Tesamorelin

识别

总结

Tesamorelin是一种生长激素释放因子(GRF)类似物，用于减少已经发生脂肪营养不良的HIV患者过多的腹部脂肪。

品牌名称

Egrifta

通用名称

Tesamorelin

药物库登录号

DB08869

背景

替沙莫林是一种稳定的合成肽，类似于下丘脑肽，生长激素释放激素(GHRH)，用于减少艾滋病毒感染的脂肪营养不良患者的多余腹部脂肪。脂肪营养不良是一种代谢疾病，其特征是胰岛素抵抗、脂肪重新分配和高脂血症，与艾滋病毒感染的抗逆转录病毒治疗有关。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质化学式

不可用

平均体重

不可用

序列

序列“Egrifta序列”开始“TyrAlaAspAla”YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL的>结果

下载FASTA格式

同义词

GHRH(美国)
N-[(3E)-1-氧-3-己烯基]生长抑素(人胰岛)
Tesamorelin

外部id

th - 9507
TH9507

药理学

指示

醋酸Tesamorelin是人下丘脑生长激素释放因子(hGRF)的合成类似物，用于诱导和维持减少hiv感染的脂肪营养不良患者的多余腹部脂肪。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

脂肪代谢障碍

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

替沙莫林刺激生长激素分泌，随后增加IGF-1和IGFBP-3水平。

作用机制

通过作用于大脑中的垂体细胞，替沙莫林刺激内源性激素(hGRF)的产生和释放。替沙莫林治疗易使患者发生葡萄糖耐受不良，也可增加2型糖尿病的风险，因此该药在妊娠期禁用。

目标	行动	生物
一个生长激素释放激素受体	粘结剂	人类

吸收

在健康成人受试者中，2 mg皮下剂量后的绝对生物利用度小于4%。

配送量

健康者为9.4±3.1 L/kg。hiv感染者为10.5±6.1 L/kg。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

目前还没有正式的人体代谢研究。

淘汰路线

不可用

半衰期

健康受试者和艾滋病毒感染者分别为26分钟和38分钟。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

腹泻、充血性心力衰竭、周围神经病变和丧失活动能力是临床研究中报告的四种严重不良事件

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋酸可的松	醋酸可的松与替沙莫林联用可降低血清中醋酸可的松活性代谢物浓度，导致疗效下降。
强的松	当强的松龙与替沙莫林联合使用时，可降低强的松龙活性代谢产物的血清浓度，导致疗效下降。
强的松	当强的松与替沙莫林联合使用时，可降低强的松活性代谢产物的血清浓度，导致疗效下降。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tesamorelin醋酸	LGW5H38VE3	901758-09-6	不适用

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Egrifta	工具包	1毫克/毫升	皮下	Emd Serono	2010-12-16	2014-11-30
Egrifta	工具包	2 0.5毫克/毫升	皮下	Theratechnologies Inc .)	2019-07-01	2019-07-01
Egrifta	设备;粉末，用于溶液	1毫克/瓶	皮下	Theratechnologies	2015-06-23	不适用
Egrifta	工具包	2毫克/毫升	皮下	Theratechnologies	2014-04-16	2014-08-25
Egrifta	设备;粉末，用于溶液	2毫克/瓶	皮下	Theratechnologies	不适用	不适用
Egrifta	工具包	1毫克/毫升	皮下	Theratechnologies Inc .)	2014-07-14	2020-07-31
Egrifta Sv	工具包	2 0.5毫克/毫升	皮下	Theratechnologies Inc .)	2019-11-04	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Egrifta	Tesamorelin醋酸(2毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升)	工具包	皮下	EMD Serono公司	2012-09-05	2016-10-31

类别

ATC代码

H01AC06 -替沙莫林

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: MQG94M5EEO
化学文摘号: 218949-48-5

参考文献

一般引用

Spooner LM, Olin JL:替沙莫林:一种生长激素释放因子类似物，用于艾滋病相关脂肪营养不良。《药理杂志》2012年2月;46(2):240-7。doi: 10.1345 / aph.1Q629。Epub 2012 1月31日。［文章］
麦克拉农A:神经内分泌学:替沙莫林可以改善认知功能。内分泌杂志2012 10月8日(10):568。doi: 10.1038 / nrendo.2012.151。Epub 2012 8月28日。［文章］
Bedimo R:生长激素和替沙莫林在艾滋病相关脂肪营养不良的管理。HIV艾滋病(Auckl)。2011; 3:69 - 79。doi: 10.2147 / HIV.S14561。Epub 2011年7月10日。［文章］
Dhillon S:替沙莫林治疗艾滋病相关脂肪营养不良的研究。BioDrugs。2011年12月1日;25(6):405-8。doi: 10.2165 / 11208290-000000000-00000。［文章］
Garg A:获得性和遗传性脂肪营养不良。中华外科杂志2003,18(12):1220-34。［文章］
Patel A, Gandhi H, Upaganlawar A: Tesamorelin: art诱导的脂肪营养不良的希望。中国医药生物科学，2011 04;3(2):319-20。doi: 10.4103 / 0975 - 7406.80763。［文章］
Campbell RM, Lee Y, Rivier J, Heimer EP, Felix AM, Mowles TF: GRF类似物和片段:受体结合、活性和结构的相关性。多肽。1991 May-Jun;12(3):569-74。［文章］

外部链接

UniProt: P01286
KEGG药物: D09015
PubChem化合物: 56928011
PubChem物质: 347827804
ChemSpider: 34999256
RxNav: 1044584
ChEBI: 63626
ChEMBL: CHEMBL1237026
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Tesamorelin

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	Bodycomposition/HIV脂肪营养不良综合征/人体生长激素缺乏	1
4	终止	预防	糖尿病性视网膜病变(DR)/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
3.	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/脂肪代谢障碍	2
2	完成	治疗	老化/轻度认知障碍(MCI)	1
2	完成	治疗	人体生长激素缺乏/肥胖、腹部	1
2	完成	治疗	2型糖尿病	1
2	招聘	治疗	脂肪肝/脂肪肝，非酒精性脂肪肝，NAFLD/肝脂肪/肥胖/肥胖、腹部	1
2	招聘	治疗	轻度认知障碍(MCI)	1
2	招聘	治疗	周围神经损伤(PNI)	1
2	终止	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
工具包	皮下
工具包	皮下	1毫克/毫升
工具包	皮下	2毫克/毫升
设备;粉末，用于溶液	皮下	1毫克/瓶
设备;粉末，用于溶液	皮下	2毫克/瓶
工具包	皮下	2 0.5毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7144577	没有	2006-12-05	2020-07-14
US7316997	没有	2008-01-08	2023-08-14
US5861379	没有	1999-01-19	2020-05-26
US8314066	没有	2012-11-20	2023-08-14
US8435945	没有	2013-05-07	2023-08-14