识别
- 总结
-
Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌和转移性去势敏感性前列腺癌。
- 品牌名称
-
Xtandi
- 通用名称
- Enzalutamide
- DrugBank加入数量
- DB08899
- 背景
-
Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗某些前列腺癌。2FDA于2012年8月31日批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:464.436
单一同位素的:464.093009286 - 化学公式
- C21H16F4N4O2年代
- 同义词
-
- Enzalutamida
- Enzalutamide
- 外部id
-
- MDV的3100
- mdv - 3100
- MDV3100
药理学
- 指示
-
Enzalutamide用于阉割抵抗性前列腺癌和转移性阉割敏感性前列腺癌的治疗。2
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
- 药效学
-
已观察到对enzalutamide治疗的耐药性。这可能是由于NF-κB2/p52上调所致。
- 的作用机制
-
Enzalutamide是一种竞争性雄激素受体抑制剂,影响信号通路的多个阶段。它能够抑制雄激素与受体的结合,雄激素受体核易位,以及随后与DNA的相互作用。结果,前列腺癌细胞的增殖减少,最终导致细胞凋亡,肿瘤体积减小。
目标 行动 生物 一个雄性激素受体 抑制剂人类 - 吸收
-
enzalutamide和n -去甲基enzalutamide(其主要活性代谢物)的药代动力学特征由一阶吸收的线性二室模型描述。Enzalutamide也积累。食物不影响其吸收。Tmax,前列腺癌患者= 1小时(范围0.5-3小时);Cmax,稳态,enzalutamide = 16.6 μg/mL;Cmax,稳态,n -去甲基enzalutamide = 12.7 μg/mL;达到稳定状态的时间,每日给药= 28天;
- 的体积分布
-
表观分布体积(Vd/F),单次口服剂量= 110 L
- 蛋白结合
-
Enzalutamide与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率为97%至98%。n -去甲基enzalutamide 95%与血浆蛋白结合。
- 新陈代谢
-
Enzalutamide经肝代谢,主要由CYP2C8和CYP3A4代谢。将enzalutamide转化为其活性代谢物n -去甲基enzalutamide的酶是CYP2C8。n -去甲基enzalutamide的活性与母体化合物相似。
- 路线的消除
-
Enzalutamide主要由肝脏代谢消除。71%的剂量从尿液中回收(只包括微量的enzalutamide和n -去甲基enzalutamide), 14%从粪便中回收(0.4%的剂量为不变的enzalutamide, 1%为n -去甲基enzalutamide)。
- 半衰期
-
患者单次口服剂量后enzalutamide的平均终末半衰期(t1/2)为5.8天(范围2.8 - 10.2天)。在健康志愿者中,单次口服160 mg enzalutamide后,n -去甲基enzalutamide的平均t1/2末端约为7.8至8.6天。
- 间隙
-
表观清除率(CL/F),单次口服剂量= 0.56 L/h(范围为0.33 - 1.02 L/h)
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
最常见的不良反应(≥5%)为虚弱/疲劳、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼疼痛、头痛、上呼吸道感染、肌肉无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓受压和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 与Enzalutamide合用可增加1,2-苯二氮卓的代谢。 Abacavir 阿巴卡韦可降低Enzalutamide的排泄率,从而导致更高的血清水平。 Abametapir Enzalutamide与Abametapir合用可提高血清浓度。 Abatacept Enzalutamide与Abatacept合用可增加其代谢。 Abemaciclib 阿贝昔布与Enzalutamide合用可提高血清浓度。 Abiraterone 阿比特龙与Enzalutamide合用可增加其代谢。 Abrocitinib Abrocitinib与Enzalutamide合用可增加其代谢。 Acalabrutinib Acalabrutinib与Enzalutamide合用可增加其代谢。 Aceclofenac 阿塞氯芬酸可降低Enzalutamide的排泄率,导致血清水平升高。 Acemetacin 阿塞美辛可降低Enzalutamide的排泄率,导致血清水平升高。 - 食物相互作用
-
- 避免吃圣约翰草。本品可诱导enzalutamide的CYP3A4代谢,并可能降低其血清浓度。
- 不论是否进食。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌名称
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Xtandi 平板电脑 40毫克/ 1 口服 安斯泰来制药美国有限公司 2020-08-04 不适用 我们 Xtandi 胶囊 40毫克 口服 安斯泰来制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Xtandi 胶囊 40毫克 口服 阿斯特拉制药有限公司 2013-06-07 不适用 加拿大 Xtandi 胶囊 40毫克/ 1 口服 安斯泰来制药美国有限公司 2012-08-31 不适用 我们 Xtandi 平板电脑,涂膜 80毫克 口服 安斯泰来制药欧洲公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Xtandi 平板电脑 40毫克/ 1 口服 安斯泰来制药美国有限公司 2020-08-04 不适用 我们 Xtandi 平板电脑 80毫克/ 1 口服 安斯泰来制药美国有限公司 2020-08-04 不适用 我们 Xtandi 平板电脑,涂膜 40毫克 口服 安斯泰来制药欧洲公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Xtandi 胶囊 40毫克/ 1 口服 安斯泰来制药美国有限公司 2012-08-31 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L02BB04——Enzalutamide
- 药物类别
-
- 酸,碳环
- 酰胺
- 雄激素受体拮抗剂
- 雄激素受体抑制剂
- 抗雄激素
- 抗雄激素,非甾体
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- 苯衍生物
- 安息香酸盐
- CYP2B6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
- CYP2C19诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(中度)
- CYP2C8底物
- CYP2C9诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- CYP3A诱导剂
- CYP3A诱导剂(强)
- CYP3A底物
- CYP3A4诱导剂
- CYP3A4诱导剂(强力)
- CYP3A4底物
- CYP3A5诱导剂
- CYP3A5诱导剂(强)
- CYP3A5底物
- 细胞色素p450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 主要由肾脏排泄的药物
- 内分泌治疗
- 激素拮抗剂及相关制剂
- 乙内酰脲
- 咪唑类
- Imidazolidines
- 22抑制剂
- Thyroxine-binding球蛋白基质
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基咪唑烷类有机化合物。这些是含有被苯基取代的咪唑啉的多环化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Azolidines
- 子课
- Imidazolidines
- 直接父
- Phenylimidazolidines
- 选择父母
- Trifluoromethylbenzenes/2-卤代苯甲酸及其衍生物/氨基酸及其衍生物/N-phenylthioureas/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/苄腈/氟苯/芳基氟化物/Imidazolidinones 显示11个
- 基
- 2-卤代苯甲酸及其衍生物/氟烷基/卤代烷/氨基酸或其衍生物/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯甲酰胺/苯环型的 显示29日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 苯酰胺、腈、咪唑烷酮、单氟苯、(三氟甲基)苯、硫代羰基化合物(CHEBI: 68534)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 93年t0t9gknu
- 化学文摘号
- 915087-33-1
- InChI关键
- WXCXUHSOUPDCQV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H16F4N4O2S c1-20(2) 18(31) 28(12-5-4-11(选手)15(8 - 12)21(23、24)25)19(32)29(20)13-6-7-14(16(22)卖地)17 (30)27-3 / h4-9H 1-3H3, (H, 27岁,30)
- 国际命名
-
4 - {3 - [4-cyano-3 - (trifluoromethyl)苯基]5 5-dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl} 2-fluoro-n-methylbenzamide
- 微笑
-
数控(= O) C1 = C (F) C = C (C = C1) N1C (= S) N (C (= O) C1 (C) C) C1 = CC = C (c# N) C (= C1) C F (F) (F)
参考文献
- 一般引用
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10218
- PubChem化合物
- 15951529
- PubChem物质
- 175427141
- ChemSpider
- 13093347
- BindingDB
- 50425732
- 1307298
- ChEBI
- 68534
- ChEMBL
- CHEMBL1082407
- 锌
- ZINC000034806477
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Enzalutamide
- FDA的标签
-
下载 (393 KB)
- 化学物质
-
下载 (89.7 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 转移性去势抵抗前列腺癌(CRPC) 1 4 积极不招聘 治疗 前列腺癌 1 4 完成 治疗 转移性去势抵抗前列腺癌(CRPC) 2 4 完成 治疗 前列腺癌 1 4 完成 治疗 难治转移性前列腺癌 1 4 没有招聘 治疗 转移性去势抵抗前列腺癌(CRPC) 1 4 招聘 支持性护理 抗阉割前列腺癌/激素难治性前列腺癌/复发性前列腺癌/难治转移性前列腺癌/第四期前列腺癌 1 4 招聘 治疗 抗阉割性前列腺肿瘤 1 4 终止 治疗 转移性去势抵抗前列腺癌(CRPC) 1 3. 积极不招聘 治疗 前列腺腺癌/激素抵抗性前列腺癌/前列腺癌-复发/第四期前列腺癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 胶囊 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 80毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 40毫克 平板电脑,涂膜 口服 80毫克 胶囊、液体填充 口服 40毫克 胶囊 口服 40毫克 胶囊、液体填充 口服 40.0毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8183274 没有 2012-05-22 2026-05-15 我们 US9126941 没有 2015-09-08 2026-05-15 我们 US7709517 没有 2010-05-04 2027-08-13 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 不溶性 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00136毫克/毫升 ALOGPS logP 3.75 ALOGPS logP 4.16 ChemAxon 日志 -5.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.05 ChemAxon pKa最强(基本) -1.6 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 76.442 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 113.48米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 42.693. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9356 血脑屏障 + 0.8514 Caco-2渗透 + 0.5219 22基板 Non-substrate 0.7609 我22抑制剂 抑制剂 0.6464 22抑制剂二世 抑制剂 0.5693 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.899 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7447 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8061 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5589 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5613 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.7126 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9148 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6882 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6184 CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.6711 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.683 致癌性 Non-carcinogens 0.7232 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.4319 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9911 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7079
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 MS/MS Spectrum -,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0321900000 - b1c610c4a717fdea030e
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多治疗药物的代谢,如抗惊厥药物-甲苯妥英,奥美拉唑,普罗胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体。
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
转运蛋白
药物创建于2013年6月05日05:12 /更新于2022年8月04日14:16