识别

总结

Fluticasone糠酸盐是一种吸入性皮质类固醇,可用于哮喘和/或慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,视产品而定。也可作为鼻腔喷雾剂,以管理过敏性鼻炎的症状。

品牌名称
Arnuity Ellipta, Avamys, Breo Ellipta, Flonase Sensimist, Trelegy Ellipta, Veramyst
通用名称
Fluticasone糠酸盐
DrugBank加入数量
DB08906
背景

糠酸氟替卡松是一种合成糖皮质激素,可作为吸入剂和鼻腔喷雾剂用于各种炎症适应症标签12.糠酸氟替卡松于2007年首次获批7

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:538.576
单一同位素的:538.163693965
化学公式
C27H29F3.O6年代
同义词
  • Fluticasone糠酸盐
  • Fluticasonum furoas
  • 糠酸盐de fluticasone
  • Furoato de fluticasona
外部id
  • 葛兰素史克685 698
  • 葛兰素史克公司685698
  • gw - 685698 x
  • GW685698X

药理学

指示

糠酸氟替卡松适用于≥5岁哮喘患者每日一次的维持(即预防)治疗。9糠酸氟替卡松有两种联合用药,一种联合用药vilanterol还有一种是和维兰特罗和umeclidinium-这两种药物都适用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)和治疗18岁以上患者的哮喘。811

糠酸氟替卡松作为鼻腔喷雾剂可在2岁以上患者中作为花粉热和其他上呼吸道过敏的对症治疗。10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

体外系统实验显示糠酸氟替卡松激活糖皮质激素受体,抑制核因子kappa b,并抑制大鼠肺嗜酸性粒细胞增多标签124

的作用机制

糠酸氟替卡松通过一种未知的机制影响各种类型的细胞和炎症介质的作用标签12.体外实验显示糠酸氟替卡松激活糖皮质激素受体,抑制核因子kappa b,抑制大鼠肺嗜酸性粒细胞增多标签124

目标 行动 生物
一个糖皮质激素受体
受体激动剂
人类
U孕激素受体
受体激动剂
人类
U盐皮质激素受体
拮抗剂
人类
吸收

鼻内暴露糠酸氟替卡松会导致患者吞下更大的剂量标签1.然而,吸收差,代谢高,因此可以忽略全身暴露,鼻生物利用度为0.50%,口服生物利用度为1.26%标签5.吸入生物利用度为13.9%12.一项对24名健康白人男性的研究显示,吸入生物利用度为6.3-18.4%5

的体积分布

608L稳定静脉给药糠酸氟替卡松标签.其他报告表明,在稳态时的平均分布体积为661L12.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉给药后,其体积分布稳定在704L5

蛋白结合

糠酸氟替卡松为99%标签蛋白质结合在血清中,可能高达99.6%12

新陈代谢

糠酸氟替卡松被细胞色素P450 3A4从肝脏代谢中清除标签122.糠酸氟替卡松水解5 - s -氟甲基碳硫酸酯基团,形成非活性代谢物标签1

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

在粪便中消除≥90%糠酸氟替卡松,在尿液中消除1-2%标签12

半衰期

鼻内注射糠酸氟替卡松15.1小时标签吸入剂型需要24小时12.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后的半衰期为13.6小时,吸入后的半衰期为17.3-23.9小时5

间隙

57.8L/h糠酸氟替卡松标签.一项24名健康白人男性的研究显示,静脉给药后清除率为71.8L/h5

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

经鼻给药糠酸氟替卡松可能与肾上腺抑制或QTc间隔增加有关,但这一联系尚未在研究中得到充分证实标签6.糠酸氟替卡松在肾损害时不需要调整剂量,但由于其消除机制,在肝损害时必须谨慎使用标签12.糠酸氟替卡松与致癌性、诱变性或损害生育能力无关标签.虽然动物研究显示接受治疗的母亲的后代有致畸性和肾上腺素降低,但在妊娠期或哺乳期没有很好的对照研究,而且已知母乳中会排出其他皮质类固醇标签.一般来说,妊娠期使用氟替卡松没有不良反应的报道3..儿科患者应给予尽可能低的剂量,并监测生长速度的降低标签6.没有足够的证据来确定老年患者的反应是否与其他患者不同标签.与白种人患者相比,日本、韩国和中国患者的全身暴露可能高出27-49%12.对这些患者应采取谨慎措施,在决定治疗前应评估其益处和风险标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 糠酸氟替卡松与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 糠酸氟替卡松与阿巴他普合用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝马昔库与糠酸氟替卡松合用可促进代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与糠酸氟替卡松合用可促进代谢。
阿卡波糖 当糠酸氟替卡松与阿卡波糖合用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 当糠酸氟替卡松与乙酰氯芬酸合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当糠酸氟替卡松与乙酰美辛合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 糠酸氟替卡松可提高棘豆酚的抗凝血活性。
Acetohexamide 当糠酸氟替卡松与乙酰六醇酯合用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin 当糠酸氟替卡松与乙酰地地黄毒素合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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国际/其他品牌
Veramyst
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alisade 喷雾、悬架 27.5微克/喷雾 Intrasinal 葛兰素史克集团有限 2016-09-07 2011-10-18 欧盟旗帜
Alisade 喷雾、悬架 27.5微克/喷雾 Intrasinal 葛兰素史克集团有限 2016-09-07 2011-10-18 欧盟旗帜
Alisade 喷雾、悬架 27.5微克/喷雾 Intrasinal 葛兰素史克集团有限 2016-09-07 2011-10-18 欧盟旗帜
Arnuity Ellipta 50 ug / 1 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2018-05-17 不适用 美国国旗
Arnuity Ellipta 200mcg / act 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2015-12-14 不适用 加拿大的国旗
Arnuity Ellipta 200 ug / 1 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2014-08-20 不适用 美国国旗
Arnuity Ellipta 100 MCG / act 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2016-01-26 不适用 加拿大的国旗
Arnuity Ellipta 100 ug / 1 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2014-08-20 不适用 美国国旗
Avamys 喷雾、悬架 27.5微克/喷雾 Intrasinal 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Avamys 喷雾,计量 27.5 MCG / act 葛兰素史克公司 2007-10-22 不适用 加拿大的国旗
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Flonase Sensimist Allergy Relief 喷雾,计量 27.5 ug / 1 的药物治疗方案 2017-02-01 不适用 美国国旗
Flonase Sensimist Allergy Relief 喷雾,计量 27.5 ug / 1 葛兰素史克消费者保健控股(美国)有限公司 2017-02-01 不适用 美国国旗
Flonase Sensimist Allergy Relief 喷雾,计量 27.5 ug / 1 葛兰素史克消费者保健控股(美国)有限公司 2017-07-01 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Breo Ellipta Fluticasone糠酸盐(100 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1) 呼吸(吸入) 葛兰素史克运营英国有限公司 2013-08-26 2018-01-08 美国国旗
Breo Ellipta Fluticasone糠酸盐(200 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1) 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2015-04-30 不适用 美国国旗
Breo Ellipta Fluticasone糠酸盐(100 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1) 呼吸(吸入) REMEDYREPACK INC .) 2019-04-17 不适用 美国国旗
Breo Ellipta Fluticasone糠酸盐(100 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1) 呼吸(吸入) 补救重新打包 2016-04-04 2016-04-05 美国国旗
Breo Ellipta Fluticasone糠酸盐(每片200微克)+Vilanterol trifenatate(25mcg / act) 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2015-10-02 不适用 加拿大的国旗
Breo Ellipta Fluticasone糠酸盐(100 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1) 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2013-08-26 不适用 美国国旗
Breo Ellipta Fluticasone糠酸盐(200 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1) 呼吸(吸入) 葛兰素史克运营英国有限公司 2015-04-30 2018-01-08 美国国旗
Breo Ellipta Fluticasone糠酸盐(200 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1) 呼吸(吸入) 的药物治疗方案 2015-04-30 不适用 美国国旗
Breo Ellipta Fluticasone糠酸盐(100mcg / act)+Vilanterol trifenatate(25mcg / act) 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2013-11-29 不适用 加拿大的国旗
Elebrato Ellipta Fluticasone糠酸盐(92微克)+Umeclidinium溴化(55 mcg)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日 粉、计量 呼吸(吸入) 葛兰素史克贸易服务公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
维拉特罗,溴化umeclidinium和糠酸氟替卡松 R01AD12 -糠酸氟替卡松 维拉特罗和糠酸氟替卡松 R03BA09 -糠酸氟替卡松
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于类固醇酯类有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的甾体部分。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
类固醇酯
直接父
类固醇酯
选择父母
雄激素和衍生品/11-beta-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/糠酸酯类/Heteroaromatic化合物/硫代酸酯/二级醇/Carbothioic S-esters
显示11个
11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精/氟烷基/卤代烷/Androgen-skeleton
34展示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
硫酯、11 -羟基甾体、甾体酯、氟化甾体、3-氧基- δ(1)、δ(4)甾体、皮质甾体、2-糠酸酯(CHEBI: 74899
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JS86977WNV
化学文摘号
397864-44-7
InChI关键
XTULMSXFIHGYFS-VLSRWLAYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H29F3O6S c1-14-9-16-17-11-19(29) 18-10-15(31) 18-10-15(18日2)26(17日30)21(32)目前消费量(16日3)27日(14日23 (34)37-13-28)36-22 (33)20-5-4-8-35-20 / h4-8、10、14、16 - 17,19日,21日,32 h, 9日11-13H2, 1-3H3 / t14 - 16 + 17 + 19 + 21 + 24 + 25 +, 26 + 27 + / m1 / s1
国际命名
(1 r, 2 r, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 br, 10, 11,) 5、9 b-difluoro-1 - {((fluoromethyl) sulfanyl)羰基}10-hydroxy-2, 9、11 a-trimethyl-7-oxo-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl furan-2-carboxylate
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (OC (= O) C3 = CC =二氧化碳)(C = O自洽场)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

合成参考

“糠酸氟替卡松的多晶型及其制备方法”。美国专利US20100240629, 2010年9月23日发布。

US20100240629
一般引用
  1. 局部活性类固醇的构效关系:丙酸氟替卡松的选择。呼吸医学1990年11月84日增刊A:19-23。[文章
  2. 哈丁:丙酸氟替卡松的人体药理学。呼吸医学1990年11月84日增刊A:25-9。[文章
  3. Choi JS, Han JY, Kim MY, Velazquez-Armenta EY, Nava-Ocampo AA:妊娠期间吸入氟替卡松妇女的妊娠结局:一个病例系列。Allergol Immunopathol (Madr)。2007年11 - 12月,35(6):239 - 42。[文章
  4. 呋酸氟替卡松鼻腔喷雾剂对鼻息肉和常年性变应性鼻炎患者嗜酸性炎症参数的影响Ann Otol Rhinol喉喉杂志。2017年8月;126(8):573-580。doi: 10.1177 / 0003489417713505。Epub 2017 6月6日。[文章
  5. Allen A, Bareille PJ, Rousell VM:与吸入丙酸氟替卡松相比,糠酸氟替卡松是一种新型吸入性皮质类固醇,在人体内显示出更长时间的肺吸收动力学。临床药物通讯。2013年1月52(1):37-42。doi: 10.1007 / s40262 - 012 - 0021 - x。[文章
  6. Allen A, Schenkenberger I, Trivedi R, Cole J, Hicks W, Gul N, Jacques L:吸入糠酸氟替卡松/维兰特罗不影响青少年和成人哮喘患者的下丘脑-垂体-肾上腺轴功能:随机、双盲、安慰剂对照研究临床呼吸杂志2013 10月7(4):397-406。doi: 10.1111 / crj.12026。Epub 2013年6月5日[文章
  7. FDA批准呋喃酸氟替卡松2007年[链接
  8. FDA批准药品:吸入用Breo Ellipta(糠酸氟替卡松/维仑特罗)粉末[链接
  9. FDA批准药品:吸入用Arnuity Ellipta(糠酸氟替卡松)粉末[链接
  10. 氟替卡松(糠酸氟替卡松)鼻喷雾剂[链接
  11. FDA批准药品:吸入用Trelegy Ellipta(糠酸氟替卡松,umeclidinium和vilanterol)粉末[链接
  12. 糠酸氟替卡松FDA标签[文件
KEGG药物
D06315
PubChem化合物
9854489
PubChem物质
175427145
ChemSpider
8030195
BindingDB
50354851
RxNav
705022
ChEBI
74899
ChEMBL
CHEMBL1676
ZINC000003992105
PDBe配体
GW6
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Fluticasone_furoate
PDB项
3 cld
FDA的标签
下载 (469 KB)
化学物质
下载 (309 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 常年性过敏性鼻炎(PAR) 1
4 完成 不可用 季节性过敏性鼻炎 1
4 完成 基础科学 儿童阻塞性睡眠呼吸暂停综合征 1
4 完成 基础科学 慢性阻塞性肺疾病 1
4 完成 其他 过敏性鼻炎,多年生和季节性 1
4 完成 其他 季节性过敏性鼻炎 1
4 完成 治疗 树花粉或草花粉致过敏性结膜炎 1
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 2
4 完成 治疗 哮喘 4
4 完成 治疗 儿童哮喘 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
喷雾、悬架 Intrasinal 27.5微克/喷雾
呼吸(吸入) 100 ug / 1
呼吸(吸入) 100 MCG / act
呼吸(吸入) 200 ug / 1
呼吸(吸入) 200mcg / act
呼吸(吸入) 50 ug / 1
粉、计量 呼吸(吸入) 100微克
粉、计量 呼吸(吸入) 200微克
呼吸(吸入) 100微克
呼吸(吸入) 200微克
喷雾
喷雾,计量 27.5 MCG / act
悬架
喷雾、悬架 27.5微克/ 1剂量
喷雾;悬架
喷雾 27.5µg
喷雾,计量 27.5微克
喷雾、悬架 0.0275毫克
悬架 Intrasinal;鼻 27.5微克
呼吸(吸入)
悬架 鼻;呼吸(吸入) 0.055克
粉、计量 呼吸(吸入)
粉、计量 呼吸(吸入) 184 MICROGRAMMI / 22 MICROGRAMMI
气溶胶、粉末 呼吸(吸入)
粉、计量 呼吸(吸入)
粉、计量 呼吸(吸入) 100微克
粉、计量 呼吸(吸入) 200微克
口服;呼吸(吸入)
喷雾,计量 27.5 ug / 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5873360 是的 1999-02-23 2016-08-23 美国国旗
US6858596 没有 2005-02-22 2021-08-03 美国国旗
US7101866 没有 2006-09-05 2021-08-03 美国国旗
US7541350 没有 2009-06-02 2021-08-03 美国国旗
US8347879 没有 2013-01-08 2028-07-15 美国国旗
US8752543 没有 2014-06-17 2026-04-05 美国国旗
US8062264 没有 2011-11-22 2026-04-05 美国国旗
US8147461 没有 2012-04-03 2028-10-15 美国国旗
US7439393 没有 2008-10-21 2022-09-11 美国国旗
US6759398 没有 2004-07-06 2021-08-03 美国国旗
USRE44874 没有 2014-04-29 2023-03-23 美国国旗
US6537983 没有 2003-03-25 2021-08-03 美国国旗
US8511304 没有 2013-08-20 2027-06-14 美国国旗
US7629335 没有 2009-12-08 2021-08-03 美国国旗
US8161968 没有 2012-04-24 2028-02-05 美国国旗
US8746242 没有 2014-06-10 2030-10-11 美国国旗
US8113199 没有 2012-02-14 2027-10-23 美国国旗
US7776895 没有 2010-08-17 2022-09-11 美国国旗
US8534281 没有 2013-09-17 2029-08-10 美国国旗
US6878698 没有 2005-04-12 2021-08-03 美国国旗
US8309572 没有 2012-11-13 2025-04-27 美国国旗
US8183257 没有 2012-05-22 2025-07-27 美国国旗
US7488827 没有 2009-02-10 2025-04-27 美国国旗
US7498440 没有 2009-03-03 2025-04-27 美国国旗
US8201556 没有 2012-06-19 2029-02-05 美国国旗
US9320862 没有 2016-04-26 2024-11-06 美国国旗
US9333310 没有 2016-05-10 2027-10-02 美国国旗
US9750726 没有 2017-09-05 2030-11-29 美国国旗
US9750762 没有 2017-09-05 2030-11-29 美国国旗
US11116721 没有 2021-09-14 2029-02-26 美国国旗
US11090294 没有 2021-08-17 2030-11-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 250 - 252 (化学)
水溶度 不溶性 (化学)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0434毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.73 ALOGPS
logP 4.13 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.61 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.1 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 93.812 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 130.08米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 51.563. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9917
血脑屏障 + 0.9666
Caco-2渗透 - 0.5222
22基板 底物 0.7675
我22抑制剂 抑制剂 0.784
22抑制剂二世 抑制剂 0.604
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8329
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8023
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8893
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7205
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6493
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7288
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8305
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6388
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.9211
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.69
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.747
致癌性 Non-carcinogens 0.9079
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6232 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9787
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.566
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子,结合糖皮质激素反应元件(GRE),无论是核和线粒体DNA,和作为调制体…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. 糠酸氟替卡松鼻喷雾剂FDA标签[文件
  2. 糠酸氟替卡松FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达,影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体……
基因名字
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot名字
孕激素受体
分子量
98979.96哒
参考文献
  1. isar M, Sahasranaman S, Buchwald P, Hochhaus G:吸入糖皮质激素对孕激素受体选择性的差异。Eur Respir J. 2006 3月27日(3):511-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
矿物皮质激素(MC)如醛固酮和糖皮质激素(GC)如皮质酮或皮质醇的受体。与矿物皮质激素反应元件(MRE)结合并激活靶细胞。
基因名字
NR3C2
Uniprot ID
P08235
Uniprot名字
盐皮质激素受体
分子量
107066.575哒
参考文献
  1. isar M, Sahasranaman S, Buchwald P, Hochhaus G:吸入糖皮质激素对孕激素受体选择性的差异。Eur Respir J. 2006 3月27日(3):511-6。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
诱导可能通过糖皮质激素受体的转录调节间接发生。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章
  2. FDA报告(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
诱导可能通过糖皮质激素受体的转录调节间接发生。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Pearce RE, Leeder JS, Kearns GL:氟替卡松的生物转化:体外表征。2006年6月;34(6):1035-40。Epub 2006年3月24日。[文章
  2. Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Pearce RE, Leeder JS, Kearns GL:氟替卡松的生物转化:体外表征。2006年6月;34(6):1035-40。Epub 2006年3月24日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。[文章
  2. FDA报告(链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
几乎所有脊椎动物血液中糖皮质激素和黄体酮的主要运输蛋白。
基因名字
SERPINA6
Uniprot ID
P08185
Uniprot名字
Corticosteroid-binding球蛋白
分子量
45140.49哒
参考文献
  1. 加迪尔,林海峰,林海峰,林海峰,马勒雅:皮质激素结合球蛋白:物种差异对结构和功能的影响。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (12):e52759。doi: 10.1371 / journal.pone.0052759。Epub 2012年12月26日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA报告(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. FDA报告(链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Hughes SC, Shardlow PC, Hollis FJ, Scott RJ, timvaras DS, Allen A, Rousell VM:增强亲和力糖皮质激素糠酸氟替卡松在人体中的代谢和分配。2008年11月36(11):2337-44。doi: 10.1124 / dmd.108.022137。Epub 2008 8月11日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. FDA报告(链接

药物创建于2013年6月16日23:03 /更新于2022年9月09日23:41