识别
- 总结
-
Icosapent乙是一种二十碳五烯酸(EPA)的乙酯,可减少甘油三酯的合成并增强其清除率,用于治疗严重的高甘油三酯血症。
- 品牌名称
-
Vascepa
- 通用名称
- Icosapent乙
- 药物库登录号
- DB08887
- 背景
-
二十碳五烯酸乙酯或二十碳五烯酸乙酯是欧米伽3脂肪酸二十碳五烯酸(EPA)的合成衍生物。它被用作严重高甘油三酯血症(TG水平> 500 mg/dL)的辅助治疗,并降低某些甘油三酯升高患者的心血管事件风险。FDA于2012年7月26日批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,研究,营养
- 结构
-
- 重量
-
平均:330.5042
单一同位素的:330.255880332 - 化学公式
- C22H34O2
- 同义词
-
- (all-Z)-5,8,11,14,17-二十碳五烯酸乙酯
- 17-icosapentaenoate all-cis-ethyl 5、8、11、14日
- 顺式二十碳五烯酸乙酯
- E-EPA
- 二十碳五烯酸乙酯
- 乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -eicosa-5、8、11、14日17-pentaenoate
- 乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -eicosapentaenoate
- 乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -icosapentaenoate
- 乙基(全顺)-5,8,11,14,17-二十碳五烯酸酯
- 8日,11日,乙all-cis-5 17-icosapentaenoate
- 乙eicosapentaenoate
- 乙icosapentate
- ethyl-eicosapentaenoic酸
- Ethyl-EPA
- Icosapent乙
- 丁二酸乙酯
- 外部id
-
- AMR 101
- amr - 101
- AMR101
药理学
- 指示
-
对于甘油三酯升高(≥150mg /dL)、已确诊心血管疾病或患有糖尿病和≥2种其他心血管疾病危险因素的成人患者,Icosapent乙酯可作为最大耐受他汀类药物治疗的辅助药物,以降低需要住院治疗的心肌梗死、中风、冠状动脉血运重建和不稳定性心绞痛的风险。2在重度(≥500 mg/dL)高甘油三酯血症的成年患者中,它也被认为是降低甘油三酯水平的辅助饮食。2
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
不可用
- 作用机制
-
研究表明,EPA减少肝脏极低密度脂蛋白甘油三酯(VLDL-TG)的合成和/或分泌,并增强循环VLDL颗粒中的TG清除。潜在的作用机制包括增加β-氧化;抑制酰基辅酶a:1,2-二酰基甘油酰基转移酶(DGAT);肝脏脂肪生成减少;增加血浆脂蛋白脂肪酶活性。
- 吸收
-
Icosapent乙基被去酯化,转化为活性EPA,然后被小肠吸收。口服后5小时达到血药浓度峰值。当EPA与磷脂、TG和胆固醇酯结合时,很少(<1%)留在血浆中循环。
- 配送量
-
活性EPA的稳态分布体积为88 L
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
一旦转化为活性EPA,它通过β -氧化在肝脏代谢成乙酰辅酶A。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
Icosapent乙基不被肾排出
- 半衰期
-
EPA的半衰期为89小时。
- 间隙
-
总血浆清除率,EPA = 684 mL/hr
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
二十碳喷乙酯通常耐受性良好,不良反应与治疗无关。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 当Icosapent乙酯与Abciximab联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。 Abrocitinib 当Icosapent乙基与Abrocitinib合用时,出血和血小板减少的风险或严重程度可增加。 Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与二十碳喷乙酯联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。 Acemetacin 当阿西美辛与二十碳喷乙酯合用时,出血的风险或严重程度可增加。 苊香豆醇 当Icosapent乙基与Acenocoumarol联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高二十碳喷乙酯的抗血小板活性。 Alclofenac 当Alclofenac与Icosapent乙基合用时,出血的风险或严重程度可增加。 Aldesleukin Icosapent乙基与Aldesleukin合用可增加出血的风险或严重程度。 阿仑单抗 当Icosapent乙基与Alemtuzumab联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。 溶栓 当Icosapent乙基与阿替普酶联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
-
- 随食物服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 活跃的半个
-
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键 Icosapent 未知的 AAN7QOV9EA 10417-94-4 JAZBEHYOTPTENJ-JLNKQSITSA-N - 国际/其他品牌
- Epadel
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Vascepa 胶囊 1000毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2012-10-01 不适用 我们 Vascepa 胶囊 1000毫克/ 1 口服 Amarin制药公司 2012-10-01 不适用 我们 Vascepa 胶囊 500毫克/ 1 口服 Amarin制药公司 2016-09-16 不适用 我们 Vascepa 胶囊 1克 口服 Hls治疗公司 2020-02-07 不适用 加拿大 Vascepa 胶囊 1000毫克/ 1 口服 Amarin制药公司 2012-10-01 不适用 我们 Vazkepa 胶囊 998毫克 口服 爱尔兰Amarin制药有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟 Vazkepa 胶囊 998毫克 口服 爱尔兰Amarin制药有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟 Vazkepa 胶囊 998毫克 口服 爱尔兰Amarin制药有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Icosapent 胶囊 1000毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2021-06-21 不适用 我们 Icosapent 胶囊 1000毫克/ 1 口服 雷迪博士实验室公司 2021-06-21 不适用 我们 Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 Hikma制药美国有限公司 2020-11-04 不适用 我们 Icosapent乙 胶囊,液体填充 500毫克/ 1 口服 梯瓦制药公司 2022-09-09 不适用 我们 Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 Apotex集团 2021-12-16 不适用 我们 Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2020-11-04 不适用 我们
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 gc8a4payh
- 化学文摘号
- 86227-47-6
- InChI关键
- SSQPWTVBQMWLSZ-AAQCHOMXSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H34O2 c1-3-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22 (23) 24-4-2 / h5-6, 8 - 9、11 - 12、14日至15日,17-18H、3 - 4、7、10、13、16日19-21H2, 1-2H3 / b6-5 -, 9 - 12 11 - 15、18-17
- 国际命名
-
乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -icosa-5、8、11、14日17-pentaenoate
- 微笑
-
CCOC (= O) CCC \ C = C / C \ C = C / C \ C = C / C \ C = C / C \ C = C / CC
参考文献
- 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0039530
- KEGG药物
- D01892
- KEGG化合物
- C16184
- PubChem化合物
- 9831415
- PubChem物质
- 175427134
- ChemSpider
- 8007147
- 1304974
- ChEBI
- 84883
- ChEMBL
- CHEMBL2095209
- 锌
- ZINC000003785276
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Ethyl_eicosapentaenoic_acid
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 预防 动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)/2019冠状病毒病(COVID - 19)/上呼吸道感染 1 4 完成 预防 心肌梗塞,不稳定型心绞痛,心源性猝死,中风,外周动脉疾病 1 4 完成 预防 蛛网膜下腔出血/大脑血管痉挛 1 4 完成 治疗 高甘油三酯血症 1 4 招聘 基础科学 心血管疾病(CVD)/心血管疾病的风险/高甘油三酯水平/2型糖尿病 1 4 未知的状态 预防 急性心力衰竭(AHF)/急性心肌梗死(AMI) 1 4 撤销 基础科学 双相情感障碍 1 3. 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1 3. 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 3. 完成 治疗 亨廷顿氏病(HD) 1
药物经济学
- 制造商
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不可用
- 外包商
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不可用
- 剂型
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形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 胶囊 口服 1 g / 1 胶囊,液体填充 口服 500毫克/ 1 胶囊 口服 1克 胶囊 口服 1000毫克/ 1 胶囊 口服 500毫克/ 1 胶囊 口服 998毫克 胶囊 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8293727 没有 2012-10-23 2030-02-09 我们 US8293728 没有 2012-10-23 2030-02-09 我们 US8314086 没有 2012-11-20 2030-02-09 我们 US8318715 没有 2012-11-27 2030-02-09 我们 US8357677 没有 2013-01-22 2030-02-09 我们 US8367652 没有 2013-02-05 2030-02-09 我们 US8377920 没有 2013-02-19 2030-02-09 我们 US8399446 没有 2013-03-19 2030-02-09 我们 US8415335 没有 2013-04-09 2030-02-09 我们 US8426399 没有 2013-04-23 2030-02-09 我们 US8431560 没有 2013-04-30 2030-02-09 我们 US8440650 没有 2013-05-14 2030-02-09 我们 US8445003 没有 2013-05-21 2030-04-29 我们 US8445013 没有 2013-05-21 2030-04-29 我们 US8501225 没有 2013-08-06 2030-04-29 我们 US8524698 没有 2013-09-03 2030-04-29 我们 US8551521 没有 2013-10-08 2030-04-29 我们 US8563608 没有 2013-10-22 2030-04-29 我们 US8617593 没有 2013-12-31 2030-04-29 我们 US8546372 没有 2013-10-01 2030-04-29 我们 US8518929 没有 2013-08-27 2030-04-29 我们 US8617594 没有 2013-12-31 2030-04-29 我们 US8623406 没有 2014-01-07 2030-04-29 我们 US8298554 没有 2012-10-30 2030-04-29 我们 US8188146 没有 2012-05-29 2020-01-27 我们 US9700537 没有 2017-07-11 2027-05-31 我们 US9198892 没有 2015-12-01 2027-09-25 我们 US8410086 没有 2013-04-02 2030-06-15 我们 US8454994 没有 2013-06-04 2030-04-29 我们 US8455472 没有 2013-06-04 2030-06-15 我们 US8618166 没有 2013-12-31 2030-04-29 我们 US8642077 没有 2014-02-04 2030-04-29 我们 US8669245 没有 2014-03-11 2030-06-15 我们 US8680144 没有 2014-03-25 2030-02-09 我们 US8703185 没有 2014-04-22 2030-04-29 我们 US8691871 没有 2014-04-08 2030-04-29 我们 US8709475 没有 2014-04-29 2030-04-29 我们 US8710041 没有 2014-04-29 2030-06-15 我们 US9603826 没有 2017-03-28 2033-06-28 我们 US9610272 没有 2017-04-04 2033-06-28 我们 US9623001 没有 2017-04-18 2033-06-28 我们 US9693984 没有 2017-07-04 2033-06-28 我们 US9693985 没有 2017-07-04 2033-06-28 我们 US9693986 没有 2017-07-04 2033-06-28 我们 US10010517 没有 2018-07-03 2030-04-29 我们 US9918954 没有 2018-03-20 2033-06-28 我们 US10278935 没有 2019-05-07 2033-06-28 我们 US10265287 没有 2019-04-23 2030-04-29 我们 US10278937 没有 2019-05-07 2033-06-28 我们 US10278936 没有 2019-05-07 2033-06-28 我们 US10383840 没有 2019-08-20 2033-06-28 我们 US10555925 没有 2020-02-11 2033-06-28 我们 US10555924 没有 2020-02-11 2033-06-28 我们 US10568861 没有 2020-02-25 2033-06-28 我们 US10576054 没有 2020-03-03 2033-06-28 我们 US10668042 没有 2020-06-02 2033-06-28 我们 US10792270 没有 2020-10-06 2033-06-28 我们 US10786478 没有 2020-09-29 2033-06-28 我们 US10792267 没有 2020-10-06 2030-04-29 我们 US10842768 没有 2020-11-24 2030-06-15 我们 US10842766 没有 2020-11-24 2030-04-29 我们 US10881632 没有 2021-01-05 2030-04-29 我们 US10894028 没有 2021-01-19 2033-06-28 我们 US11000499 没有 2021-05-11 2033-06-28 我们 US11154526 没有 2021-10-26 2030-04-29 我们 US11103477 没有 2021-08-31 2030-04-29 我们 US11116742 没有 2021-09-14 2033-06-28 我们 US11213504 没有 2010-04-29 2030-04-29 我们 US11298333 没有 2013-06-28 2033-06-28 我们 US11369582 没有 2013-06-28 2033-06-28 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 9.83 e-05毫克/毫升 ALOGPS logP 6.8 ALOGPS logP 6.73 ChemAxon 日志 -6.5 ALOGPS pKa(最强基础) 7 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 1 ChemAxon 氢供体数量 0 ChemAxon 极表面积 26.32 ChemAxon 可旋转键数 15 ChemAxon 折射性 110.59米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 40.323. ChemAxon 环数 0 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9947 血脑屏障 + 0.9783 Caco-2渗透 + 0.7651 22基板 Non-substrate 0.7486 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8803 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.812 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8776 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8606 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9069 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.625 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5469 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9392 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9277 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9562 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9476 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6856 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6329 致癌性 致癌物质 0.5714 生物降解 准备好了可生物降解的 0.8556 大鼠急性毒性 1.3874 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8771 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.897
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
药物创建于2013年5月28日20:35 /更新于2022年11月01日16:25