识别
- 总结
-
三亚乙基四胺是一种铜螯合剂，用于临床不适合青霉胺治疗的威尔逊氏病的治疗。
- 品牌名称
-
Syprine
- 通用名称
- 三亚乙基四胺
- 药物库登录号
- DB06824
- 背景
-
三乙烯他他明(TETA)，也称为曲恩汀，是一种有效的选择性铜(II)选择性螯合剂。它是线性多胺化合物的结构模拟物，亚精胺而且精胺．TETA于1861年在德国首次开发，其螯合特性于1925年首次被认识。41985年，FDA最初批准将其作为威尔逊氏病的二线治疗药物，5TETA目前用于治疗稳定的脱铜和耐受的成人威尔逊氏病青霉胺．8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:146.2339
单一同位素的:146.153146596 - 化学公式
- C6H18N4
- 同义词
-
- TETA
- Trien
- 曲恩汀
- 外部id
-
- GC811007
药理学
- 指示
-
三乙烯四胺是一种铜螯合剂，用于治疗稳定的成人患者威尔逊氏病谁是去铜和耐受性青霉胺．8
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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三乙烯四胺(TETA)是一种选择性铜(II)螯合剂，可促进尿铜排泄。8研究表明，它可以减少体内铜的过量储存，并改善威尔逊氏病的症状。在糖尿病大鼠中，静脉注射TETA导致尿铜排泄量呈剂量依赖性增加。1
在初步研究中，TETA被证明可以改善人类和动物糖尿病受试者的左心室肥厚。在动物模型中，TETA还被证明可以逆转糖尿病肾病的表现，包括肾肥大、肾纤维化、肾小球硬化和蛋白尿，而不降低高血糖。2这一发现可能是由TETA螯合铜阳离子解释的，它是促氧化剂，并激活产生过量活性氧(ROS)的途径，导致组织损伤。6TETA被证明具有抗血管生成的特性，因为铜是癌细胞血管生成的基本元素。TETA可抑制端粒酶，提示其可能对肿瘤生长具有抑制作用或细胞毒性。基于这些早期发现，人们对TETA的抗癌作用进行了研究。4
- 作用机制
-
威尔逊氏病是一种常染色体隐性遗传疾病，导致铜在组织中积聚。它的特点是一系列神经或精神症状以及肝病。4，7威尔逊病的治疗方法之一是使用铜螯合剂，如三乙烯四胺(TETA)。TETA与铜(II)形成稳定的络合物，然后很容易通过尿液排泄消除。TETA还能螯合肠道中的铜，减少80%的肠道铜吸收。4，8TETA及其代谢物N1-乙酰三乙烯四胺(MAT)，也能结合二价铁，二价锌，镁和锰。4
- 吸收
-
TETA不易从胃肠道吸收，口服生物利用度为6%至18%。1TETA有可能螯合矿物质补充剂和其他口服药物中的非铜阳离子，从而改变药物吸收;因此，TETA应与这些药物相隔至少一小时。8
中位数T马克斯取值范围为1.25 ~ 2小时。意味着C马克斯三乙烯四胺(TETA)口服900 mg时的±SD为2030±981 ng/mL，口服1500 mg时为3430±1480 ng/mL。在900 mg至1500 mg TETA范围内，TETA的全身暴露(AUC)呈剂量成比例的方式增加。平均AUC正(±SD)在900 mg时为9750±4910 ngxh/mL，在1500 mg时为17200±9470 ngxh/mL。8
- 配送量
-
TETA在组织中广泛分布，在肝脏、心脏和肾脏中浓度相对较高。它容易在某些组织中积聚。4在口服TETA胶囊的健康成年志愿者中，稳态分布的表观体积为645 L。1
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
大部分被吸收的TETA被广泛代谢为乙酰代谢物。1TETA通过二胺乙酰转移酶介导乙酰化，也称为亚精胺/精胺N1-acetyltranferase,2，4形成两种主要的活性代谢产物N1-乙酰三乙烯四胺(MAT)和N1N10-diacetyltriethylenetetramine (DAT)。8MAT的螯合活性明显低于TETA。4
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
TETA及其代谢产物MAT和DAT主要随尿液排出。8在给药后的前6小时内，大约只有不到1%的给药剂量以不变的药物形式从肾脏排出。约8%的剂量作为TETA的两种主要代谢产物MAT和DAT排出体外。代谢产物的尿排泄发生在未改变的母体药物排泄之后:它持续26小时或更长时间。1
- 半衰期
-
平均终末半衰期(t1/2)为13.8 ~ 16.5小时。8
- 间隙
-
在接受TETA口服胶囊的健康成年志愿者中，口腔总清除率为69.5 L/h。1
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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口语LD50大鼠为2500 mg/kg。真皮LD50为550 mg/kg。9
偶有曲恩汀过量的病例报道。大量过量服用盐酸曲恩汀60 g导致恶心、呕吐、头晕、轻度急性肾损伤、轻度低磷血症、低血锌、低血铜:患者经静脉补水和支持措施后恢复。曲恩汀急性过量没有解药。长期使用曲恩汀剂量高于最大推荐剂量已导致铁母细胞性贫血。8
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可能降低三乙基四胺的排泄率，从而导致血清中三乙基四胺水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低三乙基四胺的排泄率，从而导致血清中三乙基四胺浓度升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低三乙基四胺的排泄率，从而导致血清中三乙基四胺水平升高。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低三乙基四胺的排泄率，从而导致血清中三乙基四胺水平升高。 乙酰唑胺 三乙烯四胺与乙酰唑胺联用可增加其排泄。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低三乙基四胺的排泄率，从而导致血清中三乙基四胺浓度升高。 Aclidinium 三乙烯四胺可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 Acrivastine 三乙烯四胺可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低三乙基四胺的排泄率，从而导致血清中三乙基四胺水平升高。 阿德福伟 阿德福韦酯可降低三乙基四胺的排泄率，从而导致血清中三乙基四胺水平升高。 - 食物相互作用
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- 避免同时服用矿物质补充剂。在服用其他矿物质补充剂前至少1小时或2小时后服用CUVRIOR。
- 在补铁前后至少2小时服用。铁和三乙基四胺相互抑制吸收。
- 空腹。饭前一小时或饭后两小时服用CUVRIOR，或与其他药物、牛奶或食物分开至少一小时服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 曲恩汀盐酸盐 HC3NX54582 38260-01-4 WYHIICXRPHEJKI-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cufence 胶囊 200毫克 口服 Univar Solutions Bv 2020-12-16 不适用 欧盟 
Cuprior 片剂，覆膜 150毫克 口服 Gmp孤儿Sa 2020-12-16 不适用 欧盟 Cuprior 片剂，覆膜 150毫克 口服 Gmp孤儿Sa 2020-12-16 不适用 欧盟 Syprine 胶囊 250毫克/ 1 口服 默沙东有限公司 1985-11-08 2008-03-31 我们 
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曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 2018-02-08 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 Camber制药公司 2022-06-23 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 Msn实验室私人有限公司 2019-05-22 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 雷迪兹博士实验室有限公司 2019-07-03 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 Zydus制药美国公司 2019-04-29 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 Par制药公司 2019-09-27 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 瑞星医药控股有限公司 2021-03-30 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 兰尼特公司 2020-12-22 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 瑞星制药有限公司 2020-02-20 不适用 我们
类别
- ATC代码
- A16AX12 -曲恩汀
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为二烷基胺的一类有机化合物。它们是含有二烷基胺基团的有机化合物，其特征是两个烷基与氨基氮结合。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氮化合物
- 类
- Organonitrogen化合物
- 子课
- 胺
- 直接父
- 二烃基胺
- 选择父母
- Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族无环化合物/碳氢化合物的衍生物/Organopnictogen化合物/伯族脂肪胺/伯胺/次级脂肪胺
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- 四胺聚氮烷(CHEBI: 39501）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- SJ76Y07H5F
- 化学文摘号
- 112-24-3
- InChI关键
- VILCJCGEZXAXTO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H18N4 / c7-1-3-9-5-6-10-4-2-8 / h9-10H 1-8H2
- 国际命名
-
(2-aminoethyl) ({2 - ((2-aminoethyl)氨基)乙基})胺
- 微笑
-
NCCNCCNCCN
参考文献
- 一般引用
-
- 赵海燕，黄晓明，张晓明，张晓明，王晓明，王晓明。TETA在健康人体内的药代动力学研究。临床药物学杂志，2009 Aug;49(8):916-28。doi: 10.1177 / 0091270009337939。［文章］
- Lu J, Poppitt SD, Othman AA, Sunderland T, Ruggiero K, Willett MS, Diamond LE, Garcia WD, Roesch BG, Cooper GJ:三乙基四胺在健康人类参与者中的药代动力学、药效学和代谢:一项开放标签试验。临床药物学杂志，2010 6;50(6):647-58。doi: 10.1177 / 0091270009349379。Epub 2010年2月9日。［文章］
- Lu J, Chan YK, Gamble GD, Poppitt SD, Othman AA, Cooper GJ:三乙基四胺及其代谢产物:健康志愿者和2型糖尿病患者尿液中铜和锌排泄水平的关系。《药物代谢杂志》2007 Feb;35(2):221-7。Epub 2006 11月15日。［文章］
- 陆俊:三乙基四胺的药理及临床应用。摩尔癌症杂志，2010年9月9日(9):2458-67。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 10——0523。Epub 2010 7月26日。［文章］
- 铜螯合三乙基四胺治疗糖尿病和阿尔茨海默病的潜力。药物。2011年7月9日;71(10):1281-320。doi: 10.2165 / 11591370-000000000-00000。［文章］
- Lu J, Gong D, Choong SY, Xu H, Chan YK, Chen X, Fitzpatrick S, Glyn-Jones S, Zhang S, Nakamura T, Ruggiero K, Obolonkin V, Poppitt SD, Phillips AR, Cooper GJ:铜(II)选择性螯合改善糖尿病模型大鼠心血管组织功能和抗氧化防御:三乙烯四胺和三种低铜选择性过渡金属靶向治疗的比较。糖尿病杂志，2010,6(6):1217-26。doi: 10.1007 / s00125 - 010 - 1698 - 8。Epub 2010 3月11日。［文章］
- 作者未指明:EASL临床实践指南:威尔逊病。中华肝病杂志。2012 3;56(3):671-85。doi: 10.1016 / j.jhep.2011.11.007。［文章］
- FDA批准药品:CUVRIOR(四盐酸曲恩汀)片，口服[链接］
- 鼎晖化工:三乙烯四胺MSDS [链接］
- 外部链接
- PDB项
- 1 dj6
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 威尔逊的疾病 1 3. 完成 治疗 威尔逊的疾病 1 2 招聘 治疗 肥厚性心肌病(HCM) 1 2 撤销 预防 白内障手术后黄斑水肿 1 1 完成 治疗 晚期恶性肿瘤 1 1 完成 治疗 威尔逊的疾病 1 1 撤销 治疗 黑素瘤 1 1、2 完成 治疗 输卵管癌/卵巢恶性肿瘤(不包括生殖细胞)/腹膜癌 1 不可用 完成 不可用 曲恩汀治疗威尔逊氏病 1 不可用 完成 治疗 威尔逊的疾病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 200毫克 平板电脑 口服 150毫克 片剂，覆膜 口服 150毫克 胶囊 口服 250毫克 胶囊 口服 250毫克/ 1 胶囊 口服 500毫克/ 1 胶囊，凝胶包覆 口服 250毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 12 https://www.cdhfinechemical.com/images/product/msds/37_1605852200_TriethyleneTetramine-CASNO-112-24-3-MSDS.pdf 沸点(℃) 266 - 267 https://www.cdhfinechemical.com/images/product/msds/37_1605852200_TriethyleneTetramine-CASNO-112-24-3-MSDS.pdf 水溶度 可溶性 https://www.cdhfinechemical.com/images/product/msds/37_1605852200_TriethyleneTetramine-CASNO-112-24-3-MSDS.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 27.5毫克/毫升 ALOGPS logP -1.8 ALOGPS logP -2.2 Chemaxon 日志 -0.73 ALOGPS pKa(最强基础) 9.77 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 4 Chemaxon 极表面积 76.12 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 43.32米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 18.043. Chemaxon 环数 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 二胺n-乙酰转移酶活性
- 特定的功能
- 催化多胺乙酰化的酶。底物特异性:去亚精胺=亚精胺>>精胺> N(1)-乙酰精胺>腐胺。这种高度调控的酶可以在…
- 基因名字
- SAT1
- Uniprot ID
- P21673
- Uniprot名字
- 二胺乙酰转移酶
- 分子量
- 20023.8哒
参考文献
- Lu J, Poppitt SD, Othman AA, Sunderland T, Ruggiero K, Willett MS, Diamond LE, Garcia WD, Roesch BG, Cooper GJ:三乙基四胺在健康人类参与者中的药代动力学、药效学和代谢:一项开放标签试验。临床药物学杂志，2010 6;50(6):647-58。doi: 10.1177 / 0091270009349379。Epub 2010年2月9日。［文章］
- Cerrada-Gimenez M, Weisell J, Hyvonen MT, Park MH, Alhonen L, Vepsalainen J, Keinanen TA:三乙基四胺配合物n -乙酰化反应。药物代谢处置。2011 Dec;39(12):2242-9。doi: 10.1124 / dmd.111.041798。Epub 2011年8月30日。［文章］
- Kodama H, Murata Y, Iitsuka T, Abe T:给药的人的代谢二盐酸三甲基四胺。生命科学学报，2001;29(3):344 - 344。［文章］
- 陆俊:三乙基四胺的药理及临床应用。摩尔癌症杂志，2010年9月9日(9):2458-67。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 10——0523。Epub 2010 7月26日。［文章］
创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年1月11日20:52