Lanreotide

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总结

Lanreotide是一种生长抑素类似物，用于治疗不可切除的、良好或中等分化的、局部晚期或转移的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤和肢端肥大症。

品牌名称

Somatuline

通用名称

Lanreotide

药物库登录号

DB06791

背景

Lanreotide是一种用于治疗肢端肥大症(一种由生长激素过量引起的激素状况)以及神经内分泌肿瘤引起的症状，特别是类癌综合征的药物。这种药物是生长抑素(一种生长激素抑制剂)的长效类似物。Lanreotide是由该公司生产的，日常药品醋酸lanreotide，并以Somatuline．它在世界上几个国家得到了批准，包括英国、澳大利亚和加拿大。Lanreotide于2007年8月30日首次被FDA批准在美国使用。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Lanreotide (DB06791)结构

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重量

平均:1096.33
单一同位素的:1095.467029814

化学公式

C₅₄H₆₉N₁₁O₁₀年代₂

同义词

• Lanreotida
• Lanreotide

外部id

• bim - 23014 c

药理学

指示

Lanreotide适用于对手术和/或放疗反应不充分或不能治疗的肢端肥大症患者的长期治疗。⁵它也被用于治疗不可切除的、良好或中等分化的、局部晚期或转移性胃肠胰腺神经内分泌肿瘤(GEP-NETs)的成年患者，以提高无进展生存期。⁵

Lanreotide还适用于成人类癌综合征的治疗-当使用时，它可以减少短效生长抑素类似物挽救治疗的频率。⁵

降低药物开发失败率

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相关条件

• 肢端肥大症
• 类癌综合征
• 不可切除的，局部晚期肠胰神经内分泌肿瘤
• 不可切除的，局部晚期良好或中等分化的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤
• 不可切除的转移性肠胰神经内分泌肿瘤
• 不可切除，转移良好或中等分化的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Lanreotide通过抑制cAMP和激活离子电流(如K+和Ca2+)表现出抗分泌作用，从而导致膜的超极化和抑制Ca2+介导的去极化。此外，通过直接和间接机制，Lanreotide具有强大的抗增殖作用。

作用机制

Lanreotide是一种生长抑素类似物(SSA)，其主要抑制作用是通过生长抑素受体(SSTRs) 2和5介导的，包括抑制大脑中生长激素的释放。肿瘤SSTR激活诱导下游细胞周期阻滞和/或凋亡，也导致支持肿瘤生长和肿瘤血管生成的物质的钝化。这就导致了Lanreotide的抗增殖作用。

目标	行动	生物
U生长抑素受体2型	受体激动剂	人类
U生长抑素受体5型	受体激动剂	人类

吸收

Lanreotide在注射部位形成药库;因此，Lanreotide的吸收可分为2个阶段:1。最初的快速皮下释放在治疗的头几天，没有沉淀的药物被迅速吸收。
2.通过被动扩散缓慢释放药物。吸收与体重、性别和剂量无关。

配送量

预估分布容积= 15.1 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

<5%的lanreotide随尿液排出，小于0.5%的lanreotide随粪便排出，提示涉及胆道排泄。

半衰期

半衰期大约是22天

间隙

估计间隙= 23.1升/小时

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

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毒性

最常见的不良事件与胃肠道相关，发生在67-84%的患者中，通常为轻度至中度。胃肠道相关的影响通常是短暂的，后续注射会改善，最常见的包括腹泻和腹痛。其他胃肠道症状如恶心、呕吐和腹胀不太常见。胃肠道效应是否与剂量有关尚不清楚。与注射部位相关的不良反应发生在43%的患者中，与由卫生保健专业人员进行注射的患者相比，自我注射的患者更常见。少数患者报告新近出现糖耐量受损、空腹血糖或糖尿病。正在接受糖尿病治疗的患者可能会出现低血糖。1年后，由于胆囊和胃肠道运动的抑制，多达30%的患者可能会经历胆囊结石的形成和胆囊内污泥的存在。这可能受到先前接触生长抑素类似物的影响。其他不良反应包括左室舒张末期和收缩末期容积减少、心动过缓、鼻咽炎和脱发。 Lanreotide is classified as Pregnancy Category C.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	与兰瑞肽联用可降低阿贝昔利的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与兰瑞肽联用可降低代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与兰瑞肽合用可降低疗效。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加Lanreotide的心动过缓活性。
苊香豆醇	Acenocoumarol与Lanreotide合用可提高血清浓度。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与兰瑞肽合用可降低其疗效。
阿苯达唑	阿苯达唑与兰瑞肽联用可降低代谢。
Albiglutide	Albiglutide与Lanreotide合用可降低疗效。
Alectinib	与兰瑞肽联用可降低艾乐替尼的代谢。
Alfentanil	阿芬太尼可增加Lanreotide的心动过缓活性。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lanreotide醋酸	IEU56G3J9C	不可用	不适用

国际/其他品牌

Somatuline(日常)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lanreotide醋酸	注射	90毫克/ 0.3毫升	皮下	Exelan制药公司	2022-06-01	不适用
Lanreotide醋酸	注射	90毫克/ 0.3毫升	皮下	Cipla美国公司	2021-12-24	不适用
Lanreotide醋酸	注射	60毫克/ 0.2毫升	皮下	Exelan制药公司	2022-06-01	不适用
Lanreotide醋酸	注射	60毫克/ 0.2毫升	皮下	Cipla美国公司	2021-12-24	不适用
Lanreotide醋酸	注射	120毫克/ 0.5毫升	皮下	Exelan制药公司	2022-06-01	不适用
Lanreotide醋酸	注射	120毫克/ 0.5毫升	皮下	Cipla美国公司	2021-12-24	不适用
Somatuline Autogel	溶液，凝胶形成，缓释	90毫克/ syr	皮下	易普森生物制药加拿大公司	2007-02-22	不适用
Somatuline Autogel	溶液，凝胶形成，缓释	60毫克/ syr	皮下	易普森生物制药加拿大公司	2007-02-22	不适用
Somatuline Autogel	溶液，凝胶形成，缓释	120毫克/ syr	皮下	易普森生物制药加拿大公司	2007-02-22	不适用
Somatuline得宝	注射	90毫克/ 0.3毫升	皮下	益生生物制药有限公司	2007-11-14	不适用

类别

ATC代码

H01CB03 - Lanreotide

• 生长抑素及其类似物
• H01c -下丘脑激素
• H01 -垂体和下丘脑激素及其类似物
• H -全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

药物类别

• 肢端肥大症
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗肿瘤的药物
• Bradycardia-Causing代理
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hyperglycemia-Associated代理
• Hypoglycemia-Associated代理
• 下丘脑激素
• 神经组织蛋白
• 神经肽
• 其他杂项治疗剂
• 胰腺的荷尔蒙
• 肽激素
• 肽
• 垂体和下丘脑激素及类似物
• 垂体激素释放抑制激素
• 蛋白质
• 生长抑素及其类似物
• 生长抑素受体激动剂
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为寡肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有3到10个由肽键连接的α -氨基酸序列。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

寡肽

选择父母

环肽/n -酰基-氨基酸及其衍生物/Macrolactams/α氨基酸酰胺/3-alkylindoles/萘/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/取代吡咯/苯和取代衍生物 /脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/二级醇/伯羧酸酰胺/有机二硫/内酰胺/Azacyclic化合物/有机氧化物/羰基化合物/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品

显示13个

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-alkylindole/酒精/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物 /Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/环α肽/脂酰/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/吲哚或衍生物/内酰胺/Macrolactam/单环苯部分/n -酰基-氨基酸或衍生物/N-substituted-alpha-amino酸/萘/有机二硫/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/伯族脂肪胺/伯胺/伯羧酸酰胺/吡咯/二次酒精/仲羧酸酰胺/取代吡咯

显示33个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

0 g3de8943y

化学文摘号

108736-35-2

InChI关键

PUDHBTGHUJUUFI-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C54H69N11O10S2 c1-29 (2) 45 - 54 (75) 63 - 44 (53 (74) 65 - 46 (66) (3) 47 (57) 68) 28-77-76-27-43 (62 - 48 (69) 38 (56) 23-32-15-18-33-10-4-5-11-34 (33) 22-32) 52 (73) 60-41 (24-31-16-19-36 (67) 24-31-16-19-36) 50 (71) 61 - 42 (25-35-26-58-39-13-7-6-12-37 (35) 39) 51 (72) 59-40 (49 (70) 64 - 45) 14-8-9-21-55 / h4-7, 10号至13号,15 - 20、22、26、29 - 30日,38岁的40-46,58岁的66 - 67 H, 8日至9日,14日,21日,第23 - 25、27 - 28日,55-56H2, 1-3H3, (H2、57、68)(H, 59岁,72年)(H, 60岁,73)(H、61、71)(H、62、69)(H、63、75)(H、64、70)(H、65、74)

国际命名

2 - ({19 - [2-amino-3 (naphthalen-2-yl) propanamido) -10 - (4-aminobutyl) -16 - -13年[(4-hydroxyphenyl)甲基]- [(1 h-indol-3-yl)甲基]6、9、12、15日18-pentaoxo-7 - (propan-2-yl) 1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosan-4-yl} formamido) 3-hydroxybutanamide

微笑

[H] N ([H]) CCCCC1N ([H]) C C = O) (CC2 = CN ([H]) C3 = CC = CC = C23) N ([H]) C C = O) (CC2 = CC = C (O) C = C2) N ([H]) C C = O) (CSSCC (N ([H]) C C = O) (N ([H]) C1 = O) C (C) C) C (= O) N ([H]) C (C O (C)) C (= O) N ([H]) [H]) N ([H]) C C = O) (CC1 = CC2 = CC = CC = C2C = C1) N ([H]) [H]

参考文献

一般引用

1. Troconiz IF, Cendros JM, Peraire C, Ramis J, Garrido MJ, Boscani PF, Obach R: lanreotide autol在健康受试者中的群体药代动力学分析:注射间隔长达2个月的证据。临床药典杂志，2009;48(1):51-62。doi: 10.2165 / 0003088-200948010-00004。(文章］
2. Giustina A, Mazziotti G, Maffezzoni F, Amoroso V, Berruti A:针对生长抑素受体治疗肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究药物。专家意见调查药物。2014 Dec;23(12):1619-35。doi: 10.1517 / 13543784.2014.942728。Epub 2014年7月25日。(文章］
3. 生长抑素类似物在神经内分泌肿瘤治疗中的作用。2016年2月30日(1):163-77。doi: 10.1016 / j.hoc.2015.09.008。(文章］
4. Kyriakakis N, Chau V, Lynch J, Orme SM, Murray RD: Lanreotide autol在肢端肥大症-十年。《药理学》2014年12月;15(18):2681-92。doi: 10.1517 / 14656566.2014.970173。Epub 2014年10月11日(文章］
5. FDA批准药品:皮下注射用Somatuline Depot (lanreotide) [链接］

外部链接

KEGG药物

D04666

PubChem化合物

71349

PubChem物质

310264887

ChemSpider

64450

RxNav

68092

ChEMBL

CHEMBL1201185

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Lanreotide

FDA的标签

下载 (418 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	神经内分泌肿瘤	1
4	完成	诊断	神经内分泌肿瘤	1
4	完成	治疗	肢端肥大症	5
4	完成	治疗	具有类癌症状的神经内分泌肿瘤	1
4	招聘	治疗	神经内分泌肿瘤	1
4	终止	治疗	肢端肥大症	1
4	未知的状态	治疗	先天性高胰岛素血症(CHI)	1
4	未知的状态	治疗	倾倒综合征	1
3.	主动不招聘	治疗	胃肠胰腺神经内分泌肿瘤	1
3.	完成	预防	淋巴管瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	肌肉内的	30毫克/ 2毫升
注入,解决方案	肌肉内的	60毫克
注入,解决方案	肌肉内的	90毫克
注射，悬浮，延长释放	肌肉内的	120毫克
注射，悬浮，延长释放	肌肉内的	60毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂	肌肉内的
粉	不适用	1 g / g
解决方案	皮下	60毫克
注入,解决方案		24.6毫克/ 100毫克
溶液，凝胶形成，缓释	皮下	120毫克/ syr
溶液，凝胶形成，缓释	皮下	60毫克/ syr
溶液，凝胶形成，缓释	皮下	90毫克/ syr
注入,解决方案	注射用药物的
注射	皮下
解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下	120毫克
注入,解决方案	皮下	60毫克
注入,解决方案	皮下	90毫克
注射	皮下	120毫克/ 0.5毫升
注射	皮下	60毫克/ 0.2毫升
注射	皮下	90毫克/ 0.3毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5595760	没有	1997-01-21	2020-03-08

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00496毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.87	ALOGPS
logP	-0.33	ChemAxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.43	ChemAxon
pKa(最强基础)	10.26	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体计数	12	ChemAxon
氢供体数量	13	ChemAxon
极表面积	355.082	ChemAxon
可旋转键数	17	ChemAxon
折射性	292.92米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	114.683.	ChemAxon
环数	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.生长抑素受体2型

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

生长抑素受体活性

特定的功能

生长抑素14和-28受体。该受体通过百日咳毒素敏感G蛋白偶联抑制腺苷酸环化酶。此外，它还能刺激磷酸酪氨酸磷酸酶和…

基因名字

SSTR2

Uniprot ID

P30874

Uniprot名字

生长抑素受体2型

分子量

41332.37哒

参考文献

1. buill - bruna N, Garrido MJ, Dehez M, Manon A, Nguyen TX, Gomez-Panzani EL, Troconiz IF: Lanreotide autogal ((R))/Depot治疗神经内分泌肿瘤的群体药代动力学分析:四项临床试验的汇总分析。临床药典杂志，2016 Apr;55(4):461-73。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0329 - 4。(文章］

细节 2.生长抑素受体5型

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

生长抑素受体活性

特定的功能

生长抑素28受体和较小程度的生长抑素14受体。该受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。增加细胞生长抑制作用…

基因名字

SSTR5

Uniprot ID

P35346

Uniprot名字

生长抑素受体5型

分子量

39201.925哒

参考文献

1. buill - bruna N, Garrido MJ, Dehez M, Manon A, Nguyen TX, Gomez-Panzani EL, Troconiz IF: Lanreotide autogal ((R))/Depot治疗神经内分泌肿瘤的群体药代动力学分析:四项临床试验的汇总分析。临床药典杂志，2016 Apr;55(4):461-73。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0329 - 4。(文章］

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创建于2010年9月14日16:21 /更新于2022年4月1日20:23