识别
- 总结
-
Methylnaltrexoneμ-opioid拮抗剂用于opioid-induced便秘的治疗在缓和病人应对泻药治疗不充分。
- 品牌名称
-
Relistor
- 通用名称
- Methylnaltrexone
- DrugBank加入数量
- DB06800
- 背景
-
Methylnaltrexone是pheriphally-actingμ-opioid拮抗剂,作用于胃肠道减少opioid-induced便秘没有产生镇痛效果和戒断症状。这也是一个软弱的CYP2D6抑制剂。2008年FDA批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:356.441
单一同位素的:356.185634741 - 化学公式
- C21H26没有4
- 同义词
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- MNTX
- 外部id
-
- MRZ 2663 br
- mrz - 2663
药理学
- 指示
-
治疗阿片类药物引起的便秘在缓和病人应对泻药治疗不充分。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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使用阿片类药物诱发胃肠蠕动和交通放缓。remifentanil政府后,methylnaltrexone pupiliary收缩和安慰剂组没有变化,纳洛酮组显示显著变化的时间间隔进行测试。
- 的作用机制
-
Methylnaltrexone是pheriphally-actingμ-opioid拮抗剂作用于胃肠道抑制opioid-induced减少胃蠕动和运输时间。因为methylnaltrexone第四纪导数的时候,它产生胃肠道效应而产生镇痛效应或戒断症状不穿过血脑屏障。
目标 行动 生物 一个Mu-type阿片受体 拮抗剂人类 NKappa-type阿片受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
Methylnaltrexone迅速吸收。最高温度(SubQ): 30分钟(无论剂量);Cmax, 0.15毫克/公斤SubQ剂量= 117 ng / mL;AUC24, 0.15毫克/公斤SubQ剂量= 175 ng·人力资源/毫升;
- 的体积分布
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量分布、稳态= 1.1 L /公斤
- 蛋白结合
-
11%到15%的人血浆蛋白。
- 新陈代谢
-
60%的剂量是代谢。转换为methyl-6-naltrexol同分异构体(总剂量的5%)和硫酸methylnaltrexone(总剂量的1.3%)似乎是新陈代谢的主要途径。methylnaltrexone生产的N -脱甲基纳曲酮并不重要。
- 路线的消除
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大多数药物消除的不变药物管理放射性(85%)。大约一半的剂量是排泄的尿液和粪便中少。
- 半衰期
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终端:8.89±2.59 h(静脉)终端:6.14 - 8.83 h(皮下)
- 间隙
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10.5±1.5毫升/分钟/公斤(IV)
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
- 毒性
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LD50: 50毫克/公斤(灵长类动物);直立性低血压在等离子体水平超过1.400 ng / mL。最常见的(> 5%)不良反应报道与溴化methylnaltrexone腹痛、肠胀气,恶心、头晕、腹泻和多汗。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Methylnaltrexone的排泄率导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Methylnaltrexone的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Methylnaltrexone的排泄率导致更高的血清水平。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Methylnaltrexone的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Methylnaltrexone的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Methylnaltrexone的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium Methylnaltrexone可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。 Acrivastine Methylnaltrexone可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。 无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Methylnaltrexone的排泄率导致更高的血清水平。 阿德福伟 阿德福伟的排泄率可能会降低Methylnaltrexone导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
-
- 空腹服用。在早餐前采取methylnaltrexone至少30分钟。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Methylnaltrexone溴化 RFO6IL3D3M 916055-92-0 IFGIYSGOEZJNBE-NQMNLMSRSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Relistor 解决方案 20毫克/毫升 皮下 柳树制药 2008-05-07 不适用 加拿大 Relistor 平板电脑 150毫克/ 1 口服 柳树制药公司。 2008-08-01 不适用 我们 Relistor 注入,解决方案 12毫克 皮下 博士伦健康爱尔兰有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Relistor 注入,解决方案 8毫克 皮下 博士伦健康爱尔兰有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Relistor 注入,解决方案 12个0.6毫克/毫升 皮下 博士伦健康爱尔兰有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Relistor 注入,解决方案 12个0.6毫克/毫升 皮下 惠氏制药公司辉瑞公司的子公司 2008-08-01 2011-06-30 我们 Relistor 解决方案 20毫克/毫升 皮下 柳树制药 不适用 不适用 加拿大 Relistor 注入,解决方案 12毫克 皮下 博士伦健康爱尔兰有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Relistor 注入,解决方案 12个0.6毫克/毫升 皮下 柳树制药公司。 2008-04-24 不适用 我们 Relistor 注入,解决方案 12毫克 皮下 博士伦健康爱尔兰有限 2016-09-08 不适用 欧盟 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Relistor Methylnaltrexone溴化0.6(12毫克/毫升)+异丙醇(0.42毫升/ 1毫升) 工具包 皮下;局部 惠氏制药公司辉瑞公司的子公司 2008-08-01 2011-06-30 我们 Relistor Methylnaltrexone溴化0.6(12毫克/毫升)+异丙醇(0.42毫升/ 1) 工具包 皮下;局部 柳树制药公司。 2008-08-01 2011-10-18 我们
类别
- ATC代码
- A06AH01——Methylnaltrexone溴化
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为菲和衍生品。这些是多环化合物含有菲基,这是一个三环芳香族化合物和三个非线性融合苯。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 菲和衍生品
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 菲和衍生品
- 选择父母
- Isoquinolones和衍生品/萘满/氯杀鼠灵/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/Tetraalkylammonium盐/叔醇/1,2-aminoalcohols 显示9更
- 基
- 1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/羰基/氯杀鼠灵 显示21日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 0 rk7m7iabe
- 化学文摘号
- 916055-93-1
- InChI关键
- JVLBPIPGETUEET-WIXLDOGYSA-O
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H25NO4 c1-22 (11-12-2-3-12) 9-8-20-17-13-4-5-14 (23) 18 (17) 26-19 (20) 15 (24) 6-7-21 (20、25) 16 (22) 10 - 13 / h4-5、12、16、19、25 h, 2 - 3, 6-11H2, 1 h3 / p + 1 / t16.1 - 19 + 20 +, 21 - 22 - m1 / s1
- 国际命名
-
(1 s, 4 r, 5 r, r, 13日17 s) 4 - (cyclopropylmethyl) -10年,17-dihydroxy-4-methyl-14-oxo-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0¹,¹³⁵,比上年¹⁷⁷,比上年¹⁸]octadeca-7 (18), 8 10-trien-4-ium
- 微笑
-
C (N@ +) 1 (CC2CC2) CC [C@] 23 [C@H] 4 oc5 = C (O) C = CC (C [C@@H] 1 [C@] 2 (O) CCC4 = O) = C35
引用
- 合成参考
-
哈罗德·Doshan胡里奥•佩雷斯“合成R-N-methylnaltrexone。”U.S. Patent US20070099946, issued May 03, 2007.
US20070099946 - 一般引用
-
- 托马斯J: Opioid-induced肠道功能障碍。J疼痛症状管理。2008年1月,35(1):103 - 13所示。Epub 2007 11月5。(文章]
- Rotshteyn Y,博伊德助教,元CS:溴化Methylnaltrexone:更新后的药物动力学研究注射用。必威国际app专家当今药物金属底座Toxicol。2011年2月,7 (2):227 - 35。doi: 10.1517 / 17425255.2011.549824。Epub 2011年1月11日。(文章]
- 李Chandrasekaran,通Z, H, Erve JC DeMaio W, Goljer我,麦康奈尔O, Rotshteyn Y, Hultin T, Talaat R, Scatina J:新陈代谢的静脉methylnaltrexone老鼠,老鼠、狗、和人类。药物金属底座Dispos。2010年4月,38 (4):606 - 16。doi: 10.1124 / dmd.109.031179。Epub 2010年1月6日。(文章]
- 巴德年代,Jaroslawski K,布卢姆,贝克尔G: Opioid-induced便秘在先进的疾病:methylnaltrexone溴的安全性和有效性。地中海的见解杂志。2011;5:201-11。doi: 10.4137 / CMO.S4867。Epub 2011年7月14日。(文章]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D06618
- PubChem化合物
- 16089915
- PubChem物质
- 175427092
- ChemSpider
- 17248532
- 29899年
- ChEMBL
- CHEMBL1186579
- 锌
- ZINC000245204949
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Methylnaltrexone
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 便秘 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1 4 完成 治疗 食管功能障碍/咽障碍 1 4 完成 治疗 胃蠕动障碍 1 4 完成 治疗 Methylnaltrexone/吗啡/ST段抬高心肌梗死肝素)/Ticagrelor 1 4 完成 治疗 阿片类药物诱发便秘(OIC) 2 4 招聘 治疗 药物引起的便秘 1 4 终止 预防 便秘 1 4 未知的状态 基础科学 咽障碍/咽部吞咽 1 4 撤销 治疗 结肠的惯性 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 皮下 12毫克 注入,解决方案 皮下 12个0.6毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 8 0.4毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 8毫克 工具包 皮下;局部 解决方案 皮下 20毫克/毫升 平板电脑 口服 150毫克/ 1 解决方案 皮下 12个0.6毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8247425 没有 2012-08-21 2030-12-31 我们 US8420663 没有 2013-04-16 2029-09-30 我们 US8822490 没有 2014-09-02 2029-09-30 我们 US9180125 没有 2015-11-10 2029-09-30 我们 US8552025 没有 2013-10-08 2024-04-08 我们 US6559158 没有 2003-05-06 2017-11-03 我们 US9669096 没有 2017-06-06 2024-04-08 我们 US9314461 没有 2016-04-19 2031-03-10 我们 US8956651 没有 2015-02-17 2031-03-10 我们 US8524276 没有 2013-09-03 2031-03-10 我们 US9724343 没有 2017-08-08 2029-09-30 我们 US9492445 没有 2016-11-15 2029-09-30 我们 US10307417 没有 2019-06-04 2031-03-10 我们 US10376584 没有 2019-08-13 2024-04-08 我们 US10376505 没有 2019-08-13 2031-03-10 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 ≥5毫克/毫升 化学物质 logP 2.200 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00729毫克/毫升 ALOGPS logP 0.59 ALOGPS logP -2.5 ChemAxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.9 ChemAxon pKa最强(基本) -3.9 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 66.762 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 107.42米3·摩尔1 ChemAxon 极化率 38.043 ChemAxon 数量的戒指 6 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
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财产 价值 概率 人类肠道吸收 - - - - - - 0.8138 血脑屏障 + 0.9268 Caco-2渗透 + 0.6681 22基板 底物 0.9279 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9775 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.943 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5377 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7889 CYP450 2 d6衬底 底物 0.6417 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6999 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8884 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9271 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6213 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8552 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9521 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9803 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6301 致癌性 Non-carcinogens 0.9561 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9528 大鼠急性毒性 2.9409 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8578 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9042
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
目标
见解和加速药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- Mu-type阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
引用
- 元CS: Methylnaltrexone机制的行动和对阿片类药物肠功能障碍和其他阿片类药物不良反应的影响。安Pharmacother。2007年6月,41 (6):984 - 93。Epub 2007年5月15日。(文章]
药物在9月14日创建2010十六21 /更新于2022年10月21日22:07