缩胆囊素

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通用名称

缩胆囊素

DrugBank加入数量

DB08862

背景

胆囊收缩素(又称CCK或CCK-PZ)是胃肠系统的一种肽激素，负责促进脂肪和蛋白质的消化。缩胆囊素,以前叫pancreozymin，由十二指肠(小肠的第一部分)的肠内分泌细胞合成和分泌，并导致胆汁和消化酶的释放。CCK还可作为食欲抑制剂，并已被研究为体重管理方案¹²．

通常情况下，它是一种内源性激素，但可以在商业上用于诊断过程和胰腺功能不全的替代^21,22,23．以八肽的形式。

胆囊收缩素(Cholecystokinin)是最早发现的胃肠激素之一，在90多年前被发现，因为它在1928年有刺激胆囊收缩的能力。不久之后，在1943年，人们发现它与刺激胰腺外分泌的因子相同¹¹．这种激素也被证明对肠道平滑肌收缩和周围神经系统和中枢神经系统多个位置的神经活动有积极影响。除了在促进平滑肌细胞收缩/外分泌细胞分泌方面的作用外，CCK还促进细胞生长、能量生产、基因表达和蛋白质合成，这些过程对药物开发具有深远意义¹¹．由于其对大脑中的CCK受体的作用，这种药物也被研究为可能的抗精神病特性¹³．

最近的研究表明，胆囊收缩素在诱导对吗啡和海洛因等阿片类药物的耐药性方面也起着重要作用，并与阿片类药物戒断过程中的疼痛过敏体验部分相关¹．

类型

小分子

组

批准,临床实验

同义词

• CCK-PZ
• 人类CCK-33
• 人类cholecystokinin-33
• Pancreozymin

药理学

指示

用作评估胆囊疾病的诊断辅助工具。在胰腺功能不全的情况下也可与分泌素联合使用⁹．

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

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药效学

胆囊收缩素(CCK)在促进小肠内消化方面起着重要作用。CCK对CCK1受体的激活被证明具有多种重要的生理功能，包括刺激胆囊、收缩和外分泌胰酶分泌、延迟胃排空、放松Oddi括约肌、抑制胃酸分泌和诱导饱腹感^7,22．胆囊收缩素也由肠神经系统的神经元产生，在大脑中广泛分布⁷．CCK的一个有趣的功能是它在刺激CCK受体和随后调节食物消耗方面所起的作用，这可能被证明是一种非常有效的治疗肥胖的方法¹⁴．外源性给药CCK已被广泛研究¹⁶．

由胆囊收缩素分泌过多或不足引起的疾病是罕见的。在人类中，胆囊收缩素缺乏被描述为自身免疫性多腺综合征的一部分，其特征是一种吸收不良综合征，在临床上类似于胰腺外分泌不足。此外，越来越多的证据表明，大脑中胆囊收缩素或其受体的表达变化可能在各种焦虑症和精神分裂症的发病机制中发挥作用⁷．

流入小肠的食物大多由大分子(蛋白质、多糖和甘油三酯)组成，需要消化成小分子(氨基酸、单糖、脂肪酸)才能被吸收。来自胰腺的消化酶和来自肝脏的胆盐(储存在胆囊中)是消化所必需的。胆囊收缩素是胰腺酶释放和胆汁分泌进入小肠的主要刺激物。此外，胆囊收缩素诱导胆囊肌肉收缩，导致胆囊缩小和胆汁排出⁹．

的作用机制

胆囊收缩素(CCK)是在小肠中发现的一种肽激素。CCK与分泌素和胃泌素一起构成了经典的肠道激素三位一体。除了胆囊收缩，CCK还调节胰酶分泌和生长、肠运动、饱腹信号和抑制胃酸分泌。然而，CCK也是中枢和肠道神经元中的一种递质。值得注意的是，CCK是人类大脑中最普遍存在的神经肽。由于对该激素进行精确测定的困难，有关疾病中CCK分泌的知识有限。然而，现有数据表明，proCCK在某些恶性神经内分泌肿瘤和肉瘤中表达，而CCK的分泌在乳糜泻和神经性贪食症中受到影响。外源性CCK刺激已证明该蛋白在胆囊和胰腺疾病的诊断成像以及甲状腺髓样癌的检测中有用^2,6,18．

胆囊收缩素是在小肠近端黏膜的胺前体摄取脱羧(APUD)细胞中形成的一种天然多肽，可促进胆囊肌肉收缩，导致胆囊变小，胆汁表达减少⁹．胆囊收缩素刺激胰腺消化酶的分泌和布鲁纳腺的分泌⁹．

CCK由与胃泌素相同的羧基端5个氨基酸序列组成。羧基端为CCK提供了生物活性;结果表明，胃泌素具有模拟CCK活性，CCK具有模拟胃泌素活性。氨基酸序列的相似性使得CCK的测定方法的创建非常繁琐，因为针对分子中生物活性部分的抗体经常与胃泌素发生交叉反应。这种激素在血液中循环的浓度是CCK的10到100倍¹⁴．

目标	行动	生物
U胆囊收缩素受体A型	受体激动剂	人类
URAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	受体激动剂	人类
U丝裂原激活蛋白激酶3	不可用	人类
UPro-epidermal生长因子	不可用	人类
U蛋白激酶C β型	受体激动剂	人类
U胃泌素/胆囊收缩素B型受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

2.5分钟¹⁷

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

大鼠ld50: 2730 mg/kg(口服)²⁴．

胆囊收缩素与焦虑和恐慌发作的增加有关⁵．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
乙酰半胱氨酸	与乙酰半胱氨酸联用可减少胆囊收缩素的排泄。
Ambrisentan	氨布森坦与胆囊收缩素合用可减少排泄。
Aminohippuric酸	与氨基脲酸联用可减少胆囊收缩素的排泄。
Amprenavir	与安普瑞那韦合用可减少胆囊收缩素的分泌。
Apalutamide	与阿帕鲁他胺合用可增加胆囊收缩素的排泄。
Asunaprevir	Asunaprevir与胆囊收缩素合用可减少排泄。
Ataluren	与阿塔鲁伦合用可减少胆囊收缩素的排泄。
Atazanavir	联合阿他那韦可减少胆囊收缩素的分泌。
Atogepant	阿托盖蓬与胆囊收缩素合用可提高血清浓度。
阿托伐他汀	联合阿托伐他汀可减少胆囊收缩素的分泌。

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的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
缩胆囊素Inj 75单位/瓶	粉,为解决方案	75单位/瓶	静脉注射	显示出医药	1990-12-31	1999-08-04

类别

ATC代码

V04CK02 -胰酶(胆囊收缩素)

• V04CK -胰腺功能测试
• V04c -其他诊断药物
• V04 -诊断剂
• V -不同

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 利胆剂和Choleretics
• 缩胆囊素受体激动剂,
• 胆囊收缩素，拮抗剂和抑制剂
• 诊断代理
• 胃肠道代理
• 胃肠激素
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3基质
• 有机阴离子转运多肽2B1抑制剂
• 肽
• 胰腺功能检查

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

00 xi8w60qf

化学文摘号

9011-97-6

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

参考文献

一般引用

1. Romanelli L、Morrone LA、Amico MC、Palmery M、Tucci P、Valeri P:间接激活豚鼠回肠内腺苷A1和kappa-阿片系统抑制急性muo戒断反应通过缩胆囊素逆转。神经毒理学。2005年10月,26(5):829 - 39。doi: 10.1016 / j.neuro.2005.02.001。［文章］
2. Rehfeld JF:临床内分泌和代谢。缩胆囊素。最佳实践Res临床内分泌Metab 2004 12月18日(4):569-86。doi: 10.1016 / j.beem.2004.07.002。［文章］
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7. 缩胆囊素(链接］
8. 人和狗的胆囊收缩素代谢[链接］
9. 缩胆囊素(链接］
10. 胆囊收缩素-综述[链接］
11. 靶向1型胆囊收缩素受体的新药物的治疗潜力[链接］
12. 大脑中的胆囊收缩素受体:肥胖、药物治疗和病变的影响链接］
13. SR146131是一种胆囊收缩素a受体激动剂，可拮抗二唑西平和DOI产生的脉冲前抑制缺陷[链接］
14. CCK的生理学[链接］
15. 胆囊收缩素通过激活表皮生长因子受体Yes和蛋白激酶c来刺激细胞外信号调节激酶，通过激活蛋白激酶Cepsilon来扩增Raf水平的信号。［链接］
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19. 缩胆囊素八肽(链接］
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22. 胆囊收缩素-胰酶肽产品[链接］
23. 硫酸八肽[链接］
24. 缩胆囊素八肽(链接］

外部链接

PubChem物质

347910375

RxNav

2420

维基百科

缩胆囊素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	腹部疼痛	1
1	招聘	治疗	甲状腺髓样癌(MTC)/神经内分泌肿瘤GEP 1-3级/肺神经内分泌肿瘤1、2级/胸腺神经内分泌肿瘤1、2级	1
不可用	完成	基础科学	2型糖尿病	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉,为解决方案	静脉注射	75单位/瓶

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	75	http://www.perkinelmer.com/Content/MSDSDatabase/CHOLECYSTOKININ%20OCTAPEPTIDE%20125I-BOLTON-HUNTER%20LABELED%20ASP1%20CCK-8-MSDS_US-English.pdf
水溶度	不溶于水的	http://www.perkinelmer.com/Content/MSDSDatabase/CHOLECYSTOKININ%20OCTAPEPTIDE%20125I-BOLTON-HUNTER%20LABELED%20ASP1%20CCK-8-MSDS_US-English.pdf

预测性能

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预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2013年3月04日00:52 /更新于2020年6月12日16:52