Mirabegron

识别

总结

Mirabegron是一种β -3肾上腺素能激动剂，用于治疗膀胱过度活跃和神经源性逼尿肌过度活跃。

品牌名称

Myrbetriq

通用名称

Mirabegron

DrugBank加入数量

DB08893

背景

米拉贝隆是一种拟交感神经β -3肾上腺素能受体激动剂，用于放松膀胱平滑肌，治疗尿频和尿失禁。在过度活跃的膀胱治疗方案中，它是独特的，不像其他治疗方案，如solifenacin而且darifenacin，它缺乏明显的抗菌碱活性，^3.它既负责这些药物的治疗效果，也负责它们广泛的不良反应。与其他可用的治疗方案相比，米拉贝隆的不良反应情况相对较好，它与抗蛇毒碱药物的补充机制允许它与索非那新一起用于难治性病例。⁶

Mirabegron于2012年首次获得FDA批准，品牌名为Myrbetriq，用于治疗成人膀胱过度活跃。⁶2021年3月，一种缓释颗粒配方被批准用于治疗神经源性逼尿肌过度活跃的儿童患者。⁶Mirabegron也在全球其他司法管辖区使用，包括加拿大，⁷欧盟,⁸和日本。²

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Mirabegron结构(DB08893)

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重量

平均:396.506
单一同位素的:396.161996722

化学公式

C₂₁H₂₄N₄O₂年代

同义词

• Mirabegron

外部id

• ym - 178
• YM178

药理学

指示

米拉贝隆适用于治疗膀胱过动症(OAB)——伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频的症状——单独或联合使用solifenacin．⁶它也适用于3岁及以上、体重35kg或以上的儿童患者的神经源性逼尿肌过度活动(NDO)的治疗。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 神经源性逼尿肌过度活跃
• 膀胱过度活跃综合征(OABS)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

米拉贝隆的药理作用是通过使膀胱平滑肌放松，从而扩大其容量，缓解急症。米拉贝隆对有下尿路症状和膀胱出口梗阻(BOO)患者的平均最大流速或最大流速时的平均逼尿肌压力似乎没有不利影响，但由于报告有明显的尿潴留，应与BOO患者一起使用。此外，米拉比隆以剂量依赖性的方式增加血压和心率，因此对于高血压严重失控的患者或这些增加可能会造成危险的患者应谨慎使用。⁶

的作用机制

米拉贝隆是β -3肾上腺素能受体的一种强效和选择性激动剂。在膀胱充盈-空循环的储存阶段，β -3受体的激活可以放松逼尿肌平滑肌，从而增加膀胱的储存能力，从而减轻紧迫感和频率感。⁶

目标	行动	生物
一个β3肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
Ubeta 1肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

口服米拉贝隆的绝对生物利用度在25mg剂量下为29%到50mg剂量下为35%之间。⁶T_马克斯长效缓释片和混悬剂的药效约为3.5小时，而T_马克斯颗粒剂配方需4-5小时。⁶两个C_马克斯AUC的增加超过剂量的比例——剂量从50mg增加到100mg会导致C增加2.9倍和2.6倍_马克斯而从50mg增加到200mg, C_马克斯和AUC,分别。⁶

每天给药一次约7天后米拉贝隆达到稳态浓度。⁶

的体积分布

静脉给药后，米拉贝隆有明显的稳定分布体积(Vd)为1670 L，表明分布广泛。⁶

蛋白结合

miraberon在血浆中约71%与蛋白质结合，主要与白蛋白和α -1-酸糖蛋白结合。⁶

新陈代谢

米拉贝隆通过多种机制被广泛代谢，尽管母体药物不变仍是口服给药后的主要循环成分。⁶推测的代谢途径及其产生的代谢产物包括酰胺水解(M5, M16, M17)，葡萄糖醛酸酐(mirabegron o -葡萄糖醛酸酯，n -葡萄糖醛酸酯，n -氨基甲酰葡萄糖醛酸酯，M12)，仲胺氧化或脱烷基(M8, M9, M15)等。⁴负责米拉贝隆氧化代谢的酶被认为是CYP3A4和CYP2D6，⁶而负责结合反应的udp -葡醛酸基转移酶被鉴定为UGT2B7、UGT1A3和UGT1A8。⁵其他可能参与米拉贝隆代谢的酶包括丁酰胆碱酯酶和可能的醇脱氢酶。⁶

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• Mirabegron
  • Mirabegron N-glucuronide
  • Mirabegron M15代谢物
  • Mirabegron O-glucuronide
  • Mirabegron N-carbamoylglucuronide
  • Mirabegron M12代谢物
  • Mirabegron M8代谢物
    • Mirabegron M9代谢物
  • Mirabegron M16代谢物
    • Mirabegron M17代谢物
    • Mirabegron M5代谢物

路线的消除

给健康志愿者注射160mg的放射性标记剂量，大约55%的放射性在尿液中恢复，34%在粪便中恢复。大约25%的未改变米拉比隆在尿液中被回收，而0%在粪便中被回收。⁶

肾脏的清除主要通过肾小管的活性分泌实现，肾小球滤过也有一定贡献。⁶

半衰期

米拉贝隆在治疗膀胱过度活跃的成人中的平均终末消除半衰期约为50小时。⁶在接受该颗粒制剂治疗神经源性逼尿肌过度活动的儿童患者中，平均终末消除半衰期约为26-31小时。⁶

间隙

静脉给药后的血浆总清除率约为57升/小时，其中肾脏清除率约为25%，约为13升/小时。⁶

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

健康志愿者服用400mg剂量时(建议最大剂量的8倍)，报告的过量症状包括心悸和心率加快。慢性用药过量的症状在表现上类似，也可能包括收缩压升高。在服药过量的情况下，除心电图监测外，还应采取标准的对症支持措施。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低米拉贝隆的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	米拉贝隆与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	米拉贝隆与阿巴替普联用可提高其代谢。
Abemaciclib	阿比马昔库与米拉贝隆合用可提高血清浓度。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低米拉贝隆的代谢。
Abrocitinib	与阿布罗替尼合用可提高米拉贝隆的血清浓度。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与米拉贝隆合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与米拉贝隆合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当米拉贝隆与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与米拉贝隆合用可提高血清浓度。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 带食物。虽然成人服用米拉贝隆时可以配餐，也可以不配餐，但处方资料建议儿童服用米拉贝隆时应同时配餐。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品图片

国际/其他品牌

Betanis/Metmiga

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	安斯泰来制药欧洲公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

G04BD12——Mirabegron

• G04BD -尿频和尿失禁的药物
• G04B——泌尿
• G04——泌尿
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能-3受体激动剂
• 肾上腺素能beta-Agonists
• 代理生产心动过速
• 产生高血压的物质
• 酰胺
• 胺
• 苯胺
• 苯胺类化合物
• 胆碱酯酶底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 尿频和尿失禁的药物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 生殖器、泌尿系统和性激素
• 泌尿生殖器的代理
• OCT1基质
• OCT2基质
• 22抑制剂
• 22基板
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 选择性β 3-肾上腺素能激动剂
• 硫化合物
• UGT1A3基质
• UGT2B7基质
• 泌尿代理
• 泌尿

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物中的苯胺类。这些是有机杂环化合物，由氧化酸RkE(=O)l(OH)m (l not 0)由NHPh取代OH基团或环取代形成的衍生物衍生而来。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

苯胺

直接父

苯胺

选择父母

苯乙胺/N-arylamides/2, 4-disubstituted噻唑/Aralkylamines/2-amino-1, 3-thiazoles/Heteroaromatic化合物/1, 2-aminoalcohols/氨基酸及其衍生物/二级醇/仲羧酸酰胺 /二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/芳香醇/一级胺/有机氧化物

8展示更多

基

1, 2-aminoalcohol/1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/酒精/胺/氨基酸或衍生物/苯胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物 /Azacycle/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/N-arylamide/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯乙胺/伯胺/二次酒精/二级脂肪胺/仲胺/仲羧酸酰胺/噻唑

显示22日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

一羧酸酰胺，1,3-噻唑，芳香酰胺，乙醇胺(CHEBI: 65349)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

MVR3JL3B2V

化学文摘号

223673-61-8

InChI关键

PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H24N4O2S c22-21-25-18 (14-28-21) 12-20 (27) 24-17-8-6-15 (7-9-17) 24-17-8-6-15 (26) 24-17-8-6-15 / h1-9, 14日,19日,23日,26日H, 10-13H2, (H2, 22日,25)(27)H, 24日/ t19 - / mo / s1

国际命名

2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) - n - [4 - (2 - {((2 r) 2-hydroxy-2-phenylethyl)氨基}乙基)苯基)乙酰胺

微笑

NC1 =数控(CC (= O) NC2 = CC = C (CCNC [C@H] (O) C3 = CC = CC = C3) C = C2) = CS1

参考文献

一般引用

1. Takasu T, Ukai M, Sato S, Matsui T, Nagase I, Maruyama T, Sasamata M, Miyata K, Uchida H, Yamaguchi O:新型β - 3肾上腺能受体激动剂(R)-2-(2-氨基噻唑-4-酰基)-4'-{2-[(2-羟基-2-苯乙基)氨基]乙基}乙酰苯胺(YM178)对膀胱功能的影响。J Pharmacol Exp Ther. 2007 5月;321(2):642-7。Epub 2007年2月9日。［文章］
2. 米拉贝隆作为一种过度活跃膀胱治疗方案的药代动力学评价。2013年5月，9(5):617-27。doi: 10.1517 / 17425255.2013.786700。Epub 2013年4月4日。［文章］
3. Dawood O, El-Zawahry A:米拉贝隆。［文章］
4. Takusagawa S, van Lier JJ, Suzuki K, Nagata M, Meijer J, Krauwinkel W, Schaddelee M, Sekiguchi M, Miyashita A, Iwatsubo T, van Gelderen M, Usui T:口服给健康男性志愿者后强效选择性β(3)-肾上腺素能受体激动剂[(14)C] mirabgron (YM178)的吸收、代谢和排泄2012年4月40(4):815-24。doi: 10.1124 / dmd.111.043588。Epub 2012年1月23日［文章］
5. Konishi K, Tenmizu D, Takusagawa S:人肝微粒体中负责miraberon(一种有效和选择性的β 3-肾上腺素能受体激动剂)葡萄糖醛酸化的尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶的鉴定。eurj Drug Metab Pharmacokinet, 2018年6月;43(3):301-309。doi: 10.1007 / s13318 - 017 - 0450 - x。［文章］
6. FDA批准的药品:口服弥贝妥(米拉贝隆)缓释片或颗粒剂[链接］
7. 加拿大卫生部产品专论:弥贝妥(米拉贝隆)缓释片[链接］
8. 产品特性总结:Betmiga(米拉贝隆)缓释片[链接］

外部链接

KEGG药物

D09535

PubChem化合物

9865528

PubChem物质

175427137

ChemSpider

8041219

RxNav

1300786

ChEBI

65349

ChEMBL

CHEMBL2095212

锌

ZINC000001996784

PDBe配体

H6U

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Mirabegron

PDB项

7 dh5

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	健康受试者(HS)/米拉贝隆和托特罗定的药代动力学	1
4	完成	基础科学	食物的影响/健康中国受试者/药物动力学的Mirabegron	1
4	完成	治疗	良性前列腺增生(BPH)/膀胱过度活跃综合征(OABS)	1
4	完成	治疗	认知障碍/膀胱过度活跃综合征(OABS)/帕金森病(PD)	1
4	完成	治疗	多发性硬化症	1
4	完成	治疗	膀胱过度活跃综合征(OABS)	8
4	完成	治疗	膀胱过度活跃综合征(OABS)/尿尿失禁	1
4	完成	治疗	帕金森病(PD)	1
4	完成	治疗	尿尿失禁	1
4	没有招聘	治疗	良性前列腺增生(BPH)/膀胱过度活跃综合征(OABS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,延长释放	口服
片剂，覆膜，缓释	口服	25毫克
片剂，覆膜，缓释	口服	50毫克
平板电脑,延长释放	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,延长释放	口服	50毫克
颗粒，用于悬浮剂，延长释放	口服	8毫克/ 1毫升
片剂，覆膜，缓释	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	50毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2305802	没有	2008-11-18	2018-10-15
CA2464068	没有	2007-10-16	2022-10-29
CA2503570	没有	2023-11-04	2011-04-19
USRE44872	是的	2014-04-29	2024-05-04
US7750029	没有	2010-07-06	2023-12-18
US6346532	是的	2002-02-12	2022-09-27
US8835474	是的	2014-09-16	2024-05-04
US6562375	没有	2003-05-13	2020-08-01
US7982049	是的	2011-07-19	2024-05-04
US7342117	是的	2008-03-11	2024-05-04
US8772315	是的	2014-07-08	2029-04-30
US10842780	是的	2020-11-24	2030-03-28
US10058536	是的	2018-08-28	2036-10-01

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	0.082毫克/毫升	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/202611s017lbl.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00412毫克/毫升	ALOGPS
logP	2．2	ALOGPS
logP	2.89	ChemAxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.84	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.62	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	100.272	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	113.23米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	44.23.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9398
血脑屏障	+	0.8115
Caco-2渗透	-	0.6462
22基板	底物	0.5567
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8492
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8487
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7223
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7656
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7786
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.641
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5904
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6156
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8873
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.574
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5223
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5711
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6422
致癌性	Non-carcinogens	0.8972
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5977
大鼠急性毒性	2.4527 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9094
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.567

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 j - 0429000000 - a1fa6e47b60253c53578

药物创建于2013年5月31日05:44 /更新于2022年7月26日03:21