Bopindolol是pindolol的前体药。平多洛是一种非选择性β -肾上腺素能拮抗剂(β -受体阻滞剂)，在治疗剂量范围内具有固有的拟交感神经活性(ISA)，但不具有奎尼丁样膜稳定活性。平多洛可损害房室结传导和降低窦率，也可增加血浆甘油三酯和降低高密度脂蛋白胆固醇水平。平多洛是非极性和疏水性的，具有低至中等脂溶性。平度乐几乎没有固有的拟交感神经活性，不像其他β -肾上腺素能阻滞剂，平度乐几乎没有直接的心肌抑制活性，也没有类似麻醉药的膜稳定作用。

的作用机制

Bopindolol非选择性阻断β -1肾上腺素能受体，主要位于心脏，抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，导致心率和血压下降。Pindolol通过结合β -2受体在肾小球旁器，抑制肾素的产生，从而抑制血管紧张素II和醛固酮的产生，从而抑制血管收缩和分别由血管紧张素II和醛固酮引起的水潴留。

目标	行动	生物
一个beta 1肾上腺素能受体	部分激动剂	人类
Uβ2肾上腺素能受体	部分激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1	不可用	人类
U5 -羟色胺受体1 b	不可用	人类
Uβ3肾上腺素能受体	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Bopindolol行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	boopindolol与Abatacept合用可促进代谢。
Abiraterone	boopindolol与阿比特龙合用可降低其代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与博平多洛合用可提高疗效。
醋丁洛尔	boopindolol与乙酰丁醇合用可降低其代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低波平多洛的降压活性。
Acemetacin	阿西美辛可降低波平多洛的降压作用。
对乙酰氨基酚	boopindolol与Acetaminophen合用可降低其代谢。
Acetohexamide	乙酰六醇与博平多洛合用可提高疗效。
Acetophenazine	boopindolol与苯乙肼合用可提高血清浓度。
乙酰胆碱	当boopindolol与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Sandonorm

类别

ATC代码

C07AA17——Bopindolol

Bopindolol和其他利尿剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯甲酸酯类有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: 苯甲酸酯类
选择父母: 吲哚/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/取代吡咯/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/二烃基胺/Azacyclic化合物

显示三个
基: 烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸衍生物/羧酸酯/醚

显示16个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吲哚(CHEBI: 76749）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: KT304VZO57
化学文摘号: 62658-63-3
InChI关键: UUOJIACWOAYWEZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H28N2O3 c1-16-13-19-20 (25-16) 11-8-12-21 (19) 11-8-12-21 (14-24-23 (2, 3) 4) 28-22 (26) 17-9-6-5-7-10-17 / h5-13, 18日24-25H, 14-15H2 1-4H3
国际命名: (1) - tert-butylamino 3 - [(2-methyl-1H-indol-4-yl)氧]propan-2-yl苯甲酸
微笑: CC1 = CC2 = C (N1) C = CC = C2OCC(数控(C) (C) C) OC (= O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015696
KEGG药物: D07537
PubChem化合物: 44112
PubChem物质: 99445277
ChemSpider: 40146
RxNav: 19605
ChEBI: 143782
ChEMBL: CHEMBL357995
网页: PA165958425
维基百科: Bopindolol

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	152 - 153(丙二酸酯盐)	化学物质
水溶度	3.3 mg/ml(丙二酸盐)	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0016毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.45	ALOGPS
logP	4.67	ChemAxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.8	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.29	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	63.35²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	111.07米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	43.08^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.7031
Caco-2渗透	+	0.5503
22基板	底物	0.6988
我22抑制剂	抑制剂	0.558
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.598
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7224
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8035
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5082
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5144
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7481
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6637
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6918
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5217
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5458
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.9049
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8135
致癌性	Non-carcinogens	0.9013
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.7343 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9897
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.63

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.beta 1肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 部分激动剂

通用函数: 受体信号蛋白活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Joseph SS, Lynham JA, Molenaar P, Grace AA, Colledge WH, Kaumann AJ:(-)-平多洛尔通过人心房和重组受体中β -肾上腺素受体的(-)-普萘洛尔耐药位点介导的内在拟交感神经活性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2003 12月;368(6):496-503。Epub 2003 11月8日。［文章］
Doggrell SA:(+/-)-(+)-和(-)-美托洛尔，(+/-)-(+)-和(-)-平多洛尔，(+/-)-美平多洛尔和(+/-)-博平多洛尔对大鼠左心房和门静脉的影响。创杂志。1991;22(6):1169 - 77。［文章］
8- oh - dpat诱导大鼠行为的拮抗作用。欧洲药理学杂志1990 10月2日;187(1):97-103。［文章］
Watkins DJ, Lawrence AJ, Lewis SJ, Jarrott B:慢性异丙肾上腺素治疗后大鼠nodose神经节中[125I]-平多洛与β -肾上腺能受体结合的缺失。J Auton Nerv Syst. 1996 Aug 27;60(1-2):12-6。［文章］
Brodde OE, Michel MC, Wang XL, Zerkowski HR:慢性β -肾上腺素能受体拮抗剂治疗以一种亚型选择性的方式调节人心脏和血管β -肾上腺素能受体密度。J Hypertens supply。1988年12月6(4):S497-500。［文章］

细节 2.β2肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 部分激动剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

参考文献

Rubenstein LA, Zauhar RJ, Lanzara RG: β - 2肾上腺素能和G蛋白偶联受体活化生物物理模型的分子动力学。分子图模型。2006 12月25(4):396-409。Epub 2006年3月30日。［文章］
Dejgaard A, Liggett SB, Christensen NJ, Cryer PE, Hilsted J:肾上腺素能受体是肾上腺素能去神经过敏的一个易出错的指标。中华医学杂志。1991年12月;51(8):659-66。［文章］
Wheeldon NM, Newnham DM, Fraser GC, McDevitt DG, Lipworth BJ:平多洛对肌酸激酶的影响不是由于β 2肾上腺素能受体部分激动剂活性。中华临床药学杂志1991 6;31(6):723-4。［文章］
Doggrell SA:(+/-)-(+)-和(-)-美托洛尔，(+/-)-(+)-和(-)-平多洛尔，(+/-)-美平多洛尔和(+/-)-博平多洛尔对大鼠左心房和门静脉的影响。创杂志。1991;22(6):1169 - 77。［文章］
Doggrell SA:(+/-)-，(+)-和(-)-平多洛在大鼠离体主动脉上的松弛剂和β 2肾上腺能受体阻断活性。中国药学杂志1990年6月;42(6):444-6。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 3.5 -羟色胺受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

参考文献

Smeraldi E, Benedetti F, Barbini B, Campori E, Colombo C:睡眠剥夺联合平度洛对双相抑郁的持续抗抑郁作用。安慰剂对照试验。神经精神药理学。1999年4月,20(4):380 - 5。［文章］
哈德jeri N, de Montigny C, Blier P:(+/-)平多洛对大鼠血清素和去甲肾上腺素神经元放电活性的调节作用。生物精神病学。1999年5月1日;45(9):1163-9。［文章］
Gobert A, Millan MJ:(-)-平多乐单独和联合5-羟色胺再摄取抑制剂对自由活动大鼠额皮质中多巴胺、去甲肾上腺素和血清素(5-HT)透析液水平的调节:β -肾上腺素能受体、5-HT1A和5-HT1B受体的比较作用。神经精神药理学。1999年8月,21(2):268 - 84。［文章］
Andree B, Thorberg SO, Halldin C, Farde L:正电子发射断层扫描证实Pindolol与人脑5-HT1A受体结合。精神药理学(Berl)。1999年6月,144(3):303 - 5。［文章］
Fornal CA, Martin FJ, Metzler CW, Jacobs BL:平多洛对清醒猫血清素能神经元活性有抑制作用，但不阻断8-羟基-2-(二正丙基氨基)四氢化萘对血清素能神经元的抑制作用。中国药典杂志1999年10月;291(1):229-38。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 4.5 -羟色胺受体1 b

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字: HTR1B
Uniprot ID: P28222
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 b
分子量: 43567.535哒

参考文献

Dawson LA, Nguyen HQ: 5-HT(1A)和5-HT(1B/1D)受体在氟西汀诱导的急性细胞外5-HT变化中的作用:(+/-)平多洛的作用机制。神经药理学。2000年4月3日;39(6):1044-52。［文章］
Ariani K, Hamblin MW, Tan GL, Stratford CA, Ciaranello RD:大鼠脑膜中[125I]碘基亚吲哚醇和+/-氰基吲哚醇在5-HT1B结合位点上结合的G蛋白依赖性改变。神经化学杂志1989年9月14日(9):835-43。［文章］
Leonhardt S, Herrick-Davis K, Titeler M:人类大脑中一种新型血清素受体亚型(5-HT1E)的检测:与gtp结合蛋白的相互作用。神经化学杂志1989年8月;53(2):465-71。［文章］
Herrick-Davis K, Titeler M, Leonhardt S, Struble R, Price D:人前额叶皮层和尾状核中的5-HT1D血清素受体:与GTP结合蛋白的相互作用。神经化学杂志1988年12月51(6):1906-12。［文章］
Terron JA, Lopez-Munoz FJ, Hong E, Villalon CM: 2-(2-氨基乙基)喹啉(D-1997):犬基底动脉5-羟色胺1样受体的新激动剂。Arch Int pharmacodyther . 1994 1 - 2;327(1):56-68。［文章］

细节 5.β3肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -3参与脂肪分解和产热的调节。
基因名字: ADRB3
Uniprot ID: P13945
Uniprot名字: β3肾上腺素能受体
分子量: 43518.615哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Iwaki M, Niwa T, Bandoh S, Itoh M, Hirose H, Kawase A, Komura H:底物耗竭法评价卡维地洛立体选择性代谢的CYP异构体。2016年12月31日(6):425-432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。2016年9月2日。［文章］
Brodde OE, Kroemer HK: -肾上腺素受体阻滞剂的药物-药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。［文章］
Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni S, Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用，第二部分:预防治疗。2006年12月2(6):981-1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。［文章］

药物创建于2010年10月20日21:16 /更新于2021年2月21日18:52

Bopindolol

识别

Bopindolol (DB08807)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献