醋酸氯芬酸可减少人关节软骨细胞中氧化亚氮的产生2．此外，醋酸氯芬酸通过降低淋巴细胞上表达的细胞粘附分子l -选择素(CD62L)的表达，干扰中性粒细胞对内皮细胞的粘附8．醋酸氯芬酸被认为可以刺激人骨关节炎软骨中糖胺聚糖的合成，这可能是通过其对IL-1的产生和活性的抑制作用介导的1．4'-羟基乙酸氯芬酸可抑制IL-1介导的前基质金属蛋白酶-1和金属蛋白酶-3的产生，并干扰细胞中蛋白多糖的释放1，2，7．
目标 行动 生物 一个前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 一个前列腺素G/H合成酶1 抑制剂人类 - 吸收
-
醋酸氯芬酸是迅速和完全吸收从胃肠道和主要作为不变的药物循环后口服。摄入后约1.25 - 3小时达到血浆浓度峰值，药物进入滑膜液，浓度可达血浆浓度的60%11．常规给药没有积累，单次和多次给药后最大血浆浓度(Cmax)和达到峰值血浆浓度(Tmax)的时间相似2．
- 的体积分布
-
分布的体积约为25升11．
- 蛋白结合
-
据报道它与蛋白质高度结合(>99%)11．
- 新陈代谢
-
4'-羟基双氯芬酸是血浆中检测到的主要代谢物，但其他次要代谢物包括双氯芬酸、5-羟基双氯芬酸、5-羟基双氯芬酸和4'-羟基双氯芬酸2．乙酰氯芬酸的代谢可能是由CYP2C9介导的9．
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- 路线的消除
-
主要的清除途径是通过尿液，其清除占药物清除率的70-80%2．大约三分之二的给药剂量是通过尿液排出的，主要是葡糖醛酸化和羟基化形式的醋酸氯芬酸11．大约20%的剂量被排泄成粪便6．
- 半衰期
-
平均血浆消除半衰期约为4小时11．
- 间隙
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平均清除率约为5升/小时9．
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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一些常见的不良反应包括胃肠道紊乱(消化不良、腹痛、恶心)、皮疹、橡胶、荨麻疹、遗尿症状、头痛、头晕和嗜睡12．大鼠口服LD50值为130 mg/kg化学物质．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿昔洛芬酸可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。 Abciximab 当阿昔芬酸与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 乙酰氯芬酸可降低乙酰丁醇的降压作用。 Acemetacin 当乙酰氯芬酸与乙酰美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 当乙酰氯芬酸与乙酰氨基酚合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 对乙酰氨基酚 当醋氨酚与醋酸氯芬酸合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加乙酰氯芬酸的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 Acetohexamide 乙酰六酰酯与醋酸氯芬酸联用可降低蛋白结合。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与乙酰氯芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 乙酰氯芬酸可降低阿克立宁的排泄率，使血清中阿克立宁的浓度升高。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。
产品
-
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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Cincofen/Clanza/Hifenac
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Clanza CR 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 美国道格拉斯制药。公司。 2011-05-12 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- M01AB16——Aceclofenac M02AA25——Aceclofenac
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于二氯苯类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- Halobenzenes
- 直接父
- 二氯代苯
- 选择父母
- 苯胺和取代苯胺/二羧酸及其衍生物/芳基氯化物/羧酸酯类/氨基酸/仲胺/羧酸/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物 显示两个
- 基
- 1, 3-dichlorobenzene/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/羰基/羧酸 显示13
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 一羧酸、羧酸酯、二次氨基化合物、二氯苯、氨基酸(CHEBI: 31159）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- RPK779R03H
- 化学文摘号
- 89796-99-6
- InChI关键
- MNIPYSSQXLZQLJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H13Cl2NO4 c17-11-5-3-6-12(18) 16(11) 19-13-7-2-1-4-10(13)(22) 23-9-14(20) 8 - 15日21 / h1-7 19 H, 8-9H2, (H, 20日,21)
- 国际命名
-
2 - [(2 - {2 - [(2, 6-dichlorophenyl)氨基]苯基}乙酰基)氧)醋酸
- 微笑
-
OC (= O) COC (= O) CC1 = CC = CC = C1NC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl
参考文献
- 一般引用
-
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- 英国药品和保健产品监管局:ACECLOFENAC 100MG片剂产品信息[链接］
- 标签:Clanza CR (Aceclofenac)口服片剂[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01545
- PubChem化合物
- 71771
- PubChem物质
- 347827785
- ChemSpider
- 64809
- BindingDB
- 50109016
- 16689
- ChEBI
- 31159
- ChEMBL
- CHEMBL93645
- 锌
- ZINC000003805798
- 网页
- PA166049185
- 维基百科
- Aceclofenac
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 类风湿性关节炎 1 4 完成 预防 NSAID-associated胃十二指肠损伤的 1 4 完成 治疗 骨关节炎(OA) 1 4 完成 治疗 膝关节骨关节炎 1 3. 完成 治疗 尿路支架障碍 1 2、3 完成 预防 不可逆转的牙髓炎(牙痛) 1 2、3 完成 预防 症状性不可逆牙髓炎(SIP) 1 1 完成 治疗 抗肿瘤药物 1 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1 1 未知的状态 治疗 健康受试者(HS) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 冻干针剂，粉剂，溶液用 注射用药物的 0.15克 平板电脑,涂膜 口服 0.1克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 奶油 局部 1.5克 平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1 奶油 局部 1.5% 奶油 局部 1.5克/ 100克 注射剂，粉末，用于溶液 肌肉内的 150毫克/毫升 粉,对悬架 口服 100毫克 栓剂 200毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,延长释放 口服 200毫克 平板电脑,涂 口服 100毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 149 - 153 化学物质 水溶度 不溶性 维基百科 logP 2.170 王晓燕，王晓燕，王晓燕，2015 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00199毫克/毫升 ALOGPS logP 4.88 ALOGPS logP 3.88 ChemAxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.44 ChemAxon pKa最强(基本) -2.1 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 75.632 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 86.32米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 32.763. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
药物创建于2010年8月31日20:49 /更新于2022年2月03日21:01