Perospirone

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通用名称

Perospirone

DrugBank加入数量

DB08922

背景

哌啶酮是氮唑哌酮家族的非典型或第二代抗精神病药，拮抗血清素5HT2A受体和多巴胺D2受体。作为部分激动剂，它也表现出对5HT1A受体的亲和力。日本大日邦住友制药公司于2001年在日本开发了吡喃酮，用于治疗急性精神分裂症、双相躁狂症和慢性精神分裂症。它通常以水合盐酸盐形式存在。作为一种神经抑制剂，perspirone被证明对精神分裂症患者的阳性、阴性和一般症状有效¹．它也被证明与锥体外系症状相关的副作用比氟哌啶醇．

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:426.58
单一同位素的:426.208947396

化学公式

C₂₃H_30.N₄O₂年代

同义词

• cis-N - (4 - (4 - (1, 2-Benzisothiazol-3-yl) 1-piperazinyl)丁基)1,2-cyclohexanedicarboximide
• Perospirone
• sm - 9018

药理学

指示

用于治疗精神分裂症和双相躁狂的急性病例。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

通过受体结合实验，发现了一种血清素5-HT2受体逆激动剂和多巴胺D2受体拮抗剂^3.，4它和两个受体都有很高的亲和力。perspirone也是5-HT1A受体的部分激动剂，这是一种自身受体，可刺激5-HT的摄取并抑制5-HT的释放⁷．它还与D4受体和α₁-肾上腺素能受体相互作用作为拮抗剂，以及组胺H1受体作为逆激动剂。与这些受体结合可以解释镇静和降压作用。perspirone与D1受体结合亲和力低，临床意义小⁴．

的作用机制

D2受体的拮抗被认为可以缓解精神分裂症的阳性症状，如妄想、幻觉和思维障碍。过氧化氢酮以中边缘通路为靶点，通过D2受体逆转多巴胺能信号传递的过度活性⁷．5-HT2A拮抗被认为可减轻精神分裂症的阴性症状和认知障碍。这些受体是Gi/Go偶联受体，激活时会导致神经递质释放减少和神经元抑制，因此在多巴胺释放调节中起作用。Perospirone靶向黑质纹状体通路中的这些受体，以减少多巴胺的释放和功能。相反，5-HT2A受体拮抗剂可通过增强中皮层通路中多巴胺和谷氨酸的释放来改善阴性症状⁷．5-HT1A受体的激活进一步抑制5-HT进入突触间隙的释放。

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体2	反向激动剂	人类
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体1	部分激动剂	人类
U组胺H1受体	反向激动剂	人类
U多巴胺D4受体	拮抗剂	人类
Ualpha -肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

口服给药后，波斯龙迅速被吸收，达到0.8 ~ 1.5小时的血浆浓度峰值。单次口服8mg的perspirone可使血药浓度达到5.7 ug/L²．没有报告在重复给药后积累了Perospirone。

的体积分布

口服32 mg/天的perspirone后，平均分配量为1733L，范围为356 ~ 5246 l。结果表明，perspirone可穿过胎盘，分泌到妊娠大鼠的乳汁中¹．

蛋白结合

血浆蛋白结合率92%，与血清白蛋白和α1-酸糖蛋白广泛结合²．

新陈代谢

Perospirone在肝脏中经历快速和广泛的第一次代谢;代谢途径包括羟化、n -脱烷基化和s -氧化，由CYP1A1、2C8、2D6和3A4催化。据报道，CYP3A4在perspirone代谢中具有最高水平的贡献。羟基过氧化物酮是由环己烷-1,2-二碳酰亚胺的羟基化形成的，通过调节抗血清素能作用保持药理作用，尽管亲和力较低¹．

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• Perospirone
  • Hydroxyperospirone

路线的消除

perspirone主要通过肾脏排出。口服8mg哌啶酮后，总剂量的0.4%作为原药排出体外²．

半衰期

口服8mg的哌啶酮后，消除半衰期约为1.9小时²．

间隙

单次口服8mg的患者的表观清除率约为425.5±150.3 L/h⁶．

的不利影响

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毒性

经常发生的不良反应包括锥体外系症状、失眠和嗜睡。更严重的不良反应包括抗精神病药物恶性综合征¹．大鼠口服LD50值为870 mg/kg^化学物质．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
5 -羟色胺受体1	---	(C, C)	CC等位基因(纯合子)	效果直接研究	HTR1A中这种多态性的存在可能表明，当使用perspirone治疗时，在改善精神分裂症阴性症状方面具有更高水平的疗效。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当perspirone与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	与阿巴他匹合用可提高perspirone的血药浓度。
Abatacept	与阿巴替普合用可提高perspirone的代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低perspirone的代谢。
醋丁洛尔	与乙酰丙酮醇合用可降低perspirone的代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚合用可降低perspirone的代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与哌嗪酮合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙肼与哌嗪联用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	perspirone可增加Aclidinium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Adalimumab	若与阿达木单抗合用，可增加perspirone的代谢。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌

露兰(大益邦住友制药)

类别

药物类别

• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第二代[非典型])
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 稠环杂环化合物,
• 毒害神经的代理
• 精神药品
• 硫化合物
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类被称为n-芳基哌嗪的有机化合物。这些是含有哌嗪环的有机化合物，其中氮环原子携带一个芳基。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

N-arylpiperazines

选择父母

Isoindolones/苯并噻唑/Isoindoles/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氨噻唑/苯环型的/Pyrrolidine-2-ones/Imidolactams/n -取代羧酸酰亚胺 /N-alkylpyrrolidines/Heteroaromatic化合物/Dicarboximides/氨基酸及其衍生物/内酰胺/三烷基胺/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物/羰基化合物

显示11个

基

1, 2-benzothiazole/1, 2-thiazolamine/2-pyrrolidone/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基 /羧酸衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸酰亚胺，n-取代/Dialkylarylamine/Dicarboximide/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/Isoindole/Isoindole或衍生品/Isoindoline/Isoindolone/内酰胺/N-alkylpiperazine/N-alkylpyrrolidine/N-arylpiperazine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/吡咯烷/吡咯烷酮/三级脂肪胺/叔胺/噻唑

显示27日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

N303OK87DT

化学文摘号

150915-41-6

InChI关键

FBVFZWUMDDXLLG-HDICACEKSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H30N4O2S c28-22-17-7-1-2-8-18 (17) 23 (29) 27 (22) 12-6-5-11-25-13-15-26 (16-14-25) 12-6-5-11-25-13-15-26 (19) 12-6-5-11-25-13-15-26 / h3-4, 9 - 10, 17-18H, 1 - 2, 5 - 8, 11-16H2 / t17 - 18 +

国际命名

(3, 7) 2 - {4 - [4 - (1, 2-benzothiazol-3-yl) piperazin-1-yl]丁基}-octahydro-1H-isoindole-1, 3-dione

微笑

[H] [C@@] 12预备(C@) 1 ([H]) C (= O) N (CCCCN1CCN (CC1) C1 = NSC3 = CC = CC = C13) C2 = O

参考文献

一般引用

1. 安井古里N，古里H，中神T，斋藤M，井上Y, Kaneko S, Tateishi T:新型抗精神病药perspirone及其活性代谢物的稳态药代动力学及其与催乳素反应的关系。2004年8月26(4):361-5。［文章］
2. Onrust SV，麦克莱伦K: Perospirone。中枢神经系统药物。2001;15 (4):329 - 37;讨论338年。［文章］
3. 广rose A, Kato T, Ohno Y, Shimizu H, Tanaka H, Nakamura M, Katsube J:对5-羟色胺2和多巴胺2具有强拮抗作用的神经安定药SM-9018的药理作用。日本药典杂志1990 7月;53(3):321-9。［文章］
4. Kishi T, Iwata N: perspirone治疗精神分裂症的疗效和耐受性:一项随机对照试验的系统综述和荟萃分析。CNS药物杂志。2013年9月27(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］
5. 竹内T、古田K、平泽T、正崎H、由崎根T、大田H、西川T: Perospirone治疗谵妄患者。精神病学临床神经科学。2007年2月61(1):67-70。［文章］
6. 邹建军，刘琳，狄斌，丁磊，朱亚波，范洪伟，肖德伟，王广军:液相色谱-质谱联用法测定血浆中哌唑酮的含量及其在药代动力学研究中的应用。2008年8月1日，68(3-4):239-243。［文章］
7. 45.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，553-563页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］

外部链接

PubChem化合物

115368

PubChem物质

310264903

ChemSpider

103202

ChEBI

94777

ChEMBL

CHEMBL1472975

锌

ZINC000013828184

维基百科

Perospirone

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	抑郁症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	95-97盐酸盐形式	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0317毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.94	ALOGPS
logP	3.74	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.73	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	56.752	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	120.29米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	48.393.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0420900000 - 590 - f813b91a94ad578ab

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.5 -羟色胺受体2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

反向激动剂

通用函数

病毒受体的活动

特定的功能

g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…

基因名字

HTR2A

Uniprot ID

P28223

Uniprot名字

5 -羟色胺受体2

分子量

52602.58哒

参考文献

1. 田中平，大野勇，中村俊，等:大鼠脑内[3H]过氧化氢蛋白结合位点的定位和药理特性。Gen Pharmacol. 1998 7月;31(1):159-64。［文章］
2. Kishi T, Iwata N: perspirone治疗精神分裂症的疗效和耐受性:一项随机对照试验的系统综述和荟萃分析。CNS药物杂志。2013年9月27(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］

细节 2.多巴胺D2受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

钾通道调节活性

特定的功能

多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。

基因名字

DRD2

Uniprot ID

P14416

Uniprot名字

D(2)多巴胺受体

分子量

50618.91哒

参考文献

1. 田中平，大野勇，中村俊，等:大鼠脑内[3H]过氧化氢蛋白结合位点的定位和药理特性。Gen Pharmacol. 1998 7月;31(1):159-64。［文章］

细节 3.5 -羟色胺受体1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

部分激动剂

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…

基因名字

HTR1A

Uniprot ID

P08908

Uniprot名字

5 -羟色胺受体1

分子量

46106.335哒

参考文献

1. Shiwa T, Amano T, Matsubayashi H, Seki T, Sasa M, Sakai N:新型抗精神病药Perospirone通过5-HT1A受体使大鼠中缝背侧神经元超极化。中国药理学杂志2003 9月93(1):114-7。［文章］
2. 田中平，大野勇，中村俊，等:大鼠脑内[3H]过氧化氢蛋白结合位点的定位和药理特性。Gen Pharmacol. 1998 7月;31(1):159-64。［文章］

细节 4.组胺H1受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

反向激动剂

通用函数

组胺受体的活动

特定的功能

在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…

基因名字

HRH1

Uniprot ID

P35367

Uniprot名字

组胺H1受体

分子量

55783.61哒

参考文献

1. Kishi T, Iwata N: perspirone治疗精神分裂症的疗效和耐受性:一项随机对照试验的系统综述和荟萃分析。CNS药物杂志。2013年9月27(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］

细节 5.多巴胺D4受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

Sh3域绑定

特定的功能

多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。

基因名字

DRD4

Uniprot ID

P21917

Uniprot名字

D(4)多巴胺受体

分子量

48359.86哒

参考文献

1. Kishi T, Iwata N: perspirone治疗精神分裂症的疗效和耐受性:一项随机对照试验的系统综述和荟萃分析。CNS药物杂志。2013年9月27(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］

细节 6.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)

种类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质heterodimerization活动

特定的功能

这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…

---

组件:

的名字	UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体	P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体	P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体	P25100

参考文献

1. Kishi T, Iwata N: perspirone治疗精神分裂症的疗效和耐受性:一项随机对照试验的系统综述和荟萃分析。CNS药物杂志。2013年9月27(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］

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药物创建于2013年9月21日21:35 /更新于2021年2月21日18:52