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Triflusal

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Triflusal是一种与具有抗血栓作用的乙酰水杨酸有关的药物，用于治疗血栓栓塞性疾病。

通用名称
Triflusal
DrugBank加入数量
DB08814
背景

triflals是一种2-乙酰氧基-4-三氟甲基苯甲酸，它是一种与阿司匹林化学有关的分子，但不是衍生物。这种药物的好处是不影响花生四烯酸途径，不影响一氧化氮的产生和内皮细胞环核苷酸浓度的增加。最新的解释是外周血管的扩张。11它是非常重要的二级预防缺血性中风通过提供较低的出血风险。12它是由J. Uriach和公司开发的，尽管它在不同的国家进行了商业化，但它没有得到FDA、EMA或加拿大卫生部的批准。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:248.157
单一同位素的:248.029643194
化学公式
C10H7F3.O4
同义词
  • Triflusal
  • Triflusalum
外部id
  • 你的1501
  • 你的- 1501

药理学

指示

三氟化可以作为血栓栓塞性疾病的预防。15它已经在西班牙和其他欧洲国家、南美和韩国注册，用于预防中风和心肌梗塞。14

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

triflsa是一种抗凝血抗凝剂。它通过乙酰化环氧化酶-1不可逆地抑制血小板血栓素- b2的产生。三氟化作用影响许多其他靶点，如NF kappa B，它是环氧化酶-a和细胞因子的基因表达调节因子。大量比较三氟沙司和乙酰水杨酸的疗效和安全性(即系统性出血)的研究表明，三氟沙司要么没有显著差异，要么疗效和安全性更好。三氟萨因抑制缺氧-再氧引起的脂质过氧化而被证明具有保护脑组织的作用。1

的作用机制

三氟化钠与乙酰水杨酸(ASA)有化学关系，并不可逆地抑制血小板环氧化酶-1 (COX-1)。COX-1活性基团的乙酰化可阻止血小板中血栓素- b2的形成。然而，它的独特之处在于它避免了内皮细胞中的花生四烯酸代谢途径。此外，它有利于一氧化氮的产生，一种血管扩张剂。5

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶1
拮抗剂
 人类
一个核因子NF-kappa-B p105亚基
拮抗剂
 人类
一个一氧化氮合酶，诱导型
受体激动剂
 人类
一个cAMP和cAMP抑制的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶10A
拮抗剂
 人类
吸收

在小肠内吸收，生物利用度为83%至100%。口服溶液与胶囊制剂的吸收率无显著差异。2三氟化铵的Cmax为11.6 mcg/ml, tmax为0.88 h。三氟化铵的主要代谢产物的Cmax和tmax分别为92.7 mcg/ml和4.96 h，具有不同的药代动力学特性。13

的体积分布

据报道，三氟化钠的分布体积为34L。13

蛋白结合

三氟化钠几乎完全与血浆蛋白结合，达到给药剂量的99%。1

新陈代谢

在肝脏中，三氟化钠经历去乙酰化，形成其主要代谢物2- oh -4-三氟甲基苯甲酸(HTB)。这种主要代谢物似乎有明显的体外抗血小板性能。14

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

三氟化的消除途径主要是肾脏。尿液分析显示存在不变的三氟化铵、HTB和HTB的甘氨酸共轭物。1

半衰期

健康人的半衰期为0.5 +/- 0.1h，而HTB的半衰期为34.3 +/- 5.3h。1

间隙

三氟化和HTB的肾脏清除率分别为0.8 +/- 0.2L/h和0.18 +/1 0.04L/h。1

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

有可能产生严重的系统性出血。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当阿昔单抗与triflal合用时，出血的风险或严重程度可增加。
Abrocitinib 当triflals与Abrocitinib合用时，出血和血小板减少的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当阿昔洛芬酸与triflsa合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当triflals与Acemetacin合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当Triflusal与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高曲福乐的抗血小板活性。
Albutrepenonacog阿尔法 当与Triflusal合用时，其疗效会下降。
Alclofenac 当Alclofenac与triflals合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当triflals与aldes白细胞素合用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗 当triflal与Alemtuzumab联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
  • 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

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国际/其他品牌
Aflen/Disgren/Grendis

类别

ATC代码
B01AC18——Triflusal
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为酰基水杨酸的一类有机化合物。这些是水杨酸的邻酰化衍生物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
Acylsalicylic酸
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/苯酚酯/安息香酸/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/二羧酸及其衍生物/羧酸酯类/羧酸/Organofluorides/有机氧化物
显示三个
基
Acylsalicylic酸/氟烷基/卤代烷/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸/苯甲酰/羰基/羧酸/羧酸衍生物/羧酸酯
显示10
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 z0yfi05oo
化学文摘号
322-79-2
InChI关键
RMWVZGDJPAKBDE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H7F3O4 c1-5(14) 17-8-4-6(10(11、12)13)2-3-7 (8)9 (15)16 / h2-4H 1 h3 (H、15、16)
国际命名
(2) - acetyloxy 4 - (trifluoromethyl)苯甲酸
微笑
CC (= O) OC1 = C (C = CC (= C1) C (F) (F) F) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. 安尼诺斯H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: Triflusal:现代抗血小板治疗中的老药。对其作用、使用、安全性和有效性进行审查。希腊心血管杂志2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］
  2. 伊兹基耶多I, Borja J, Rovira S, Pelagio P, Torres F, Cebrecos J, Garcia-Rafanell J:三氟通口服液与三氟通胶囊在健康人群中的生物利用度比较研究。一项单一、随机、双向交叉、开放标签的I期研究。Arzneimittelforschung。2010;60(1):36-41。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296246。［文章］
  3. Duran X, Sanchez S, Vilahur G, Badimon L:三氟舒对继发性血栓生长和血管环氧合酶-2的保护作用。《血栓血液杂志》2008年8月6(8):1385-92。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2008.03036.x。Epub 2008年5月22日［文章］
  4. Quetglas EG, Campanero MA, Sadaba B, Escolar M, Azanza JR:三氟萨胶囊两种口服制剂在健康志愿者体内的生物等效性。Arzneimittelforschung。2008;58(6):283 - 7。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296508。［文章］
  5. Gonzalez-Correa JA, De La Cruz JP: Triflusal:一种具有神经保护作用的抗血小板药物?心血管药物学报，2006;24(1):11-24。［文章］
  6. Fraj J, Valero A, Vives R, Perez I, Borja J, Izquierdo I, Picado C:三氟萨(抗血小板药物)在阿斯匹林加重的呼吸系统疾病患者中的安全性。过敏。2008年1月,63(1):112 - 5。［文章］
  7. Sanchez-Machin I, Garcia Robaina JC, Torre Morin F:补丁试验证实由三流引起的广泛湿疹。接触性皮炎。2004年4月50(4):257。［文章］
  8. Matias-Guiu J, Ferro JM, Alvarez-Sabin J, Torres F, Jimenez MD, Lago A, Melo T:三氟沙和阿司匹林预防脑梗死患者血管事件的比较:TACIP研究:一项随机、双盲、多中心试验。中风。2003年4月,34(4):840 - 8。Epub 2003年3月20日。［文章］
  9. Culebras A, Rotta-Escalante R, Vila J, Dominguez R, Abiusi G, Famulari A, Rey R, Bauso-Tosselli L, Gori H, Ferrari J, Reich E: triflal vs阿司匹林预防脑梗死:一项随机脑卒中研究。神经病学。2004年4月13日;62(7):1073-80。［文章］
  10. Costa J, Ferro JM, Matias-Guiu J, Alvarez-Sabin J, Torres F: Triflusal用于预防高危人群严重血管事件。Cochrane数据库系统修订版2005年7月20日;(3):CD004296。［文章］
  11. 申胜，金金杰，赵ij，洪荣荣，张勇，钟宁，罗永明，张海杰:triflase与阿司匹林治疗原发性血管失调的比较:一项双盲、随机、交叉试验。Yonsei Med J. 2015年9月56(5):1227-34。doi: 10.3349 / ymj.2015.56.5.1227。［文章］
  12. 韩sw, Kim YJ, Ahn SH, Seo WK, Yu S, Oh SH, Nam HS, Choi HY, Yoon SS, Kim SH, Lee JY, Lee JH, Hwang YH, Lee KO, Jung YH, Lee J, Sohn SI, Kim YN, Lee KA, Bushnell CD, Lee KY:基于细胞色素P450 2C19基因分型的triflsa和氯吡格雷对脑卒中的二次预防作用J卒中杂志。2017 Sep;19(3):356-364。doi: 10.5853 / jos.2017.01249。Epub 2017年9月29日。［文章］
  13. Ramis J, Mis R, Forn J, Torrent J, Gorina E, Jane F:单次口服triflal及其主要代谢物HTB在健康受试者体内的药代动力学。欧洲药物学报。1991 10 - 12;16(4):269-73。［文章］
  14. Bogousslavsky j .(2001)。预防中风的药物治疗。泰勒和弗朗西斯。
  15. mim项目(链接］
PubChem化合物
9458
PubChem物质
347827803
ChemSpider
9086
RxNav
38655
ChEBI
94721
ChEMBL
CHEMBL1332032
锌
ZINC000000002220
维基百科
Triflusal
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 卫生服务研究必威国际app 壁血栓 1
4 完成 治疗 脑梗死 1
4 完成 治疗 血管痉挛的症状 1
2 完成 基础科学 健康受试者(HS) 2
2 完成 治疗 胰岛素抵抗, 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 300毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 114 - 117ºC “化学物质”
水溶度 < 1毫克/毫升 “化学物质”
logP 2.231 “化学物质”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.696毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.4 ALOGPS
logP 2.12 ChemAxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.39 ChemAxon
pKa最强(基本) -7.1 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 63.62 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 50.42米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 19.323. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 安尼诺斯H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: Triflusal:现代抗血小板治疗中的老药。对其作用、使用、安全性和有效性进行审查。希腊心血管杂志2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］
  2. 多明戈兹·MJ, Vacas M, Saez Y, Olabarria I, Velasco A, Iriarte JA, Forn J:三氟化对人工心脏瓣膜患者的影响。其他。1985;7(3):357 - 60。［文章］
细节 2.核因子NF-kappa-B p105亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
转录抑制因子活性，rna聚合酶ii转录调控区序列特异性结合
特定的功能
NF-kappa-B是一种多效转录因子，几乎存在于所有类型的细胞中，是一系列信号转导事件的终点，这些事件是由大量的刺激引发的…
基因名字
NFKB1
Uniprot ID
P19838
Uniprot名字
核因子NF-kappa-B p105亚基
分子量
105355.175哒
参考文献
  1. 张伟，Potrovita I, Tarabin V, Herrmann O, Beer V, Weih F, Schneider A, Schwaninger M:脑缺血时NF-kappaB的神经元激活与细胞死亡有关。中国脑血管血流量杂志2005年1月25(1):30-40。［文章］
  2. 安尼诺斯H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: Triflusal:现代抗血小板治疗中的老药。对其作用、使用、安全性和有效性进行审查。希腊心血管杂志2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］
  3. Gomez-Isla T, Blesa R, Boada M, Clarimon J, Del Ser T, Domenech G, Ferro JM, Gomez-Anson B, Manubens JM, Martinez-Lage JM, Munoz D, Pena-Casanova J, Torres F: triflals治疗轻度认知障碍的随机、双盲、安慰剂对照试验:TRIMCI研究。阿尔茨海默病相关疾病杂志2008年1- 3月22(1):21-9。doi: 10.1097 / WAD.0b013e3181611024。［文章］
  4. 白鹤锡，巴亚那娜，程庚，Allen GV, Hachinski VC, Cechetto DF:三氟化钠和阿司匹林对大鼠脑缺血模型的影响。中风。2007年2月,38(2):381 - 7。Epub 2006年12月28日。［文章］
细节 3.一氧化氮合酶，诱导型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)，它是一种信使分子，在全身具有多种功能。在巨噬细胞中，NO介导杀灭肿瘤和杀菌作用。还具有亚硝基化酶活性…
基因名字
NOS2
Uniprot ID
P35228
Uniprot名字
一氧化氮合酶，诱导型
分子量
131116.3哒
参考文献
  1. 安尼诺斯H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: Triflusal:现代抗血小板治疗中的老药。对其作用、使用、安全性和有效性进行审查。希腊心血管杂志2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］
  2. Sanchez de Miguel L, Casado S, Farre J, Garcia-Duran M, Rico LA, Monton M, Romero J, Bellver T, Sierra MP, Guerra JI, Mata P, Esteban A, Lopez-Farre A:三氟化钠和乙酰水杨酸对人中性粒细胞合成一氧化氮的体外作用比较欧洲药理学杂志。1998年2月5日;343(1):57-65。［文章］
  3. De Miguel LS, Jimenez A, Monton M, Farre J, Del Mar Arriero M, Rodriguez-Feo JA, Garcia-Canete J, Rico L, Gomez J, Nunez A, Casado S, Farre AL:水杨酸盐的4-三氟甲基衍生物，三氟酸盐，刺激人体中性粒细胞产生一氧化氮:在血小板功能中的作用。欧洲临床投资杂志。2000年9月30日(9):811-7。［文章］
  4. Gonzalez-Correa JA, De La Cruz JP: Triflusal:一种具有神经保护作用的抗血小板药物?心血管药物学报，2006;24(1):11-24。［文章］
细节 4.cAMP和cAMP抑制的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶10A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中起作用。可水解cAMP和cGMP，但对cAMP有较高的亲和力，对cGMP有较高的水解效率。
基因名字
PDE10A
Uniprot ID
Q9Y233
Uniprot名字
cAMP和cAMP抑制的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶10A
分子量
88411.71哒
参考文献
  1. McNeely W, Goa KL: triflsal。药物。1998年6月,55岁(6):823 - 33;讨论834 - 5。［文章］
  2. De Miguel LS, Jimenez A, Monton M, Farre J, Del Mar Arriero M, Rodriguez-Feo JA, Garcia-Canete J, Rico L, Gomez J, Nunez A, Casado S, Farre AL:水杨酸盐的4-三氟甲基衍生物，三氟酸盐，刺激人体中性粒细胞产生一氧化氮:在血小板功能中的作用。欧洲临床投资杂志。2000年9月30日(9):811-7。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 安尼诺斯H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: Triflusal:现代抗血小板治疗中的老药。对其作用、使用、安全性和有效性进行审查。希腊心血管杂志2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］

药物创建于2011年6月29日05:05 /更新于2022年2月03日21:01