Aclidinium

识别

总结

Aclidinium是一种吸入性长效抗胆碱能药，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持支气管扩张剂。

品牌名称

Bretaris Genuair, Duaklir, Duaklir Genuair, Eklira Genuair, Tudorza, Tudorza Genuair

通用名称

Aclidinium

药物库登录号

DB08897

背景

阿克立定是一种抗胆碱能药物，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的长期治疗。它与毒蕈碱受体的结合比与尼古丁受体的结合更强。FDA于2012年7月24日批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Aclidinium结构(DB08897)

×

关闭

重量

平均:484.651
单一同位素的:484.161624833

化学公式

C₂₆H_30.没有₄年代₂

同义词

• Aclidinio

外部id

• 拉斯维加斯- 34273

药理学

指示

溴化吖啶吸入粉适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)引起的支气管痉挛的长期维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 慢性阻塞性肺疾病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

阿克立定不延长QTc间隔时间，对心律无显著影响。

作用机理

阿克立定是一种长效、竞争性和可逆的抗胆碱能药物，专门针对乙酰胆碱毒蕈碱受体。它与所有5种毒蕈碱受体亚型具有相似的亲和力。Aclidinium对气道的作用是通过平滑肌上的M3受体介导的，从而引起支气管扩张。乙酰胆碱所致支气管收缩的预防作用具有剂量依赖性，且持续时间大于24小时。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

健康受试者的生物利用度= 6%;T max，健康受试者= 10分钟;健康受试者达到稳定状态的时间= 2天;

分布量

静脉给药后，分配量为300l

蛋白结合

不可用

新陈代谢

溴化碱的主要代谢途径是水解，通过血浆中的酯酶进行化学和酶解。溴化吖啶能迅速而广泛地水解成乙醇和二噻吩基乙醇酸衍生物，这两种衍生物都不能与毒蕈碱受体结合，也没有药理活性。

消除路线

健康志愿者静脉注射放射性标记的阿克立溴铵，大量代谢，1%作为不变的阿克立溴铵排出体外。大约54%到65%的放射性通过尿液排出，20%到33%的剂量通过粪便排出。综合结果表明，水解几乎完全消除了溴化碱的全部剂量。干粉吸入后尿排泄量约为剂量的0.09%。

半衰期

血浆半衰期= 2.4分钟(这表明阿克利啶在血浆中很快被水解成两种不活跃的代谢物，造成全身副作用的几率很低)。有效半衰期= 5-8小时。

间隙

总清除率，静脉注射剂量，年轻健康受试者= 170升/小时(个体间变异率为36%)

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

最常见的不良反应(发生率≥3%且大于安慰剂)为头痛、鼻咽炎和咳嗽。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir	阿巴卡韦可降低阿克利丁胺的排泄率，使血清中阿克利丁胺含量升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低阿克立宁的排泄率，使血清中阿克立宁的浓度升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低阿克立定的排泄率，使血清中阿克立定含量升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低阿克立宁的排泄率，使血清中阿克立宁含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加阿立定的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine	苯乙嗪可增加阿立定中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低乙酰水杨酸的排泄率，导致血清中乙酰水杨酸的含量升高。
Acrivastine	Aclidinium可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低阿昔洛韦的排泄率，使血清中阿昔洛韦的浓度升高。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Aclidinium溴化	UQW7UF9N91	320345-99-1	XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bretaris Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Bretaris Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Bretaris Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Eklira Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Eklira Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Eklira Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Tudorza Genuair	粉、计量	400mcg / act	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康	2013-09-13	不适用
Tudorza Pressair	粉、计量	400 ug / 1	呼吸(吸入)	阿斯利康制药公司	2015-07-01	2024-07-31
Tudorza Pressair	吸入剂	400 ug / 1	呼吸(吸入)	爱力根	2012-07-23	2017-10-20
Tudorza Pressair	粉、计量	400 ug / 1	呼吸(吸入)	切尔卡斯制药公司	2019-07-01	2023-08-31

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Brimica Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Brimica Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Brimica Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(每片400微克)+Formoterol延胡索酸酯(12 MCG / act)	粉、计量	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康	2015-07-09	不适用
Duaklir genuair吸入粉340/12微克/剂	Aclidinium(343微克)+Formoterol延胡索酸酯(12 mcg)	粉、计量	呼吸(吸入)	新加坡阿斯利康私人有限公司	2017-05-03	不适用
Duaklir Pressair	Aclidinium溴化(400 ug / 1)+Formoterol延胡索酸酯(12 ug / 1)	粉、计量	呼吸(吸入)	阿斯利康制药公司	2022-08-17	2025-04-30
Duaklir Pressair	Aclidinium溴化(400 ug / 1)+Formoterol延胡索酸酯(12 ug / 1)	粉、计量	呼吸(吸入)	切尔卡斯制药公司	2019-10-11	2022-07-31

类别

ATC代码

溴化吖啶

• R03BB -抗胆碱能药
• R03b -用于阻塞性气道疾病的其他药物，吸入剂
• 用于阻塞性气道疾病的药物
• 呼吸系统

福莫特罗和溴化吖啶

• R03AL -肾上腺素能与抗胆碱能药物联合使用，包括与皮质类固醇的三重联合
• R03a -肾上腺素能药，吸入剂
• 用于阻塞性气道疾病的药物
• 呼吸系统

药物类别

• 肾上腺素能,吸入剂
• 产生心动过速的药物
• 治疗气道疾病的药物
• 生物碱
• 抗胆碱能药物
• Antimuscarinics抗痉挛
• 阿扎化合物
• Azabicyclo化合物
• 胆碱酯酶底物
• 阻塞性气道疾病的药物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 毒蕈碱的拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为喹啉。这些化合物含有1-氮杂双环[2.2.2]辛烷值部分。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Quinuclidines

子课

不可用

直接父

Quinuclidines

选择父母

含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/哌啶/噻吩/Tetraalkylammonium盐/叔醇/Heteroaromatic化合物/羧酸酯/Azacyclic化合物 /单羧酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/羰基化合物/有机盐/芳香醇/胺/有机阳离子

展示更多9个

基

酒精/烷基芳基醚/胺/芳香醇/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯 /醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/单环苯部分/有机阳离子/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/哌啶/季铵盐/Quinuclidine/叔醇/Tetraalkylammonium盐/噻吩

展示更多21条

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

芳醚、羧基酯、季铵离子、噻吩(CHEBI: 65346)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

K17VY42F6C

化学文摘号

727649-81-2

InChI关键

ASMXXROZKSBQIH-VITNCHFBSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H30NO4S2 c28-25(26(29日23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27 (14-11-20 (22)12-15-27)31-22-19-27 / h1-5, 7 - 10、17 - 18、20、22、29 h, 6、16、19 h2 / q + 1 / t20 ?, 22 - 27吗?/ mo / s1

国际命名

(3 r) 3 - {[2-hydroxy-2,以叔(thiophen-2-yl)乙酰基)氧}1 - (3-phenoxypropyl) 1-azabicyclo octan-1-ium (2.2.2)

微笑

OC (C = O) O (C@H) 1 C (N +) 2 (CCCOC3 = CC = CC = C3) CCC1CC2) (C1 = CC = CS1) C1 = CC = CS1

参考文献

一般引用

1. Reid DJ, Pham NT:慢性阻塞性肺病治疗的新选择。临床医学洞察Circ Respir Pulm Med. 2013 4月9日;7:7-15。doi: 10.4137 / CCRPM.S8140。打印2013。［文章]
2. Cazzola M, Page CP, Matera MG:用于治疗慢性阻塞性肺疾病的阿克立溴铵。《药物学专家意见》2013年6月14(9):1205-14。doi: 10.1517 / 14656566.2013.789021。Epub 2013年4月9日。［文章]
3. 每日两次溴化吖啶铵治疗慢性阻塞性肺疾病:一项综述2013年4月30日(4):354-68。doi: 10.1007 / s12325 - 013 - 0019 - 2。Epub 2013年4月2日。［文章]
4. Alberti J, Martinet A, Sentellas S, Salva M:溴化碱酶解酶的鉴定。药物Metab处置。2010 7;38(7):1202-10。doi: 10.1124 / dmd.109.031724。Epub 2010年3月23日［文章]

外部链接

KEGG药物

D08837

PubChem化合物

11434515

PubChem物质

175427140

ChemSpider

9609381

BindingDB

50296331

RxNav

1303098

ChEBI

65346

ChEMBL

CHEMBL1194325

锌

ZINC000030691727

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Aclidinium_bromide

FDA的标签

下载 (1.25 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性阻塞性肺疾病	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病	6
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病/中度至非常严重的慢性阻塞性肺病	1
4	招聘	其他	慢性阻塞性肺疾病	1
4	招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病	1
4	撤销	治疗	慢性阻塞性肺疾病	1
3.	完成	不可用	慢性阻塞性肺疾病	1
3.	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病	18
3.	完成	治疗	吸烟	1
2	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病	8

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	322毫克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	343微克
粉、计量	呼吸(吸入)
粉	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	343微克
粉	呼吸(吸入)	322微克
粉、计量	呼吸(吸入)	400mcg / act
吸入剂	呼吸(吸入)	400 ug / 1
粉、计量	呼吸(吸入)	400 ug / 1
粉	呼吸(吸入)
粉	呼吸(吸入)	400微克/ 1剂量

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6750226	没有	2004-06-15	2020-09-05
US7078412	没有	2006-07-18	2020-07-16
US9056100	没有	2015-06-16	2020-07-07
US6681768	没有	2004-01-27	2022-08-07
US8051851	没有	2011-11-08	2027-04-22
US6071498	没有	2000-06-06	2016-06-21
US5840279	没有	1998-11-24	2016-06-21
USRE46417	没有	2017-05-30	2020-09-05
US9333195	没有	2016-05-10	2020-07-07
US10085974	没有	2018-10-02	2029-03-13
US10034867	没有	2018-07-31	2020-07-07
US7750023	没有	2010-07-06	2020-07-07
US8129405	没有	2012-03-06	2020-07-07
US10588895	没有	2020-03-17	2022-01-14
US11000517	没有	2021-05-11	2029-03-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	非常难溶解	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00152毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.07	ALOGPS
logP	0.45	ChemAxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.35	ChemAxon
pKa(最强基础)	-4.8	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	55.762	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	141.33米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	52.093.	ChemAxon
环数	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.9907
血脑屏障	+	0.8883
Caco-2渗透	-	0.6509
22基板	底物	0.7017
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8103
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.6449
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6092
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.7784
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.809
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0．5
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.8536
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8817
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.5813
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8022
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7154
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.808
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7753
致癌性	Non-carcinogens	0.9292
生物降解	准备好了可生物降解的	0.6794
大鼠急性毒性	2.6182 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7765
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6484

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2013年6月04日23:58 /更新于2022年9月09日23:41