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Fingolimod

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Fingolimod是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，用于治疗复发缓解型多发性硬化症(MS)患者，并被研究用于管理COVID-19的肺部并发症。

品牌名称
Gilenya
通用名称
Fingolimod
药物库登录号
DB08868
背景

多发性硬化症或MS是一种毁灭性的炎症性疾病，通常会导致严重的神经、身体和认知影响。3.Fingolimod是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，用于治疗复发缓解型多发性硬化症。它由诺华公司开发，并于2010年最初获得FDA批准。12

Fingolimod目前正在研究用于治疗COVID-19，这是一种由SARS-CoV-2病毒感染引起的疾病。二期临床试验目前正在进行中，预计于2020年7月完成。13

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:307.4708
单一同位素的:307.251129305
化学公式
C19H33没有2
同义词
  • Fingolimod
  • Fingolimodum
外部id
  • fty - 720 a
  • FTY720

药理学

指示

Fingolimod适用于10岁及以上复发型多发性硬化症患者，包括临床孤立综合征，复发缓解型疾病，以及活动性继发性进展性疾病。12

这种药物正在被研究用于感染COVID-19的急性呼吸窘迫综合征(ARDS)高风险患者。13截至2020年4月3日，这一适应症目前尚未获得批准，临床试验正在进行中。14

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

在多发性硬化症，fingolimod结合到鞘氨醇受体，减少其相关的神经炎症。12在COVID-19中，它可能减少肺部炎症，改善这种疾病患者的临床结果。13

心血管的影响

Fingolimod在治疗开始时引起短暂的心率和房室传导降低。它有可能延长QT间期。13

作用机制

sphingosin‐1‐磷酸(S1P)是一种重要的磷脂，可与各种G蛋白偶联受体亚型结合，这些亚型可被鉴定为S1P1-5R。S1P和它结合的受体在免疫、心血管、肺和神经系统中执行常规功能。10，11S1P无处不在地表达，在炎症调节中发挥重要作用。S1P1R、S1P2R和S1P3R受体可在心血管、免疫和中枢神经系统中找到。S1P4R在淋巴细胞和造血细胞上发现，而S1P5R仅在脾脏(自然杀伤细胞)或中枢神经系统中发现表达。6

该药物的活性形式fingolimod phosphate是一种鞘氨酰1-磷酸受体调节剂，通过与各种鞘氨酰1-磷酸受体(1,3,4,5)结合来发挥其在MS中的作用机制。它抑制淋巴细胞从淋巴结排出，导致外周血循环中的淋巴细胞水平降低。fingolimod的作用机制尚不完全清楚，但可能与减少进入中枢神经系统的淋巴细胞循环有关。3.，12

fingolimod等免疫调节治疗通常不用于SARS-CoV-2肺炎。尽管如此，随着肺水肿和透明膜形成的组织发现，可以考虑及时使用fingolimod等免疫调节剂来预防与COVID-19相关的急性呼吸窘迫综合征(ARDS)。13

目标 行动 生物
一个鞘氨氮1-磷酸受体5
调制器
 人类
一个鞘氨氮1-磷酸受体1
调制器
 人类
一个鞘氨氮1-磷酸受体3
调制器
 人类
U组蛋白去乙酰化酶
抑制剂
 人类
U鞘氨氮1-磷酸受体4
调制器
 人类
吸收

Fingolimod在胃肠道中被缓慢但有效地吸收。AUC因患者不同而有很大差异，药代动力学研究显示fingolimod的AUC值有一定范围。5fingolimod的Tmax为12-16小时，其生物利用度为90-93%。fingolimod的稳态浓度在起始后1-2个月内达到，当它以单次每日给药时。5，12

配送量

fingolimod的分布体积约为1200±260 l，约86%分布在红细胞(RBC)中。5，12

蛋白结合

fingolimod与其活性代谢物的蛋白结合超过99.7%。5，12

新陈代谢

鞘氨醇激酶将fingolmod代谢为一种活性代谢物，fingolmod磷酸盐。Fingolimod代谢主要通过3种代谢途径进行:首先，Fingolimod -phosphate的(S)-对映体磷酸化(药理活性)，其次，细胞色素P450 4F2 (CYP4F2)氧化，第三，脂肪酸样代谢为各种非活性代谢产物。非活性非极性神经酰胺类似物的形成也发生在其代谢过程中。5，12

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

口服剂量的fingolimod约81%以非活性代谢物的形式随尿液排出。完整的fingolimod及其活性代谢物占剂量的2.5%以下，可在粪便中发现排泄。12

半衰期

fingolimod及其活性代谢物的半衰期为6-9天。5，12

间隙

Fingolimod血液清除率为6.3±2.3 L/h12，根据处方信息。另一个资源提到它的范围是6-8升/小时。5

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

fingolimod对大鼠的LD50为300 ~ 600 mg/kg。7

fingolimod的处方信息没有提及过量的症状或处理方法12然而，一个病例报告故意过量服用14mg fingolimod和2g phenoxymethylpenicillin导致心动过缓时低血压，通过服用阿托品解决。8由于fingolimod与心脏毒性有关，因此在过量服用的情况下，预期心脏副作用如心动过缓和心脏传导阻滞是合理的。9，12

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 阿巴西普可增强Fingolimod的免疫抑制活性。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加Fingolimod的心动过缓活性。
对乙酰氨基酚 Fingolimod可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
Adalimumab 阿达木单抗可能增加Fingolimod的免疫抑制活性。
Ademetionine 芬果莫德与阿德美替宁合用可降低代谢。
7型腺病毒活疫苗 7型腺病毒活疫苗与Fingolimod联合使用可降低治疗效果。
西萝芙木碱 Fingolimod可增加Ajmaline的致心律失常活性。
Aldesleukin Aldesleukin可能增加Fingolimod的免疫抑制活性。
Alefacept 阿莱法ept可增强Fingolimod的免疫抑制活性。
阿仑单抗 阿仑妥珠单抗可能增加Fingolimod的免疫抑制活性。
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食物相互作用
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Fingolimod盐酸盐 G926EC510T 162359-56-0 SWZTYAVBMYWFGS-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Gilenia
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Asn-fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 升腾实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod Mylan 胶囊 0.5毫克 口服 迈兰爱尔兰有限公司 2021-10-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod Mylan 胶囊 0.5毫克 口服 迈兰爱尔兰有限公司 2021-10-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod Mylan 胶囊 0.5毫克 口服 迈兰爱尔兰有限公司 2021-10-12 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-12-11 不适用 加拿大的国旗
Apo-fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 Apotex公司 2019-11-01 不适用 加拿大的国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 瑞星制药有限公司 2021-01-01 不适用 美国国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 大成药业有限公司 2022-03-31 不适用 美国国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 Biocon制药公司 2020-02-10 不适用 美国国旗
Jamp Fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 Jamp制药公司 2019-10-31 不适用 加拿大的国旗
Mar-fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 Marcan制药公司 2019-10-31 不适用 加拿大的国旗
Mylan-fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 Mylan制药 2019-09-25 不适用 加拿大的国旗
PMS-fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 Pharmascience公司 2019-08-30 不适用 加拿大的国旗
山德士Fingolimod的 胶囊 0.5毫克 口服 山德士加拿大公司 2019-10-31 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L04AA27 - Fingolimod
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为ar烷基胺的有机化合物。它们是烷基胺，其中一个碳原子上的烷基被芳烃基取代。
王国
有机化合物
超类
有机氮化合物
类
Organonitrogen化合物
子课
胺
直接父
Aralkylamines
选择父母
苯和取代衍生物/1, 2-aminoalcohols/主要醇/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基
1, 2-aminoalcohol/酒精/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氧化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
初级氨基化合物，氨基二醇(CHEBI: 63115）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 qn8byn5qf
化学文摘号
162359-55-9
InChI关键
KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H33NO2 c1-2-3-4-5-6-7-8-17-9-11-18(12-10-17) 13-14-19(20、15至21)16 - 22 / h9-12 21-22H, 2 - 8, 13 - 16、20 h2、h3 1
国际命名
2-amino-2 - [2 - (4-octylphenyl)乙基]propane-1, 3-diol
微笑
CCCCCCCCC1 = CC = C (CCC (N)(有限)公司)C = C1

参考文献

合成参考

Ramesh Matioram Gidwani, Channaveerayya Hiremath，“FINGOLIMOD盐的生产过程”。美国专利US20120184617, 2012年7月19日发布。

 US20120184617
一般引用
  1. An X, Kezuka T，臼井Y, Matsunaga Y, Matsuda R, Yamakawa N, Goto H: fingolimod对实验性自身免疫性视神经炎的抑制作用。神经眼科杂志，2013 6;33(2):143-8。doi: 10.1097 / WNO.0b013e31828ea2fc。［文章］
  2. Ali R, Nicholas RS, Muraro PA:正在开发治疗复发性多发性硬化症的药物。2013年5月;73(7):625-50。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0030 - 6。［文章］
  3. Ghasemi N, Razavi S, Nikzad E:多发性硬化症:发病机制，症状，诊断和基于细胞的治疗。Cell J. 2017 april - jun;19(1):1-10。Epub 2016 12月21日。［文章］
  4. Fakhoury M, Negrulj R, Mooranian A, Al-Salami H:炎症性肠病:临床及治疗。中华炎症杂志2014年6月23日;7:113-20。doi: 10.2147 / JIR.S65979。eCollection 2014。［文章］
  5. 李国强，李国强，李国强:芬果莫德的临床药代动力学研究。临床药典杂志2012 1月1日;51(1):15-28。doi: 10.2165 / 11596550-000000000-00000。［文章］
  6. 陈建强，Hartung JP, Tompkins CA, Frohna PA:高脂和低脂膳食对Ozanimod药代动力学的影响，一种新型的鞘氨酰-1-磷酸受体调节剂。临床药物开发。2018 Aug;7(6):634-640。doi: 10.1002 / cpdd.409。Epub 2017 11月10日。［文章］
  7. 杜蒙FJ: Fingolimod。三菱制药/诺华。IDrugs。2005年3月,8(3):236 - 53年。［文章］
  8. Stephenson M, Wong A, Rotella JA, Crump N, Kerr F, Greene SL:故意服用fingolimod，表现为对阿托品有反应的延迟性低血压和心动过缓。《医学毒理学杂志》2014年6月;10(2):215-8。doi: 10.1007 / s13181 - 013 - 0354 - 3。［文章］
  9. Enjeti AK, D'Crus A, Melville K, Verrills NM, Rowlings P:对fingolimod治疗急性髓系白血病的安全性和毒性进行系统评价。抗肿瘤药物。2016 7月;27(6):560-8。doi: 10.1097 / CAD.0000000000000358。［文章］
  10. Tran JQ, Hartung JP, Peach RJ, Boehm MF, Rosen H, Smith H, Brooks JL, Timony GA, Olson AD, Gujrathi S, Frohna PA:一种新型选择性鞘氨酰-1-磷酸受体调节剂Ozanimod的首次人体研究结果。中国临床药理学杂志，2017年8月;57(8):988-996。doi: 10.1002 / jcph.887。Epub 2017年4月11日［文章］
  11. Chaudhry BZ, Cohen JA, Conway DS:鞘氨氮1-磷酸受体调节剂治疗多发性硬化症。神经治疗学。2017年10月;14(4):859-873。doi: 10.1007 / s13311 - 017 - 0565 - 4。［文章］
  12. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊[链接］
  13. Clinicaltrials.gov: Fingolimod用于COVID-19 [链接］
  14. 新冠肺炎治疗药物重新定位临床试验[链接］
  15. 欧洲药品管理局公共评估报告:Gilenya (fingolimod) [链接］
KEGG药物
D10001
PubChem化合物
107970
PubChem物质
175427125
ChemSpider
97087
BindingDB
50158336
RxNav
1012892
ChEBI
63115
ChEMBL
CHEMBL314854
锌
ZINC000001542002
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Fingolimod
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 自主神经系统紊乱/多发性硬化症 1
4 完成 基础科学 多发性硬化，多发性硬化的复发形式 1
4 完成 基础科学 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 3.
4 完成 其他 多发性硬化症 1
4 完成 支持性护理 多发性硬化症/复发缓和 1
4 完成 治疗 多发性硬化症 2
4 完成 治疗 多发性硬化，多发性硬化的复发形式 1
4 完成 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 6
4 招聘 治疗 多发性硬化症 1
4 招聘 治疗 多发性硬化，多发性硬化的复发形式 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 0.5毫克
胶囊 口服 0.5毫克/ 1
胶囊 口服
胶囊 口服 0.25毫克/ 1
胶囊 口服 0.5毫克
胶囊,涂 口服 0.5毫克
胶囊 口服 0.25毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9187405 是的 2015-11-17 2027-12-25 美国国旗
US6004565 没有 1999-12-21 2017-09-23 美国国旗
US5604229 是的 1997-02-18 2019-08-18 美国国旗
US8324283 是的 2012-12-04 2026-09-29 美国国旗
US9592208 是的 2017-03-14 2032-09-30 美国国旗
US10543179 没有 2020-01-28 2027-12-25 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 102 - 107 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4244536.aspx
沸点(℃) 479.5 https://www.lookchem.com/Fingolimod-hydrochloride/
水溶度 可溶性 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4244536.aspx
logP 5.5 https://www.ema.europa.eu/en/documents/variation-report/gilenya-h-c-2202-ii-0034-epar-assessment-report-variation_en.pdf
pKa 8．0 https://www.ema.europa.eu/en/documents/variation-report/gilenya-h-c-2202-ii-0034-epar-assessment-report-variation_en.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0069毫克/毫升 ALOGPS
logP 4 ALOGPS
logP 4.06 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.41 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.38 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 3. ChemAxon
极表面积 66.482 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 93.28米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 38.813. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9884
血脑屏障 + 0.5779
Caco-2渗透 - 0.5055
22基板 底物 0.6975
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9505
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9391
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.823
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8251
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6702
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7685
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5519
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8526
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.6567
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8152
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7348
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8945
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8647
致癌性 Non-carcinogens 0.8562
生物降解 未准备好生物可降解 0.9062
大鼠急性毒性 1.9996 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.933
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7302
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.鞘氨氮1-磷酸受体5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
调制器
通用函数
鞘氨脂-1-磷酸受体活性
特定的功能
1-磷酸鞘氨醇(S1P)的受体。S1P是一种具有生物活性的溶血磷脂，对大多数类型的细胞和组织具有不同的生理作用。两者都有…
基因名字
S1PR5
Uniprot ID
Q9H228
Uniprot名字
鞘氨氮1-磷酸受体5
分子量
41774.515哒
参考文献
  1. 朱海林多夫，李志强，李志强，等。鞘氨脂-1-磷酸信号系统的研究进展。中华药物学杂志，2013;(15):349 - 349。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 7091 - 1368 - 4 - _13。［文章］
  2. Bhabak KP, Arenz C:靶向鞘脂代谢的新型药物。中国药物学杂志。2013;(15):379 - 379。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 7091 - 1368 - 4 - _10。［文章］
  3. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊[链接］
细节 2.鞘氨氮1-磷酸受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
调制器
通用函数
鞘氨脂-1-磷酸受体活性
特定的功能
G蛋白偶联受体，用于生物活性溶神经鞘脂鞘氨醇1-磷酸(S1P)，似乎偶联到异聚体G蛋白的G(i)亚类。信号导致激活…
基因名字
S1PR1
Uniprot ID
P21453
Uniprot名字
鞘氨氮1-磷酸受体1
分子量
42810.195哒
参考文献
  1. 李国强，李国强，李国强:芬果莫德的临床药代动力学研究。临床药典杂志2012 1月1日;51(1):15-28。doi: 10.2165 / 11596550-000000000-00000。［文章］
  2. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊[链接］
细节 3.鞘氨氮1-磷酸受体3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
调制器
通用函数
1-磷酸鞘氨醇(S1P)的受体。S1P是一种具有生物活性的溶血磷脂，对大多数类型的细胞和组织具有不同的生理作用。在大鼠HTC4肝癌细胞中表达时，能够介导s1p诱导的细胞增殖和抑制凋亡。
特定的功能
G蛋白偶联受体活性
基因名字
S1PR3
Uniprot ID
Q99500
Uniprot名字
鞘氨氮1-磷酸受体3
分子量
42249.805哒
参考文献
  1. 李国强，李国强，李国强:芬果莫德的临床药代动力学研究。临床药典杂志2012 1月1日;51(1):15-28。doi: 10.2165 / 11596550-000000000-00000。［文章］
  2. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊[链接］
细节 4.组蛋白去乙酰化酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录调节区序列特异性dna结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。
基因名字
HDAC1
Uniprot ID
Q13547
Uniprot名字
组蛋白去乙酰化酶
分子量
55102.615哒
参考文献
  1. Hait NC, Wise LE, Allegood JC, O'Brien M, Avni D, Reeves TM, Knapp PE, Lu J, Luo C, Miles MF, Milstien S, Lichtman AH, Spiegel S:活性磷酸化fingolimod抑制组蛋白脱乙酰酶，促进恐惧消除记忆。神经科学。2014 july;17(7):971-80。doi: 10.1038 / nn.3728。Epub 2014年5月25日。［文章］
  2. Hait NC, Avni D, Yamada A, Nagahashi M, Aoyagi T, Aoki H, Dumur CI, Zelenko Z, Gallagher EJ, Leroith D, Milstien S, Takabe K, Spiegel S:磷酸化前药FTY720是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可重新激活ERalpha表达，增强乳腺癌的激素治疗。肿瘤发生。2015年6月8日;4:e156。doi: 10.1038 / oncsis.2015.16。［文章］
  3. Perla AS, Fratini L, Cardoso PS, de Farias CB, da Cunha Jaeger M, Roesler R: Fingolimod (FTY720)降低髓母细胞瘤细胞的存活率和存活率，增加组蛋白H3乙酰化。儿科血液病杂志，2020年3月37日(2):170-175。doi: 10.1080 / 08880018.2019.1699213。Epub 2019 12月11日。［文章］
细节 5.鞘氨氮1-磷酸受体4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
调制器
通用函数
1-磷酸鞘氨醇(S1P)的受体。S1P是一种具有生物活性的溶血磷脂，对大多数类型的细胞和组织具有不同的生理作用。可能参与淋巴细胞特有的细胞迁移过程。
特定的功能
G蛋白偶联受体活性
基因名字
S1PR4
Uniprot ID
O95977
Uniprot名字
鞘氨氮1-磷酸受体4
分子量
41622.525哒
参考文献
  1. 李国强，李国强，李国强:芬果莫德的临床药代动力学研究。临床药典杂志2012 1月1日;51(1):15-28。doi: 10.2165 / 11596550-000000000-00000。［文章］
  2. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊[链接］

酶

细节 1.鞘氨醇激酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
鞘氨脂-1-磷酸受体活性
特定的功能
催化鞘氨氮磷酸化形成鞘氨氮1-磷酸(SPP)，一种具有细胞内和细胞外功能的脂质介质。也作用于d -红-鞘氨醇和较小的…
基因名字
SPHK1
Uniprot ID
Q9NYA1
Uniprot名字
鞘氨醇激酶1
分子量
42517.245哒
参考文献
  1. Pchejetski D, Bohler T, Brizuela L, Sauer L, Doumerc N, Golzio M, Salunkhe V, Teissie J, Malavaud B, Waxman J, Cuvillier O: FTY720 (fingolimod)通过抑制鞘氨醇激酶-1使前列腺癌细胞对放疗敏感。癌症研究，2010年11月1日;70(21):8651-61。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 10 - 1388。Epub 2010 10月19日。［文章］
  2. Paugh SW, Payne SG, Barbour SE, Milstien S, Spiegel S:免疫抑制剂FTY720被鞘氨醇激酶2型磷酸化。FEBS Lett 2003 11月6日;554(1-2):189-93。doi: 10.1016 / s0014 - 5793(03) 01168 - 2。［文章］
  3. Spijkers LJ, Alewijnse AE, Peters SL: FTY720 (fingolimod)通过抑制鞘氨醇激酶提高自发性高血压大鼠的血管张力和血压。中国药物学杂志，2012 6;166(4):1411-8。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2012.01865.x。［文章］
  4. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊[链接］
细节 2.细胞色素P450 2E1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Jin Y, Zollinger M, Borell H, Zimmerlin A, Patten CJ: CYP4F酶可消除fingolimod (FTY720)，一种治疗复发性多发性硬化症的新药物。《药物代谢杂志》2011 Feb;39(2):191-8。doi: 10.1124 / dmd.110.035378。Epub 2010年11月2日［文章］
  2. 欧洲药品管理局公共评估报告:Gilenya (fingolimod) [链接］
细节 3.白三烯- b (4) - ω -羟化酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
策展人评论
治疗剂量的fingolimod预计不会对这种酶有显著的诱导作用。
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
CYP4F2
Uniprot ID
P78329
Uniprot名字
叶醌-羟化酶CYP4F2
分子量
59852.825哒
参考文献
  1. 坦纳斯库R, Constantinescu CS: fingolimod治疗多发性硬化症的药代动力学评价。专家意见药物meta毒理学2014 april;10(4):621-30。doi: 10.1517 / 17425255.2014.894019。Epub 2014年3月1日［文章］
  2. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊[链接］

转运蛋白

细节 1.兴奋性氨基酸转运蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
文献中关于这种转运体作用的数据有限。
通用函数
钠:二羧酸转运体活性
特定的功能
运输L-谷氨酸，以及L-和d -天冬氨酸。通过迅速从突触间隙中移除释放的谷氨酸来终止谷氨酸的突触后作用。作为一种象征…
基因名字
SLC1A2
Uniprot ID
P43004
Uniprot名字
兴奋性氨基酸转运蛋白2
分子量
62103.665哒
参考文献
  1. Lee DH, Seubert S, Huhn K, Brecht L, Rotger C, Waschbisch A, Schlachetzki J, Klausmeyer A, Melms A, Wiese S, Winkler J, Linker RA: Fingolimod在神经炎症中的作用:星形胶质谷氨酸转运体的调节?PLoS One. 2017 3月8日;12(3):e0171552。doi: 10.1371 / journal.pone.0171552。eCollection 2017。［文章］
细节 2.兴奋性氨基酸转运蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
文献中关于这种转运体作用的数据有限。
通用函数
钠:二羧酸转运体活性
特定的功能
运输L-谷氨酸，以及L-和d -天冬氨酸。通过迅速从突触间隙中移除释放的谷氨酸来终止谷氨酸的突触后作用。作为一种象征…
基因名字
SLC1A3
Uniprot ID
P43003
Uniprot名字
兴奋性氨基酸转运蛋白1
分子量
59571.855哒
参考文献
  1. Lee DH, Seubert S, Huhn K, Brecht L, Rotger C, Waschbisch A, Schlachetzki J, Klausmeyer A, Melms A, Wiese S, Winkler J, Linker RA: Fingolimod在神经炎症中的作用:星形胶质谷氨酸转运体的调节?PLoS One. 2017 3月8日;12(3):e0171552。doi: 10.1371 / journal.pone.0171552。eCollection 2017。［文章］
细节 3.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. di Nuzzo L, Orlando R, Nasca C, Nicoletti F:用于治疗多发性硬化症的新口服药物的分子药效学。2014年5月19日;8:555-68。doi: 10.2147 / DDDT.S52428。eCollection 2014。［文章］
  2. 邢颖，王志辉，马德华，韩艳:FTY720通过调节p -糖蛋白和多药耐药蛋白1增强结肠癌细胞对阿霉素和依托泊苷的化学敏感性。地质学报，2014 5;15(5):246-59。doi: 10.1111 / 1751 - 2980.12131。［文章］
细节 4.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
策展人评论
关于这种转运体作用的数据在文献中是相互矛盾的。
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. 中华临床医学杂志。2003年3月;第5期:627- 627。doi: 10.1172 / JCI16200。［文章］
  2. 邢颖，王志辉，马德华，韩艳:FTY720通过调节p -糖蛋白和多药耐药蛋白1增强结肠癌细胞对阿霉素和依托泊苷的化学敏感性。地质学报，2014 5;15(5):246-59。doi: 10.1111 / 1751 - 2980.12131。［文章］

药物创建于2013年4月28日20:17 /更新于2022年9月20日00:05