Ponatinib

识别

总结

Ponatinib是一种激酶抑制剂，用于治疗各种类型的慢性髓系白血病(CML)患者。

品牌名称

Iclusig

通用名称

Ponatinib

DrugBank加入数量

DB08901

背景

Ponatinib是一种新型Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，对治疗慢性髓系白血病的T315I突变特别有效。FDA于2012年12月14日批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Ponatinib结构(DB08901)

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重量

平均:532.5595
单一同位素的:532.219844131

化学公式

C₂₉H₂₇F_3.N₆O

同义词

• Ponatinib
• Ponatinibum

外部id

• 美联社24534年
• 美联社- 24534
• AP24534

药理学

指示

Ponatinib适用于对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或原始期慢性髓系白血病(CML)或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 加速期慢性肌源性白血病
• 急性淋巴细胞白血病(ALL)
• 骨髓性白血病，慢性，慢性期
• 慢性髓细胞白血病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Ponatinib是一种多靶点激酶抑制剂。它的主要细胞靶点是Bcr-Abl酪氨酸激酶蛋白，该蛋白具有组成性活性，并促进CML的进展。这种蛋白质来自于融合的Bcr和Abl基因——通常被称为费城染色体。Ponatinib的独特之处是它在治疗耐药CML中特别有用，因为它抑制了Abl和T315I突变激酶的酪氨酸激酶活性。T315I突变在细胞中产生耐药性，因为它阻止其他Bcr-Abl抑制剂与Abl激酶结合。ponatinib抑制的其他靶点是VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族的成员，以及KIT、RET、TIE2和FLT3。在大鼠中观察到表达原生或T315I突变BCR-ABL的肿瘤大小减小。

目标	行动	生物
一个酪氨酸受体激酶ABL1	抑制剂	人类
一个断点簇区域蛋白质	抑制剂	人类
U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒	抑制剂	人类
U原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret	抑制剂	人类
U他们的受体	抑制剂	人类
U受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体1	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体2	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体	抑制剂	人类
U酪氨酸受体激酶Lck	抑制剂	人类
U原癌基因酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U酪氨酸受体激酶林恩	抑制剂	人类
U血管内皮生长因子受体2	抑制剂	人类
U血小板衍生生长因子受体	抑制剂	人类

吸收

ponatinib的绝对生物利用度是未知的。口服Iclusig后6小时内观察到ponatinib的峰值浓度。食物不影响食物的吸收。ponatinib的水溶解度依赖于pH值，pH值越高溶解度越低。当ponatinib给癌患者45 mg时，药代动力学参数为:Cmax = 73 ng/mL;AUC = 1253 ng•hr/mL;

的体积分布

癌症患者口服45 mg ponatinib，每日1次，连续28天，稳态分布体积为1223 l。ponatinib是P-gp和ABCG2的弱底物。

蛋白结合

99%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

至少64%的ponatinib剂量经历I期和II期代谢。CYP3A4和较小程度的CYP2C8、CYP2D6和CYP3A5参与了ponatinib的体外I相代谢。Ponatinib也被酯酶和/或酰胺酶代谢。

路线的消除

Ponatinib主要通过粪便排出。单次口服[14C]标记的ponatinib后，约87%的放射性剂量在粪便中恢复，约5%在尿液中恢复。

半衰期

癌症患者口服45 mg ponatinib，每日1次，持续28天，最终消除半衰期为24小时(范围为12 - 66小时)。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

最常见的非血液学不良反应(≥20%)为高血压、皮疹、腹痛、疲劳、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心和发热。血液学不良反应包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、淋巴减少和白细胞减少。

通路

通路	类别
抑制BCR-ABL	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与波那替尼合用可降低疗效。
Abametapir	波那替尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	波那替尼与阿巴替普合用可促进代谢。
Abciximab	当Abciximab与Ponatinib合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿比马iclib与Ponatinib合用可提高血清浓度。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低波那替尼的代谢。
Acalabrutinib	与阿卡拉鲁替尼合用可降低波那替尼的代谢。
醋丁洛尔	与乙酰丙酮醇合用可降低Ponatinib的代谢。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，阿辛诺蔻marol联合Ponatinib。
对乙酰氨基酚	Ponatinib与对乙酰氨基酚合用可促进代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 不要吃圣约翰草。该草药诱导ponatinib的CYP3A4代谢，可能降低其血清浓度。
• 慎用葡萄柚产品。如有必要同时给予波那替尼和葡萄柚，应减少波那替尼的剂量。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ponatinib盐酸盐	96年r6pu3d8j	1114544-31-8	BWTNNZPNKQIADY-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Iclusig	平板电脑	45毫克	口服	Incyte Biosciences Distribution B.V.	2021-02-09	不适用
Iclusig	平板电脑	45毫克	口服	阿瑞雅德制药	2016-01-07	不适用
Iclusig	平板电脑	15毫克	口服	阿瑞雅德制药	2015-08-21	不适用
Iclusig	平板电脑,涂膜	45毫克/ 1	口服	阿瑞雅德制药	2012-12-14	2020-07-26
Iclusig	平板电脑,涂膜	45毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2012-12-14	不适用
Iclusig	平板电脑	15毫克	口服	Incyte Biosciences Distribution B.V.	2021-02-09	不适用
Iclusig	平板电脑	15毫克	口服	Incyte Biosciences Distribution B.V.	2021-02-09	不适用
Iclusig	平板电脑,涂膜	15毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2012-12-14	不适用
Iclusig	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2021-01-11	不适用
Iclusig	平板电脑,涂膜	15毫克/ 1	口服	阿瑞雅德制药	2012-12-14	2020-07-26

类别

ATC代码

L01XE24——Ponatinib

• L01XE -蛋白激酶抑制剂
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• 肝毒素的代理
• 免疫抑制药物
• 激酶抑制剂
• Myelosuppressive代理
• 窄治疗指数药物
• 22抑制剂
• 22基板
• p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
• 蛋白激酶抑制剂
• 酪氨酸激酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯甲苯胺。这些芳香族化合物含有一个苯胺基，其中的羧酰胺基被苯环取代。它们的一般结构是RNC(=O)R'，其中R,R'=苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

苯胺

直接父

苯酰替苯胺

选择父母

Trifluoromethylbenzenes/p-Toluamides/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/苄胺/Phenylmethylamines/N-methylpiperazines/Aralkylamines/n -咪唑类/邻二氮杂苯和衍生品 /Heteroaromatic化合物/氨基酸及其衍生物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

显示11个

基

1, 4-diazinane/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺 /苯酰替苯胺/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/苄胺/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/N-alkylpiperazine/N-methylpiperazine/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/P-toluamide/Phenylmethylamine/哌嗪/邻二氮杂苯/仲羧酸酰胺/三级脂肪胺/叔胺/甲苯酰胺/甲苯/Trifluoromethylbenzene

显示31日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

苯酰胺，乙酰基化合物，n -甲基哌嗪，(三氟甲基)苯，咪唑吡嗪(CHEBI: 78543）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4340891 kf

化学文摘号

943319-70-8

InChI关键

PHXJVRSECIGDHY-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H27F3N6O / c1-20-5-6-22(16(20) 8-10-25-18-33-27-4-3-11-34-38(25) 27) 28(39) 35-24-9-7-23(26(17-24) 29日(30、31)32)19-37-14-12-36 (2)19-37-14-12-36 / h3-7, 9日,11日,16-18H, 12 - 15、19个h2, 1-2H3, (H, 35岁,39)

国际命名

3 -(2 -{咪唑并[1,2 b] pyridazin-3-yl}乙炔基)4-methyl-n - {4 - [(4-methylpiperazin-1-yl)甲基]3 - (trifluoromethyl)苯基}苯甲酰胺

微笑

CN1CCN (CC2 = CC = C (NC (= O) C3 = CC (c# CC4 = CN = C5C = CC = NN45) = C (C) C = C3) C = C2C (F) (F) F) CC1

参考文献

一般引用

1. Reddy EP, Aggarwal AK: bcr-abl抑制的来由。基因癌症。2012年5月;3(5-6):447-54。doi: 10.1177 / 1947601912462126。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0240214

KEGG药物

D09950

PubChem化合物

24826799

PubChem物质

175427142

ChemSpider

24747381

BindingDB

50322535

RxNav

1364347

ChEBI

78543

ChEMBL

CHEMBL1171837

锌

ZINC000036701290

网页

PA165980594

PDBe配体

0李

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Ponatinib

PDB项

3 ik3/3 oxz/3环球/4 c8b/4独有的/4 tyj/4 u0i/4 uxq/4 v01/4 v04.．.

显示5

FDA的标签

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化学物质

下载 (98 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)费城染色体阳性(Ph+)	1
3.	招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(费城染色体阳性)/,成人/费城阳性所有	1
3.	招聘	治疗	B急性淋巴母细胞白血病伴t(9;22)(q34.1;q11.2);bcr - abl1	1
3.	终止	治疗	慢性髓系白血病(CML)	1
3.	终止	治疗	骨髓性白血病，慢性，慢性期	1
2	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
2	积极不招聘	治疗	成年人/慢性髓系白血病(CML)/慢性阶段	1
2	积极不招聘	治疗	骨髓性白血病，慢性，慢性期	1
2	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/bcr - abl积极/费城正	1
2	完成	治疗	肺腺癌(病变)/晚期非小细胞肺癌(NSCLC)/广泛期小细胞肺癌(SCLC)/非小细胞肺癌(NSCLC)复发/复发性小细胞肺癌(SCLC)/小细胞肺癌，有限期/非小细胞肺癌IIIA期/非小细胞肺癌IIIB期	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	45毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	15毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	30毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	30毫克
平板电脑,涂膜	口服	45毫克/ 1
平板电脑	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服	45毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	15毫克
平板电脑,涂	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9029533	没有	2015-05-12	2026-12-22
US8114874	没有	2012-02-14	2026-12-22
US9493470	没有	2016-11-15	2033-12-12
US11192897	没有	2021-12-07	2033-12-12
US11192895	没有	2021-12-07	2033-12-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
pKa	2.77和7.8	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00295毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.94	ALOGPS
logP	4.97	ChemAxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.37	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.62	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	65.772	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	152.63米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	55.393.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9444
Caco-2渗透	-	0.5985
22基板	底物	0.7205
我22抑制剂	抑制剂	0.8197
22抑制剂二世	抑制剂	0.9125
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0．5
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8612
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7047
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7636
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8592
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6804
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.764
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5563
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5613
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.6686
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5331
致癌性	Non-carcinogens	0.8254
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.8377 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8253
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7493

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 1490100000 - 181 - c36e7111f139a09cd
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 03 - e9 - 0290150000 - ab2ecf1ddb48e116ad86

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	0.33	N/A	N/A	A28672
集成电路50 (nM)	0.37	N/A	N/A	A31153
集成电路50 (nM)	8.6	N/A	N/A	A31153/A31154

细节

绑定属性 1.酪氨酸受体激酶ABL1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

突触融合蛋白绑定

特定的功能

非受体酪氨酸蛋白激酶在许多与细胞生长和存活相关的关键过程中发挥作用，如细胞外刺激下的细胞骨架重塑、细胞运动和细胞代谢等。

基因名字

ABL1

Uniprot ID

P00519

Uniprot名字

酪氨酸受体激酶ABL1

分子量

122871.435哒

参考文献

1. Iqbal Z, Aleem A, Iqbal M, Naqvi MI, Gill A, Taj AS, Qayyum A, ur-Rehman N, Khalid AM, Shah IH, Khalid M, Haq R, Khan M, Baig SM, Jamil A, Abbas MN, Absar M, Mahmood A, Rasool M, Akhtar T:对新诊断的慢性期慢性粒细胞白血病患者CD34+细胞中存在的BCR-ABL激酶结构域突变的敏感检测与伊马替尼耐药相关:后伊马替尼时代的意义。《公共科学图书馆•综合》。2013;8 (2):e55717。doi: 10.1371 / journal.pone.0055717。Epub 2013年2月8日。［文章］

细节 2.断点簇区域蛋白质

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

鸟苷核苷酸交换因子活性

特定的功能

RAC1和CDC42的gtase激活蛋白。促进RAC或cdc42结合的GDP通过GTP交换，从而激活它们。显示丝氨酸/苏氨酸激酶活性。

基因名字

BCR

Uniprot ID

P11274

Uniprot名字

断点簇区域蛋白质

分子量

142818.07哒

参考文献

1. Iqbal Z, Aleem A, Iqbal M, Naqvi MI, Gill A, Taj AS, Qayyum A, ur-Rehman N, Khalid AM, Shah IH, Khalid M, Haq R, Khan M, Baig SM, Jamil A, Abbas MN, Absar M, Mahmood A, Rasool M, Akhtar T:对新诊断的慢性期慢性粒细胞白血病患者CD34+细胞中存在的BCR-ABL激酶结构域突变的敏感检测与伊马替尼耐药相关:后伊马替尼时代的意义。《公共科学图书馆•综合》。2013;8 (2):e55717。doi: 10.1371 / journal.pone.0055717。Epub 2013年2月8日。［文章］

细节 3.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞等方面起着重要作用。

基因名字

工具包

Uniprot ID

P10721

Uniprot名字

肥大/干细胞生长因子受体试剂盒

分子量

109863.655哒

参考文献

1. Gleixner KV, Peter B, Blatt K, Suppan V, Reiter A, Radia D, Hadzijusufovic E, Valent P: ponatinib和midostrain (PKC412)对携带KIT D816V的肿瘤肥大细胞的协同抑制生长作用。Haematologica。2013年9月,98(9):1450 - 7。doi: 10.3324 / haematol.2012.079202。Epub 2013年3月28日。［文章］

细节 4.原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

受体酪氨酸蛋白激酶参与许多细胞机制，包括细胞增殖，神经元导航，细胞迁移和细胞分化与胶质细胞分离。

基因名字

受潮湿腐烂

Uniprot ID

P07949

Uniprot名字

原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret

分子量

124317.465哒

参考文献

1. De Falco V, Buonocore P, Muthu M, Torregrossa L, Basolo F, Billaud M, Gozgit JM, Carlomagno F, Santoro M: Ponatinib (AP24534)是一种新型的甲状腺癌相关RET突变体的有效抑制剂。中华临床内分泌杂志2013年5月;98(5):E811-9。doi: 10.1210 / jc.2012 - 2672。Epub 2013年3月22日。［文章］

细节 5.他们的受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为ANGPT1、ANGPT2和ANGPT4的细胞表面受体，调节血管生成、内皮细胞存活、增殖、迁移、粘附和细胞扩散……

基因名字

TEK

Uniprot ID

Q02763

Uniprot名字

他们的受体

分子量

125829.005哒

细节 6.受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

血管内皮生长因子激活的受体活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体，调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活……

基因名字

FLT3

Uniprot ID

P36888

Uniprot名字

受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3

分子量

112902.51哒

参考文献

1. Smith CC, Lasater EA, Zhu X, Lin KC, Stewart WK, Damon LE, Salerno S, Shah NP: ponatinib对临床相关ac220耐药FLT3-ITD激酶结构域突变体的活性血液。2013年4月18日;121(16):3165-71。doi: 10.1182 / - 2012 - 07 - 442871血。Epub 2013年2月21日。［文章］

细节 7.成纤维细胞生长因子受体1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白质酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在胚胎发育、细胞增殖、分化等过程中起着重要的调节作用。

基因名字

FGFR1

Uniprot ID

P11362

Uniprot名字

成纤维细胞生长因子受体1

分子量

91866.935哒

参考文献

1. 任敏，洪敏，刘刚，王宏，Patel V, Biddinger P, Silva J, Cowell J, Hao Z:新型FGFR抑制剂ponatinib抑制过表达FGFR1的非小细胞肺癌细胞生长。Oncol rep 2013 june;29(6):2181-90。doi: 10.3892 / or.2013.2386。Epub 2013年4月4日。［文章］
2. Gozgit JM, Squillace RM, Wongchenko MJ, Miller D, Wardwell S, Mohemmad Q, Narasimhan NI, Wang F, Clackson T, Rivera VM: ponatinib和利达福莫司联合靶向FGFR2和mTOR在FGFR2突变子宫内膜癌模型中具有协同抗肿瘤活性。癌症化学与其他药理学杂志。2013年5月;71(5):1315-23。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。Epub 2013年3月7日。［文章］

细节 8.成纤维细胞生长因子受体2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白质酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节细胞增殖、分化、迁移和凋亡中起着重要作用。

基因名字

FGFR2

Uniprot ID

P21802

Uniprot名字

成纤维细胞生长因子受体2

分子量

92024.29哒

参考文献

1. Gozgit JM, Squillace RM, Wongchenko MJ, Miller D, Wardwell S, Mohemmad Q, Narasimhan NI, Wang F, Clackson T, Rivera VM: ponatinib和利达福莫司联合靶向FGFR2和mTOR在FGFR2突变子宫内膜癌模型中具有协同抗肿瘤活性。癌症化学与其他药理学杂志。2013年5月;71(5):1315-23。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。Epub 2013年3月7日。［文章］

细节 9.成纤维细胞生长因子受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白质酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。扮演着…

基因名字

FGFR3

Uniprot ID

P22607

Uniprot名字

成纤维细胞生长因子受体

分子量

87708.905哒

参考文献

1. Gozgit JM, Squillace RM, Wongchenko MJ, Miller D, Wardwell S, Mohemmad Q, Narasimhan NI, Wang F, Clackson T, Rivera VM: ponatinib和利达福莫司联合靶向FGFR2和mTOR在FGFR2突变子宫内膜癌模型中具有协同抗肿瘤活性。癌症化学与其他药理学杂志。2013年5月;71(5):1315-23。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。Epub 2013年3月7日。［文章］

细节 10.成纤维细胞生长因子受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白质酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节细胞增殖、分化和迁移中起着重要作用，并在调节细胞的生长和生长过程中起着重要作用。

基因名字

FGFR4

Uniprot ID

P22455

Uniprot名字

成纤维细胞生长因子受体

分子量

87953.535哒

参考文献

1. Gozgit JM, Squillace RM, Wongchenko MJ, Miller D, Wardwell S, Mohemmad Q, Narasimhan NI, Wang F, Clackson T, Rivera VM: ponatinib和利达福莫司联合靶向FGFR2和mTOR在FGFR2突变子宫内膜癌模型中具有协同抗肿瘤活性。癌症化学与其他药理学杂志。2013年5月;71(5):1315-23。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。Epub 2013年3月7日。［文章］

细节 11.酪氨酸受体激酶Lck

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Sh2域绑定

特定的功能

非受体酪氨酸蛋白激酶，在胸腺中发育中的t细胞的选择和成熟以及成熟t细胞的功能中起重要作用。在T-ce…

基因名字

LCK

Uniprot ID

P06239

Uniprot名字

酪氨酸受体激酶Lck

分子量

58000.15哒

参考文献

1. 陈娟，陈娟，陈娟:不可逆src家族激酶抑制剂对活性位点亲核试剂的选择性靶向作用。中国化学学报2012 12月19日;134(50):20214-7。doi: 10.1021 / ja310659j。Epub 2012年12月4日［文章］

细节 12.原癌基因酪氨酸蛋白激酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Sh3 / sh2适配器的活动

特定的功能

非受体蛋白酪氨酸激酶在许多不同类型的细胞受体包括免疫反应受体、整合素和其他粘附受体参与后被激活。

基因名字

SRC

Uniprot ID

P12931

Uniprot名字

原癌基因酪氨酸蛋白激酶

分子量

59834.295哒

参考文献

1. O’hare T, Shakespeare WC, Zhu X, Eide CA, Rivera VM, Wang F, Adrian LT, Zhou T, Huang WS, Xu Q, Metcalf CA 3rd, Tyner JW, Loriaux MM, Corbin AS, Wardwell S, Ning Y, Keats JA, Wang Y, sundaramomori R, Thomas M, Zhou D, Snodgrass J, Commodore L, Sawyer TK, Dalgarno DC, Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534是一种用于慢性骨髓性白血病的泛bcr - abl抑制剂，可有效抑制T315I突变体并克服基于突变的耐药。《癌症细胞》2009年11月6日;16(5):401-12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。［文章］

细节 13.酪氨酸受体激酶林恩

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

受体信号蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

非受体酪氨酸蛋白激酶传递来自细胞表面受体的信号，在先天和适应性免疫反应、造血、反应等调节中发挥重要作用。

基因名字

林恩

Uniprot ID

P07948

Uniprot名字

酪氨酸受体激酶林恩

分子量

58573.595哒

参考文献

1. O’hare T, Shakespeare WC, Zhu X, Eide CA, Rivera VM, Wang F, Adrian LT, Zhou T, Huang WS, Xu Q, Metcalf CA 3rd, Tyner JW, Loriaux MM, Corbin AS, Wardwell S, Ning Y, Keats JA, Wang Y, sundaramomori R, Thomas M, Zhou D, Snodgrass J, Commodore L, Sawyer TK, Dalgarno DC, Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534是一种用于慢性骨髓性白血病的泛bcr - abl抑制剂，可有效抑制T315I突变体并克服基于突变的耐药。《癌症细胞》2009年11月6日;16(5):401-12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。［文章］

细节 14.血管内皮生长因子受体2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

血管内皮生长因子激活的受体活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为细胞表面受体的VEGFA, VEGFC和VEGFD。在调节血管生成、血管发育、血管通透性等方面起重要作用。

基因名字

KDR

Uniprot ID

P35968

Uniprot名字

血管内皮生长因子受体2

分子量

151525.555哒

参考文献

1. O’hare T, Shakespeare WC, Zhu X, Eide CA, Rivera VM, Wang F, Adrian LT, Zhou T, Huang WS, Xu Q, Metcalf CA 3rd, Tyner JW, Loriaux MM, Corbin AS, Wardwell S, Ning Y, Keats JA, Wang Y, sundaramomori R, Thomas M, Zhou D, Snodgrass J, Commodore L, Sawyer TK, Dalgarno DC, Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534是一种用于慢性骨髓性白血病的泛bcr - abl抑制剂，可有效抑制T315I突变体并克服基于突变的耐药。《癌症细胞》2009年11月6日;16(5):401-12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。［文章］

细节 15.血小板衍生生长因子受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

血管内皮生长因子激活的受体活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为PDGFA、PDGFB和PDGFC的细胞表面受体，在胚胎发育、细胞增殖、存活和化学反应中起着重要的调节作用。

基因名字

PDGFRA

Uniprot ID

P16234

Uniprot名字

血小板衍生生长因子受体

分子量

122668.46哒

参考文献

1. O’hare T, Shakespeare WC, Zhu X, Eide CA, Rivera VM, Wang F, Adrian LT, Zhou T, Huang WS, Xu Q, Metcalf CA 3rd, Tyner JW, Loriaux MM, Corbin AS, Wardwell S, Ning Y, Keats JA, Wang Y, sundaramomori R, Thomas M, Zhou D, Snodgrass J, Commodore L, Sawyer TK, Dalgarno DC, Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534是一种用于慢性骨髓性白血病的泛bcr - abl抑制剂，可有效抑制T315I突变体并克服基于突变的耐药。《癌症细胞》2009年11月6日;16(5):401-12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。［文章］

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药物创建于2013年6月08日22:03 /更新于2022年7月26日03:21