Teduglutide

识别

总结

Teduglutide是一种胰高血糖素样肽-2 (GLP-2)类似物，用于治疗需要肠外营养支持的短肠综合征(SBS)患者。

品牌名称

Gattex, Revestive

通用名称

Teduglutide

药物库登录号

DB08900

背景

Teduglutide是一种胰高血糖素样肽-2 (GLP-2)类似物。它由33种氨基酸组成，是用重组DNA技术修饰的大肠杆菌菌株制造的。Teduglutide与GLP-2只差一个氨基酸(丙氨酸被甘氨酸取代)。这种替代的意义在于teduglutide比内源性GLP-2的作用时间更长，因为它更能抵抗二肽基肽酶-4的蛋白水解。FDA于2012年12月21日批准。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法

蛋白质化学式

C₁₆₄H₂₅₂N₄₄O₅₅年代

平均体重

3752.0哒

序列

> teduglutide HGDGSFSDEMNTILDNLAARDFINWLIQTKITD蛋白序列

下载FASTA格式

同义词

(Gly2) GLP-2
胰高血糖素样肽II(2-甘氨酸)(人)
g (2) -GLP-2
Teduglutida
Teduglutide
Teduglutide [rDNA来源]
Teduglutide重组

外部id

ALX 0600
alx - 0600

药理学

指示

Teduglutide适用于1岁及以上患有短肠综合征(SBS)且依赖于肠外支持的成人和儿童患者。⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

短肠综合症(SBS)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

每日服用替杜glutide后，观察到胃肠道液体吸收增强(750-1000 mL/天)。肠道黏膜绒毛高度和隐窝深度也有所增加。还观察到粪便重量的减少。替杜glutide不会延长QTc间隔。

作用机制

Teduglutide是天然存在的人类胰高血糖素样肽-2 (GLP-2)的类似物，GLP-2是一种由远端肠的l细胞在对膳食做出反应时分泌的肽。GLP-2增加肠道和门脉血流量，抑制胃酸分泌。Teduglutide与位于肠内分泌细胞、上皮下肌成纤维细胞和粘膜下神经丛的肠神经元中的胰高血糖素样肽-2受体结合。这会导致胰岛素样生长因子(IGF)-1、一氧化氮和角质细胞生长因子(KGF)的释放。这些生长因子可能促进隐窝细胞生长和胃粘膜表面积的增加。最终，通过肠道的吸收得到加强。

目标	行动	生物
一个胰高血糖素样肽2受体	受体激动剂	人类

吸收

替杜glutide的药代动力学(皮下给药时)由单室模型描述，在腹部、手臂和大腿有一级吸收。随着剂量的增加，替杜glutide呈现线性药代动力学。绝对生物利用度，SubQ = 88%;Tmax, SubQ = 3-5小时;
Cmax, 0.05 mg/kg SubQ, SBS患者= 36 ng/mL;AUC, 0.05 mg/kg SubQ, SBS患者= 0.15µg•hr/mL;替杜glutide在多次皮下给药后不会累积。

配送量

健康受试者Vd = 103 mL/kg

蛋白结合

不可用

新陈代谢

虽然还没有进行正式的调查，但由于teduglutide是一种基于肽的药物，预计它将通过分解代谢途径降解为更小的肽和氨基酸。细胞色素P450酶系统不参与该药的代谢。

淘汰路线

尿液

半衰期

健康受试者终末半衰期= 2小时;SBS患者终末半衰期= 1.3小时

间隙

健康受试者血浆清除率= 123 mL/hr/kg;这个值表明替杜glutide主要由肾脏清除。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

在所有与GATTEX相关的研究中，最常见的不良反应(≥10%)是腹痛、注射部位反应、恶心、头痛、腹胀、上呼吸道感染。此外，SBS研究(1和3)中报告呕吐和液体过量的发生率≥10%。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	与替都glutide合用可提高1,2-苯二氮卓的血药浓度。
Abacavir	阿巴卡韦可降低替杜glutide的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低替杜葡肽的排泄率，导致血清中替杜葡肽水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低替杜葡肽的排泄率，从而导致血清中替杜葡肽水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低替杜葡肽的排泄率，从而导致血清中替杜葡肽水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加替杜glutide的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低替杜葡肽的排泄率，从而导致血清中替杜葡肽水平升高。
Aclidinium	阿克利定可降低替杜葡肽的排泄率，从而导致血清中替杜葡肽水平升高。
Acrivastine	替杜glutide可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低替杜葡肽的排泄率，从而导致血清中替杜葡肽水平升高。

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食物相互作用

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产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Gattex	针剂，粉末，冻干，用于溶液	5毫克/ 0.5毫升	皮下	武田制药美国有限公司	2012-12-21	不适用
Revestive	注射，粉末，溶液	1.25毫克	皮下	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2020-12-22	不适用
Revestive	设备;粉末，用于溶液	5毫克/瓶	皮下	武田	2015-10-28	不适用
Revestive	注射，粉末，溶液	5毫克	皮下	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2020-12-22	不适用
Revestive	注射，粉末，溶液	5毫克	皮下	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gattex	Teduglutide0.5(5毫克/毫升)+乙醇(0.7毫升/ 1毫升)	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	皮下;局部	武田制药美国有限公司	2012-12-21	不适用
Gattex	Teduglutide0.5(5毫克/毫升)+乙醇(0.7毫升/ 1毫升)	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	皮下;局部	武田制药美国有限公司	2012-12-21	不适用

类别

ATC代码

A16AX08 - Teduglutide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 m19191ikg
化学文摘号: 197922-42-2

参考文献

一般引用

Burness CB, McCormack PL: Teduglutide:其在治疗短肠综合征患者中的应用综述。药物。2013 Jun;73(9):935-47。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0070 - y。［文章］
Semrad CE:通往短肠新疗法的漫漫长路:替杜glutide的临床应用。中华胃肠肝病杂志。2013 7月;11(7):824-5。doi: 10.1016 / j.cgh.2013.03.030。Epub 2013年4月13日［文章］
Jeppesen PB: Teduglutide，一种新的胰高血糖素样肽2类似物，用于治疗短肠综合征患者。中华胃肠病学杂志，2012年5月;5(3):159-71。doi: 10.1177 / 1756283 x11436318。［文章］
FDA批准药品:皮下注射用Gattex (teduglutide) [链接］

外部链接

KEGG药物: D06053
KEGG化合物: C16049
PubChem物质: 347910383
RxNav: 1364468
ChEBI: 72305
ChEMBL: CHEMBL2104987
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Teduglutide

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	短肠综合症(SBS)	2
3.	完成	治疗	短肠综合症(SBS)	15
3.	尚未招聘	治疗	气孔回肠造口术	1
3.	招聘	治疗	短肠综合症(SBS)	1
2	完成	治疗	急性营养不良，严重急性营养不良	1
2	完成	治疗	克罗恩病	2
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
2	完成	治疗	术后瘘	1
2、3	完成	基础科学	高脂血症	3.
2、3	招聘	基础科学	高脂血症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
针剂，粉末，冻干，用于溶液	皮下	5毫克/ 0.5毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	皮下;局部
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	1.25毫克
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	5毫克
注射，粉末，溶液	皮下	1.25毫克
设备;粉末，用于溶液	皮下	5毫克/瓶
注射，粉末，溶液	皮下	5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5789379	是的	1998-08-04	2020-10-14
US7056886	是的	2006-06-06	2023-03-18
US7847061	是的	2010-12-07	2026-05-01
US9060992	是的	2015-06-23	2026-05-01
US9555079	是的	2017-01-31	2026-05-01
US9545434	是的	2017-01-17	2026-05-01
US9539310	是的	2017-01-10	2026-05-01
US9545435	是的	2017-01-17	2026-05-01
US9592273	是的	2017-03-14	2026-05-01
US9592274	是的	2017-03-14	2026-05-01
US9572867	是的	2017-02-21	2026-05-01
US9987334	是的	2018-06-05	2026-05-01
US9968658	是的	2018-05-15	2026-05-01
US9981016	是的	2018-05-29	2026-05-01
US9974837	是的	2018-05-22	2026-05-01
US9974835	是的	2018-05-22	2026-05-01
US9981014	是的	2018-05-29	2026-05-01
US9968656	是的	2018-05-15	2026-05-01
US9968655	是的	2018-05-15	2026-05-01
US9987335	是的	2018-06-05	2026-05-01
US9993528	是的	2018-06-12	2026-05-01