识别
- 总结
-
Tiopronin是一种硫醇剂，用于预防严重纯合子型半胱氨酸尿患者的肾结石形成。
- 品牌名称
-
Thiola
- 通用名称
- Tiopronin
- DrugBank加入数量
- DB06823
- 背景
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硫普罗宁是一种处方硫醇药物，主要用于治疗严重纯合子型半胱氨酸尿。胱氨酸尿患者在尿液中排泄出高水平的胱氨酸，有肾结石形成的风险。硫普罗宁被用作二线治疗，以控制胱氨酸的沉淀和排泄率，防止肾结石的形成。它是在非药物一线治疗失败后使用，包括增加液体摄入量，限制钠和蛋白质，和尿碱化。由于半胱氨酸尿症是一种相对罕见的疾病，硫普罗宁被归类为孤儿药，在美国没有专利。它在用途和功效上与d-青霉胺相似，但具有副作用小得多的优点。通过密切监测尿胱氨酸浓度和尿量，硫普罗宁按个人剂量给药。
硫普罗宁也可用于在威尔逊氏病中结合金属纳米颗粒，这是一种体内铜过量的疾病。它已被研究用于关节炎的治疗和作为动脉瘤性蛛网膜下腔出血的神经保护剂。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
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- 重量
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平均:163.19
单一同位素的:163.030314328 - 化学公式
- C5H9没有3.年代
- 同义词
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- Tiopronin
- Tiopronine
- Tiopronino
- Tioproninum
药理学
- 指示
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硫普洛宁用于预防严重纯合子半胱氨酸尿(包括尿胱氨酸浓度大于500 mg/天)患者肾结石的形成，这些患者通过增加液体摄入量、减少钠和蛋白质摄入量以及尿液碱化等非药物措施治疗失败。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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不可用
- 的作用机制
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当超过溶解度极限，尿液因内源性胱氨酸而过饱和时，就会形成肾结石。硫普罗宁是一种活性还原剂，它与胱氨酸发生硫醇-二硫化物交换，形成水溶性混合二硫化物络合物。因此，少量可溶胱氨酸的数量减少。硫普罗宁将尿中的胱氨酸浓度降低到溶解度极限以下，有助于减少胱氨酸结石的形成。
- 吸收
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硫普罗宁吸收缓慢，在摄入3-6小时后达到血浆浓度峰值。在一项健康受试者的研究中，总硫普罗宁和游离硫普罗宁的生物利用度分别为63%和40%。
- 的体积分布
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硫普罗宁的分布体积高达455 L，说明该药物的大部分结合在血浆外的组织上。
- 蛋白结合
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硫普罗宁在血浆中经历大量的蛋白质结合。据认为，这是通过形成二硫化物桥连接到白蛋白的游离硫醇基团而发生的。
- 新陈代谢
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硫普罗宁的主要代谢物是2-巯基丙酸(2-MPA)。10-15%的药物通过水解代谢为2-MPA。
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- 路线的消除
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硫普罗宁100%通过尿液排出。
- 半衰期
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硫普罗宁对健康受试者的终末半衰期长达53小时。然而，硫普罗宁的未结合药物部分从血浆中被清除得更快，其半衰期为1.8小时。
- 间隙
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硫普罗宁总组分和游离组分的肾脏总清除率分别为3.3和13.3 L/h。
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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硫普罗宁的长期致癌性和致突变性研究尚未进行。在实验动物研究中，高剂量的硫普罗宁被证明会干扰妊娠的维持和胎儿的生存能力。当给小鼠和大鼠注射高达人类最高推荐剂量10倍的硫普罗宁时，没有检测到神经管缺陷。然而，生产商不排除致畸性的可能性，正如药物d-青霉胺所见，它的作用机制与硫普罗宁类似。硫普罗宁不建议用于哺乳期母亲，对9岁或9岁以下儿童也没有确定的安全性。已有硫普罗宁相关肾病的病例报告。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可降低硫普罗宁的排泄率，导致血清水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低硫普罗宁的排泄率，导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低硫普罗宁的排泄率，导致血清中硫普罗宁水平升高。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低硫普罗宁的排泄率，导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加硫普罗宁的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低硫普罗宁的排泄率，导致血清水平升高。 Aclidinium 硫普罗宁可降低阿克立宁的排泄率，从而提高血清中阿克立宁的水平。 Acrivastine 硫普罗宁可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低硫普罗宁的排泄率，导致血清水平升高。 阿德福伟 阿德福韦酯可降低硫普罗宁的排泄率，导致血清水平升高。 - 食物相互作用
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- 每天在同一时间服用。每天在同一时间服用每一剂。
- 饿着肚子。至少在进食前1小时或进食后2小时服用硫普罗宁。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Acadione(法国赛诺菲-安万特)/Capen/Captimer (MIT)一厢情愿/Epatiol(意大利美第奇)/卡伊娜/Mucosyt (Bioprogress)/Sutilan/Thiola/Vincol
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Thiola 平板电脑、糖涂层 100毫克/ 1 口服 任务调药的公司 1988-08-11 不适用 我们 
Thiola EC 平板电脑,延迟释放 300毫克/ 1 口服 任务调药的公司 2019-06-28 不适用 我们 Thiola EC 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 任务调药的公司 2019-06-28 不适用 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tiopronin 平板电脑、糖涂层 100毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国公司 2021-05-17 不适用 我们
类别
- ATC代码
- G04BX16——Tiopronin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为n-酰基- α氨基酸的一类有机化合物。这是一种含有α氨基酸的化合物，它的末端氮原子带有一个酰基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- N-acyl-alpha氨基酸
- 选择父母
- 仲羧酸酰胺/单羧酸及其衍生物/羧酸/Alkylthiols/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
- 基
- 脂肪族无环化合物/Alkylthiol/羰基/甲酰胺组/羧酸/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/N-acyl-alpha-amino酸/有机氮的化合物/有机氧化
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- N-acyl-amino酸(CHEBI: 32229）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- C5W04GO61S
- 化学文摘号
- 1953-02-2
- InChI关键
- YTGJWQPHMWSCST-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C5H9NO3S c1-3 (10) 5 (9) 6-2-4 (7) 8 / h3, 10 H, 2 h2、h3, (H、6、9)(H, 7, 8)
- 国际命名
-
(2) - 2-sulfanylpropanamido醋酸
- 微笑
-
CC (S) C = O) NCC (O) = O
参考文献
- 一般引用
-
- Pearle MS, Goldfarb DS, Assimos DG, Curhan G, Denu-Ciocca CJ, Matlaga BR, Monga M, Penniston KL, Preminger GM, Turk TM, White JR:肾结石的医疗管理:AUA指南。中华泌尿外科杂志2014年8月;192(2):316-24。doi: 10.1016 / j.juro.2014.05.006。Epub 2014年5月20日。［文章］
- Lindell A, Denneberg T, Jeppsson JO:硫普鲁宁长期治疗半胱氨酸尿过程中游离胱氨酸和硫普鲁宁-半胱氨酸混合二硫化物的排出。肾元。1995;71(3):328 - 42。［文章］
- Giannakopoulos X、Kalfakakou V、Tsoumanis P、Karkabounas S、Giannakis D、Chambilomatis P、Evangelou A、Kallistratos G: [α -巯基丙酸甘氨酸治疗胱氨酸尿和胱氨酸结石的疗效。约40例]。J(巴黎)。1994年,100(3):129 - 34。［文章］
- Carlsson MS, Denneberg T, Emanuelsson BM, Kagedal B, Lindgren S:口服硫普罗宁的药代动力学。中华临床临床杂志1993;45(1):79-84。［文章］
- Hercelin B, Leroy P, Nicolas A, Gavriloff C, Chassard D, Thebault JJ, Reveillaud MT, Salles MF, Netter P:硫普罗宁及其主要代谢物(2-巯基丙酸)口服给健康志愿者后的药代动力学中华临床临床杂志1992;43(1):93-5。［文章］
- Pak CY, Fuller C, Sakhaee K, Zerwekh JE, Adams BV: α -巯基丙酰甘氨酸治疗胱氨酸肾结石。中华泌尿外科杂志。1986年11月;136(5):1003-8。［文章］
- Kim GH, Kellner CP, Hickman ZL, Zacharia BE, Starke RM, Hwang BY, Ducruet AF, Fernandez L, Mayer SA, Tracey KJ, Connolly ES Jr:一种神经保护剂tiproronin治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血的I期临床试验。神经外科。2010年7月,67 (1):182 - 5;讨论186年。neu.0000370919.93259.3c doi: 10.1227/01.。［文章］
- Dolin DJ, Asplin JR, Flagel L, Grasso M, Goldfarb DS:半胱氨酸结合硫醇药物对半胱氨酸尿患者尿胱氨酸容量的影响。杂志。2005年4月19(3):429-32。［文章］
- Remien A, Kallistratos G, Burchardt P:硫ola (α -巯基丙氨酸)治疗半胱氨酸尿。欧元杂志。1975;1(5):227 - 8。［文章］
- 郑铮，薛艳，贾娟，魏亮，尚伟，林生:硫普ronin致膜性肾病1例。Ren Fail. 2014 10;36(9):1455-60。doi: 10.3109 / 0886022 x.2014.926754。Epub 2014年7月16日。［文章］
- Alvarez Navascues R, Vidau Arguelles P, Rodriguez Suarez C, Herrera Perez de Villar J, Suarez Heiva M:[伴发于硫普罗宁治疗半胱氨酸尿的肾病综合征和无反应状态]。《建筑科学》2001年6月;54(5):438-40。［文章］
- 外部链接
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 胱氨酸肾脏结石 1 2 完成 治疗 动脉瘤性蛛网膜下腔出血 1 2 完成 治疗 胱氨酸肾脏结石 1 2 完成 治疗 药物性肝损伤 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 颗粒 栓剂 平板电脑 平板电脑、糖涂层 口服 100毫克/ 1 平板电脑,延迟释放 口服 100毫克/ 1 平板电脑,延迟释放 口服 300毫克/ 1 喷雾 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 logP -0.53 ChemAxon pKa最强(酸性) 3.86 ChemAxon pKa最强(基本) -4.2 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极地表面面积 66.42 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 37.77米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 15.313. ChemAxon 数量的戒指 0 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
酶
药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2021年2月21日18:52