Belimumab

识别

总结

Belimumab是一种b淋巴细胞刺激剂(BLyS)特异性抑制剂，用于治疗系统性红斑狼疮和活动性狼疮肾炎作为附加治疗。

品牌名称

Benlysta这个

通用名称

Belimumab

DrugBank加入数量

DB08879

背景

Belimumab是一种完全人重组IgG1λ单克隆抗体，可抑制B细胞生存因子可溶性人B淋巴细胞刺激蛋白(BLyS，也称为BAFF和TNFSF13B)。⁷BLyS水平通常在免疫缺陷和自身免疫性疾病中升高，如系统性红斑狼疮(SLE)。^2，8通过与BLyS结合并阻断其与B细胞受体的相互作用，belimumab抑制了B细胞的存活。它是通过重组DNA技术在小鼠细胞(NS0)表达系统中产生的。⁷

Belimumab于2011年3月9日首次获得FDA批准，²这使它成为50多年来被批准用于治疗SLE的最新药物。⁵目前它被用于治疗系统性红斑狼疮和狼疮肾炎。⁷

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C₆₃₅₈H₉₉₀₄N₁₇₂₈O₂₀₁₀年代₄₄
蛋白质平均体重: 147000.0 Da(近似)

序列

> Belimumab锁定宽和高链SSELTQDPAVSVALGQTVRVTCQGDSLRSYYASWYQQKPGQAPVLVIYGKNNRPSGIPDR FSGSSSGNTASLTITGAQAEDEADYYCSSRDSSGNHWVFGGGTELTVLGQPKAAPSVTLF PPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADSSPVKAGVETTTPSKQSNNKYAASSYL SLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS

> Belimumab重链QVQLQQSGAEVKKPGSSVRVSCKASGGTFNNNAINWVRQAPGQGLEWMGGIIPMFGTAKY SQNFQGRVAITADESTGTASMELSSLRSEDTAVYYCARSRDLLLFPHHALSPWGRGTMVT VSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVL QSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHHHHHH

引用:

RCSB PDB: 5 y9k;belimumab Fab片段的结构[链接］

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同义词

Belimumab

药理学

指示

在美国，贝力单抗被用于治疗正在接受标准治疗的5岁及以上活动性系统性红斑狼疮(SLE)和活动性狼疮肾炎。⁷在欧洲，贝力单抗也被用于治疗系统性红斑狼疮和狼疮肾炎，但仅限于成人。⁸

贝力单抗在严重活动性中枢神经系统狼疮患者中的疗效尚未得到评估。在这种情况下不建议使用百利单抗。⁷

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Belimumab的作用是抑制引起慢性炎症和组织损伤的自反应性促炎B细胞的作用。⁷在SLE患者中，贝利单抗显著降低了循环B (CD20+)细胞水平。¹

的作用机制

系统性红斑狼疮(SLE)和狼疮性肾炎是SLE常见且严重的表现，⁶是自身免疫性疾病，其特征是自身反应性B淋巴细胞(B细胞)的存在，它促进自身抗体的产生，导致炎症和进行性和不可逆的组织损伤。^1，5参与B细胞稳态和存活的关键细胞因子之一是B淋巴细胞刺激蛋白(BLyS)，¹它是肿瘤坏死因子(TNF)细胞因子超家族的一员。⁵尽管BLyS对自身免疫性疾病病理生理学的作用尚未完全了解，但BLyS已被确定为SLE治疗的关键治疗靶点，因为BLyS水平在SLE和其他自身免疫性疾病患者中升高。^2，8

Belimumab是一种针对BLyS的抗体:它选择性地与BLyS高亲和力结合，中和BLyS，并阻断其与B细胞受体的相互作用-跨膜激活剂和钙调节剂和亲环蛋白配体相互作用剂(TACI)， B细胞成熟抗原(BCMA)，⁵BLyS受体3 (BR3)。^1，5Belimumab最终抑制B细胞生存，促进凋亡，减少B细胞分化成熟为产生免疫球蛋白的浆细胞。^1，5，7

目标	行动	生物
一个肿瘤坏死因子配体超家族成员13B	抗体	人类

吸收

在健康成人中，单次服用贝利单抗SC后，绝对生物利用度为74-82%。^3.成年SLE患者静脉滴注10 mg/kg贝力单抗后，C_马克斯为313 mcg/mL, AUC_{0 -∞}为3083天x mcg/mL。在成年SLE患者皮下注射200 mg贝力单抗一周一次后，C_马克斯为108 mcg/mL, AUC_{0 -∞}为726天x mcg/mL。⁷在健康的日本志愿者中，T_马克斯单次皮下给药200 mg/mL贝利单抗后6.5天。⁴

SLE患者的健康受试者在皮下给药约11周后达到稳态暴露。⁸

的体积分布

成年SLE患者静脉输注10 mg/kg的贝力单抗或200 mg/kg的贝力单抗，每周1次，分布量(V_党卫军)为5升。⁷

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

没有进行过正式的代谢研究。由于belimumab是一种抗体，预计它会在蛋白水解酶的介导下降解，形成小肽和单个氨基酸。⁸

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

成年SLE患者静脉滴注10 mg/kg贝力单抗后，其分布和终末半衰期分别为1.8天和19.4天。成年SLE患者每周皮下给药200 mg belimumab后，分布和终末半衰期分别为1.1天和18.3天。⁷

间隙

成年SLE患者静脉滴注10 mg/kg贝力单抗后，系统清除量为215 mL/天。成年SLE患者皮下注射200 mg贝利单抗，每周一次，全身清除率为204 mL/天。⁷

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

没有LD₅₀belimumab的数据可用。

过量使用贝力单抗的经验有限。人类静脉注射了两剂高达20mg /kg的剂量，与1、4或10 mg/kg的剂量相比，不良反应的发生率或严重程度没有增加。⁷在意外过量的情况下，应仔细观察患者并酌情给予支持性护理⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Abatacept与Belimumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当Abciximab与Belimumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Belimumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	当7型腺病毒活疫苗与Belimumab联合使用时，感染的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Belimumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin	当aldes白细胞素与Belimumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept	当Alefacept与Belimumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Belimumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Belimumab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
异体加工的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织在与百利单抗联合使用时，治疗效果可能会降低。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Benlysta这个	解决方案	200毫克/ 1毫升	皮下	葛兰素史克公司	不适用	不适用
Benlysta这个	解决方案	200毫克/毫升	皮下	葛兰素史克公司	2017-07-20	不适用
Benlysta这个	注入,解决方案	200毫克	皮下	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2020-12-16	不适用
Benlysta这个	注入,解决方案	200毫克	皮下	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2020-12-16	不适用
Benlysta这个	冻干针剂，粉剂，溶液用	120毫克/ 1.5毫升	静脉注射	葛兰素史克公司生产的温泉	2011-03-10	2018-03-12
Benlysta这个	注射剂，粉末，用于溶液	120毫克	静脉注射	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Benlysta这个	粉,为解决方案	400毫克/瓶	静脉注射	葛兰素史克公司	2011-08-24	不适用
Benlysta这个	注入,解决方案	200毫克	皮下	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2020-12-16	不适用
Benlysta这个	冻干针剂，粉剂，溶液用	120毫克/ 1.5毫升	静脉注射	葛兰素史克公司	2011-03-10	不适用
Benlysta这个	注入,解决方案	200毫克	皮下	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

L04AA26——Belimumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 73年b0k5s26a
化学文摘号: 356547-88-1

参考文献

一般引用

Scott LJ, Burness CB, McCormack PL: Belimumab在系统性红斑狼疮中的应用指南。BioDrugs。2012年6月1;26(3):195 - 9。doi: 10.2165 / 11209060-000000000-00000。［文章］
Stohl W, Hilbert DM: belimumab的发现和发展:抗blys -狼疮的联系。中国生物技术。2012 1月9日;30(1):69-77。doi: 10.1038 / nbt.2076。［文章］
蔡伟伟，陈超，钟志军，Freimuth WW, Subich DC: Belimumab在健康受试者皮下注射的生物利用度、药代动力学和安全性。临床药理学药物开发。2013 10;2(4):349-57。doi: 10.1002 / cpdd.54。Epub 2013年8月26日［文章］
Shida Y, Takahashi N, Sakamoto T, Ino H, Endo A, Hirama T:单次皮下和静脉注射belimumab在健康日本志愿者中的药代动力学和安全性分析临床药学杂志。2014年2月;39(1):97-101。doi: 10.1111 / jcpt.12101。Epub 2013年10月5日［文章］
布莱尔HA, Duggan ST:贝力单抗在系统性红斑狼疮中的研究进展。药。2018年3月,78(3):355 - 366。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 0872 - z。［文章］
Shrestha S, Budhathoki P, Adhikari Y, Marasini A, Bhandari S, Mir WAY, Shrestha DB: Belimumab在狼疮性肾炎中的应用:一项系统综述和meta分析。居鲁士2021 12月15日;13(12):e20440。doi: 10.7759 / cureus.20440。收藏2021年12月[文章］
FDA批准药品:注射用BENLYSTA (belimumab)，静脉或皮下使用(2022年7月)[链接］
EMA批准药品:Benlysta (belimumab)皮下注射剂[链接］

外部链接

KEGG药物: D03068
PubChem物质: 347910378
RxNav: 1092437
ChEMBL: CHEMBL1789843
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Belimumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	系统性红斑狼疮(SLE)	1
4	完成	治疗	系统性红斑狼疮(SLE)	3.
4	没有招聘	治疗	系统性红斑狼疮(SLE)	2
4	招聘	基础科学	系统性红斑狼疮(SLE)	1
4	招聘	预防	系统性红斑狼疮(SLE)	1
4	招聘	治疗	免疫球蛋白G4相关硬化性疾病	1
4	招聘	治疗	红斑狼疮/系统性红斑狼疮(SLE)	1
4	未知的状态	治疗	系统性红斑狼疮(SLE)	1
3.	完成	治疗	狼疮肾炎	1
3.	完成	治疗	系统性红斑狼疮(SLE)	9

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	120毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	400毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	120毫克/ 1.5毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	400毫克/ 5毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	200毫克
注入,解决方案	皮下	200毫克
粉,为解决方案	静脉注射	120毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	400毫克/瓶
解决方案	皮下	200毫克/毫升
解决方案	皮下	200毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射
注射	静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用	Intracavernous	400毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	120毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	400毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2266439	没有	2009-06-16	2016-10-25
CA2407910	没有	2009-06-16	2021-06-15

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.肿瘤坏死因子配体超家族成员13B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抗体

通用函数: 受体结合
特定的功能: 与TNFRSF13B/TACI和TNFRSF17/BCMA结合的细胞因子。TNFSF13/APRIL与相同的2个受体结合。它们一起形成2配体-2受体通路，参与B-和T-ce的刺激。
基因名字: TNFSF13B
Uniprot ID: Q9Y275
Uniprot名字: 肿瘤坏死因子配体超家族成员13B
分子量: 31222.48哒

参考文献

布莱尔HA, Duggan ST:贝力单抗在系统性红斑狼疮中的研究进展。药。2018年3月,78(3):355 - 366。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 0872 - z。［文章］
FDA批准药品:注射用BENLYSTA (belimumab)，静脉或皮下使用(2022年7月)[链接］

药物创建于2013年5月18日00:41 /更新于2022年9月09日23:41