Tinzaparin

识别

总结

Tinzaparin是一种低分子肝素，用于治疗伴有或不伴有肺栓塞的急性症状深静脉血栓，当与华法林联合使用时。

品牌名称

Innohep

通用名称

Tinzaparin

DrugBank加入数量

DB06822

背景

丁扎肝素是一种低分子肝素(LMWH)，由猪肠粘膜未分离的肝素酶解聚而成。它是一种平均分子量在5500到7500道尔顿之间的非均质混合物。Tinzaparin由具有和不具有与抗凝血酶III (ATIII)高亲和力结合的特殊位点的分子组成。这个复合物大大加速了Xa因子的抑制。它是一种抗凝剂，被认为是一种抗血栓药。丁扎肝素必须皮下注射或静脉注射。低分子肝素在灭活因子IIa方面效果较差，因为它们的长度比未分离的肝素短。

类型

小分子

组

批准

同义词

Tinzaparin钠
Tinzaparina

药理学

指示

丁扎肝素用于预防骨科手术患者和普外科手术患者术后静脉血栓栓塞高风险的静脉血栓栓塞。它也用于治疗深静脉血栓和/或肺栓塞。用于预防血液透析留置静脉静脉血栓形成。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

丁扎肝素与其他低分子肝素一样，抗xa活性高于抗iia活性。tinzaparin的抗xa活性是其抗iia活性的2.0 +/- 0.5倍。肝素对Xa和IIa表现出近似相等的抑制活性。丁扎肝素是一种抗凝剂，可以阻止血栓的形成。像所有的低分子肝素一样，丁扎肝素在高剂量时只会导致活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长，不建议进行常规监测。然而，抗Xa因子水平可以在某些情况下监测，如怀孕和肾功能不全。对于肌酐清除率小于20ml /min的患者应避免使用。在这些患者中，应该使用未分离的肝素。丁扎肝素可用于肌酐清除率在20-30 mL/min之间的患者，与所有低分子肝素相比，它是用于肾功能衰竭患者的最高安全阈值。

的作用机制

丁扎肝素与血浆蛋白抗凝血酶III结合，形成复合物，然后加速Xa因子的抑制。其对Xa因子的亲和力是未结合ATIII的2-4倍。Xa因子的失活反过来会成倍地产生凝血酶(因子IIa)分子，这是激活纤维蛋白原到纤维蛋白所需要的。凝血级联被抑制，因为纤维蛋白不能在丁扎肝素存在的情况下形成。与所有低分子肝素一样，由于血肿风险增加，它不能肌肉注射。

目标	行动	生物
一个抗凝血酶iii	电位器	人类
U整合素alpha 4	抑制剂	人类
U基质细胞衍生因子1	粘结剂	人类

吸收

皮下注射抗xa活性约为90%，抗iia活性为67%。

的体积分布

抗xa活性为4 L，抗iia活性为10.9 L

蛋白结合

与未分离的肝素相比，蛋白结合较低。

新陈代谢

硫酸化和聚合发生在肝脏中。

路线的消除

肾脏线性消除

半衰期

抗xa活性是82分钟。抗iia活性为71分钟。

间隙

间隙是dose-dependant。基于抗xa活性的tinzaparin清除率为1.14 ~ 2.04 L/hr

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

骨质疏松症，使用时间延长，出血，脱发，肝素诱导血小板减少症(HIT)。与未分离的肝素相比，使用低分子肝素发生的所有这些不良反应都更少。在标准的急性、亚急性和慢性毒性研究中，丁扎肝素在小鼠、大鼠或狗体内剂量达到5 mg/kg时无毒性作用。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当阿昔单抗与丁扎肝素合用时，出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与丁扎肝素合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与丁扎肝素合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	丁扎肝素与乙酰美辛合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，刺香豆醇联合丁扎肝素。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高丁扎肝素的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	与丁扎肝素合用可降低白曲霉多糖的治疗效果。
Alclofenac	当Alclofenac与Tinzaparin合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当丁扎肝素与奥尔德白素合用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗	当丁扎肝素与阿仑珠单抗合用时，出血的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Innohep	解决方案	16000单位/ 0.8毫升	皮下	利奥制药	2014-09-30	不适用
Innohep	解决方案	20000单位/毫升	皮下	利奥制药	2011-09-13	不适用
Innohep	解决方案	10000单位/毫升	皮下	利奥制药	2011-09-09	不适用
Innohep	解决方案	20000单位/毫升	皮下	利奥制药	1997-02-28	不适用
Innohep	注射	20000 iU / 1毫升	皮下	Celgene公司	2008-04-14	不适用
Innohep	解决方案	12000单位/ 0.6毫升	皮下	利奥制药	2014-09-30	不适用
Innohep	解决方案	20000单位/毫升	皮下	利奥制药	2011-09-16	不适用
Innohep	解决方案	20000单位/毫升	皮下	利奥制药	1997-09-23	不适用
Innohep	解决方案	10000单位/毫升	皮下	利奥制药	1995-12-31	不适用
Innohep	解决方案	8000单位/ 0.4毫升	皮下	利奥制药	2014-09-30	不适用

类别

ATC代码

B01AB10——Tinzaparin

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 7 uq7x4y489
化学文摘号: 9041-08-1

参考文献

一般引用

Friedel HA, Balfour JA: Tinzaparin。综述了其在预防和治疗血栓栓塞性疾病中的药理和临床潜力。药。1994年10月,48(4):638 - 60。［文章］
Simonneau G, sor H, Charbonnier B, Page Y, Laaban JP, Azarian R, Laurent M, Hirsch JL, Ferrari E, Bosson JL, Mottier D, Beau B:低分子肝素与未分离肝素治疗急性肺栓塞的比较。THESEE研究小组。丁扎aparine / Heparine标准:肺动脉栓塞的评价。中华医学杂志1997年9月4日;337(10):663-9。［文章］
A面，Samama MM, Lensing AW, Buller HR, Barre J, Vochelle N, Beau B:髋关节置换术后深静脉血栓的预防——丁扎肝素和依诺肝素两种低分子肝素的比较血栓血液学杂志1999年1月;81(1):22-5。［文章］
丁扎肝素钠在预防和治疗血栓栓塞性疾病中的药理学和临床应用综述。药。2004;64(13):1479 - 502。［文章］
Hoy SM, Scott LJ, Plosker GL:丁扎肝素钠在预防和治疗深静脉血栓和肺栓塞以及预防血液透析过程中体外循环凝血中的应用综述。药物。2010年7月9日;70(10):1319-47。doi: 10.2165 / 11203710-000000000-00000。［文章］
丁扎肝素的研制:一种肝素酶消化的低分子量肝素。Semin Thromb haemst . 2000;26增刊1:23-9。［文章］
paautas E, Siguret V, d'Urso M, Laurent M, Gaussem P, ferrier M, Durand-Gasselin B:[老年患者服用10天剂量丁扎肝素的监测]。Rev Med internet . 2001 Feb;22(2):120-6。［文章］
pino GF, Hull RD:丁扎肝素治疗静脉血栓栓塞。药典专家意见。2003年12月4(12):2355-62。［文章］
fosler MJ, Barrett JS, Hainer JW, Riddle JG, Ostergaard P, van der Elst E, spprogel P:健康志愿者静脉和皮下注射丁扎肝素和肝素的药效学研究。Am J Health Syst Pharm. 2001年9月1日;58(17):1614-21。［文章］
Cambus JP, Saivin S, Heilmann JJ, Caplain H, Boneu B, Houin G:丁扎肝素在健康志愿者中的药效学研究。中华血液学杂志2002年3月116(3):649-52。［文章］

外部链接

KEGG药物: D06398
PubChem物质: 347910373
RxNav: 104466
维基百科: Tinzaparin_sodium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	静脉血栓栓塞	1
4	完成	预防	2019冠状病毒病/COVID/深静脉血栓形成/肺栓塞/血栓形成	1
4	完成	预防	深静脉血栓形成/肺栓塞	1
4	完成	预防	肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	急性肺栓塞(PE)	1
4	完成	治疗	动脉闭塞	1
4	完成	治疗	深静脉血栓形成	1
4	完成	治疗	宫内生长迟缓(IUGR)	1
4	完成	治疗	血栓栓塞/血栓形成/静脉血栓形成(障碍)	2
4	完成	治疗	静脉血栓栓塞	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	20000 iU / 1毫升
注入,解决方案
注入,解决方案	注射用药物的	10000年UI / 0.5毫升
注入,解决方案	注射用药物的	12000年UI / 0.6毫升
注入,解决方案	注射用药物的	14000年UI / 0.7毫升
注入,解决方案	注射用药物的	16000年UI / 0.8毫升
注入,解决方案	注射用药物的	18000年UI / 0.9毫升
注入,解决方案	注射用药物的	2500年UI / 0.25毫升
注入,解决方案	注射用药物的	3500年UI / 0.35毫升
注入,解决方案	注射用药物的	4500年UI / 0.45毫升
注入,解决方案	注射用药物的	8000年UI / 0.4毫升
注入,解决方案	皮下	20000 iU / 1毫升
解决方案		20000 IU / 1毫升
解决方案	皮下	10000单位/毫升
解决方案	皮下	12000单位/ 0.6毫升
解决方案	皮下	16000单位/ 0.8毫升
解决方案	皮下	20000单位/毫升
解决方案	皮下	8000单位/ 0.4毫升
悬架		10000 IU / 1毫升
注入,解决方案		20000 IU / 1毫升
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	注射用药物的	10.000 IE / 0.5毫升
注射	皮下
注入,解决方案	注射用药物的	12.000 IE / 0.6毫升
注入,解决方案	皮下	14000 IU / 0.7毫升
注入,解决方案	注射用药物的	14.000 IE / 0.7毫升
注入,解决方案	注射用药物的	16.000 IE / 0.8毫升
注入,解决方案	注射用药物的	18.000 IE / 0.9毫升
注入,解决方案	注射用药物的	20000国际单位
注入,解决方案	注射用药物的	0.35毫升
注入,解决方案	注射用药物的	4500国际单位
注入,解决方案	注射用药物的	8.000 IE / 0.4毫升
注入,解决方案	注射用药物的	8000 IE / 0.4毫升
液体	皮下	11700单位/毫升
注射	皮下	10000安盛国际单位/毫升
注入,解决方案	皮下	10000 IU / 0.5毫升
注入,解决方案	皮下	10000国际单位/毫升
注射	皮下	14000国际单位
注射	皮下	20000安盛国际单位/毫升
注射	皮下	3500 axa iu/0.35 ml
注入,解决方案	皮下	3500 IU / 0.35毫升
注射	皮下	4500国际单位
注入,解决方案	皮下	4500 IU / 0.45毫升
解决方案	注射用药物的	2500国际单位
解决方案	注射用药物的	3500国际单位
注射	注射用药物的	10个单位
解决方案	注射用药物的	20000国际单位
液体	皮下	10000单位/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用
预测性能: 不可用
预测ADMET特性: 不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.抗凝血酶iii

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制活性
特定的功能: 血浆中调节凝血级联的最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂。AT-III抑制凝血酶，基质酶-3/TMPRSS7，以及因子IXa, Xa和XIa。其抑制……
基因名字: SERPINC1
Uniprot ID: P01008
Uniprot名字: 抗凝血酶iii
分子量: 52601.935哒

参考文献

Bisio A, Vecchietti D, Citterio L, Guerrini M, Raman R, Bertini S, Eisele G, Naggi A, Sasisekharan R, Torri G:影响其对抗凝血酶亲和力的低分子肝素结构特征。血栓凝血杂志2009年11月102(5):865-73。doi: 10.1160 / th09 - 02 - 0081。［文章］
Florian-Kujawski M, Hoppensteadt D, Maddineni J, Ziegler H, Fareed J:低分子肝素对凝血酶激活纤溶抑制剂的差异调节作用。药物的影响。国际血管外科杂志。2004年12月23(4):346-54。［文章］
Morris TA, Jacobson A, Marsh JJ, Lane JR: UH和LMWH在抗凝血酶活性方面的药代动力学相似。Thromb研究》2005;115(1 - 2):45-51。［文章］

细节 2.整合素alpha 4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 整合素α -4/ β -1 (VLA-4)和α -4/ β -7是纤维连接蛋白的受体。它们可以识别纤维连接蛋白CS-1和CS-5区域内的一个或多个结构域。他们是……
基因名字: ITGA4
Uniprot ID: P13612
Uniprot名字: 整合素alpha 4
分子量: 114898.745哒

参考文献

Schlesinger M, Simonis D, Schmitz P, Fritzsche J, Bendas G:肝素与整合素VLA-4的结合。血栓凝血杂志。2009年11月102(5):816-22。doi: 10.1160 / th09 - 01 - 0061。［文章］

细节 3.基质细胞衍生因子1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 不可用
基因名字: CXCL12
Uniprot ID: P48061
Uniprot名字: 基质细胞衍生因子1
分子量: 10665.75哒

参考文献

顾永春，森雅萍，贝健，叶文华:硫酸肝素蛋白多糖在乳腺癌治疗中的靶向作用。2008年11月3(3):151-8。［文章］

酶

细节 1.一种具有血栓反应蛋白基序的分解素和金属蛋白酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 分裂aggrecan，一种软骨蛋白多糖，并可能参与其翻转。可能在关节炎疾病的聚aggrecan的破坏中起重要作用。也可能是……的关键因素。
基因名字: ADAMTS4
Uniprot ID: O75173
Uniprot名字: 一种具有血栓反应蛋白基序的分解素和金属蛋白酶
分子量: 90196.02哒

参考文献

Mousa SA:低分子量肝素和不同肝素分子量组分对基质降解酶聚合酶活性的影响:结构-功能关系。细胞生物化学。2005 5月1日;95(1):95-8。［文章］

药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2022年10月17日15:22