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Ganirelix

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总结

Ganirelix是一种GnRH拮抗剂，用于控制性卵巢过度刺激的女性辅助生殖，通过抑制黄体生成素提前激增来控制排卵。

品牌名称
Fyremadel, Orgalutran
通用名称
Ganirelix
DrugBank加入数量
DB06785
背景

Ganirelix是一种合成的十肽和竞争性促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。来源于内源性GnRH, ganirelix具有氨基酸取代作用。甘尼利克斯是用于控制卵巢过度刺激辅助生殖技术。51998年报道了第一例在辅助生殖计划中使用甘尼立后怀孕的案例。2Ganirelix于1999年7月29日首次被FDA批准。7

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1570.35
单一同位素的:1568.8423035
化学公式
C80H113ClN18O13
同义词
  • Ganirelix
外部id
  • Org 37462
  • RS 26306
  • SML0241

药理学

指示

甘尼利克斯是指抑制早衰的黄体生成素(LH)激增的妇女接受控制卵巢过度刺激辅助生殖技术(ART)。4，5

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
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药效学

Ganirelix通过引起快速、深刻、可逆的内源性促性腺激素抑制来调节下丘脑-垂体-性腺轴。在控制性卵巢刺激过程中，抑制垂体促黄体生成素(LH)和促卵泡生成素(FSH)的分泌。4与GnRH激动剂引起促性腺激素水平的初始增加不同，ganirelix在早衰LH激增抑制之前不会引起这种效果。1Ganirelix也与GnRH激动剂诱导的低雌激素副作用、突然升高和长时间下调调控周期无关。3.

在接受控制性卵巢刺激的患者中，甘尼利克斯治疗的中位持续时间为5天。4在一项研究中，多次给药0.25 mg甘尼利x后，血清LH、FSH和雌二醇(E2)浓度分别比基线降低了74、32和25%。1在最后一次注射后的两天内，血清激素水平恢复到治疗前水平。4，5

的作用机制

促性腺激素释放激素(Gonadotropin-releasing hormone, GnRH)是一种下丘脑来源的释放激素，负责垂体前叶合成和释放促黄体生成素(LH)和促卵泡生成素(FSH)。2在排卵期，GnRH释放的大量增加导致黄体生成素激增，导致排卵、卵母细胞减数分裂恢复和黄体生成素化等多种生理活动。黄体生成素导致血清孕酮升高，伴随雌二醇水平下降。5

在辅助生殖技术(ART)中，控制性卵巢过度刺激(COH)与体外受精(IVF)等其他干预措施一起进行。3.COH是有益的，因为它允许安排体外受精治疗。2在此干预过程中，抑制黄体生成素的过早激增是很重要的，因为黄体生成素水平的过早升高会阻碍多个卵泡的有效成熟3.还会导致孕激素水平的增加。1Ganirelix旨在通过竞争性阻断垂体促性腺激素上的GnRH受体和随后的转导通路来抑制早衰LH飙升。ganirelix诱导的促性腺激素分泌的抑制是快速和可逆的。ganirelix对垂体黄体生成素分泌的抑制作用强于FSH。在ganirelix中未检测到内源性促性腺激素的初始释放，这与拮抗作用是一致的。5

目标 行动 生物
一个促性腺激素释放激素受体
拮抗剂
 人类
吸收

甘尼利克斯皮下注射后迅速吸收，平均绝对生物利用度约为91%。5它有一个T马克斯一到两小时不等。4，5甘尼利克斯在给药3天后达到稳定的血清浓度。5

的体积分布

在健康女性皮下注射250-mcg剂量后，ganirelix分布的平均(SD)体积为43.7 (11.4)L。5

蛋白结合

在体外与人血浆的蛋白结合率为81.9%。5

新陈代谢

代谢产物为甘尼列克斯酶解限制性位点形成的小肽片段。4粪便中观察到的主要代谢物是ganirelix的1-4肽和1-6肽。5

路线的消除

在对健康女性志愿者进行单剂量静脉注射放射性甘奈利后，甘奈利是存在于血浆(占血浆总放射性的50-70%)长达4小时和尿液(占给药剂量的17.1-18.4%)长达24小时的主要化合物。粪便中没有甘尼列克斯。平均而言，在静脉单剂量给药1 mg后288 h内，97.2%的放射性甘奈利总剂量在粪便和尿液中回收(分别为75.1%和22.1%)[14C] -ganirelix。排尿在24小时内基本完成，而粪便排泄在给药后192小时开始平稳。5

半衰期

皮下单次250-mcg剂量的消除半衰期(t½)约为13小时。4，5

间隙

皮下单次250-mcg剂量的清除率约为2.4 L/h。4

的不利影响
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毒性

LD50大鼠皮下给药40 mg/kg。6

目前还没有ganirelix在人类中过量使用的报告。5皮下注射甘奈利单剂量达12毫克的临床研究未显示全身性不良反应。在大鼠和猴子的急性毒性研究中，仅在静脉给药分别超过1和3 mg/kg时，才出现低血压和心动过缓等非特异性毒性症状。由于没有已知的解毒剂甘尼利克斯，该药物应停止，以防过量。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ganirelix醋酸 56 u7906fqw 129311-55-3 OVBICQMTCPFEBS-SATRDZAXSA-N
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ganirelix醋酸 注入,解决方案 250 ug / 0.5毫升 皮下 欧加农公司 2021-06-01 不适用 美国国旗
Ganirelix醋酸 注入,解决方案 250 ug / 0.5毫升 皮下 工具论美国公司。 1999-07-29 不适用 美国国旗
Ganirelix Gedeon里克特 注入,解决方案 0.25毫克/ 0.5毫升 皮下 Gedeon Richter公司的化工厂。(Gedeon Richter Plc)。 2022-07-25 不适用 欧盟旗帜
Ganirelix Gedeon里克特 注入,解决方案 0.25毫克/ 0.5毫升 皮下 Gedeon Richter公司的化工厂。(Gedeon Richter Plc)。 2022-07-25 不适用 欧盟旗帜
Orgalutran 注入,解决方案 0.25毫克/ 0.5毫升 皮下 喷嘴速度推理法 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Orgalutran 注入,解决方案 0.25毫克/ 0.5毫升 皮下 喷嘴速度推理法 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Orgalutran 解决方案 250 mcg / 0.5 mL 皮下 工具论加拿大公司。 2002-08-23 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fyremadel 注入,解决方案 250 ug / 0.5毫升 皮下 显示出制药公司。 2021-12-14 不适用 美国国旗
Ganirelix醋酸 注射 250 ug / 0.5毫升 皮下 Amphastar制药有限公司 2022-06-20 不适用 美国国旗
Ganirelix醋酸 注入,解决方案 250 ug / 0.5毫升 皮下 太阳制药工业公司 2019-11-07 2020-01-18 美国国旗
Ganirelix醋酸 注入,解决方案 250 ug / 0.5毫升 皮下 Meitheal制药有限公司 2022-06-06 不适用 美国国旗
Ganirelix醋酸 注入,解决方案 250 ug / 0.5毫升 皮下 显示出制药公司。 2019-01-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H01CC01——Ganirelix
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为多肽的有机化合物。这些肽含有十个或更多的氨基酸残基。
王国
有机化合物
超类
有机聚合物
类
多肽
子课
不可用
直接父
多肽
选择父母
肽/酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/n -酰基α氨基酸及其衍生物/脯氨酸和衍生品/丝氨酸和衍生品/氨基酸酰胺/丙氨酸和衍生品/萘
显示23日更
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/乙酰胺/丙氨酸或衍生品/酒精/α肽/Alpha-amino酸酰胺/氨基酸或其衍生物/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯
显示46更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
IX503L9WN0
化学文摘号
124904-93-4
InChI关键
GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C80H113ClN18O13 / c1 - 9 - 84 - 79 (85-10-2) 88-38-17-15-24-60 (70 (104) 94 - 62 (41-49 (5) 6) 71 (105) 93 - 61 (25-16-18-39-89-80 (86-11-3) 25-16-18-39-89-80) 78 (112) 99-40-20-26-68 (99) 77 (111) 90 - 50 (7) 69 (82) 103) 92 - 73 (107) 64 (44-53-30-35-59 (102) 44-53-30-35-59) 97 - 76 (110) 67 (48 - 100) 98 - 75 (109) 66 (46-55-21-19-37-83-47-55) 96 - 74 (108) 65 (43-52-28-33-58 (81) 43-52-28-33-58) 95 - 72 (106) 63 (91 - 51 (8) 101) 45-54-27-32-56-22-13-14-23-57 (56) 42-54 / h13-14, 19日研讨会,27-37,42岁,47岁,49-50,60 - 68100102 H, 9 - 12, 15日,20 - 26,38-41,43-46,48个H2, 1-8H3, (H2, 82103) (H, 90111) (H,91101) (H, 92107) (H, 93105) (H, 94104) (H, 95106) (H, 96108) (H, 97110) (H, 98109) (H2, 84、85、88)(H2, 86、87、89)/ t50 - 60, 61 +, 62 +, 63 - 64 + 65 - 66 - 67 +, 68 + m1 / s1
国际命名
(2 r) 6 - {(bis (ethylamino) methylidene]氨基}- n - [(1) 1 - {((2 s) 6 - {(bis (ethylamino) methylidene]氨基}1 - [(2 s) 2 - {[(1 r) 1-carbamoylethyl][氨基甲酰}pyrrolidin-1-yl] 1-oxohexan-2-yl][氨基甲酰}3-methylbutyl] 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2 - [(2 r) 3 - (4-chlorophenyl) 2 - [(2 r) 2-acetamido-3 - (naphthalen-2-yl) propanamido] propanamido] 3 - (pyridin-3-yl) propanamido] 3-hydroxypropanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] hexanamide
微笑
国家气候变化委员会(NCC) = NCCCC [C@@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC = CN = C1)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC = C (Cl) C = C1)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC2 = CC = CC = C2C = C1)数控(C) = O) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C (= O) N [C@@H] (CCCCN = C (NCC) NCC) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N (C@H) (C) C = O (N)

参考文献

合成参考

“专利链接”:http://www.google.ca/patents/US5767082
一般引用
  1. Gillies PS, Faulds D, Balfour JA, Perry CM: Ganirelix。药。2000年1月,59 (1):107 - 11;讨论112 - 3。doi: 10.2165 / 00003495-200059010-00007。［文章］
  2. Out HJ, Mannaerts BM:促性腺激素释放激素拮抗剂ganirelix——历史和介绍性数据。哼Fertil(综眼)。2002年2月;5 (1):G5-10;讨论G10-2 G41-8。doi: 10.1080 / 1464727992000199771。［文章］
  3. 刘志刚，刘志刚，刘志刚，刘志刚:辅助生殖技术中的促性腺激素释放激素拮抗剂。Cochrane数据库系统Rev. 2016年4月29日;4:CD001750。cd001750.pub4 doi: 10.1002/14651858.。［文章］
  4. EMA批准药品:Ganirelix Gedeon Richter (Ganirelix)皮下注射[链接］
  5. 醋酸甘尼利克斯皮下注射[链接］
  6. Organon: Ganirelix MSDS [链接］
  7. FDA药品批准包:安他康(醋酸甘尼利克斯)[链接］
KEGG药物
D08010
PubChem化合物
16130957
PubChem物质
310264884
ChemSpider
17287671
BindingDB
50102454
RxNav
35825
ChEBI
135910
ChEMBL
CHEMBL1251
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Ganirelix

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 不孕不育 1
4 完成 治疗 控制卵巢刺激 1
4 完成 治疗 卵子捐赠 1
4 完成 治疗 生育能力/最佳刺激协议/生殖内分泌学 1
4 完成 治疗 接受辅助生殖技术(ART)的不孕妇女 1
4 完成 治疗 不孕不育 2
4 完成 治疗 不孕不育/体外受精 1
4 完成 治疗 不孕不育/卵巢早衰(POF) 1
4 招聘 治疗 不孕不育/试管婴儿 2
4 招聘 治疗 试管婴儿 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 0.25毫克/ 0.5毫升
注射 皮下 250 ug / 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 250 ug / 0.5毫升
注入,解决方案 注射用药物的
解决方案 皮下 250 mcg / 0.5 mL
注入,解决方案
注射 皮下 0.25毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 0.25毫克
解决方案 皮下 0.5毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5767082 没有 1998-06-16 2015-06-16 美国国旗
US6653286 没有 2003-11-25 2018-06-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
沸点(°C) One hundred. https://www.organon.com/docs/product/safety-data-sheets/Ganirelix%20Formulation_HH_NZ_6N.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00531毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.42 ALOGPS
logP 1.62 ChemAxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.5 ChemAxon
pKa最强(基本) 12.14 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体数 20. ChemAxon
氢供体数 16 ChemAxon
极地表面面积 451.492 ChemAxon
可旋转键数 44 ChemAxon
折射性 423.46米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 170.373. ChemAxon
数量的戒指 6 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
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了解更多
细节 1.促性腺激素释放激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
肽绑定
特定的功能
促性腺激素释放激素受体(GnRH)，调节GnRH刺激促性腺激素促黄体生成素(LH)和促卵泡激素的分泌…
基因名字
GNRHR
Uniprot ID
P30968
Uniprot名字
促性腺激素释放激素受体
分子量
37730.355哒
参考文献
  1. Oberye J, Mannaerts B, Huisman J, Timmer C:与传统针注射相比，Medi-Jector给药ganirelix (Orgalutran)的局部耐受性，药代动力学和动力学。2000年2月;15(2):245-9。［文章］
  2. 醋酸甘尼利克斯皮下注射[链接］
  3. EMA批准药品:Ganirelix Gedeon Richter (Ganirelix)皮下注射[链接］

药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2022年9月09日23:41