识别

总结

辣椒素是一种局部止痛剂,用于缓解疱疹后神经痛相关的神经性疼痛,以及其他肌肉和关节疼痛。

品牌名称
Capzasin Quick Relief, Capzasin- hp, Castiva Warming, Dendracin Neurodendraxcin, Lidopro, mid -derm, mid -derm With利多卡因,Medrox, Qutenza, Rematex, Xoten-C, Zostrix
通用名称
辣椒素
DrugBank加入数量
DB06774
背景

辣椒素最常被用作局部止痛剂,存在于许多不同强度的膏剂、液体和贴剂制剂的配方中;然而,它也可能在一些膳食补充剂中被发现。辣椒素是一种天然存在于辣椒中的植物刺激物,人工合成用于制药配方。FDA最近批准的辣椒素是Qutenza,一种8%辣椒素贴片皮肤给药系统,用于疱疹后神经痛相关的神经痛。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:305.4119
单一同位素的:305.199093735
化学公式
C18H27没有3.
同义词
  • (E) 8-methyl-n-vanillyl-6-nonenamide
  • 辣椒素
  • Capsaicina
  • Isodecenoic酸vanillylamide
  • trans-8-Methyl-N-vanillyl-6-nonenamide
外部id
  • ALGRX 4975
  • algrx - 4975
  • 联邦应急管理局没有。3404
  • 4010 NGX
  • ngx - 1998
  • ngx - 4010
  • nsc - 56353

药理学

指示

8%辣椒素贴剂可用于治疗疱疹后神经痛相关的神经痛。有多种外用辣椒素配方,包括面霜和溶液,用于暂时止痛的肌肉和关节疼痛以及神经性疼痛。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

辣椒素是一种TRPV1受体激动剂。TRPV1是一种跨膜受体-离子通道复合物,受温度高于43℃、pH低于6和内源性脂质激活。当这些因素的组合激活时,由于钙离子和钠离子的涌入,通道可以瞬间打开并启动去极化。因为TRPV1通常在A-delta和大部分C纤维中表达,去极化导致动作电位,将脉冲发送到大脑和脊髓。这些冲动导致辣椒素效应的升温,刺痛,瘙痒,刺痛,或灼烧。与环境激动剂相比,辣椒素还能引起这些受体更持久的激活,导致对许多感官刺激失去反应,被称为“去功能化”。辣椒素与许多酶、细胞骨架和渗透变化,以及线粒体呼吸中断有关,在较长时间内损害痛觉感受器的功能。

的作用机制

辣椒素已被证明可以减少与炎症相关的P物质的数量,但这并不被认为是它缓解疼痛的主要机制4.辣椒素的作用机制是通过诱导皮肤局部超敏反应使痛觉受体纤维“去功能化”。这种疼痛机制的改变是由于以下许多因素造成的:暂时性的膜电位丧失,无法运输神经营养因子导致表型改变,以及表皮和真皮神经纤维末梢的可逆性收缩。

目标 行动 生物
一个瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1
受体激动剂
监管机构
人类
UProhibitin-2 不可用 人类
吸收

口服辣椒素口服后,可通过胃和全肠的非活性过程被吸收,吸收程度在50 - 90%之间,取决于动物4.给药后1小时内可达到血药浓度峰值4.辣椒素从胃吸收到小肠后,可在小肠上皮细胞中进行轻微的代谢。虽然口服人体药代动力学信息有限,但摄入等效剂量26.6 mg纯辣椒素,10分钟后在血浆中检测到辣椒素,在47.1±2.0分钟时达到峰值2.47±0.13 ng/ml4

系统性:动物经静脉或皮下给药后,其脑和脊髓中的浓度约比血液中的浓度高5倍,肝脏中的浓度约比血液中的浓度高3倍4

局部人体局部使用辣椒素可通过皮肤迅速而良好地吸收,但局部或经皮给药后不太可能被全身吸收4.对于接受含179 mg辣椒素局部贴片的患者,进行了人群分析,并使用一室模型拟合辣椒素的血浆浓度,该模型具有一级吸收和线性消除。平均血药浓度峰值为1.86 ng/mL,但在任何患者中观察到的最大值为17.8 ng/mL4

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

辣椒素口服后的代谢尚不清楚,但预计在肝脏中代谢,在肠腔中代谢最少。在体外对人肝微粒体和S9片段的研究表明,辣椒素是快速代谢的,产生三种主要代谢物,16-羟基辣椒素,17-羟基辣椒素和16,17-羟基辣椒素,而香草素是一种微量代谢物4.细胞色素P450 (P450)酶可能在肝脏药物代谢中起一定作用4在体外对辣椒素在人类皮肤中的研究表明,辣椒素的生物转化缓慢,大多数辣椒素保持不变。

路线的消除

提出辣椒素主要通过肾脏排泄,无论是不变形式还是葡萄糖醛酸苷形式。一小部分不变的化合物会随粪便和尿液排出体外。在活的有机体内动物研究表明,48小时后,脸部的注射剂量不到10%4

半衰期

口服等效剂量26.6 mg纯辣椒素后,半衰期约为24.9±5.0 min4.在局部应用3%的辣椒素溶液后,辣椒素的半衰期约为24小时4.使用含179 mg辣椒素的局部贴剂后,平均种群消除半衰期为1.64 h4

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

小鼠急性口服LD50为47.2 mg/kg,真皮LD50为512 mg/kg化学物质.辣椒素对细菌和酵母有诱变作用化学物质

辣椒素与眼睛接触会引起严重的刺激、结膜炎和流泪。当接触到眼睛和皮肤时,它会引起灼烧感和疼痛。由于它也刺激呼吸系统,它会引起肺部刺激和咳嗽以及支气管收缩。其他呼吸系统影响包括喉痉挛、喉和肺肿胀、化学性肺炎、呼吸停止和中枢神经系统影响,如惊厥和兴奋5.在摄入的情况下,可能会观察到胃肠道刺激,并伴有发热或疼痛的烧灼感化学物质.全身毒性症状包括定向障碍、恐惧、身体运动控制丧失,包括手眼协调能力减弱、换气过度、心动过速和肺水肿5.建议仔细及早去污,如果出现危及生命的症状,应立即进行医疗干预。在接触的情况下,个人必须离开接触源,接触的皮肤和粘膜应彻底用大量的水清洗5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
Abametapir 与阿巴米塔匹联用可提高血清中辣椒素的浓度。
Abatacept 与Abatacept合用可增加辣椒素的代谢。
Abemaciclib 与辣椒素合用可降低阿培昔布的代谢。
Abiraterone 辣椒素与阿比特龙合用可提高血清中辣椒素的浓度。
Acalabrutinib 与辣椒素合用可降低Acalabrutinib的代谢。
醋丁洛尔 辣椒素可增加乙酰丁醇的缓动活性。
苊香豆醇 与辣椒素合用可提高血清中乙酰香豆素的浓度。
对乙酰氨基酚 与辣椒素合用可增加对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰胆碱 当辣椒素与乙酰胆碱结合时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 辣椒素可增加阿克林丁胺的神经肌肉阻滞活性。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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国际/其他品牌
Zostrix
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
辣椒素 补丁 0.025克/ 100克 局部 PHARMACURE公司。 2021-02-02 不适用 美国国旗
Qutenza 工具包 640 ug / 1平方厘米 皮肤;局部 Acorda疗法公司。 2013-08-12 2020-11-30 美国国旗
Qutenza 补丁 179毫克 皮肤的 Grunenthal Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Qutenza 工具包 640 ug / 1平方厘米 皮肤;局部 NeurogesX公司。 2010-03-01 2016-02-28 美国国旗
Qutenza 工具包 179毫克/ 179毫克 皮肤的 Averitas制药有限公司 2018-10-30 不适用 美国国旗
Qutenza 工具包 179毫克/ 179毫克 皮肤的 Averitas制药有限公司 2021-03-25 不适用 美国国旗
Qutenza 工具包 640 ug / 1平方厘米 皮肤;局部 Acorda疗法公司。 2013-08-12 2020-11-30 美国国旗
Qutenza 补丁 179毫克 皮肤的 Grunenthal Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Qutenza 工具包 179毫克/ 179毫克 皮肤的 Averitas制药有限公司 2018-10-30 不适用 美国国旗
柜台产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
2-Count热补丁 补丁 0.025克/ 100克 局部 折扣药品超市有限公司 2017-06-01 不适用 美国国旗
2-Count热补丁 补丁 0.025克/ 100克 局部 质量选择(连锁药品营销协会,Inc.) 2017-06-01 不适用 美国国旗
2-Count热补丁 补丁 0.25 g / 1 g 局部 威尔第医疗 2018-11-21 不适用 美国国旗
2-Count热补丁 补丁 0.025克/ 100克 局部 连锁药品协会 2017-06-01 不适用 美国国旗
负责关节炎 奶油 0.1克/ 100克 局部 A2A综合制药有限责任公司 2020-04-02 不适用 美国国旗
Ageranium补丁 补丁 0.228毫克/ 99.13毫克 局部 Entom有限公司。 2017-12-29 不适用 美国国旗
抗炎素摩擦A-535辣椒素凝胶 凝胶 0.05% 局部 Church & Dwight加拿大公司 1998-11-23 2007-07-23 加拿大的国旗
消炎素搓揉A-535辣椒素液 液体 0.025% 局部 卡特霍纳集团。 1998-11-23 2001-07-18 加拿大的国旗
女性关节炎特别保湿 乳液 0.025% 局部 德尔制药公司。 2000-08-08 2005-06-20 加拿大的国旗
妇女关节炎快速干燥 奶油 0.025% 局部 德尔制药公司。 2002-06-17 2005-06-20 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
第一个加4%利多卡因的药 辣椒素(0.025 g / 1)+利多卡因(4 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)+水杨酸甲酯(20 g / 1) 补丁 局部 1日MEDX有限责任公司 2018-03-15 不适用 美国国旗
Aflexeryl-MC 辣椒素(0.0375克/ 100克)+Levomenthol(5克/ 100克) 补丁 局部 简单的经销商,公司 2015-01-14 2016-01-05 美国国旗
Alegenix Biofrequency芯片 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 阀瓣 局部 Solubiomix 2015-06-01 2016-01-13 美国国旗
都属补丁 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 医药公司 2013-10-01 2015-01-06 美国国旗
Alivio 辣椒素(。03.g/100g)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 浙江邦利医疗用品有限公司 2015-01-15 2016-09-01 美国国旗
Alivio 辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(4克/ 100克) 补丁 局部 嘉康健康美容(佛山)有限公司 2016-03-18 2016-12-31 美国国旗
Alivio 辣椒素(2.4毫克/ 8 g)+薄荷醇(400毫克/ 8 g) 补丁 局部 浙江邦利医疗用品有限公司 2015-01-15 2016-08-01 美国国旗
Alivio 辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(4克/ 100克) 补丁 局部 能批发商 2014-12-30 2016-12-31 美国国旗
Alivio药用疼痛 辣椒素(。03.g/100g)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 Alivio医疗产品有限责任公司 2015-01-21 不适用 美国国旗
Allevess 辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 Api解决方案公司。 2015-12-01 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
第一个加4%利多卡因的Medxpatch 辣椒素(0.0375 g / 1)+利多卡因(4 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)+水杨酸甲酯(20 g / 1) 补丁 局部 1日MEDX有限责任公司 2018-03-15 不适用 美国国旗
第一个加4%利多卡因的Medxpatch 辣椒素0.0375 (1/1)+利多卡因(4) 1/1+薄荷醇(5) 1/1+水杨酸甲酯(1/1) 20日 补丁 局部 直接的处方 2020-10-14 不适用 美国国旗
Adazin 辣椒素(0.035克/ 100克)+苯坐卡因(2 g / 100克)+利多卡因(2 g / 100克)+水杨酸甲酯(1克/ 100克) 奶油 局部 斯特林奈特制药有限公司 2014-12-03 2018-10-01 美国国旗
AnodyneRx 辣椒素(0.05 g / 1)+利多卡因(2.5 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1) 补丁 局部 GenPak解决方案有限公司 2015-04-01 2015-04-01 美国国旗
Anodynz 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5 1/100g) 阀瓣 局部 Solubiomix 2015-04-10 2015-04-21 美国国旗
Astronic 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 药学技术有限责任公司 2015-04-01 2015-04-01 美国国旗
Bioaches 辣椒素(0.0375 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1) 补丁 局部 BIO-SANTEE化学 2015-01-10 不适用 美国国旗
Capment 辣椒素(。003.75 1/100g)+薄荷醇(。041/100g) 补丁 局部 Original Patch公司 2015-03-24 不适用 美国国旗
Capment 辣椒素(。003.75 1/100g)+薄荷醇(。041/100g) 补丁 局部 Original Patch公司 2015-03-31 不适用 美国国旗
辣椒素 辣椒素(0.025克/ 100克) 奶油 局部 医师全面护理有限公司 2009-03-13 2013-01-15 美国国旗

类别

ATC代码
M02AB01 -辣椒素 N01BX04 -辣椒素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于甲氧基酚类有机化合物。这些化合物含有一个甲氧基连接在苯酚部分的苯环上。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
酚类
子课
Methoxyphenols
直接父
Methoxyphenols
选择父母
含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/n -胺/仲羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
显示两个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物//脂酰/脂肪酸酰胺
显示14个吧
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
摘要(CHEBI: 3374/辣椒素及其衍生物(C06866
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
S07O44R1ZM
化学文摘号
404-86-4
InChI关键
YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H27NO3 c1-14(2) 8-6-4-5-7-9-18(21) 8-6-4-5-7-9-18(20) 17(12 - 15)曲棍球金牌/类推,8日,10 - 12、14、20 H, 4 - 5、7、9、13个h2, 1-3H3 (H, 19日21)/ b8-6 +
国际命名
(6 e) - n - [(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)甲基]8-methylnon-6-enamide
微笑
COC1 = C (O) C = CC (CNC (= O)预备\ C = C \ C (C) C) = C1

参考文献

一般引用
  1. Anand P, Bley K:辣椒素治疗疼痛:新的高浓度8%辣椒素贴剂的治疗潜力和作用机制。中国生物医学工程学报。2011年10月;10 (4):490-502doi: 10.1093 / bja / aer260。Epub 2011年8月17日。[文章
  2. 华莱士M,帕帕加洛M: Qutenza(右):8%辣椒素贴剂用于治疗带状疱疹后神经痛。Rev Neurother专家,2011年1月11(1):15-27。doi: 10.1586 / ern.10.182。[文章
  3. Simpson DM, Estanislao L, Brown SJ, Sampson J:高浓度辣椒素贴片在痛苦的HIV神经病变中的开放标签初步研究。疼痛症状管理。2008年3月;35(3):299-306。Epub 2007年10月23日。[文章
  4. O’neill J, Brock C, Olesen AE, Andresen T, Nilsson M, Dickenson AH:解开辣椒素之谜:一种理解和治疗疼痛的工具。药典,2012年10月;64(4):939-71。doi: 10.1124 / pr.112.006163。[文章
  5. 辣椒油树脂毒理学评价及危害回顾[链接
人类代谢组数据库
HMDB0002227
KEGG药物
D00250
KEGG化合物
C06866
PubChem化合物
1548943
PubChem物质
347827793
ChemSpider
1265957
BindingDB
20461
RxNav
1992
ChEBI
3374
ChEMBL
CHEMBL294199
ZINC000001530575
PDBe配体
4 dy
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
辣椒素
PDB项
2 n27/7 lpa/7 lpb/7 lpd/7简述/7 lr0/7 vek
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 中枢敏化作用/运动障碍 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 基础科学 膝骨关节炎 1
4 完成 诊断 斑秃(AA) 1
4 完成 预防 疼痛 1
4 完成 支持性护理 糖尿病并发症的神经/糖尿病神经问题/糖尿病神经病变 1
4 完成 治疗 健康对照组/特发性鼻炎患者 1
4 完成 治疗 非过敏性鼻炎 1
4 完成 治疗 非糖尿病性疼痛性周围多神经病变/或周围神经损伤(PNI)/Postherpetic神经痛 1
4 完成 治疗 或周围神经损伤(PNI)/带状疱疹后神经痛(PHN)引起的周围神经病变性疼痛(PNP) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
补丁 局部 0.025克/ 100克
补丁 局部 0.25 g / 1 g
奶油 局部
补丁 局部 0.228毫克/ 99.13毫克
凝胶 局部 0.05%
液体 局部 0.025%
药膏 局部
乳液 局部
凝胶 局部 0.06375克/ 255克
液体 局部 酒精含量g / 100毫升
奶油 局部 0.25毫克/ 1毫升
凝胶 局部 0.00025 g / 1 g
补丁 局部 1.506毫克/ 1
石膏 局部 0.25克/ 100克
石膏 局部 70毫克/ 1
石油 经皮;局部;经皮的
奶油 局部 0.05925克/ 237毫升
奶油 局部 0.025毫克/ 1毫升
乳液 局部 0.025%
奶油
奶油 局部 25 g / 1 g
液体 局部 0.15克/ 100毫升
奶油 局部 1毫克/ 1 g
奶油 局部 0.075%
奶油 局部 0.025%
液体 局部 1.5毫克/ 1毫升
补丁 局部 0.702毫克/ 1
奶油 局部 0.05%
奶油 局部 0.025克
奶油 局部 0.001 g / 1 g
奶油 局部 0.00035 g / 1 g
奶油 局部 .025 %
奶油 局部 .025 1 g / g
奶油 局部 0.075克
奶油 局部 0.35毫克/ 1 g
补丁 局部
局部 0.09 1/1
药膏 局部 0.25克/ 100毫升
补丁 局部 249毫克/ 1
液体 局部 0.025克/ 100克
补丁 经皮的 363毫克
奶油 口服 75毫克/ 1 g
液体 局部 0.15克/ 100克
补丁 局部 0.025 g / 1 g
奶油;设备;解决方案/滴 局部;经皮的
奶油;凝胶;设备;解决方案 局部
奶油 局部 0.27毫克/ 1 g
阀瓣 局部
奶油 局部 0.02125克/ 85克
补丁 局部 0.25毫克/ 1 g
凝胶 局部 0.025克/ 100毫升
凝胶 局部 0.01425 g / g 57
搽剂 局部
工具包 口服;局部
凝胶 局部 0.25毫克/ 1 g
液体 局部 0.25毫克/ 1毫升
奶油 局部 0.75毫克/ 1毫升
奶油 局部 0.35毫克/ 1毫升
奶油 局部 0.17克/ 100克
解决方案 局部
奶油 局部 0.1克/ 100克
液体 局部 150毫克/ 100000毫克
液体 局部
石油 局部
补丁 局部 1.2毫克/ 1000毫克
凝胶 局部 毫升/ 5毫升
凝胶 局部 5.8毫升/ 960毫升
奶油 局部 0.025 ug / 1毫升
奶油 局部 0.25毫克/ 1 g
奶油 局部 0.875毫克/ 3.5 g
局部 0.036 1/1
奶油 局部 0.0125 g / 50克
奶油 局部 0.0375 g / 50克
局部 0.13 1/1
补丁 局部 0.6毫克/ 1
奶油 局部 0.1克/ 10 g
凝胶 局部 0.02825克/ 113克
奶油 局部 0.0265克/ 106克
奶油 局部 0。100 g / g
奶油 局部 .075 g / 100 g
胶囊;设备;液体 口服;局部
工具包 口服
局部 0.2 1/1
局部 0.23 1/1
局部 0.16 1/1
局部 0.075 1/1
局部 0.12 1/1
局部 0.18 1/1
局部 0.15 1/1
局部 0.19 1/1
局部 0.19克/ 204.117 g
奶油 局部 2.5毫克/ 1 g
凝胶 局部 0.02125克/ 85克
奶油 局部 0.0295克/ 118毫升
坚持 局部
喷雾 局部 0.00025 g / 1毫升
液体 局部 2.5毫克/ 1毫升
解决方案 局部 2.5毫克/ 1毫升
奶油 局部
补丁 局部 0.025毫克/ 100毫克
奶油 局部 0.02825克/ 113克
凝胶 局部 0.0295克/ 118毫升
液体 局部 0.0015 g / 1毫升
工具包 皮肤的 179毫克/ 179毫克
工具包 皮肤;局部 640 ug / 1平方厘米
补丁 皮肤的 179毫克
补丁 皮肤;局部 179毫克
补丁 局部;经皮的 179毫克
药膏 局部 0.05克/ 100克
药膏 局部 0.5毫克/ 1 g
补丁 局部
凝胶 局部
解决方案 局部 0.25毫克/ 1毫升
乳液 局部 0.025毫升/ 100毫升
补丁 局部 0.25毫克/ 1 gydF4y2Ba
奶油 局部 3 g / 100 g
凝胶 局部 0.06275克/ 251毫升
补丁 局部 30毫克/ 1
解决方案/滴 局部
喷雾 局部 0.025克/ 100克
奶油 局部 .025毫克/ .001g
工具包 局部
凝胶 局部 156.25 ng / 1毫升
奶油 局部 0.025克/ 100克
奶油 局部 0.075克/ 100克
补丁 经皮的
补丁 局部 1.75毫克/ 1
石油 局部 0.075 g / 50克
奶油 局部 0.07克/ 100克
补丁 局部 0。25毫克/ 1克ydF4y2Ba
补丁 局部 025毫克/ 1
石膏 局部
奶油 局部 0.75毫克/ 1 g
奶油;工具包 局部
奶油 局部 0。25毫克/ 1克
石膏 经皮的
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6239180 没有 2001-05-29 2016-11-06 美国国旗
US8889113 没有 2014-11-18 2023-09-05 美国国旗
US8263059 没有 2012-09-11 2023-09-05 美国国旗
US9226903 没有 2016-01-05 2028-12-15 美国国旗
US10463598 没有 2019-11-05 2023-09-05 美国国旗
US8821920 没有 2014-09-02 2030-03-26 美国国旗
US10034841 没有 2018-07-31 2025-09-06 美国国旗
US10869827 没有 2020-12-22 2023-09-05 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 65 化学物质
沸点(°C) 210 - 220 化学物质
水溶度 不溶于冷水的 化学物质
预测性能
财产 价值
logP 3.75 ChemAxon
pKa最强(酸性) 9.93 ChemAxon
pKa最强(基本) -1.4 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 58.562 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 90.32米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 36.323. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0901000000 - adba1bb6f254087febe8
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITTOF,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 5 - be0e66854b20d7a5a03
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MS/MS光谱-线性离子阱,负的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - c94a246143850aa73e44
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MS/MS光谱-线性离子阱,正的 质/女士 splash10 - 06 - sl - 0075690000 - b562b766019cc7cbd98f
MS/MS光谱-线性离子阱,正的 质/女士 splash10 - 01 - x3 f354077f4cd51e45b945——0094560000
MS/MS光谱-线性离子阱,正的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0002900000 - ce1ea9819252343543cd
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MS/MS光谱-线性离子阱,正的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 00619747 - b8012ce6aa64
MS/MS光谱-线性离子阱,正的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 3 - ca73f5212a7643b45d2
MS/MS光谱-线性离子阱,正的 质/女士 splash10 - 03 - 0956000000 - d0dbf319e1bb02a1aa21博士
MS/MS光谱-线性离子阱,正的 质/女士 splash10 - 03 - 0958000000 - a53fd50bc48a51d95c1c博士
MS/MS光谱-线性离子阱,正的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0096000000 - 265377 - cd56468981c3a3
MS/MS光谱-线性离子阱,正的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0096000000 - da1cc255516c9c58c6f6

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
监管机构
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
配体激活的非选择性钙渗透阳离子通道参与有毒化学和热刺激的探测。似乎介导质子流入,并可能参与细胞内酸中毒。
基因名字
TRPV1
Uniprot ID
Q8NER1
Uniprot名字
瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1
分子量
94955.33哒
参考文献
  1. 华莱士M,帕帕加洛M: Qutenza(右):8%辣椒素贴剂用于治疗带状疱疹后神经痛。Rev Neurother专家,2011年1月11(1):15-27。doi: 10.1586 / ern.10.182。[文章
  2. Anand P, Bley K:辣椒素治疗疼痛:新的高浓度8%辣椒素贴剂的治疗潜力和作用机制。中国生物医学工程学报。2011年10月;10 (4):490-502doi: 10.1093 / bja / aer260。Epub 2011年8月17日。[文章
  3. 郭安,王军,李晓燕,王健:香草酸受体1 (VR1)的免疫细胞化学定位:与神经肽、P2X3嘌呤受体和IB4结合位点的关系。欧洲神经科学杂志。1999年3月;11(3):946-58。doi: 10.1046 / j.1460-9568.1999.00503.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
通过组蛋白去乙酰酶的招募,作为核激素受体转录抑制的中介(通过相似性)。作为雌激素受体(ER)的选择性辅调节剂,增强抗雌激素的抑制活性和抑制雌激素的活性。与NCOA1竞争调节内质网的转录活性。可能参与调节线粒体呼吸活动和衰老。
特定的功能
酰胺绑定
基因名字
PHB2
Uniprot ID
Q99623
Uniprot名字
Prohibitin-2
分子量
33296.06哒
参考文献
  1. Kuramori C, Azuma M, Kume K, Kaneko Y, Inoue A, Yamaguchi Y, Kabe Y, Hosoya T, Kizaki M, Suematsu M, Handa H:辣椒素与prohibitin 2结合并将其从线粒体转移到细胞核。生物物理学报。2009年2月6日;379(2):519-25。doi: 10.1016 / j.bbrc.2008.12.103。Epub 2008年12月29日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Takanohashi T, Isaka M, Ubukata K, Mihara R, Bernard BK:辣椒素和辣椒素对人肝微粒体细胞色素P450 3A4的抑制作用研究。国际毒物杂志,2010年3月29日(2增刊):22S-6S。doi: 10.1177 / 1091581809360282。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
转换花生四烯酸为前列腺素H2 (PGH2),在前列腺素合成的一个承诺步骤。生理条件下在内皮、肾、肾等组织中呈结构性表达。
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Park JS, Choi MA, Kim BS, Han IS, Kurata T, Yu R:辣椒素对乙醇诱导大鼠胃黏膜氧化损伤的保护作用。生命科学。2000年11月10日;67(25):3087-93。[文章
  2. 黄JT, Lee YK, Shin JI, Park OJ:染料木素单独或联合辣椒素对tpa治疗大鼠乳腺或乳腺癌细胞系的抗炎和抗癌作用。中国科学院学报。2009年8月;1171:415-20。doi: 10.1111 / j.1749-6632.2009.04696.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀菌活性。在刺激后的PMN中,MPO催化产生自由基。
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. 池仓T,片冈Y,若林T,森T,高森Y, Takamido S,冈崎K,山田H:新生儿辣椒素感官去神经对二氯化二丁基锡所致实验性胰腺炎的影响医学肿瘤杂志。2007年9月40(3):141-9。Epub 2007年9月18日。[文章
  2. Park JS, Choi MA, Kim BS, Han IS, Kurata T, Yu R:辣椒素对乙醇诱导大鼠胃黏膜氧化损伤的保护作用。生命科学。2000年11月10日;67(25):3087-93。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧化还原酶的活性,作用于成对的供体,与分子氧结合或还原,还原性黄素或黄素蛋白作为一个供体,并与一个氧原子结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 张志强,张志强。辣椒素对人细胞色素P450酶的体外抑制和诱导作用。Xenobiotica。2010年12月,40(12):807 - 16。doi: 10.3109 / 00498254.2010.520044。Epub 2010年9月23日。[文章
  2. Reilly CA, Ehlhardt WJ, Jackson DA, Kulanthaivel P, Mutlib AE, Espina RJ, Moody DE, Crouch DJ, Yost GS:细胞色素P450代谢辣椒素产生新的脱氢代谢物,降低对肺和肝细胞的细胞毒性。毒物化学。2003年3月;16(3):336-49。doi: 10.1021 / tx025599q。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
将几种致癌物、药物和溶剂代谢为反应性代谢物。灭活许多药物和外源生物,也生物激活许多外源基质,使其具有肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Surh YJ, Lee SS:辣椒素,一把双刃剑:毒性、代谢和化学预防潜力。生命科学。1995;56(22):1845 - 55。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化生物胺和异生物胺的氧化脱氨,在中枢神经系统和外周神经系统的神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶[黄素]
分子量
59681.27哒
参考文献
  1. Dina OA, Khasar SG, Alessandri-Haber N, Bogen O, Chen X, Green PG, Reichling DB, Messing RO, Levine JD:痛觉感受器中的神经毒性儿茶酚胺代谢物有助于疼痛周围神经病变。欧洲神经科学杂志。2008年9月28(6):1180-90。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06425.x。Epub 2008年9月9日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
L-ascorbic酸绑定
特定的功能
多巴胺转化为去甲肾上腺素。
基因名字
胸径
Uniprot ID
P09172
Uniprot名字
多巴胺beta-hydroxylase
分子量
69064.45哒
参考文献
  1. Dina OA, Khasar SG, Alessandri-Haber N, Bogen O, Chen X, Green PG, Reichling DB, Messing RO, Levine JD:痛觉感受器中的神经毒性儿茶酚胺代谢物有助于疼痛周围神经病变。欧洲神经科学杂志。2008年9月28(6):1180-90。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06425.x。Epub 2008年9月9日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
锰离子结合
特定的功能
这种酶有2个功能:它催化谷氨酰胺和4-氨基丁酸(γ -氨基丁酸,GABA)的产生,后者以吡哆醛磷酸独立的方式(通过相似性)。E……
基因名字
GLUL
Uniprot ID
P15104
Uniprot名字
谷氨酰胺合成酶
分子量
42064.15哒
参考文献
  1. 辣椒素增加大鼠弓状核和正中隆起GFAP和谷氨酰胺合成酶的免疫反应性。Neuroreport. 2004 Feb 9;15(2):255-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 王志刚,王志刚,王志刚,王志刚。不同生物碱体外抗胆碱酯酶活性的研究。Z Naturforsch C. 2007年9月-10月;62(9-10):684-8。[文章

药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2022年8月04日14:16