替莫普利是其活性代谢物(和二酸形式)替莫普利的前体药物，其中含有噻嗪环。替莫帕普利特对兔肺血管紧张素转换酶的抑制作用略高于依那普利特。ACE抑制剂主要通过抑制肾素-血管紧张素系统发挥其血流动力学作用。它们还能调节交感神经系统的活性，增加前列腺素的合成。它们主要引起血管舒张和轻度利钠，但不影响心率和收缩力。与其他血管紧张素转换酶抑制剂相比，替莫普雷的优点包括起效迅速，研究表明，与依那普利相比，替莫普雷的血管ACE结合更紧密。必威国际app

的作用机制

目标	行动	生物
U血管紧张素转换酶	抑制剂	人类

吸收

替莫普利在胃肠道中被迅速吸收，转化为二酸(活性)代谢物，抑制血浆中的ACE。

的体积分布

不可用

蛋白结合

99.5%，包括肾损害者。

新陈代谢

不可用

路线的消除

替莫普利主要通过肝脏和肾脏排出。

半衰期

肝功能正常的患者需13.1小时。

间隙

19.4%的尿复苏。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

在大鼠中，无论雄性还是雌性，替莫普雷的LD50值均高于5000 mg/kg。

通路

通路	类别
Temocapril代谢途径	药物代谢
Temocapril行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加替莫普利的降压活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与替莫普雷联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当阿西美辛与替莫普雷联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
乙酰半胱氨酸	替莫普尔与乙酰半胱氨酸联用可减少其排泄。
乙酰水杨酸	替莫普利与乙酰水杨酸合用可降低疗效。
Agrostis gigantea花粉	当替莫普雷与巨花农杆菌花粉合用时，副作用的风险或严重程度会增加。
Agrostis多茎目花粉	当替莫普利与匍匐茎Agrostis stolonifera花粉合用时，副作用的风险或严重程度可能会增加。
Alclofenac	当氯芬酸与替莫普利联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	Aldesleukin可增加替莫普雷的降压活性。
Alfentanil	阿芬太尼可能降低替莫普雷的降压活性。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Temocapril盐酸盐	8 g820i95vp	110221-44-8	XDDQNOKKZKHBIX-ASBZXGSUSA-N

国际/其他品牌

Acecol(制药)

类别

ATC代码

C09AA14——Temocapril

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为二肽。这是一种有机化合物，包含一个由缩氨酸键连接的恰好两个α -氨基酸序列。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: -氨基酸酯/Aralkylamines/脂肪酸酯类/二羧酸及其衍生物/苯及其取代衍生物/噻吩/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氨基酸/内酰胺

显示9更
基: Alpha-amino酸酯/-氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的

显示24日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 18 iz008eu6
化学文摘号: 111902-57-9
InChI关键: FIQOFIRCTOWDOW-BJLQDIEVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H28N2O5S2 c1-2-30-23(29) 17(11-10-16-7-4-3-5-8-16) 24-18-15-32-20(19-9-6-12-31-19)这边是(22(18)28)的程度(26)27 / h3-9, 12日,17 - 18、20、24 H, 2年级,13-15H2, 1 h3 (H 26 27) / t17 - 18 - 20 - / mo / s1
国际命名: 2 - [(2 s, 6 r) 6 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}5-oxo-2 - (thiophen-2-yl) 1, 4-thiazepan-4-yl)醋酸
微笑: CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N [C@H] 1 c [C@@H] (CN (CC (O) = O) C1 = O) C1 = CC = CS1

参考文献

一般引用

转运蛋白介导的药物相互作用。药物学报。2002;17(4):253-74。［文章］
Furuta S, Kiyosawa K, Higuchi M, Kasahara H, Saito H, Shioya H, Oguchi H:优先胆汁排泄的ACE抑制剂替莫普利在肝功能受损患者中的药代动力学研究中华临床临床杂志1993;44(4):383- 588。［文章］
中岛M，山本J，柴田M，上松T, Shinjo H，赤堀T, Shioya H, Sugiyama K, Kawahara Y:新型血管紧张素转换酶抑制剂盐酸替莫普利在肾功能不全中的药代动力学研究。中华临床临床杂志1992;43(6):657-9。［文章］
Yasunari K, Maeda K, Nakamura M, Watanabe T, Yoshikawa J, Asada A:胆汁排泄的血管紧张素转换酶抑制剂替莫普雷的药理和临床研究。心血管药物，2004秋季;22(3):189-98。［文章］
替莫普利和依那普利在血液透析治疗中的清除作用[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0061720
KEGG药物: D08566
PubChem化合物: 443874
PubChem物质: 175427114
ChemSpider: 391964
ChEBI: 135771
ChEMBL: CHEMBL2110627
锌: ZINC000003808778
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Temocapril

化学物质

下载 (569 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	分解为187	不可用
水溶度	< 1毫克/毫升	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00342毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.46	ALOGPS
logP	2.04	ChemAxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.88	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.14	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	95.94²	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	124.1米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	49.28^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9707
血脑屏障	-	0.8501
Caco-2渗透	-	0.6871
22基板	底物	0.8016
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6373
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9056
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8744
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6676
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8686
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5082
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7748
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6996
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8016
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5371
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.746
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7297
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7962
致癌性	Non-carcinogens	0.8965
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9584
大鼠急性毒性	2.3397 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9862
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5523

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (163 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.血管紧张素转换酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 通过释放末端His-Leu将血管紧张素I转化为血管紧张素II，这导致血管紧张素收缩活性的增加。也能灭活缓激肽，一种有效的…
基因名字: 王牌
Uniprot ID: P12821
Uniprot名字: 血管紧张素转换酶
分子量: 149713.675哒

参考文献

Furuta S, Kiyosawa K, Higuchi M, Kasahara H, Saito H, Shioya H, Oguchi H:优先胆汁排泄的ACE抑制剂替莫普利在肝功能受损患者中的药代动力学研究中华临床临床杂志1993;44(4):383- 588。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员
分子量: 78805.265哒

参考文献

转运蛋白介导的药物相互作用。药物学报。2002;17(4):253-74。［文章］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

Ishizuka H, Konno K, Naganuma H, Nishimura K, Kouzuki H, Suzuki H, Stieger B, Meier PJ, Sugiyama Y: temocaprilat在大鼠肝细胞内的转运:有机阴离子转运多肽的作用。中国药典杂志1998年10月;287(1):37-42。［文章］

药物创建于2013年2月20日00:04 /更新于2022年2月03日21:15

Temocapril

识别

Temocapril的结构(DB08836)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献