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Tafluprost

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总结

Tafluprost是一个眼科前列腺素模拟用于降低眼压患者眼部高血压或开角青光眼。

品牌名称
Zioptan
通用名称
Tafluprost
DrugBank加入数量
DB08819
背景

使用局部前列腺素类似物酯前体药物(如眼药水)控制的青光眼和眼高血压的管理。化学,tafluprost前列腺素F2-alpha的氟化模拟。Tafluprost被批准用于美国2月10日2012年。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:452.5313
单一同位素的:452.237430608
化学公式
C25H34F2O5
同义词
  • Tafluprost
外部id
  • 法新社- 168
  • mk - 2452

药理学

指示

Tafluprost表示降低开角青光眼患者眼压升高或眼部高血压。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Tafluprost是一种新型的前列腺素模拟具有高亲和力的fluoroprostaglandin (FP)受体PGF2α。Tafluprost FP受体的亲和力,大约是12倍的羧酸latanoprost,但几乎没有可能结合其他受体。

的作用机制

Tafluprost酸是一种前列腺素类选择性FP受体激动剂,被认为降低眼内压(IOP)通过增加房水外流。在动物和人类的研究表明,主要的作用机制是增加uveoscleral流出。

目标 行动 生物
一个前列腺素F2-alpha受体
受体激动剂
 人类
吸收

滴注法后,tafluprost吸收通过角膜和水解生物活性酸代谢物,tafluprost酸。Tafluprost是一种酯使药物lipophillic足以迅速吸收。当管理,血浆浓度峰值(Cmax)和血浆浓度峰值的时间(达峰时间)tafluprost酸在健康受试者分别是26个pg / mL和10分钟。AUC, tafluprost酸= 394 pg分钟/毫升- 432 pg最小/毫升。

的体积分布

的最高浓度tafluprost酸被发现在角膜和结膜。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Tafluprost是一种酯前体药物由角膜酯酶迅速水解形成它的生物活性酸代谢物。Tafluprost酸进一步通过脂肪酸代谢β-oxidation和二期接合到1,2,3,4-tetranor酸。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

意味着等离子tafluprost酸浓度低于极限分析的量化分析(10 pg / mL)在30分钟后局部眼tafluprost 0.0015%眼科管理解决方案。在雄性老鼠,它是观察到tafluprost排泄粪便。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

最常见的眼部不良反应是结膜充血(范围4% - 20%)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Aceclofenac Tafluprost的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin Tafluprost的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸 的治疗效果时可以减少Tafluprost与乙酰水杨酸结合使用。
Alclofenac Tafluprost的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
氨基比林 Tafluprost可以减少使用时的治疗效果与氨基比林。
安替比林 Tafluprost可以减少使用时的治疗效果与安替比林。
安曲非宁 Tafluprost可以减少使用时的治疗效果与安曲非宁。
Balsalazide Tafluprost的治疗效果与Balsalazide结合使用时可以减少。
Benorilate Tafluprost的治疗效果与Benorilate结合使用时可以减少。
Benoxaprofen Tafluprost的治疗效果与Benoxaprofen结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
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产品

药物产品信息从10 +全球地区
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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国际/其他品牌
Taflotan (Regeneron制药)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Saflutan 解决方案 0.3 4.5微克/毫升 眼科 普渡大学制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Zioptan 解决方案/滴 0.0045毫克/ 0.3毫升 眼科 阿肯 2014-11-26 不适用 美国国旗
Zioptan 解决方案 0.0045毫克/ 0.3毫升 眼科 默克公司大幅& Dohme有限 2012-02-10 2016-06-30 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
TAPCOM-S眼科的解决方案 Tafluprost(0.015毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5.00毫克/毫升) 解决方案 眼科 SANTEN制药亚洲PTE . LTD .)。 2016-08-02 不适用
Taptiqom 15 + 5毫克/毫升Augentropfen Mikrogramm /毫升、Losung Einzeldosisbehaltnis化生 Tafluprost(15微克/毫升)+Timolol(5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 Santen Oy 2015-02-24 不适用 奥地利国旗
TAPTIQOM 15 ug /毫升+ 5毫克/毫升 Tafluprost(15μg /毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
TAPTIQOM 15 ug /毫升+ 5毫克/毫升 Tafluprost(15μg /毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
แทพคอม Tafluprost(1.5毫克/ 100毫升)+Timolol(500毫克/ 100毫升) 解决方案/滴 眼科 บริษัทซันเท็น(ประเทศไทย)จำกัด 2018-11-06 不适用 泰国的国旗
——แทพคอมเอส Tafluprost(1.5毫克/ 100毫升)+Timolol(500毫克/ 100毫升) 解决方案/滴 眼科 บริษัทซันเท็น(ประเทศไทย)จำกัด 2018-11-06 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
S01EE05——Tafluprost
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为前列腺素和相关化合物。这些是20碳骨架组成的不饱和羧酸,还包含一个五员环,并基于脂肪酸花生四烯酸。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
脂肪酰基
子课
二十烷类
直接父
前列腺素及相关化合物
选择父母
含苯氧基的化合物/酚醚/脂肪酸酯类/烷基芳基醚/环戊醇/环醇类和衍生品/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/Organofluorides/有机氧化物
显示三个
基
酒精/烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/循环酒精
显示15
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,羧酸酯,前列腺素Falpha (CHEBI: 66899)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 o6wq6t7g3
化学文摘号
209860-87-7
InChI关键
WSNODXPBBALQOF-VEJSHDCNSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H34F2O5 c1-18 (2) 32-24 (30) 13-9-4-3-8-12-20-21 (23 (29) 16 - 22 (20) 28) 14-15-25 (26、27) 14-15-25 / h3, 5 - 8,年级,14日至15日,18日,20 - 23日28-29H, 4、9、12 - 13, 16-17H2, 1-2H3 / b8-3 -, 15 + / t20 - 21、22 + 23 / m1 / s1
国际命名
propan-2-yl (5 z) 7 - [(1 r, 2 r, 3 r, 5 s) 2 - [(1 e) 3, 3-difluoro-4-phenoxybut-1-en-1-yl] 3, 5-dihydroxycyclopentyl] hept-5-enoate
微笑
CC (C) OC (= O) CCC \ C = C / C [C@H] 1 [C@@H] (O) C [C@@H] (O) [C@@H] 1 \ C = C \ C (F) (F) COC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. Papadia M, Bagnis,斯哥图R, Traverso CE: Tafluprost青光眼。当今Pharmacother专家。2011年10月,12 (15):2393 - 401。doi: 10.1517 / 14656566.2011.606810。(文章]
  2. Pantcheva MB, Seibold路、Awadallah NS Kahook我:Tafluprost:前列腺素模拟治疗青光眼。难以其他。2011年9月,28(9):707 - 15所示。doi: 10.1007 / s12325 - 011 - 0055 - 8。Epub 2011年8月18日。(文章]
  3. 高木涉Y,中岛以T, Shimazaki Kageyama M, Matsugi T, Matsumura Y, Gabelt BT,考夫曼PL Hara H:药理特点,法新社——168 (tafluprost),一个新的前列腺素类FP受体激动剂,作为眼部低血压的药物。Exp眼研究》2004年4月,78 (4):767 - 76。(文章]
  4. Fukano Y, Kawazu凯西:性格和新陈代谢的小说前列腺素类antiglaucoma药物,tafluprost,老鼠眼政府。药物金属底座Dispos。2009年8月,37 (8):1622 - 34。doi: 10.1124 / dmd.108.024885。2009年5月28日Epub。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:ZIOPTAN (tafluprost)眼科链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015704
KEGG药物
D06274
PubChem化合物
9868491
PubChem物质
175427102
ChemSpider
8044182
RxNav
1244607
ChEBI
66899年
ChEMBL
CHEMBL1963683
锌
ZINC000013912394
网页
PA165958432
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Tafluprost
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 青光眼 1
4 完成 治疗 青光眼/眼高血压 1
4 完成 治疗 青光眼/眼高血压/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG) 1
4 完成 治疗 青光眼/眼表面疾病 1
4 完成 治疗 眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG) 1
4 完成 治疗 眼高血压/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG) 2
4 完成 治疗 眼高血压/开角青光眼(OAG) 2
4 完成 治疗 开角青光眼(OAG) 1
4 招聘 支持性护理 眼高血压/开角青光眼(OAG) 1
4 招聘 治疗 青光眼 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 眼科 0.3 4.5微克/毫升
解决方案/滴 眼科 15 MICROGRAMMI /毫升
解决方案/滴 眼科
解决方案/下降;暂停/滴 眼科 15 UG /毫升
解决方案 眼科 0.015毫克/毫升
解决方案 眼科 0.015毫克
解决方案 眼科 0.015毫克/毫升
解决方案/滴 眼科
解决方案/下降;暂停/滴 眼科
解决方案 眼科 0.0045毫克/ 0.3毫升
解决方案/滴 眼科 0.0045毫克/ 0.3毫升
液体 眼科 15微克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5886035 没有 1999-03-23 2017-12-18 美国国旗
US9999593 没有 2018-06-19 2029-05-28 美国国旗
US10864159 没有 2020-12-15 2029-05-28 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 87.5°C 不可用
沸点(°C) 100°C 不可用
水溶度 不溶性 FDA的标签
logP 4.05 不可用
pKa 5.5 - -6.7 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00528毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.46 ALOGPS
logP 4.29 ChemAxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.51 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.9 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 75.992 ChemAxon
可旋转键数 13 ChemAxon
折射性 120.59米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 47.773 ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9644
血脑屏障 + 0.8687
Caco-2渗透 + 0.5372
22基板 底物 0.5871
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9015
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7888
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8711
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8086
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.854
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6508
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.75
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7344
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9056
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6873
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8038
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7418
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7286
致癌性 Non-carcinogens 0.9028
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9737
大鼠急性毒性 3.7129 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9787
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7362
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。前列腺素F2-alpha受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
前列腺素f受体活动
特定的功能
前列腺素受体F2-alpha (PGF2-alpha)。这种受体的活动是由G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。启动luteolysis……
基因名字
PTGFR
Uniprot ID
P43088
Uniprot名字
前列腺素F2-alpha受体
分子量
40054.1哒
引用
  1. Pantcheva MB, Seibold路、Awadallah NS Kahook我:Tafluprost:前列腺素模拟治疗青光眼。难以其他。2011年9月,28(9):707 - 15所示。doi: 10.1007 / s12325 - 011 - 0055 - 8。Epub 2011年8月18日。(文章]

酶

细节 1。前列腺素合成酶2 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. 卢武铉YJ、公园YG Kang年代,金正日SY,月霁:法新社- 172对COX-2-induced的影响在人类脐静脉内皮细胞的血管生成活动。graef拱Exp角膜切削。2012年12月,250 (12):1765 - 75。doi: 10.1007 / s00417 - 012 - 2125 - 2。Epub 2012年8月22日。(文章]

药物在2月24日2012十七29 /更新于2022年10月23日09:25