识别

总结

Cinitapride是一种具有促胃和止吐特性的苯甲酰胺,通常用于治疗胃肠动力障碍,如胃食管反流病(GERD)、非溃疡性消化不良和胃排空延迟。

通用名称
Cinitapride
药物库登录号
DB08810
背景

cinitaprie是一种胃促动力剂和抗溃疡苯甲酰胺,对5-HT1和5-HT4受体具有激动剂活性,对5-HT2受体具有拮抗剂活性。它在西班牙和墨西哥销售。

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:402.4873
单一同位素的:402.226705468
化学公式
C21H30.N4O4
同义词
  • (4-Amino-N) - 1 - (3-cyclohexen-1-ylmethyl) 4-piperidyl 2-ethoxy-5-nitrobenzamide
  • Cinitaprida
  • Cinitapride
  • Cinitapridum

药理学

指示

它适用于治疗胃食管反流病(GERD)、非溃疡性消化不良和胃排空延迟等与动力障碍相关的胃肠疾病。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

cinitaprie是一种取代苯甲酰胺,具有5-HT受体拮抗剂和激动剂活性。

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体1A
受体激动剂
人类
一个5-羟色胺受体2A
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体4
受体激动剂
人类
吸收

cinitaprii (12mg)口服后吸收迅速,在给药2 h后达到峰值;肌注给药(4mg)后吸收更快,在给药1小时后达到峰值水平(比口服水平多50%)。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

前8小时为3-5小时,其后剩余半衰期大于15小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量的症状包括嗜睡、精神错乱和锥体外系反应。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当cinitaprie与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 cinitaprie可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与cinitaprie联合使用时,高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin cinitaprie与Acemetacin合用可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 当cinitaprie与Acenocoumarol联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与cinitaprie联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine 当苯那嗪与cinitaprie联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合cinitaprie可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium 西尼他普利可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine 当阿戈美拉汀与cinitaprie联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cinitapride酒石酸 2 z90gen540 1207859-16-2 HVANMRCHFMTSEG-LREBCSMRSA-N
国际/其他品牌
Blaston/Cinmove/Cintapro/Paxapride/Pemix
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rogastril plus®suspensiÓn Cinitapride酒石酸(10毫克)+二甲基硅油(2000毫克) 悬架 口服 Siegfried S.A.S.实验室 2017-08-17 不适用 哥伦比亚的旗帜
ROGASTRIL +® Cinitapride酒石酸(1毫克)+二甲基硅油(200毫克) 平板电脑 口服 Siegfried S.A.S.实验室 2017-04-25 不适用 哥伦比亚的旗帜
罗格司立®加片剂 Cinitapride酒石酸(1毫克)+二甲基硅油(200毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 Siegfried S.A.S.实验室 2017-11-15 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
Cinitapride
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为硝基苯醚的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有硝基苯部分,在苯环上带有醚基团。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
硝基苯
直接父
Nitrophenyl醚
选择父母
Aminobenzamides/Aminophenyl醚/苯甲酰胺/含苯氧基的化合物/苯胺和取代苯胺/硝基芳香化合物的化合物/苯甲酰衍生物/烷基芳醚/哌啶/三烷基胺
再展示10个
烷基芳基醚/烯丙基型1,3-偶极有机化合物//氨基酸或衍生物/Aminobenzamide/氨基苯甲酸或其衍生物/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/芳香族杂单环化合物/Azacycle
显示29个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
R8I97I2L24
化学文摘号
66564-14-5
InChI关键
ZDLBNXXKDMLZMF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H30N4O4 c1-2-29-20-13-18 (22) 19 (25 (27) 28) 12 - 17 (20) 21 (26) 23-16-8-10-24 (11-9-16) 23-16-8-10-24 / h3-4, 12 - 13, 15-16H, 2, 5-11, 14日22 h2、h3, (H, 23日,26)
国际命名
4-amino-N - {1 - [(cyclohex-3-en-1-yl)甲基]piperidin-4-yl} 2-ethoxy-5-nitrobenzamide
微笑
CCOC1 = CC (N) = C (C = C1C (= O) NC1CCN (CC2CCC = CC2) CC1) [N +] ([O -]) = O

参考文献

一般引用
  1. Alarcon-de-la-Lastra Romero C, Lopez A, Martin MJ, la Casa C, Motilva V: cinitaprie保护大鼠乙醇诱导的胃粘膜损伤:5-羟色胺、前列腺素和巯基化合物的作用。药理学。1997 Apr;54(4):193-202。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0015698
KEGG药物
D07700
PubChem化合物
68867
PubChem物质
175427098
ChemSpider
62099
RxNav
21125
ChEBI
135642
ChEMBL
CHEMBL2104523
网页
PA165958427
维基百科
Cinitapride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 消化不良 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1毫克
悬架 口服
平板电脑 口服
解决方案 口服 20毫克
平板电脑,咀嚼片 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0141毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.7 ALOGPS
logP 2.79 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.62 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.74 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 110.732 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 114.58米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 44.373. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9916
血脑屏障 + 0.9314
Caco-2渗透 - 0.5973
22基板 底物 0.8692
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5895
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8347
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7496
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8928
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8126
CYP450 3A4衬底 底物 0.5721
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6663
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7521
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7862
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5746
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5286
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5396
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6766
致癌性 Non-carcinogens 0.7628
生物降解 未准备好生物可降解 0.8614
大鼠急性毒性 2.6773 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5217
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6969
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化,引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Alarcon-de-la-Lastra Romero C, Lopez A, Martin MJ, la Casa C, Motilva V: cinitaprie保护大鼠乙醇诱导的胃粘膜损伤:5-羟色胺、前列腺素和巯基化合物的作用。药理学。1997 Apr;54(4):193-202。[文章
  2. Alarcon de la Lastra C, la Casa C, Martin MJ, Motilva V: cinitaprie对大鼠胃溃疡及胃液分泌的影响。炎症研究,1998年3月;47(3):131-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡林,裸盖菇素,1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Alarcon-de-la-Lastra Romero C, Lopez A, Martin MJ, la Casa C, Motilva V: cinitaprie保护大鼠乙醇诱导的胃粘膜损伤:5-羟色胺、前列腺素和巯基化合物的作用。药理学。1997 Apr;54(4):193-202。[文章
  2. Alarcon de la Lastra C, la Casa C, Martin MJ, Motilva V: cinitaprie对大鼠胃溃疡及胃液分泌的影响。炎症研究,1998年3月;47(3):131-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字
HTR4
Uniprot ID
Q13639
Uniprot名字
5-羟色胺受体4
分子量
43760.975哒
参考文献
  1. Alarcon-de-la-Lastra Romero C, Lopez A, Martin MJ, la Casa C, Motilva V: cinitaprie保护大鼠乙醇诱导的胃粘膜损伤:5-羟色胺、前列腺素和巯基化合物的作用。药理学。1997 Apr;54(4):193-202。[文章
  2. Alarcon de la Lastra C, la Casa C, Martin MJ, Motilva V: cinitaprie对大鼠胃溃疡及胃液分泌的影响。炎症研究,1998年3月;47(3):131-6。[文章

药物创建于2011年1月19日23:47 /更新于2021年6月16日12:31