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Pitavastatin

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Pitavastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，用于降低血脂水平，降低心血管疾病(包括心肌梗死和中风)的风险。

品牌名称
Livalo, Zypitamag
通用名称
Pitavastatin
药物库登录号
DB08860
背景

匹塔伐他汀，也被称为品牌产品Livalo，是一种降脂药物，属于他汀类药物。通过抑制肝脏内胆固醇的内源性产生，他汀类药物可降低异常胆固醇和血脂水平，最终降低心血管疾病的风险。更具体地说，他汀类药物竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，3.催化HMG-CoA转化为甲戊酸。这是一系列代谢反应的第三步，包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时被称为“坏胆固醇”)和极低密度脂蛋白(VLDL)等与脂质代谢和运输有关的化合物的产生。他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法，对于有中度至高度心血管疾病发展风险的人，如2型糖尿病患者。使用他汀类药物的好处的明确证据加上非常小的副作用或长期影响，导致这类药物成为北美最广泛的处方药之一。4，5

匹他汀和他汀类药物中的其他药物包括阿托伐他汀，普伐他汀，伐，fluvastatin,洛伐他汀被认为是治疗血脂异常的一线选择。4，5他汀类药物使用的增加很大程度上是因为心血管疾病(CVD)，包括心脏病发作、动脉粥样硬化、心绞痛、外周动脉疾病和中风，已成为高收入国家的主要死亡原因，也是世界各地发病率的主要原因。6胆固醇水平升高，特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高，是心血管疾病发展的重要危险因素。4，29一些具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物来靶向和降低LDL水平可以显著降低心血管疾病的发展风险和全因死亡率。8，9，10，11，12，13他汀类药物被认为是一种具有成本效益的CVD治疗选择，因为它们有证据表明可以降低包括致命和非致命CVD在内的全因死亡率，以及在心脏病发作后需要进行手术血管重建或血管成形术。4，5有证据表明，即使是低风险个体(5年内发生重大血管事件的风险<10%)，LDL每降低1 mmol/L，他汀类药物可导致重大心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)的相对降低20%-22%，且没有任何显著的副作用或风险。15，14

虽然从临床角度来看，所有他汀类药物都被认为同样有效，伐被认为是最有力的;剂量为10至40毫克伐在临床研究中发现，低密度脂蛋白胆固醇水平降低45.8%至54.6%。16，17，13，18研究数据证实，匹伐他汀在降低LDL-C方面的效力与其他他汀类药物相当，但在增加HDL-C(也称为“好胆固醇”)方面的效力也有所增加。21，22，23尽管他汀类药物在药效上存在差异，但几项试验表明，他汀类药物之间的临床结果差异很小。13，11

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:421.4608
单一同位素的:421.168936466
化学公式
C25H24FNO4
同义词
  • Pitavastatia
  • Pitavastatin
  • Pitavastatina
  • Pitavastatine
  • Pitavastatinum
外部id
  • NK 104
  • nk - 104
  • nks - 104
  • NKS104

药理学

指示

匹他汀适用于原发性高脂血症或混合性血脂异常的成人患者，以降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B (Apo B)、甘油三酯(TG)升高，并增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。它也适用于8岁及以上杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)的儿童患者，以降低TC、LDL-C和Apo B的升高。32

他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法，对于有中度至高度心血管疾病发展风险的人。他汀类药物适应症包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠状动脉综合征、稳定型心绞痛、记录在案的冠状动脉疾病、中风、TIA、记录在案的颈动脉疾病、外周动脉疾病和跛行)、腹主动脉瘤、慢性肾脏疾病和LDL-C水平严重升高。4，5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

匹他汀是一种口服抗脂药，抑制HMG-CoA还原酶。它用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B (apoB)、非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)和甘油三酯(TG)血浆浓度，同时增加HDL-C浓度。血浆中高LDL-C、低HDL-C和高TG浓度与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇与HDL-C比值是冠状动脉疾病的一个强有力的预测指标，高比值与疾病的高风险相关。HDL-C水平的升高与较低的心血管风险相关。通过降低LDL-C和TG，增加HDL-C，瑞舒伐他汀降低心血管发病率和死亡率的风险。4，5

胆固醇水平升高，特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高，是心血管疾病发展的重要危险因素。4一些具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物来靶向和降低LDL水平可以显著降低心血管疾病的发展风险和全因死亡率。8，9，10，11，12他汀类药物被认为是一种具有成本效益的CVD治疗选择，因为它们有证据表明可以降低包括致命和非致命CVD在内的全因死亡率，以及在心脏病发作后需要进行手术血管重建或血管成形术。4，5有证据表明，即使是低风险个体(5年内发生重大血管事件的风险<10%)，LDL每降低1 mmol/L，他汀类药物可导致重大心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)的相对降低20%-22%，且没有任何显著的副作用或风险。15，14

骨骼肌的影响

匹伐他汀可能导致肌病(肌肉疼痛、压痛或肌酸激酶(CK)高于正常上限的十倍)和横纹肌溶解(伴或不伴肌红蛋白尿继发急性肾衰竭)。使用他汀类药物(包括匹伐他汀)导致横纹肌溶解的病例罕见。肌病的易发因素包括高龄(≥65岁)、女性、未控制的甲状腺功能减退和肾损害。在大多数情况下，肌肉症状和CK升高在立即停止治疗后得到解决。由于吡伐他汀每日剂量大于4mg与严重肌病风险增加相关，产品专著建议每日最大剂量为4mg，每日一次。32

匹塔伐他汀治疗期间肌病的风险可能与同时给药的相互作用药物，如非诺贝特，烟酸，二甲苯氧庚酸， d环孢霉素．肌病的病例，包括横纹肌溶解，已报道与HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用秋水仙碱，因此，在同时开这两种药物时应谨慎。32

来自观察性研究的真实数据表明，10-15%的服用他汀类药物的人在治疗期间的某个时间点可能会出现肌肉疼痛。28

肝脏功能障碍

已报道吡伐他汀可增加血清转氨酶。在大多数情况下，抬高是一过性的，在继续治疗或短暂中断治疗后解决或改善。在服用他汀类药物(包括匹伐他汀)的患者中，有罕见的致命性和非致命性肝衰竭的上市后报告。32

大量饮酒和/或有肝脏病史的患者发生肝损伤的风险可能会增加。32

糖化血红蛋白和空腹血糖水平升高

据报道，包括匹伐他汀在内的他汀类药物可增加糖化血红蛋白和空腹血糖水平。优化生活方式措施，包括定期锻炼，保持健康的体重，选择健康的食物。32

一项体外研究发现阿托伐他汀，普伐他汀，伐,pitavastatin对人胰岛β细胞表现出剂量依赖的细胞毒性作用，与对照组相比，细胞活力分别降低了32、41、34和29%。此外，与对照组相比，胰岛素分泌率分别降低了34、30、27和19%。24

作用机制

匹他汀是一种他汀类药物，也是HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a)还原酶的竞争性抑制剂，它催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸盐，这是胆固醇生物合成中的早期限速步骤。3.匹他汀主要作用于肝脏，肝脏胆固醇浓度的降低刺激肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的上调，从而增加肝脏对LDL的摄取，从而降低循环LDL- c水平。

体外和体内动物研究也表明，他汀类药物具有独立于其降脂特性的血管保护作用，也称为他汀类药物的多效作用。19这包括改善内皮功能，增强动脉粥样硬化斑块的稳定性，减少氧化应激和炎症，抑制血栓形成反应。

他汀类药物还被发现与β2整合素功能相关抗原-1 (LFA-1)发生变构结合，LFA-1在白细胞转运和T细胞激活中起着重要作用。26

目标 行动 生物
一个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
抑制剂
 人类
U整合素alpha-L 不可用 人类
吸收

匹他汀在口服后约1小时达到血药浓度峰值。单次匹伐他汀剂量从1 mg到24 mg, Cmax和AUC0-inf均以大约剂量成比例的方式增加，每日一次。匹他汀口服液的绝对生物利用度为51%。早晚给药后匹他汀的Cmax和AUC无差异。在接受4 mg匹他汀的健康志愿者中，晚上给药后LDL-C较基线的变化百分比略大于早上给药后的变化百分比。匹伐他汀在小肠中被吸收，但在结肠中吸收很少。32

与其他他汀类药物相比，匹伐他汀具有相对较高的生物利用度，这是由于肠道吸收后肠肝再吸收所致。25

由SCLCO1B1基因(溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1)编码的OATP1B1(有机阴离子转运多肽1B1)肝脏转运蛋白的遗传差异已被证明会影响匹他汀的药代动力学。来自OATP1B1 (SLCO1B1)基因C . 521t >C单核苷酸多态性(SNP)的药物遗传学研究证据表明，与521TT纯合子个体相比，521CC纯合子个体吡伐他汀AUC增加3.08倍。27其他受此多态性影响的他汀类药物包括辛伐他汀，pitavastatin，阿托伐他汀,伐．20.具有521CC基因型的个体由于药物暴露增加，可能会增加剂量相关不良反应的风险，包括肌病和横纹肌溶解。

配送量

148升32

蛋白结合

匹他汀是人血浆中99%以上的蛋白结合物，主要与白蛋白和- 1-酸性糖蛋白结合。32

新陈代谢

吡伐他汀代谢的主要途径是通过肝尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)进行葡萄糖醛酸化，随后形成吡伐他汀内酯。细胞色素P450系统只有极少的代谢。匹他汀被CYP2C9代谢，CYP2C8代谢程度较低。人血浆中的主要代谢物是内酯，内酯是由UGTs (UGT1A3和UGT2B7)结合的酯型匹伐他汀葡萄糖醛酸酯形成的。32，25

淘汰路线

口服32 mg 14c标记吡伐他汀单剂量平均15%的放射性随尿液排出，而平均79%的剂量在7天内随粪便排出。32

半衰期

平均血浆消除半衰期约为12小时。32

间隙

单次给药后，匹伐他汀的表观平均口服清除率为43.4 L/h。25

的不利影响
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 匹他汀与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝西库可降低匹他汀的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abiraterone 匹他汀与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与匹他汀联用可降低代谢。
苊香豆醇 匹他汀与阿塞诺豆蔻酚联合使用可增加出血的风险或严重程度。
Acetohexamide 吡伐他汀与乙酰己酰胺联用可降低代谢。
乙酰sulfisoxazole 与乙酰磺胺恶唑联用可降低匹他汀的代谢。
乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸联用可减少匹他汀的排泄。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可降低匹他汀的代谢。
Acipimox 阿昔莫司可能增加匹他汀的肌病横纹肌溶解活性。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Pitavastatin钙 IYD54XEG3W 147526-32-7 RHGYHLPFVJEAOC-WUVPNHNWSA-L
Pitavastatin镁 BDS8LUQ384 956116-90-8 MPAZKXHCZWDZDY-FFNUKLMVSA-L
产品图片
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Livalo 片剂，覆膜 1毫克/ 1 口服 礼来制药有限公司 2010-05-15 2016-01-31 美国国旗
Livalo 片剂，覆膜 1.045毫克/ 1 口服 科瓦制药美国有限公司 2019-05-16 不适用 美国国旗
Livalo 片剂，覆膜 4毫克/ 1 口服 礼来制药有限公司 2010-05-15 2016-01-31 美国国旗
Livalo 片剂，覆膜 4.18毫克/ 1 口服 科瓦制药美国有限公司 2019-05-16 不适用 美国国旗
Livalo 片剂，覆膜 2毫克/ 1 口服 礼来制药有限公司 2010-05-15 2016-01-31 美国国旗
Livalo 片剂，覆膜 2.09毫克/ 1 口服 科瓦制药美国有限公司 2019-05-16 不适用 美国国旗
Zypitamag 片剂，覆膜 2毫克/ 1 口服 凯迪拉医疗有限公司 2018-03-09 不适用 美国国旗
Zypitamag 片剂，覆膜 1毫克/ 1 口服 Medicure国际公司 2018-03-09 2021-05-31 美国国旗
Zypitamag 片剂，覆膜 4毫克/ 1 口服 Medicure国际公司 2018-03-09 不适用 美国国旗
Zypitamag 片剂，覆膜 4毫克/ 1 口服 凯迪拉医疗有限公司 2018-03-09 不适用 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pitavastatin 片剂，覆膜 2毫克/ 1 口服 Stason制药公司 2017-12-25 2018-01-19 美国国旗
Pitavastatin 片剂，覆膜 1毫克/ 1 口服 奎因制药有限公司 2017-03-31 2017-03-31 美国国旗
Pitavastatin 片剂，覆膜 2.09毫克/ 1 口服 东方医药股份有限公司 2018-07-25 2018-07-25 美国国旗
Pitavastatin 片剂，覆膜 4毫克/ 1 口服 奎因制药有限公司 2017-03-31 2017-03-31 美国国旗
Pitavastatin 片剂，覆膜 1.045毫克/ 1 口服 东方医药股份有限公司 2018-07-25 2018-07-25 美国国旗
Pitavastatin 片剂，覆膜 4毫克/ 1 口服 Stason制药公司 2017-12-25 2018-01-19 美国国旗
Pitavastatin 片剂，覆膜 2毫克/ 1 口服 奎因制药有限公司 2017-03-31 2017-03-31 美国国旗
Pitavastatin 片剂，覆膜 4.18毫克/ 1 口服 东方医药股份有限公司 2018-07-25 2018-07-25 美国国旗
Pitavastatin 片剂，覆膜 1毫克/ 1 口服 Stason制药公司 2017-12-25 2018-01-19 美国国旗

类别

ATC代码
匹伐他汀
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基喹啉类有机化合物。它们是含有喹啉部分被苯基取代的杂环化合物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类及其衍生物
子课
Phenylquinolines
直接父
Phenylquinolines
选择父母
Phenylpyridines/中链果酸及其衍生物/中链脂肪酸/-果酸及其衍生物/氟苯/卤代脂肪酸/杂环脂肪酸/羟基脂肪酸/不饱和脂肪酸/芳基氟化物
再展示11个
基
4-phenylpyridine/酒精/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Beta-hydroxy酸/羰基/羧酸
显示27个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
喹啉类、他汀类(合成)、环丙烷类、二羟基单羧酸、单氟苯(CHEBI: 32020）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
M5681Q5F9P
化学文摘号
147511-69-1
InChI关键
VGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H24FNO4 c26-17-9-7-15 (8-10-17) 24-20-3-1-2-4-22 (20) 27-25 (16-5-6-16) 21 (24) 12-11-18 (28) 13 - 19 (29) 5 (30) 31 / h1-4,广州16,18日至19日,28-29H, 5 - 6, 13-14H2, (H, 30、31)/ b12-11 + / t18 - 19 - m1 / s1
国际命名
6 (3 r、5 s、e) 7 - [2-cyclopropyl-4 - (4-fluorophenyl) quinolin-3-yl] 3 5-dihydroxyhept-6-enoic酸
微笑
O [C@H] (C [C@H] (O) \ C = C \ C1 = C (N = C2C = CC = CC2 = C1C1 = CC = C (F) C = C1) C1CC1) CC (O) = O

参考文献

合成参考

Shriprakash Dhar DWIVEDI, Dhimant Jasubhai PATEL, Alpesh Pravinchandra SHAH，“匹伐他汀及其药物可接受盐的制备方法”。美国专利US20120022102, 2012年1月26日发布。

 US20120022102
一般引用
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  20. Elsby R, Hilgendorf C, Fenner K:了解他汀类药物的关键处置途径，以评估药物开发过程中的药物-药物相互作用风险:这不仅仅是关于OATP1B1。临床药物学杂志2012 11月;92(5):584-98。doi: 10.1038 / clpt.2012.163。Epub 2012 10月10日。［文章］
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  22. 他伐他汀的临床影响:与其他他汀类药物对LDL-C和HDL-C的比较研究。药物学杂志，2012 04;13(6):859-65。doi: 10.1517 / 14656566.2012.660525。Epub 2012 2月15日。［文章］
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  30. FDA批准药品:Livalo(匹伐他汀)口服片[链接］
  31. FDA批准药品:Zypitamag(匹伐他汀镁)口服片剂[链接］
  32. FDA标签-匹他汀[文件］
人体代谢组数据库
HMDB0041991
KEGG药物
D01862
KEGG化合物
C13334
PubChem化合物
5282452
PubChem物质
175427122
ChemSpider
4445604
BindingDB
86707
RxNav
861634
ChEBI
32020
ChEMBL
CHEMBL1201753
锌
ZINC000001534965
网页
PA142650384
PDBe配体
PV9
RxList
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 血脂异常 1
4 完成 不可用 健康人士(HS) 3.
4 完成 不可用 严重肾功能损害 1
4 完成 基础科学 健康人士(HS) 1
4 完成 其他 健康人士(HS) 1
4 完成 预防 碳水化合物和葡萄糖耐量降低/糖尿病 1
4 完成 治疗 心绞痛的疼痛/动脉粥样硬化/Neointima 1
4 完成 治疗 心血管疾病的风险/高血压(高血压) 1
4 完成 治疗 慢性心力衰竭(CHF) 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 1毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 2毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 4毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 2毫克
片剂，覆膜 口服 4毫克
片剂，覆膜 口服 1毫克
平板电脑,冒泡的
片剂，覆膜 口服 1.045毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 2.09毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 4.18毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
平板电脑,涂 口服 2毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6465477 没有 2002-10-15 2016-12-20 美国国旗
US5753675 没有 1998-05-19 2015-05-19 美国国旗
US5856336 是的 1999-01-05 2021-06-25 美国国旗
US7022713 是的 2006-04-04 2024-08-19 美国国旗
US5854259 没有 1998-12-29 2015-12-29 美国国旗
US8557993 是的 2013-10-15 2024-08-02 美国国旗
US8829186 没有 2014-09-09 2031-01-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 非常微溶 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00394毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.75 ALOGPS
logP 2.92 ChemAxon
日志 5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.13 ChemAxon
pKa(最强基础) 4.86 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体计数 5 ChemAxon
氢供体数量 3. ChemAxon
极表面积 90.652 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 115.74米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 43.763. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9735
血脑屏障 + 0.9296
Caco-2渗透 + 0.5135
22基板 底物 0．5
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9015
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9672
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9101
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7757
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7668
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5634
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6867
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7168
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8695
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8563
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6855
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6481
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.837
致癌性 Non-carcinogens 0.9038
生物降解 未准备好生物可降解 0.997
大鼠急性毒性 3.1821 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.987
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.926
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱- DI-ESI-qTof，阴性 质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白是胆固醇生物合成中的限速酶以及对正常细胞功能至关重要的非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，包括。
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
分子量
97475.155哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
  2. 匹伐他汀在高胆固醇血症中的研究进展。美国心血管药物杂志，2017年4月17日(2):157-168。doi: 10.1007 / s40256 - 017 - 0213 - 8。［文章］
  3. FDA标签-匹他汀[文件］
细节 2.整合素alpha-L
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
金属离子结合
特定的功能
整合素α - l / β -2是ICAM1、ICAM2、ICAM3和ICAM4的受体。它参与多种免疫现象，包括白细胞-内皮细胞相互作用，细胞毒性t细胞介导的…
基因名字
ITGAL
Uniprot ID
P20701
Uniprot名字
整合素alpha-L
分子量
128768.495哒
参考文献
  1. Weitz-Schmidt G, Welzenbach K, Brinkmann V, Kamata T, Kallen J, Bruns C, cotens S, Takada Y, Hommel U:他汀类药物通过结合一个新的调控整合素位点选择性抑制白细胞功能抗原-1。中华外科杂志2001 6;7(6):687-92。doi: 10.1038/89058。［文章］
  2. 廖俊杰，Laufs U:他汀类药物的多效性作用。《药理学年鉴》2005;45:89-118。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.45.120403.095748。［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
  2. 匹伐他汀在高胆固醇血症中的研究进展。美国心血管药物杂志，2017年4月17日(2):157-168。doi: 10.1007 / s40256 - 017 - 0213 - 8。［文章］
  3. FDA标签-匹他汀[文件］
细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
  2. 匹伐他汀在高胆固醇血症中的研究进展。美国心血管药物杂志，2017年4月17日(2):157-168。doi: 10.1007 / s40256 - 017 - 0213 - 8。［文章］
  3. FDA标签-匹他汀[文件］
细节 3.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
  2. 匹伐他汀在高胆固醇血症中的研究进展。美国心血管药物杂志，2017年4月17日(2):157-168。doi: 10.1007 / s40256 - 017 - 0213 - 8。［文章］
  3. 匹他汀FDA标签[文件］
细节 4.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
  2. FDA标签-匹他汀[文件］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. FDA标签-匹他汀[文件］
细节 2.-1-酸性糖蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
-1-酸性糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. FDA标签-匹他汀[文件］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y: OATP2 (OATP1B1)和OATP8 (OATP1B3)对人匹伐他汀肝脏摄取的贡献。中国药物学杂志2004 10月;311(1):139-46。Epub 2004 5月24日。［文章］
  2. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:鉴定OATP1B1抑制剂和预测临床药物-药物相互作用的体外和硅胶策略。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］
  3. 匹伐他汀在高胆固醇血症中的研究进展。美国心血管药物杂志，2017年4月17日(2):157-168。doi: 10.1007 / s40256 - 017 - 0213 - 8。［文章］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y: OATP2 (OATP1B1)和OATP8 (OATP1B3)对人匹伐他汀肝脏摄取的贡献。中国药物学杂志2004 10月;311(1):139-46。Epub 2004 5月24日。［文章］
  2. 匹伐他汀在高胆固醇血症中的研究进展。美国心血管药物杂志，2017年4月17日(2):157-168。doi: 10.1007 / s40256 - 017 - 0213 - 8。［文章］
细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如牛磺胆酸盐，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
  2. 匹伐他汀在高胆固醇血症中的研究进展。美国心血管药物杂志，2017年4月17日(2):157-168。doi: 10.1007 / s40256 - 017 - 0213 - 8。［文章］
细节 4.钠/胆汁酸共转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
肝钠/胆汁酸吸收系统表现出广泛的底物特异性，并运输各种非胆汁酸有机化合物。它严格依赖于细胞外的存在。
基因名字
SLC10A1
Uniprot ID
Q14973
Uniprot名字
钠/胆汁酸共转运体
分子量
38118.64哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
  2. 匹伐他汀在高胆固醇血症中的研究进展。美国心血管药物杂志，2017年4月17日(2):157-168。doi: 10.1007 / s40256 - 017 - 0213 - 8。［文章］
细节 5.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
细节 6.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
细节 7.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:未接受血液透析的严重肾损害成人受试者与健康成人受试者单次口服吡伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学特征的比较中华心血管药物杂志。2012 7月;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。［文章］
细节 8.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］

创建于2013年3月3日23:50 /更新于2022年2月3日21:14