双边alcaftadine眼科局部眼管理解决方案后,0.25%的平均血浆Cmax alcaftadine大约是60 pg / mL,平均最高温度发生在15分钟。等离子体浓度alcaftadine低于下限的量化(10 pg / mL)剂量后3小时。的意思是Cmax活跃羧酸代谢物大约是3 ng / mL,发生在给药后1小时。等离子体羧酸代谢物的浓度低于下限的量化(100 pg / mL)给药后12小时。

的作用机制

Alcaftadine H1组胺受体拮抗剂和抑制剂的肥大细胞释放组胺。嗜酸性粒细胞趋化性和抑制降低激活也得到了证实。

目标	行动	生物
U组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

蛋白质绑定alcaftadine和活性代谢物的分别为39.2%和62.7%。

新陈代谢

alcaftadine的代谢是由non-CYP450胞质酶活性羧基酸代谢物。

路线的消除

alcaftadine的基于数据后口服羧酸代谢物主要是消除尿液中不变。

半衰期

羧酸代谢物的消除半衰期约2小时后局部眼管理。

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Alcaftadine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Fexinidazole	不利影响的风险或严重性Alcaftadine结合Fexinidazole时可以增加。
氟西汀	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当氟西汀与Alcaftadine相结合。
氟哌啶醇	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Alcaftadine与氟哌啶醇相结合。
羟嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Alcaftadine结合羟嗪。
莨菪碱	Alcaftadine可能会增加莨菪碱的抗胆碱能活动。
Lefamulin	Lefamulin QTc-prolonging Alcaftadine活动可能会增加。
Pitolisant	Alcaftadine QTc-prolonging Pitolisant活动可能会增加。
Ponesimod	心动过缓可以增加的风险或严重性结合Alcaftadine Ponesimod时。
曲唑酮	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当曲唑酮与Alcaftadine相结合。
齐拉西酮	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Alcaftadine结合齐拉西酮。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lastacaft	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	叛军分销商	2010-11-01	不适用
Lastacaft	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	医生总保健公司。	2011-08-19	不适用
Lastacaft	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	爱力根公司	2010-11-01	不适用
Lastacaft	解决方案	2.5毫克/ 1毫升	眼科	卫康公司制药有限责任公司	2010-08-15	2010-10-13

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lastacaft	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	爱力根公司	2021-12-01	不适用

类别

ATC代码

S01GX11——Alcaftadine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到一个azepine环(不饱和七人杂环和一个氮原子取代一个碳原子)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzazepines
子课: 不可用
直接父: Benzazepines
选择父母: Carbonylimidazoles/Azepines/Aryl-aldehydes/哌啶/n -咪唑类/苯环型的/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示两个
基: 醛/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳香醛/Azacycle/Azepine/氮杂茂/Benzazepine/苯环型的/Heteroaromatic化合物

显示13
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 哌啶,叔氨基化合物,醛,imidazobenzazepine (CHEBI: 71023)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 7 z8o94ecsx
化学文摘号: 147084-10-4
InChI关键: MWTBKTRZPHJQLH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H21N3O c1-21-9-6-15 (7-10-21) 18-17-5-3-2-4-14 (17) 18-17-5-3-2-4-14 (13-23) 18-17-5-3-2-4-14 (18) 22 / h2-5 12-13H 6-11H2 1 h3
国际命名: (2)- 1-methylpiperidin-4-ylidene 4, 7-diazatricyclo [8.4.0.0 ^ {3、7}] tetradeca-1 (14), 3, 5, 10, 12-pentaene-6-carbaldehyde
微笑: CN1CCC (CC1) = C1C2 =数控= C (C = O) N2CCC2 = CC = CC = C12

引用

一般引用

Mahvan TD,巴克利佤邦,Hornecker JR: Alcaftadine的瘙痒与预防过敏性结膜炎。安Pharmacother。2012 Jul-Aug; 46 (7 - 8): 1025 - 32。doi: 10.1345 / aph.1Q755。Epub 2012年7月17日。(文章]
西蒙斯铁、西蒙斯KJ:组胺和H1-antihistamines:庆祝一个世纪的进步。J过敏Immunol。2011年12月,128 (6):1139 - 1150. - e4。doi: 10.1016 / j.jaci.2011.09.005。Epub 2011年10月27日。(文章]
轻骑兵哒,塞缪尔·J:维拉佐酮盐酸盐,linagliptin, alcaftadine。J是制药协会(2003)。51 2011 Jul-Aug; (4): 557 - 9。doi: 10.1331 / JAPhA.2011.11534。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015670
KEGG药物: D06552
PubChem化合物: 19371515
PubChem物质: 99443288
ChemSpider: 14201635
RxNav: 1000082
ChEBI: 71023年
ChEMBL: CHEMBL1201747
锌: ZINC000011726211
网页: PA165958399
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Alcaftadine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	3
4	未知的状态	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
4	未知的状态	治疗	过敏性结膜炎(AC)/Rhinoconjunctivitis	1
3	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	4
3	完成	治疗	健康的志愿者资格研究;药物被开发为过敏性结膜炎	1
不可用	完成	不可用	过敏性结膜炎(AC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	眼科	2.5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	2.5毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	2.5毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	0.25%
解决方案/滴	眼科
解决方案	眼科	2.5毫克/毫升
解决方案	眼科	2.5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8664215	没有	2014-03-04	2027-12-23
US5468743	没有	1995-11-21	2016-04-20
US10617695	没有	2020-04-14	2027-03-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	556.247°C 760毫米汞柱。	# http://www.lookchem.com/Product_842767/CasNo_147084-10-4/Alcaftadine.html .UXtC3Ct5N_k
水溶度	轻微的溶解度	FDA的标签
logP	3.202	# http://www.lookchem.com/Product_842767/CasNo_147084-10-4/Alcaftadine.html .UXtC3Ct5N_k

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.333毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.09	ALOGPS
logP	2.17	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.76	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	38.13²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	102.88米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	34.68³	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9745
Caco-2渗透	+	0.5974
22基板	底物	0.8775
我22抑制剂	抑制剂	0.8923
22抑制剂二世	抑制剂	0.7024
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7448
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7517
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7096
CYP450 3 a4衬底	底物	0.613
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6525
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6685
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6573
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7002
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8498
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6381
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.561
致癌性	Non-carcinogens	0.9681
生物降解	没有准备好可生物降解	0.969
大鼠急性毒性	2.7266 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6292
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5603

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

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细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

西蒙斯铁、西蒙斯KJ:组胺和H1-antihistamines:庆祝一个世纪的进步。J过敏Immunol。2011年12月,128 (6):1139 - 1150. - e4。doi: 10.1016 / j.jaci.2011.09.005。Epub 2011年10月27日。(文章]
LASTACAFT [链接]

药物在9月14日创建2010十六21 /更新于2021年2月21日18:52

Alcaftadine

识别

结构Alcaftadine (DB06766)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用