己酸羟孕酮酯

识别

总结

己酸羟孕酮酯是一种合成孕激素，用于预防曾经有过自发性早产的单胎孕妇的自发性早产。

品牌名称

马可纳

通用名称

己酸羟孕酮酯

药物库登录号

DB06789

背景

己酸羟孕酮是一种合成的类固醇激素，类似于醋酸甲羟孕酮和醋酸甲孕酮。它是17α-羟基孕酮的酯衍生物，由己酸(己酸)形成。羟孕酮己酸酯之前由施贵宝以商品名称Delalutin上市，该药物于1956年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准，并于1999年退出市场。美国FDA于2011年2月4日批准KV制药公司(之前命名为Gestiva)的Makena用于预防有早产史的妇女的早产，引发了定价争议。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

己酸羟孕酮(DB06789)的结构

×

关闭

重量

平均:428.6041
单一同位素的:428.292659768

化学公式

C₂₇H₄₀O₄

同义词

• 17-alpha-hydroxy-progesterone己酸酯
• 17 alpha-caproyloxypregn-4-ene-3 20-dione
• 己酸酯类17 alpha-hydroxyprogesterone
• 己酸酯d 'hydroxyprogesterone
• 雌孕激素
• 己酸羟孕酮酯
• 己酸酯类羟孕酮

外部id

• nsc - 17592

药理学

指示

己酸羟孕酮用于预防曾经有过自发性早产的单胎妊娠妇女的自发性早产。(1）

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 异常子宫出血
• 早产
• 原发性闭经
• 继发性闭经
• 第三期子宫体腺癌
• 第四期子宫体腺癌

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

羟孕酮己酸酯注射液的药效学研究尚未进行。(4)但其作用机制可能与孕激素受体与孕激素受体相互作用增强有关。（5）

作用机理

孕激素预防早产的机制尚不清楚，但可能涉及许多途径。(1)孕激素在女性生殖系统的调节中起着至关重要的作用，对胚胎的成功着床和妊娠期的维持具有重要意义。它通过与子宫、卵巢、乳房和中枢神经系统中的孕激素受体结合而起作用。这些受体以PR-A和PR-B两种异构体存在。孕激素与这些受体结合最终导致基因转录的调节。(2)这就产生了一种抗炎作用，可以减弱分娩时的促炎状态，并通过稳定作用于肌层的孕激素来维持子宫的弹性。（2）

目标	行动	生物
U孕激素受体	受体激动剂	人类

吸收

17-羟孕酮己酸的吸收很慢，需要很长时间。（3）

分布量

己酸羟孕酮分布量大。（3）

蛋白结合

羟孕酮己酸是广泛结合在血浆中的蛋白质。（3）

新陈代谢

参与羟孕酮己酸代谢的主要酶是细胞色素P450 (CYP) 3A4和较少的CYP3A5。（3）

消除路线

肌肉注射后，约50%的羟孕酮己酸代谢物在粪便中被清除，约30%的代谢物在尿液中被清除。（3）

半衰期

半衰期= 16天(±6天)。（3）

间隙

清除率因人而异。（3）

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

注射部位疼痛是己酸羟孕酮最常见的不良反应。其他常见的不良反应包括:注射部位肿胀、荨麻疹、瘙痒、注射部位瘙痒、恶心、注射部位结节和腹泻。（4）

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	己酸羟孕酮与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	羟孕酮与阿巴替普联用可促进己酸羟孕酮的代谢。
Abciximab	阿昔单抗与己酸羟孕酮合用可降低疗效。
Acalabrutinib	羟孕酮与阿卡拉布替尼合用可降低己酸羟孕酮的代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与己酸羟孕酮合用可降低疗效。
苊香豆醇	与己酸羟孕酮联用可促进棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	羟孕酮与乙酰氨基酚联用可促进己酸羟孕酮的代谢。
乙酰唑胺	羟孕酮与乙酰唑胺联用可促进己酸羟孕酮的代谢。
Acetohexamide	乙酰己酸羟孕酮与乙酰己酸羟孕酮合用可降低疗效。
Acitretin	己酸羟孕酮与阿维黄素合用可降低疗效。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Delalutin(百时美施贵宝)/Gestiva (Cytyc)/Hormofort (Kobanyai)/ldrogestene (Farmila)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
马可纳	注射	250毫克/毫升	皮下	AMAG制药公司	2018-02-14	不适用
马可纳	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	AMAG制药公司	2011-02-03	不适用
马可纳	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	AMAG制药公司	2011-02-03	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
己酸羟孕酮酯	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	Slayback制药有限责任公司	2018-12-28	不适用
己酸羟孕酮酯	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	AuroMedics制药有限责任公司	2019-04-16	不适用
己酸羟孕酮酯	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	太阳制药工业公司	2019-07-01	不适用
己酸羟孕酮酯	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	迈兰机构有限责任公司	2017-09-22	不适用
己酸羟孕酮酯	注射	1250毫克/ 5毫升	肌肉内的	AuroMedics制药有限责任公司	2019-05-09	不适用
己酸羟孕酮酯	液体	250毫克/毫升	肌肉内的	LSNE-LEON SLU	2019-08-23	不适用
己酸羟孕酮酯	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	阿尼制药公司	2016-06-03	2018-07-31
己酸羟孕酮酯	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	美国摄政公司	2019-03-01	不适用
己酸羟孕酮酯	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	Slayback制药有限责任公司	2019-03-25	不适用
己酸羟孕酮酯	注射	250毫克/毫升	肌肉内的	Prasco实验室	2018-07-02	不适用

类别

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 抗肿瘤的药物
• 复合避孕药具(含雌激素及其衍生物)
• 避孕剂，女性
• 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450底物
• 雌激素拮抗剂
• 稠环化合物
• 促性腺激素
• 性腺类固醇激素
• 全身性激素类避孕药
• 激素拮抗剂
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 羟孕酮
• Hyperglycemia-Associated代理
• 孕烷
• Pregnenediones
• 娠烯
• 孕酮及其衍生物
• 孕酮同系物
• 孕激素避孕药
• 黄体酮
• 类固醇

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

类固醇及类固醇衍生物

子课

孕烷类固醇

直接父

葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物

选择父母

类固醇酯/20-oxosteroids/3-oxo delta-4-steroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/Alpha-acyloxy酮/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

20-oxosteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/脂肪族均多环化合物/Alpha-acyloxy酮/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/环酮/Cyclohexenone

分子框架

脂肪族均多环化合物

外部描述符

皮质类固醇激素(CHEBI: 5812）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

276年f2o42f5

化学文摘号

630-56-8

InChI关键

DOMWKUIIPQCAJU-LJHIYBGHSA-N

InChI

InChI = 1 s / C27H40O4 c1-5-6-7-8-24(30) 31-27(18(2) 28) 16-13-23-21-10-9-19-17-20(29) 16-13-23-21-10-9-19-17-20(19日3)22日(21)12-15-26(23日27)4 / h17 21-23H, 5-16H2, 1-4H3 / t21、22 + 23 + 25 +,26 + 27 + / m1 / s1

国际命名

(1 r, 3、3 br、9 ar, 9 b, 11时)1-acetyl-9a, 11 a-dimethyl-7-oxo-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta己酸酯类(一)phenanthren-1-yl

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@) (OC (= O) CCCCC) (C (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

合成参考

美国专利2,753,360。

一般引用

1. W:孕酮在预防早产中的临床应用，2016。中华围产期杂志。2016年2月;33(3):253-7。doi: 10.1055 / s - 0035 - 1570378。Epub 2016年1月20日［文章］
2. Ruan X, Mueck AO:全身孕激素治疗——口服、阴道、注射甚至透皮?Maturitas. 2014 11月;79(3):248-55。doi: 10.1016 / j.maturitas.2014.07.009。Epub 2014年7月22日。［文章］
3. Feghali M, Venkataramanan R, Caritis S: 17-羟孕酮己酸预防早产:药理学考虑。科学通报。2014年12月38(8):516-22。doi: 10.1053 / j.semperi.2014.08.013。Epub 2014年9月23日。［文章］
4. O'Brien JM, Lewis DF:阴道孕酮或17- α -羟孕酮己酸预防早产:有效性和安全性的关键检查。中华妇产科杂志2016年1月;214(1):45-56。doi: 10.1016 / j.ajog.2015.10.934。Epub 2015年11月10日［文章］

外部链接

KEGG药物

D00949

KEGG化合物

C08148

PubChem化合物

169870

PubChem物质

310264886

ChemSpider

148552

BindingDB

70293

RxNav

12488

ChEBI

5812

ChEMBL

CHEMBL1200848

锌

ZINC000004083606

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药品页

维基百科

Hydroxyprogesterone_caproate

FDA的标签

下载 (383 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	早产	1
4	招聘	治疗	卵巢过度刺激综合征(OHSS)/怀孕早期/自然流产	1
3.	完成	预防	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染/早产	1
3.	完成	预防	新生儿并发症/早产	1
3.	完成	预防	早产	1
3.	终止	治疗	评估Makena®(己酸羟孕酮注射液，250 mg/mL)在健康绝经后妇女的注射疼痛	1
3.	终止	治疗	局部晚期乳腺癌和大型可手术乳腺癌	1
3.	未知的状态	预防	产科分娩，早产/早产	1
3.	未知的状态	预防	怀孕	1
2	完成	不可用	早产	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	注射用药物的
注射	肌肉内的	250毫克
注射	肌肉内的	1250毫克/ 5毫升
注射	肌肉内的	250毫克/毫升
液体	肌肉内的	250毫克/毫升
粉	不适用	1公斤/ 1公斤
注入,解决方案
注入,解决方案	肌肉内的	250毫克
注入,解决方案	注射用药物的	341毫克/毫升
注射	皮下	250毫克/毫升
解决方案	注射用药物的	250毫克
注射，悬浮，延长释放	肌内;注射用药物的	250毫克/毫升
注入,乳液	肌肉内的	250毫克/毫升
注射	肌肉内的
解决方案	肌肉内的	500毫克
注射	肌肉内的	0.250克/毫升
解决方案	肌肉内的	250毫克
解决方案		250毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
USRE44846	没有	2014-04-15	2019-08-10
US8021335	没有	2011-09-20	2026-10-04
US8562564	没有	2013-10-22	2026-01-24
US9533102	没有	2017-01-03	2026-01-24
US9629959	没有	2017-04-25	2026-01-24
US9844558	没有	2017-12-19	2036-05-02
US9180259	没有	2015-11-10	2026-01-24
US9789257	没有	2017-10-17	2034-02-11
US10471075	没有	2019-11-12	2036-05-02
US11154562	没有	2021-10-26	2036-05-02
US11304962	没有	2016-05-02	2036-05-02

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	119 - 121	美国专利2,753,360。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000866毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.81	ALOGPS
logP	5.88	ChemAxon
日志	-5.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	17.75	ChemAxon
pKa(最强基础)	-4.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极表面积	60.442	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	121.69米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	50.283.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 -阿坝3940000000 - 835 c32531e48d578d8ee

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.孕激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体…

基因名字

PGR

Uniprot ID

P06401

Uniprot名字

孕激素受体

分子量

98979.96哒

参考文献

1. O'Brien JM, Lewis DF:阴道孕酮或17- α -羟孕酮己酸预防早产:有效性和安全性的关键检查。中华妇产科杂志2016年1月;214(1):45-56。doi: 10.1016 / j.ajog.2015.10.934。Epub 2015年11月10日［文章］

×

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2021年2月21日18:52